山豆根药理毒理研究进展
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第2期第53卷第2期2014年1月湖北农业科学Hubei Agricultural SciencesVol.53No.2Jan.,2014收稿日期:2013-09-13基金项目:贵州省中药现代化科技产业研究开发专项[黔科合中药(2012)5001-2号];贵阳市科技计划项目[筑科合同(2012)204-11号]作者简介:刘雪兰(1985-),女,山东潍坊人,研究实习员,硕士,主要从事药用植物栽培研究,(电话)139********(电子信箱)liuxuelan-1985@;通讯作者,朱虹(1961-),女,高级工程师,主要从事药用植物资源的研究分析工作,(电子信箱)cosc006@。
据2010年版《中华人民共和国药典》介绍,山豆根(Radix sophorae Tonkinensis)为豆科槐属植物越南槐的干燥根及根茎[1],主产于广西、贵州,云南也有分布。
山豆根为常用中药材,宋朝《开宝本草》最早收载入药,药用其根、茎及全草。
味苦、性寒,有清火、解毒、消肿、止痛等作用[2]。
近代临床还常用于治疗湿热黄疸、湿热带下,以及钩端螺旋体病、心率失常、膀胱癌、喉癌、恶性葡萄胎等症,且已大量研制开发治疗肝炎的针剂、咽喉肿痛的片剂和抗肿瘤的中成药[3]。
随着研究的深入,山豆根的药性价值凸显,日益受到世人青睐,具有广阔的开发利用前景。
本文就山豆根的生物学特性、资源分布、药用价值、生理活性成分、繁育方法及栽培技术等作一综述,以期为深入研究和合理开发利用山豆根提供参考。
1生物学特性在《贵州植物志》中,对山豆根的生物学特性作了如此陈述:山豆根为纤细灌木,高约1m。
小枝绿色,被灰色毛。
奇数羽状复叶,互生;叶柄被灰色毛;小叶11~15片,椭圆形、矩形或倒卵形,长3~4cm,先端急尖,基部圆或微心形,上面无毛,下面被银色绒毛,后脱落;小叶柄被灰色毛,圆锥花序顶生,长8~13cm;花萼钟状,长3~4mm,萼齿短三角形,长3~4mm,宽2mm,花冠淡黄色,长10~12mm,旗瓣圆形,径约4mm,具短爪,翼瓣具耳,耳有尖头,龙骨瓣连爪长6.5mm;雄蕊10个,分离;子房被柔毛,花柱光滑,柱头具刷状毛,胚珠4颗。
山豆根的肝毒性机制研究进展年级:2010级药学专业姓名:刘方乐学号:2010038049【摘要】近年来报道中草药引起的急性肝损伤的病例占总的肝损伤病例数21. 5%。
其根本原因,除了滥用、误用中药外,中草药自身的不良反应也不能忽视。
本文选取山豆根作为论述目标。
山豆根主既有抗肿瘤、抗炎、抑菌、保肝、增强免疫、清除自由基、抗心律失常、强心、降血压等广泛而确切的药理活性,同时也可诱发肝毒性、神经毒性、胃肠道反应等多种毒副反应,严重限制了其临床中卓越疗效的发挥和应用。
本文对它化学成分、药理作用、毒性成分以及致肝损伤的毒性特点及机制等方面进行综述,加强对山豆根致肝毒性的了解。
【关键词】山豆根;肝毒性;机制Progress in mechanism of liver toxicity of Radix Sophorae Tonkinensis【Abstract】Reported cases of acute liver injury induced by Chinese herbal medicine in recent years accounted for 21.5% of the total number of liver injury cases. The fundamental reason, in addition to the abuse and misuse of traditional Chinese medicine, can not ignoring the Chinese herbal medicine adverse reactions by itself. The paper selected Radix Sophorae Tonkinensis as the argument target. Tonkinensis main existing the exact pharmacological activity of anti-tumor, anti-inflammatory, antibacterial, hepatoprotective, strengthen the immune, scavenging free radicals, antiarrhythmic strong heart and lower blood pressure, also can be induced liver toxicity, nerve toxicity and gastrointestinal reactions, that limiting their clinical efficacy in play and applications severely . Overview of its chemical composition, pharmacological effects, toxic components, and liver toxicity characteristics and mechanisms, strengthen the understanding of liver toxicity induced by tonkinensis 【Key Words】Radix Sophorae Tonkinen sis;liver toxicity;mechanism1. 山豆根简介1.1 山豆根概述山豆根(Sophora tonkinensis Gapnep)为豆科槐属蔓生性矮小灌木植物越南槐的干燥根及根茎,主产于广西、贵州等地,多为野生,又名山大豆根,广豆根、柔枝槐、苦豆根及黄结等[1]。
山豆根研究进展赖秀平暨南大学附属清远医院中药房广东清远【摘要】:介绍山豆根化学成分,药理作用及毒性等研究进展,建立其安全有效的治疗窗口,最终为其安全有效用药提供有意义的参考。
【关键字】:山豆根;化学成分; 药理作用;不良反应;中毒救治前言山豆根为豆科植物越南槐(Sophora tonkinensis Gapnep.)的干燥根及根茎,主要分布于广西、贵州、广东、江西等省。
2010版《中国药典》载本品味苦, 性寒;有毒。
归肺、胃经, 具有清火、解毒、消肿、止痛之功效。
用于治疗火毒蕴结、咽喉肿痛、牙龈肿痛、口舌生疮以及肺热咳嗽等症。
故山豆根属传统“有毒中药”范畴, 但一般临床医师认为该药毒性较小, 时常大剂量或长期用药, 从而导致临床不良反应发生有递增趋势。
兹对有关问题探讨如下。
概述1 化学成分研究表明,山豆根主要含黄酮、生物碱及多糖类成分。
目前从该植物中分离得到的黄酮有高丽槐素、红车轴草苷、柔枝槐酮、柔枝槐素、紫檀素、槲皮素、染料木素、山槐素、光甘草酚、芒柄花素、金雀异黄素、槐酮、槐定、槐多色烯、sophora flavone A,sophora flavone B,baying 等[1-5]。
从山豆根分离得到生物碱类成分20 多种,总生物碱1.34%~1.88% ,以苦参碱、氧化苦参碱为主,还有少量的臭豆碱、金雀花碱、N-甲基金雀花碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐氨、槐醇、(-)-14β-乙酸基苦参碱、(+)-14α-乙酸基苦参碱等[6-8]。
此外,从山豆根还分离得到的多糖组分有8 种,分别为SSa-1,SSa-2,SSa-3,SSa-4,SSb-1 FA,SSb-2,SSb-3,SSc-1,它们分属于淀粉、类淀粉、半纤维素、果胶,其中淀粉的含量最多,其次为果胶类多糖[9-11]。
2 药理作用2.1 抗肿瘤作用。
对于接种的子宫癌有明显的抑制作用。
山豆根对急性淋巴细胞型白血病和急性粒细胞型白血病患者的脱氧酶均有抑制作用[12]。
山豆根有效成分提取工艺研究进展山豆根是一种重要的药用植物,其根部含有多种生物活性成分,如皂苷、黄酮类化合物、多糖、氨基酸、维生素等。
这些成分具有多种药理活性,如增强免疫力、促进新陈代谢、降低血脂、抗氧化、抗肿瘤等。
因此,山豆根被广泛应用于保健食品、药品、化妆品等领域。
为了高效提取和利用山豆根中的有效成分,目前已经开展了一系列山豆根提取工艺研究。
本文旨在总结山豆根提取工艺研究的进展,并分析其存在的问题和发展方向。
1. 传统提取工艺山豆根的传统提取工艺主要是水提法和乙醇提法。
水提法是指将山豆根粉末加入水中,再进行加热和搅拌,最后通过过滤、浓缩等步骤得到山豆根提取物。
乙醇提法是将山豆根粉末加入乙醇中,经过浸泡、搅拌及过滤等步骤得到山豆根提取物。
这两种传统提取工艺具有简单、易操作的优点,但是提取率低、成分纯度低、生产过程易产生污染等缺点。
为了提高山豆根有效成分的提取率和纯度,新型提取工艺应运而生。
目前常用的新型提取工艺主要包括超声波提取、微波提取、CO2超临界提取、水热法提取等。
超声波提取是指将山豆根粉末加入适量的溶剂中后,运用超声波的高强度作用,使得溶剂中的有效成分得到更完全地提取。
超声波提取的优点是提取效率高,操作简便,不易造成环境污染。
微波提取是将山豆根粉末与溶剂混合后,利用微波辐射条件下的极化作用,使得有效成分增加溶解度,进而提高提取率。
CO2超临界提取是将山豆根经过预处理后,将超临界CO2加入,利用CO2的超临界状态使得有效成分更易溶于CO2中,再经膨胀和减压过程获得山豆根提取物。
水热法提取则是将山豆根加入水中,运用高温高压条件,使得有效成分从固体中释放,通过控制反应时间和温度等调控参数,最终获得提取物。
3. 问题与发展方向尽管新型提取工艺具有提取率高、成分纯度高等优点,但是在实际应用过程中还存在着一些问题。
首先,新型提取工艺对设备要求高,运营成本也较高。
其次,一些新型提取工艺的工作原理与长期使用的传统提取工艺有很大不同,对于缩短提取时间、提高提取率等方面存在很大的提高空间。
山豆根有效成分提取工艺研究进展山豆根(scientific name:Radix Dipsaci)是一种常见的药用植物,具有丰富的药用价值。
其有效成分可以用于治疗骨质疏松、风湿性关节炎、肾虚腰膝酸软等症状。
山豆根中的有效成分提取工艺一直是研究的热点之一。
本文旨在对山豆根有效成分提取工艺的研究进展进行综述,为进一步推动山豆根有效成分的开发利用提供参考。
一、山豆根的有效成分山豆根含有多种有效成分,主要包括倍半萜类化合物、生物碱、多糖、油脂、蛋白质和微量元素等。
倍半萜类化合物是山豆根的主要有效成分,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等作用。
山豆根被广泛应用于中医药领域,并备受研究者的关注。
二、山豆根有效成分的提取方法目前,山豆根有效成分的提取方法主要包括水提取法、乙醇提取法、超临界流体提取法、微波提取法、超声波提取法等。
这些方法各有优缺点,但无论采用何种提取方法,都需要考虑以下几个环节:1.原料的选择和处理:选择新鲜、无病虫害的山豆根作为原料,并先进行清洗、除杂处理,以保证提取物的纯度和质量。
2.提取剂的选择:水、乙醇、丙酮等均可作为提取剂,但需根据不同的有效成分选择合适的提取剂。
3.提取方法的优化:包括提取时间、温度、压力、料液比等参数的优化,可以通过单因素试验和响应面试验等方法进行。
4.提取物的纯化和分离:通过凝固沉淀、溶剂分配、色谱技术等方法对提取物进行纯化和分离。
三、山豆根有效成分提取工艺研究进展1.传统提取方法的优化传统的山豆根提取方法多为水浸提取或乙醇浸提取,这些方法简单易行,但存在提取效率低、耗时长、环境污染等问题。
研究者对传统提取方法进行了优化,包括改进提取剂、优化提取条件、引入新型技术等。
一些研究表明,通过优化提取剂的种类和浓度,可以提高山豆根有效成分的提取率。
如何选择合适的混合提取剂以及提高提取剂的浓度,是目前的研究热点之一。
利用超声波、微波等新型技术进行提取,可以显著提高提取效率,缩短提取时间。
中药山豆根的研究进展作者:刘雪兰等来源:《湖北农业科学》2014年第02期摘要:对珍稀中草药山豆根(Radix sophorae Tonkinensis)的生物学特性、资源分布及现状、药用价值、主要生理活性成分及药效分析、毒性研究、繁育方法、栽培技术等方面进行了综述,为深入研究和合理开发利用山豆根提供了参考。
关键词:山豆根(Radix sophorae Tonkinensis);药用植物;研究进展中图分类号:R282 文献标识码:A 文章编号:0439-8114(2014)02-0255-03Research Advances of Radix sophorae TonkinensisLIU Xue-lan,ZHU Hong,SUN Chang-sheng,LI Li-xia,LONG Xiang-you,ZHANG Jiu-lei(Guiyang Medical Plants Garden,Guiyang 550002,China)Abstract: The biological characteristics, resource distribution and situation, medicinal value, active components and physiological functions, toxicity research, mating system,cultural practices of Radix sophorae Tonkinensis were reviewed. It will provide reference for the further research and reasonable exploitation and utilization of Radix Sophorae Tonkinensis.Key words: Radix sophorae Tonkinensis; medicinal plant; research advances据2010年版《中华人民共和国药典》介绍,山豆根(Radix sophorae Tonkinensis)为豆科槐属植物越南槐的干燥根及根茎[1],主产于广西、贵州,云南也有分布。
山豆根有效成分提取工艺研究进展
山豆根,又称为黄秧梨,是一种常见的中药材,具有清热解毒、润肺止咳、利水利尿
等功效,广泛应用于中药制剂、保健品及食品中。
在山豆根的药理作用中,有效成分起到
了不可忽视的作用,因此提取山豆根有效成分成为山豆根研究中的重要内容之一。
目前,山豆根的有效成分已被广泛研究,其中主要包括三萜类化合物、萜烯类化合物、黄酮类化合物、多糖等。
对于山豆根有效成分的提取工艺,也有各种研究报道。
(一)传统提取方法
传统提取方法主要包括水浸、水煎、水提醇浸、醇提等。
其中,水浸法和水煎法是山
豆根提取中应用较广泛的方法。
水浸法适用于大量提取,其提取物中有效成分的含量低,
但易于操作。
水煎法提取物中有效成分含量较高,但操作过程相对繁琐。
醇提法适用于含
量低、化学性质稳定的成分的提取,但对于山豆根来说,可能会损失一些热敏性成分。
(二)超声波辅助提取法
微波辅助提取法是利用微波辐射对样品进行能量输入,从而实现山豆根有效成分的快
速提取。
微波辐射可以在短时间内引起样品内部分子的热运动和摩擦,使得其分子结构发
生改变,使得有效成分迅速释放出来。
这种较快的提取速度可以节省时间和能量。
但是,
微波辐射也容易导致溶剂汽化和样品变质,因此必须控制加热时间和微波功率。
总之,山豆根的有效成分的提取技术研究是从传统的水浸、水煎等方式向微波辅助提取、超声波辅助提取等高效方法转变的过程。
随着科学技术的发展,山豆根有效成分提取
方法也会不断升级,更加高效、精准。
山豆根生物碱化学成分及药理研究现状目的对山豆根的生物碱成分,保肝作用及其不良反应研究现状做一概述。
方法查阅国内外相关文献,并进行综合、分析和归纳。
结果山豆根含丰富的喹诺里西啶(quinolizidine)类生物碱,主要为苦参碱、氧化苦参碱。
其保肝作用的主要成分为苦参碱和氧化苦参碱,引起不良反应的原因为其所含的金雀花碱等菸碱样毒性有关,也可能为用量有关。
结论山豆根具有极大的药用价值,但同时对其质量控制尤为重要。
标签:山豆根;化学成分;保肝;不良反应1山豆根生物碱化学成分山豆根(S.tonkinensis Gapnep)为中医喉科要药,始载于《开宝本草》,历代本草也均有收藏,具有泻火解毒、消肿利咽、止痛杀虫的功效,主治火毒蕴结、咽喉肿痛、齿龈肿痛等症。
山豆根含丰富的喹诺里西啶(quinolizidine)类生物碱,主要含有苦参碱、氧化苦参碱,以及少量的臭豆碱、甲基金雀花碱、金雀花碱、氧化槐果碱、槐果碱、槐胺、槐醇等。
所含的喹诺里西啶类生物碱按结构可以分为以下4个类型:苦参碱(Matrine-ype)型、金雀花碱型(Cytisine-type)、臭豆碱型/鹰爪豆碱型(anagyrine/sparteine-type)、羽扇豆碱型(lupinine-type)。
2保肝作用及不良反应2.1保肝作用氧化苦参碱有保肝降酶以及促进肝细胞再生和修复的作用,腹腔注射能降低乙型肝炎病毒转基因小鼠肝脏内HBsAg和HBeAg的含量,并有抗乙肝病毒作用[1]。
苦参碱能降低脂多糖/D-氨基半乳糖(LPS/D-GalN)和脂多糖/痤疮丙酸杆菌(LPS/PA)引起的血清丙氨酸转氨酶(ALT)活性升高及小鼠对LPS/D-GalN和LPS/PA致死毒性敏感性,并抑制LPS诱导的小鼠腹腔巨噬细胞(PMφ)释放肿瘤坏死因子(TNF),故苦参碱的保肝作用与其抑制TNF释放有关[2]。
苦参碱还可以通过多个环节发挥抗肝纤维化的作用,苦参碱对巨噬细胞、肝枯否细胞分泌的IL-1、IL-6、TNF-α有明显抑制作用,它还可以通过直接抑制贮脂细胞的增殖和细胞外基質的分泌,减少细胞外基质在肝内的异常沉积,逆转肝纤维化的进程[3],另外苦参碱还具有抗乙肝病毒作用[4]。
山豆根的主要化学成分和药理药性研究分析山豆根,为豆科槐属植物,主产于广西西南部至西北部,广东、云南和贵州也有少量分布。
山豆根的药用功效始载于唐代《开宝本草》,近代临床常用于治疗咽喉炎、黄疸、以及心律失常等病症。
山豆根中含有丰富的生物碱、黄酮类成分。
现代药理研究表明,山豆根总提取物具有抗病毒、抗炎和抗心率失常等多种活性一,对其化学成分和药理活性的研究一直深受人们关注。
为此,本文对山豆根的化学组成、主要成分的提取与含量测定及药理活性等方面的研究成果,尤其是近五年来的最新研究进展中发现山豆根与红花,菊花,千里光,益母草,苦参等制成的金菊千里光洁美洗液消炎,止痛,杀菌治疗妇科炎症效果非常好。
研究发现山豆根还含有很多微量元素孟君等一利用微波消解一氢化物发生一电感耦合等,离子体发射光谱联用技术,测定山豆根中微量元素的含量,在最佳工作条件下,山豆根中所含的砷、锑、铋和锡的等。
研究还发现山豆根具有很强的活性成分,像生物碱,生物碱是山豆根主要活性成分,也是其药效的物质基础。
从山豆根中分离得到的生物碱有以下四种类型:苦参碱型、金雀花碱型、奥豆碱型(鹰爪豆碱型)和羽扇豆碱型,其中最常见的是羽扇豆类生物碱,又称喹诺里西啶类生物碱。
据不完全统计,该类生物碱分布较广,存在于豆科二十多个属的植物中。
目前,已经发现的该类生物碱有160多种,约占己发现生物碱成分的2 。
柴田承二5等,从山豆根中分离得到苦参碱、氧化苦参碱、N一甲基金雀花碱、臭豆碱等。
我国学者窦金辉等一。
一从山豆根中分离得到槐胺碱、槐花醇、槐醇、氧化槐果碱、金雀花碱等。
肖平等一先后从山豆根中分离得到5a一羟基槐果碱、9 一羟基苦参碱、(+) 14 一羟基苦参碱、( ) 14G一羟基苦参碱、(+)一5a,9a 二羟基苦参碱、(一)一槐果碱以及两个新生物碱类化合物(+)一14a-乙酰苦参碱和(一)一1@-乙酰苦参碱。
随着分离工作的不断深入,陆续又从中分离得到13,14一去氢槐醇[ ,(一)一14G一羟基氧化苦参碱一。
山豆根毒性认知及炮制减毒思考
山豆根是一种常见的中药材,具有清热解毒、消肿止痛、利尿通乳等功效,被广泛用
于中医临床诊疗中。
然而,由于山豆根具有毒性,使用不当会导致中毒反应,危害人体健康。
本文将从山豆根的毒性认知和炮制减毒两个方面进行探讨。
一、山豆根的毒性认知
山豆根的主要毒性成分是硷基蛋白,该成分能够与RNA结合形成胞浆凝塞,阻碍蛋白
质合成,进而引起细胞损伤和组织坏死。
另外,山豆根还含有大量皂甙类化合物,具有刺
激性、破坏性和淀粉酶抑制作用,会导致呕吐、腹泻、消化道出血等不良反应。
因此,在
使用山豆根时,需要根据剂量和炮制方法控制毒性,以避免引起中毒反应。
二、炮制减毒
山豆根的毒性可以通过炮制来减轻,常见的炮制方法包括淘洗、煮沸、烘烤等。
具体
方法如下:
1. 淘洗法
将山豆根用清水或盐水洗涤干净,除去表面附着的泥土等杂质,然后晾晒至不含水分,即可使用。
2. 煮沸法
将山豆根放入锅中,加入清水,用大火煮沸10分钟后,将水倒掉。
再加入适量的清水,继续煮沸20-30分钟左右,直到山豆根变软烂,软化度达到8-9成,即可使用。
3. 烘烤法
将山豆根放入烘箱中,温度控制在60-80℃之间,烘烤3-4小时左右,直至山豆根表
面呈浅棕色香味溢出即可使用。
以上三种炮制方法都可以有效减轻山豆根的毒性,提高其药效,但有些炮制方法会影
响其药效,需根据具体情况选择合适的炮制方法。
综上所述,山豆根虽然具有一定的毒性,但经过适当的炮制后可以减轻毒性,发挥其
药效。
因此,在使用山豆根时,需要认真掌握其毒性和炮制方法,以保证疗效和安全。
山豆根[基原]本品为豆科植物越南愧50AAomfoMAiMeM‘is Gapnep.的干燥根及根茎。
[化学成分1根含总生物碱约o.93%,其中苦参碱(matrine)o.52%,氧化苦参碱(。
xymatr5ne) o.35%,以及微量的奥豆碱(a“a8yrine)和甲基金雀花碱(毗thy[cyt翻ne)。
安金解等1989年从山豆根中新分得生物碱:金钱花碱[(一)尤加sine3,氧化愧果碱[(十)力opho—carPlne N—oxidel,槐脓[(十)s。
phoramineI和税酵[(十)书ophorn011。
U82年姜志义分得一抗癌活性成分槐果碱(soPhoc,rpine)。
并含黄圈类化合物紫檀赢(pterocarpzn)和l—三叶豆根愧苦门d毗otlirhzz比亦称红车轴草根昔),后者经酶水解得1—核愧家(1—maacki—atn),有抗癌作用,其作用苦比苦元强,右旋体比左旋体强。
另含山豆根家(soPh。
ra—none)、山豆根色烯查耳酮(sophoradoch romene)、山豆根色满索(2[(3’—hydroxy—2’,2’—dimethyl—8’—(3—m碘hyl—2—bc瓤enyl))chromo卜6:y1]—7—hydroxy—8—(3—m曰hyl—2—bMtGnyl)chroman—4—one)、山豆根苯并二氢跌喃赢(2[(2’—(1—hydrox广1—m破hyletbyl)—7’—(3‘m哎h—y1—2,butenyL)—2‘、3’—dihydrobenzofuran 7—5‘—yI]—7—hydroxy—8—(3—methyl —2—Lutenyl) chro—man—4—one)、大豆索(daidzein)、山豆根苯并毗喃家(2—L(7“—hydro”y—2’,2’—dim 破hyl—2H—benzopyr8n)—6’—y1]—7—hydrD”广8—(3—m以hy卜2—butenyl)chroman—4—one)、4’7—二经基—6’8—双(3—甲基—2—丁烯)二氢黄酮(4’7—dihydroKyl6。
山豆根药理作用及毒性研究进展
李曦;高健美;龚其海
【期刊名称】《世界中医药》
【年(卷),期】2022(17)5
【摘要】山豆根来源于豆科植物越南槐Sophora tonkinensis Gagnep.的干燥根和根茎,药理作用广泛,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌、增强免疫等多种药理作用,临床上可用于治疗肿瘤、咽喉炎症、肝炎等疾病。
但其不良反应常见报道,毒理学研究发现山豆根可对消化系统、神经系统、心血管系统、肝胆系统等产生毒性。
因此,本文结合国、内外报道综述了山豆根的主要活性成分和毒性成分、药理作用、毒性作用及其产生毒性的作用机制,为进一步研究山豆根的毒性及其临床合理用药
提供参考。
【总页数】6页(P743-747)
【作者】李曦;高健美;龚其海
【作者单位】遵义医科大学基础药理教育部重点实验室暨特色民族药教育部国际合作联合实验室;遵义医科大学药学院
【正文语种】中文
【中图分类】R282;R285
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中药山豆根药理毒理学研究进展冯燕;李峰杰【摘要】中药山豆根具有清热解毒、利咽消肿的作用,广泛应用于咽喉肿痛、牙龈肿痛、湿热黄疸、心律失常以及肿瘤等治疗领域.本文就山豆根药理作用、毒性表现以及临床不良反应做一综述,以供科研及临床研究参考.【期刊名称】《中国民族民间医药》【年(卷),期】2013(022)020【总页数】2页(P6-7)【关键词】山豆根;药理;毒理;不良反应【作者】冯燕;李峰杰【作者单位】上海中医药大学,附属曙光医院,上海,201203;上海中医药大学,中药产学研合作中心,上海,201203【正文语种】中文【中图分类】R285.5山豆根为豆科蔓生性矮小灌木植物越南槐Sophora tonkinensis Gagnep.的干燥根及根茎,主产于广东、广西、江西、贵州等省。
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《开宝本草》谓之“解诸药毒,止痛,消疮肿毒”;《本草图经》载“采根用,今人寸截含之,以解咽喉肿痛极妙”。
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1.1 抗肿瘤黄宜明[2]测定不同浓度的山豆根对Eca-109细胞株的杀伤效应,结果显示100mg/ml、200mg/m l剂量在加药第3d对细胞分裂指数抑制率接近或达到100%。
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张良[3]等研究表明,复方山豆根注射液对B16黑色素瘤、lewis肺癌荷瘤有较好的抑瘤作用,可显著延长小鼠生存期。
肖正明等[4]将人肝癌SMMC-7721细胞经山豆根提取物处理不同时间,以MTT法测定人肝癌细胞线粒体代谢活性,以细胞记数法观察细胞增殖的影响,结果发现:经山豆根提取物处理48h,光吸收降为对照组的62.1%,72h降为9.64%;经山豆根提取物处理7天后,人肝癌细胞数明显低于对照组;经山豆根提取物处理24 h后,在更换为正常培养基恢复培养过程中,细胞数呈现缓慢增长;经山豆根提取物处理24 h后其有丝分裂指数为对照组的50.6%。
山豆根的化学成分与药理研究进展
范健;吕建峰
【期刊名称】《实用医技杂志》
【年(卷),期】2003(010)011
【摘要】@@ 山豆根为豆科植物广豆根的根,主产于广西、广东,别名山大豆根(<经验方>)、苦豆根(<中药材手册>).本药功效始载于<开宝本草>:"主解诸药毒、止痛、消疱肿毒";<本草经疏>谓山豆根为解毒清热之上药;<本草求真>载"解咽喉肿痛第一要药".
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兴,225400
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1.山豆根的化学成分和药理活性研究进展 [J], 兰艳素;杨瑞云;李远;管海波;楚利敏
2.山豆根生物碱化学成分及药理研究现状 [J], 陈娜
3.山豆根非生物碱化学成分研究进展 [J], 李秋萍;缪剑华;宋志军;闫炳雄;吴玲玲;李力
4.山豆根化学成分与功效、毒性相互关系的研究进展 [J],
5.山豆根栽培及其化学成分与药理研究概况 [J], 凌征柱
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山豆根药理毒理研究进展山豆根为临床常用药,具有抗肿瘤、抗病毒、抑菌、镇痛抗炎、抗肝损伤、抗氧化及增强免疫等多种药理作用,但同时也会导致肝、神经、胃肠道及呼吸中枢等毒性反应。
山豆根产生的药效及引起的毒性反应与提取工艺、使用剂量、给药时间有关。
因此,探索合适的山豆根提取工艺、毒效剂量范围、毒性物质基础可以为山豆根减毒及临床安全用药提供保障。
标签:山豆根;药理作用;毒性[Abstract] Sophorae Tonkinensis Radix et Rhizoma,which has been commonly used in clinic,shows activities in antitumor,antivirus,antibacteria,analgesia,anti-inflammation,anti-liver injury,anti-oxidation and immune enhancement,but can cause liver toxicity,neurotoxicity,gastrointestinal toxicity and respiratory toxicity. Its pharmacological effect and toxicity are related to extraction process,dosage and administration time. Therefore,exploration of appropriate extraction process,toxicity-effect dosage range,toxic substance basis provides guarantee for attenuation and safe clinical medication.[Key words] Sophorae Tonkinensis Radix et Rhizoma;pharmacological effect;toxicity山豆根为豆科植物越南槐(又名广豆根)Sophora tonkinensis Gagnep.的干燥根和根茎。
具有清热解毒,消肿利咽的功效,用于火毒蕴结,乳蛾喉痹,咽喉肿痛,齿龈肿痛,口舌生疮[1]。
山豆根主产于广西、广东、四川、湖南、江西、浙江等地,生长于山谷或山坡密林中,海拔800~1 350 m,亦分布于日本[2]。
山豆根中含有生物碱类、黄酮类、皂苷类、多糖、酚类、有机酸、微量元素等多种化学成分[3],其中主要化学成分为喹喏里西啶类生物碱及异戊烯基黄酮类成分[4-5];生物碱类主要活性成分为苦参碱和氧化苦参碱[3],黃酮类主要活性成分包括:三叶豆紫檀苷、槲皮素、高丽槐素、山豆根素、环广豆根素[6]。
临床上,山豆根常用于治疗咽喉、牙龈肿痛,湿热黄疸以及肝炎肝癌等疾病。
近年来发现山豆根存在的毒性反应且涉及多个系统,山豆根中的生物碱被认为是主要的毒性物质基础之一[7]。
针对山豆根毒效并存的现状,对近些年来山豆根的藥理毒理作用及配伍减毒的策略进行综述。
1 药理作用1.1 抗肿瘤作用山豆根饮片及其颗粒(生药7,3.5,1.75 g·kg-1)连续给药2周,可显著抑制肝癌H22腹水瘤、S180实体瘤的生长,提高荷瘤小鼠血清中TNF-α,INF-γ(干扰素-γ),IL-2的水平,且作用呈剂量相关性[8]。
体外实验表明,山豆根水提取物(生药6.25,12.5,25 g·L-1)对人非小细胞肺癌细胞(A549)具有抑制增殖和促进凋亡作用,能够使细胞周期停滞于G0/G1期[9],山豆根中的金雀花碱对人宫颈癌细胞(HeLa)和人乳腺肿瘤细胞(MDA-MB-231)细胞系具有明显的细胞毒性作用,其IC50(50%抑制浓度)分别是生药11.4,98.37 g·L-1[10]。
山豆根中分离得到的1-(6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-a]imidazol-3-yl)ethanone对A549具有一定的抑制作用,IC50为生药6.68 kg·L-1[11]。
1.2 抗病毒、抑菌作用山豆根水提取物具有抗柯萨奇B3,B5,埃可病毒9,29,脊髓灰质炎病毒的作用,山豆根水提取物对5种病毒的EC50(50%有效浓度)分别是19.2,77.5,6.3,23.2,14.9 g·L-1[12]。
山豆根根状茎中提取得到的苦参碱类有抗柯萨奇B3病毒和抗H3N2流感病毒的作用[13],喹诺里西啶类生物碱具有抗乙肝病毒的作用[14]。
山豆根具有一定的抑菌作用。
有研究[15]发现山豆根总碱(生药30~120 g·L-1)对多种菌类有抑制作用且呈现量效关系。
其抑菌活性也与山豆根中生物碱的结构密切相关,槐定碱与苦参碱互为同分异构体,但在同等剂量下,槐定碱的抑菌活性强于苦参碱。
1.3 镇痛抗炎作用山豆根水提物(生药0.39~0.78 g·kg-1)通过下调咽喉实热证小鼠血中PGE2(前列腺素E2)含量、SOD水平及上调MDA水平来发挥抗炎作用[16]。
从山豆根中发现的紫檀碱类似物怀槐二氢黄酮B具有抗炎作用,怀槐二氢黄酮B可以通过抑制iNOS(诱导型一氧化氮合酶)的产生从而抑制NO (一氧化氮)的产生,也可以抑制COX-2(环氧合酶-2)的表达,减少ERK(细胞外信号调节激酶)和JNK(应激活化蛋白激酶)通路的激活,另外,通过减少IkBα(核转录因子抑制蛋白α)的降解抑制NF-κB(核因子-κB)的活性,由此得到,怀槐二氢黄酮B通过抑制NF-κB和MAPK信号通路的激活发挥抗炎作用,从而抑制iNOS和COX-2的表达[17]。
1.4 抗肝损伤作用山豆根非生物碱部位对刀豆蛋白诱导的小鼠免疫性肝损伤具有明显保护作用:山豆根非生物碱部位(400 mg·kg-1,相当于生药13.6 g·kg-1)给药7 d可显著降低刀豆蛋白A引起的肝指数的升高,降低ALT(谷丙转氨酶)、AST(谷草转氨酶)及MDA(丙二醛)的含量,升高SOD(超氧化物歧化酶)活性及GSH(谷胱甘肽)含量,能够显著减轻肝脏病理改变;推测清除自由基,抑制脂质过氧化可能是山豆根抗肝损伤的作用机制之一[18]。
也有研究提出非生物碱部位和粗多糖部位在0.1 g·kg-1(分别相当于生药1.4 g·kg-1和0.89 g·kg-1)给药2周对CCl4诱发的急性肝损伤大鼠具有明显的降酶(ALT和AST)效果,在0.2 g·kg-1的劑量时降酶效果反而下降,由此推测山豆根非生物碱部位及粗多糖部位在一定剂量范围内具有明显的降酶保肝的作用,给药剂量过大则超出治疗范围,导致血清转氨酶升高[19]。
1.5 抗氧化作用使用DPPH法和ABTS法测定山豆根水提取物、乙醇提取物、乙酸乙酯提取物和丙酮提取物的自由基清除活性;提取物在0.02~0.2 g·L-1,清除自由基的活性强度为乙醇提取物>乙酸乙酯提取物>丙酮提取物>水提取物,且活性与黄酮含量成正相关[20]。
还有研究指出山豆根多糖为0.5 g·L-1(相当于生药7.8 g·L-1)时,山豆根多糖对O-·2(超氧阴离子)和·OH(羟基自由基)的清除率分别为85.03%,97.41%,表明山豆根多糖具有良好的抗氧化活性[21]。
1.6 增强免疫作用山豆根非生物碱部位能够明显改善环磷酰胺诱导的小鼠免疫器官发育抑制,0.1 g·kg-1(相当于生药3.4 g·kg-1)灌胃给药2周,可提高模型小鼠脾脏指数和胸腺指数、提高小鼠巨噬细胞吞噬指数和溶血素抗体的生成、抑制LPS(脂多糖)引起的B淋巴细胞转化;0.2 mg·kg-1灌胃给药2周,可明显抑制ConA引起的T淋巴细胞转化,使细胞恢复至正常状态;结果提示山豆根非生物碱部位具有增强免疫的作用[22]。
2 毒理作用2.1 肝毒性山豆根醇提物(2.779~5.427 g·kg-1)和水提物(1.789~3.494 g·kg-1)对小鼠肝脏具有一定的毒性,且具有剂量、时间依赖性。
5.427 g·kg-1醇提物或3.494 g·kg-1水提物给药1 h后即引起小鼠血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)水平升高,分别在4,6 h达到峰值,毒性持续时间分别是24,48 h;醇提物和水提物均能导致小鼠肝脏指数升高,且在给药12 h肝脏损伤最为严重[23]。
有研究指出山豆根水提组分的毒性强于醇提组分的毒性[24],连续给药7 d后,水提组分在2.92 g·kg-1可显著升高小鼠血清ALT,AST,碱性磷酸酶(AKP)的活性和总胆红素(TBI)的含量,降低白蛋白(ALB)的含量及升高肝脏指数,而醇提物在4.52 g·kg-1时产出类似的效应。
山豆根所致肝损伤可能与炎症因子有关,山豆根水煎液(生药10 g·kg-1)大鼠连续给药7 d后,以生药20 g·kg-1的剂量灌胃至26 d,大鼠肝组织中TNF-α水平升高,ICAM-1的表达增强,提示山豆根可能通过促进炎症因子分泌及表达而导致肝细胞的损伤[25]。
山豆根导致的肝损伤也可能与脂质过氧化有关。
连续7 d给予小鼠不同剂量山豆根水提(0.39,0.78,2.92 g·kg-1)、醇提组分(0.39,0.78,4.52 g·kg-1),小鼠血清内SOD,GSH-Px(谷胱甘肽过氧化物酶)活性及GSH含量明显降低,且呈剂量相关性[26]。
山豆根水煎液(生药10 g·kg-1)大鼠连续给药7 d后,以生药20 g·kg-1的剂量灌胃至26 d,肝脏中SOD和GSH显著下降,MDA显著上升[25]。
山豆根水煎液(生药16 g·kg-1)大鼠连续灌胃给药2周后,肝脏中SOD 显著下降,MDA显著上升,由此推测山豆根的毒性反应与四氯化碳导致的肝毒性具有一定的相似性[27]。
山豆根(5 g·kg-1)連续灌胃给药2周,可抑制大鼠CYP450亚型CYP2D6,CYP2C19及CYP2B6的活性,提示山豆根可能通过抑制CYP亚型的活性影响肝脏对山豆根的代谢从而产生毒性作用[28]。
山豆根水煎液(生药12 g·kg-1)连续灌胃给药28 d,对大鼠肝损伤外周血microRNA早期变化特征进行研究,得出miR-291a-5p可以作为肝损伤早期标志物之一[29]。