山豆根的主要化学成分和药理药性研究分析
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山豆根药理毒理研究进展山豆根为临床常用药,具有抗肿瘤、抗病毒、抑菌、镇痛抗炎、抗肝损伤、抗氧化及增强免疫等多种药理作用,但同时也会导致肝、神经、胃肠道及呼吸中枢等毒性反应。
山豆根产生的药效及引起的毒性反应与提取工艺、使用剂量、给药时间有关。
因此,探索合适的山豆根提取工艺、毒效剂量范围、毒性物质基础可以为山豆根减毒及临床安全用药提供保障。
标签:山豆根;药理作用;毒性[Abstract] Sophorae Tonkinensis Radix et Rhizoma,which has been commonly used in clinic,shows activities in antitumor,antivirus,antibacteria,analgesia,anti-inflammation,anti-liver injury,anti-oxidation and immune enhancement,but can cause liver toxicity,neurotoxicity,gastrointestinal toxicity and respiratory toxicity. Its pharmacological effect and toxicity are related to extraction process,dosage and administration time. Therefore,exploration of appropriate extraction process,toxicity-effect dosage range,toxic substance basis provides guarantee for attenuation and safe clinical medication.[Key words] Sophorae Tonkinensis Radix et Rhizoma;pharmacological effect;toxicity山豆根为豆科植物越南槐(又名广豆根)Sophora tonkinensis Gagnep.的干燥根和根茎。
北豆根,山豆根的中药饮片鉴别比较分析发布时间:2021-08-17T08:50:47.954Z 来源:《中国蒙医药》2021年第3期作者:何惠兰黄智锋[导读] 中药历史悠久,古籍往往记录不详,各地用药也存在较大差异。
厦门市中医院 361000中药历史悠久,古籍往往记录不详,各地用药也存在较大差异。
因此误传药名之事时有发生,也为临床用药增加了一定难度。
由于某些中药药名相似,导致患者误认,进而引发了一定的用药事故,如北豆根和山豆根就是其中之一。
其实二者不仅名字不同,基源、功效、成分都大不相同。
其中,山豆根化学成分极其复杂,药理与作用机制也得到广泛应用。
对于山豆根的细胞以及作用于动物水平的研究,依旧需要结合生物学、分子学等联合进行探讨。
以下将为大家简要科普山豆根、北豆根的相关知识1.北豆根与山豆根中药饮片比较①饮片形状方面,都为类似圆形的厚片。
②饮片大小不同,山豆根为0.7厘米以上、1.5厘米以下较粗药片,北豆根为0.3厘米以上、0.8厘米以下较细药片。
③饮片表皮颜色不同,山豆根为棕色或深棕色,北豆根为黄棕色或暗棕色。
④饮片断面木质纹理不同,山豆根木部为淡黄色且中间无髓,北豆根亦为淡黄色,其具有的木质纹理呈放射状分散,且中心有髓。
⑤饮片气味不同,山豆根具有豆腥气,北豆根基本无气味。
2.北豆根及其主要作用北豆根多在春、秋季节长成,以根茎为药,需洗净根部泥沙,晒干方可入药。
其根部为圆形细长形状,且多弯曲,表面呈黄棕色或暗棕色,外皮很容易被剥落,但其本身具有极强韧性,不易折断。
味道苦涩带有寒凉性质,主要用于治疗喉咙肿痛、腹泻、风湿等病症,其物质成分主要包括生物碱。
研究发现其中带有的毒性药效——蝙蝠葛,可使动物中枢神经出现兴奋、惊厥等现象,最后导致动物因呼吸肌麻痹而死。
北豆根的使用也会导致患者存在一些不良反应,包括食欲大减、嗜睡、腹部胀痛等。
北豆根对心血管疾病的治疗具有积极作用,其中含有的山豆根碱,可起到抗心侓失常效果,尤其对于缺血性心律失常具有显著疗效,同样也将对心脏电生理产生了一定影响,可起到控制心肌收缩性、兴奋性等作用。
山豆根栽培及其化学成分与药理研究概况【关键词】山豆根;栽培;化学成分;药理作用山豆根Sophoro tonkinensis Gagnep.为豆科植物,药用部位为根,是临床常用中药,为《中国药典》所收载[1]。
山豆根药材味苦、寒,有毒。
具有清热解毒、消肿利咽功效。
用于治疗火毒蕴结,咽喉肿痛,齿龈肿痛、湿热黄疸、湿热带下以及钩端螺旋体病等症[2]。
现代研究证明,从山豆根中离析出多种生物碱,其中的苦参碱(Matrime)、氧化苦参碱(Oxymatrime)等具有抗癌和抗霉菌作用[3]。
山豆根主产于广西的西南部至西北部,广东、云南和贵州也有少量分布。
由于山豆根的地域分布较窄,且零星生长于石灰岩山区石缝之中,一般海拔高度500~800 m的地方。
目前医药工业用山豆根作为原料,大量研制开发治疗肝炎的针剂(肝炎灵)、咽喉肿痛的片剂以及抗肿瘤的中成药。
据商家反映每年销往工厂的量由往年20万kg增加到30万~35万kg,使年总销量超过70万kg[4]。
由于销量的增加,市场需求不断扩大,而上市量却不断减少,常出现供不应求的局面。
野生山豆根资源濒临枯竭。
山豆根的资源保护和人工栽培迫在眉睫。
为保护山豆根野生资源和解决用药紧缺问题,科技人员已对山豆根的生态环境、生物学特性、人工繁殖栽培及化学成分进行研究,并取得了一定的成果。
现将山豆根栽培及其野生与人工栽培的化学成分对比与药理研究综述如下,以供生产参考。
1 本草考证山豆根始载于《开宝本草》。
苏颂《本草图经》[5]云:“山豆根生剑南(今四川省)山谷,今广西亦有,以忠(今广西南宁)、万(今四川万县)州佳。
苗蔓如豆,根以此为名。
叶青,经冬凋,八月采根用……广南者如小槐,高尺余……。
”其中“广南如小槐”就是《中国药典》收载的山豆根,因主产于广西习称广豆根。
”初版于1962年、再版于1986年的《中药材品种论述》已明确记载:商品广豆根的原植物有二[6]:一、越南槐Sophora tonkinensis Gagnep. [S. subprostrata Chun et T. Chen]。
苦参和山豆根黄酮类成分及其生物活性的比较研究苦参和山豆根均为常用的清热解毒中药,苦参为豆科槐属植物苦参Sophora flavescens的根,山豆根为同属越南槐S. tonkinensis的根及根茎。
两种药材药用部位相近,化学成分相似,都含有喹喏里西啶类生物碱、异戊烯基类黄酮和齐墩果烯型三萜等成分,但临床应用却明显不同:山豆根制剂多内服,治疗急慢性咽炎等;苦参制剂多外用,治疗皮肤病和妇科疾病。
本课题组曾对苦参和山豆根的生物碱及黄酮部位进行指纹图谱研究,发现两种药材生物碱部位聚类图互相交错,无法区分;而黄酮部位图谱却差异明显,各自归为一类。
因此,系统研究两种药材的黄酮成分及其生物活性,可望明确苦参山豆根具有不同药理作用的活性物质基础,为进一步研究开发找到新的方向。
本文采用天然药化、分析化学等手段对苦参和山豆根中黄酮类成分进行了系统分离,并对分离得到的黄酮成分进行了细胞毒、抗补体和抗菌等多方面生物活性测试;采用LC/MS对苦参山豆根中黄酮成分进行了定性分析,并测定了其中多个活性黄酮的含量;另外,还考察了苦参山豆根黄酮类成分在人工胃液和人工肠液中的稳定性,主要研究结果如下:1.苦参和山豆根黄酮类成分研究1.1苦参乙酸乙酯部位黄酮成分研究:采用柱色谱和制备薄层色谱等方法从苦参乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位分离鉴定了29个化合物,其中20个为黄酮成分,它们分别是:光果甘草宁(SF-1)、Sophoraflavanone B(SF-2)、异腐醇(SF-3)、Sophoraflavanone G(SF-4)、苦参酮(SF-5)、Leachianone A(SF-6)、Kushenol T(SF-7).三叶豆紫檀苷(SF-8)、高丽槐素(SF-9)、大豆素(SF-10)、金雀异黄素(SF-11)、芒柄花素(SF-12)、毛蕊异黄酮(SF-13)、野靛黄素(SF-14)、Pseudoindorin(SF-15)、黄腐醇(SF-16)、7,9,2’,4’-四羟基-8-异戊烯基-5-甲氧基查耳酮(SF-17)、苦参啶(SF-18)、降脱水淫羊藿素(SF-19)和7,4’-二羟基黄酮(SF-20)。
中药“清热解毒药”——山豆根本品为豆科植物越南槐的干燥根及根茎。
本品又名广豆根。
主产于广西。
秋季采挖。
除去杂质,洗净,干燥,切片。
本品有豆腥气,味极苦。
以味苦者为佳。
生用。
一、药性和功效本品性味苦,寒;有毒。
归肺、胃经。
具有清热解毒,消肿利咽之功效。
用法用量:煎服,3~6g。
外用适量。
使用注意:本品苦寒有毒,过量服用易引起呕吐、腹泻、胸闷、心悸等副作用,故用量不宜过大,脾胃虚寒者慎用。
二、歌括《药性歌括四百味》歌诀:山豆根苦,疗咽肿痛,敷蛇虫伤,可救急用。
三、临床应用1.火毒蕴结,乳蛾喉痹,咽喉肿痛本品苦寒,功善清肺火、解热毒、利咽消肿,为治疗火毒蕴结所致乳蛾喉痹、咽喉红肿疼痛的要药。
可单用,如《永类铃方》单用本品醋磨噙服;或与桔梗、栀子、连翘等药同用;若治乳蛾喉痹,可配伍射干、金银花、麦冬等药。
2.齿龈肿痛,口舌生疮本品苦寒,入胃经,清胃火,故对胃火上攻所致的牙龈肿痛、口舌生疮均可应用,可单用煎汤漱口,或与石膏、黄连、升麻等药同用。
此外,本品还可用于湿热黄疸、肺热咳嗽、痈肿疮毒等证。
四、现代药理研究1.化学成分本品主要含生物碱:苦参碱、氧化苦参碱、臭豆碱和甲基司巴丁等。
其还含有柔枝槐酮、柔枝槐素、柔枝槐酮色烯、柔枝槐素色烯等黄酮类。
2.药理作用本品所含苦参碱对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、结核杆菌、霍乱弧菌、麻风杆菌、絮状表皮癣菌、白色念珠菌以及钩端螺旋体均有抑制作用。
其所含总碱能增加心肌收缩力,显著增加冠脉血流量,有抗心律失常作用。
此外,本品还有升高白细胞、抗肿瘤、抗炎及保肝等作用。
3.不良反应本品含有广豆根总碱,大剂量使用对心脏呈负性频率、负性传导作用和心肌复极化障碍,对呼吸中枢先兴奋后抑制。
中毒时的主要症状为:不同程度的头痛,头晕,恶心,呕吐,腹痛或腹泻,四肢无力,心悸,胸闷;重者表现为面色苍白,四肢颤抖、麻木,大汗淋漓,心跳加快,血压升高,步态不稳等;继则呼吸急促,四肢抽搐,面唇青紫,瞳孔散大,最终因呼吸衰竭而亡。
山豆根药材名称:山豆根[毒]拼音名称:SHANDOUGEN别名:山大豆根、黄结、苦豆根。
原植物广豆根又名:柔枝槐。
科属:为双子叶植物药豆科植物越南槐的干燥根及根茎产地:分布中国南部。
主产广西性味:[性味、归经]苦,寒;有毒。
归肺、胃经。
功效:清热解毒,消肿利咽中成药:共有56种中成药使用山豆根:复方贯众阿司匹林片云香精参莲胶囊喉疾灵胶囊桂林西瓜霜桂林西瓜霜含片桂林西瓜霜胶囊伤科灵喷雾剂忍冬感冒颗粒速感宁胶囊等。
应用:用于火毒蕴结,咽喉肿痛,齿龈肿痛。
本品苦寒,功善清肺胃实火,解热毒、利咽消肿,故可用于火毒蕴结诸证。
治疗咽喉肿痛,可单用品或与桔梗、栀子、连翘同用;治疗乳蛾喉痹,可与射干、天花粉、麦冬同用;治疗胃火牙痛,可与石膏、升麻、黄连同用。
此外,本品还可用于湿热黄疸、肺热咳嗽、痈肿疮毒等证。
用法用量:煎服,3~6G,外用适量。
注意事项:本品有毒,过量服用易引起呕吐、腹泻、胸闷、心悸等,故用量不宜过大。
脾胃虚寒者慎用。
采收加工:4~5月或8~9月间采挖,除去茎叶及须根,洗净,晒干。
炮制工艺:拣净杂质,粗细分档,用水浸泡,捞出,润透后切片,晒干。
或除去残茎及杂质,浸泡,洗净,润透,切厚片,晒干。
现代研究:1、化学成分:本品主要含生物碱及黄酮化合物。
生物碱有苦参碱、氧化苦参碱、臭豆碱和甲基金雀花碱等;黄酮类化合物包括柔枝槐酮、柔枝槐素、柔枝槐桐色烯、柔枝槐素色烯。
其他尚含有紫檀素、山槐素、红车轴草根苷。
2、药理作用:本品有抗癌作用,所含苦参碱、氧化苦参碱对实验性肿瘤有抑制作用。
有抗溃疡作用,能抑制胃酸分泌,对实验性溃疡有明显抑制作用;对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、霍乱弧菌、麻风杆菌、絮状表皮廯菌、白色念珠菌以及钩端螺旋体均有抑制作用;本品所含臭豆碱、金雀花碱能反射性兴奋呼吸中枢,氧化苦参碱和槐果碱有较强的平喘作用;此外,本品还有升高白血球、抗心律失常作用、抗炎作用以及保肝作用。
临床应用:1、用山豆根、桔梗各4.5G,生甘草3G,治疗小儿寻常型银屑病有效。
山豆根生物碱化学成分及药理研究现状目的对山豆根的生物碱成分,保肝作用及其不良反应研究现状做一概述。
方法查阅国内外相关文献,并进行综合、分析和归纳。
结果山豆根含丰富的喹诺里西啶(quinolizidine)类生物碱,主要为苦参碱、氧化苦参碱。
其保肝作用的主要成分为苦参碱和氧化苦参碱,引起不良反应的原因为其所含的金雀花碱等菸碱样毒性有关,也可能为用量有关。
结论山豆根具有极大的药用价值,但同时对其质量控制尤为重要。
标签:山豆根;化学成分;保肝;不良反应1山豆根生物碱化学成分山豆根(S.tonkinensis Gapnep)为中医喉科要药,始载于《开宝本草》,历代本草也均有收藏,具有泻火解毒、消肿利咽、止痛杀虫的功效,主治火毒蕴结、咽喉肿痛、齿龈肿痛等症。
山豆根含丰富的喹诺里西啶(quinolizidine)类生物碱,主要含有苦参碱、氧化苦参碱,以及少量的臭豆碱、甲基金雀花碱、金雀花碱、氧化槐果碱、槐果碱、槐胺、槐醇等。
所含的喹诺里西啶类生物碱按结构可以分为以下4个类型:苦参碱(Matrine-ype)型、金雀花碱型(Cytisine-type)、臭豆碱型/鹰爪豆碱型(anagyrine/sparteine-type)、羽扇豆碱型(lupinine-type)。
2保肝作用及不良反应2.1保肝作用氧化苦参碱有保肝降酶以及促进肝细胞再生和修复的作用,腹腔注射能降低乙型肝炎病毒转基因小鼠肝脏内HBsAg和HBeAg的含量,并有抗乙肝病毒作用[1]。
苦参碱能降低脂多糖/D-氨基半乳糖(LPS/D-GalN)和脂多糖/痤疮丙酸杆菌(LPS/PA)引起的血清丙氨酸转氨酶(ALT)活性升高及小鼠对LPS/D-GalN和LPS/PA致死毒性敏感性,并抑制LPS诱导的小鼠腹腔巨噬细胞(PMφ)释放肿瘤坏死因子(TNF),故苦参碱的保肝作用与其抑制TNF释放有关[2]。
苦参碱还可以通过多个环节发挥抗肝纤维化的作用,苦参碱对巨噬细胞、肝枯否细胞分泌的IL-1、IL-6、TNF-α有明显抑制作用,它还可以通过直接抑制贮脂细胞的增殖和细胞外基質的分泌,减少细胞外基质在肝内的异常沉积,逆转肝纤维化的进程[3],另外苦参碱还具有抗乙肝病毒作用[4]。
对山豆根多糖的研究的综述山豆根(Radix Sophorae Tonkinensis)又名广豆根、苦豆根、山大豆根,为豆科植物越南槐(Sophora tonkinensis Gapnep.)的干燥根及根茎,为《中国药典》(2010版)收载品种,主要分布于广西、贵州等地[1]。
山豆根功效始见于《开宝本草》:“主解诸药毒、止痛、消疱肿毒”,2010版《中国药典》载本品归肺、胃经,具有清火、解毒、消肿、止痛之功效。
范健等[2]、兰艳素等[3]研究证明山豆根中主要活性成分为生物碱、多糖、黄酮等。
多糖是一切生命的有机体必不可少的成分,对人类健康起着举足轻重的作用,它具有增强免疫、抗肿瘤、抗氧化、降血糖、抗病毒等活性作用,是理想的、天然、安全、有效的药品和保健食品,为人类健康展示了光明的领域[4]。
近年来,随着多糖研究的不断发展,山豆根多糖的研究受到重视,本文对山豆根多糖方面的研究情况作简要综述,以期为山豆根多糖资源的开发和利用提供参考。
1 山豆根多糖的提取工艺研究植物多糖可分为水溶和碱溶两部分,水溶性多糖有较强的生物活性,山豆根多糖属于水溶性的多糖。
传统的多糖提取一般采用水提醇沉法、酸提法、碱提法。
尹龙萍等[5]以山豆根多糖得率为考察指标,采用正交设计法对山豆根粗多糖提取工艺中水提取次数、提取时间、乙醇沉淀浓度3个因素进行优化研究,山豆根粗多糖提取,以水提取2次,每次60 min,75%(体积分数)乙醇的最终沉淀为最优化工艺。
但采用传统的水提醇沉方法所需温度高、得率低,而随着现代科学技术的发展,出现了更多科学有效的分离提取方法,如微波法和超声法等。
帅学宏等[6]分别用水提醇沉法和微波处理法提取山豆根多糖进行比较。
微波法提取效果更好,最适条件为料液比为1∶15,提取温度为90 ℃,提取时间为90 min。
山豆根多糖的得率从传统的3.26%提高到5.54%,山豆根多糖总糖含量达到65.41%,精制后的多糖中总糖含量达到88.48%,且山豆根多糖得率随着微波处理时间延长而升高,山豆根多糖的得率较传统水提醇沉法显着提高。
北豆根的功效与作用北豆根【中药名】北豆根beidougen【别名】磨石豆根、山花子根、蝙蝠葛根、马串铃、山豆根、苦豆根、北山豆根、野豆根、黄条香。
【英文名】Menispermi Rhizoma。
【药用部位】防己科植物蝙蝠葛Menispermum dauricum DC.的根茎。
【植物形态】多年生缠绕草本。
长达10米以上,全体近无毛。
根茎多横生,细长。
茎基部稍木质,小枝绿色,有纵条纹。
叶互生,叶柄盾状着生,长6~12厘米,被稀短毛;叶片圆肾形或卵圆形,长、宽为5~15厘米,先端尖,基部心形或截形,叶缘近全缘或5~7浅裂,裂片近三角形,上面绿色,下面苍白色,具掌状脉5~7条。
花序腋生,短圆锥状,花小,单性异株,雄花序总花梗长3~7厘米,花梗长5~7毫米,基部具小苞片1,线状披针形,雄花萼片5,窄倒卵形,花瓣6~9,黄绿色,卵圆形,较花萼小,雄蕊10~20枚,花药球形,雌花通常具3心皮,分离,花柱短。
核果球形,熟时黑紫色。
种子l粒,马蹄形。
【产地分布】生于山地灌木丛中或攀缘于岩石上。
分布于黑龙江、吉林、辽宁、河北、内蒙古等地。
【采收加工】春、秋季采挖,除去茎叶、须根和泥土,晒干。
【药材性状】呈细长圆柱形,常弯曲,有时可见分枝,长约50厘米,直径3~8毫米。
表面黄棕色至暗棕色,有纵皱纹及稀疏的细根或突起的细根痕,外皮易成片脱落。
质韧,不易折断,折断面不整齐.纤维性,维管束呈放射状排列,木质部淡黄色,中心有类白色的髓。
气微,味苦。
【性味归经】味苦,性寒;有小毒。
归肺经、胃经、大肠经。
【功效与作用】清热解毒、消肿止痛,属清热药下分类的清热解毒药。
【临床应用】用量6~9克,内服煎汤,治疗咽喉肿痛、肺热咳嗽、外痔。
治疗扁桃体炎和咽喉炎:北豆根、鬼针草等量,煎服;治痢疾、肠炎:北豆根15克,水煎服,或北豆根15克、徐长卿9克,水煎服。
【药理研究】具抗菌作用,对金葡菌、溶血性链球菌等有抑制作用。
本品含的蝙蝠葛碱为广泛的抗心律失常药,直接抑制窦房结,减慢心率,明显抑制豚鼠离体灌流心脏去甲肾上腺素出胞释放量,能降低血压、扩张冠状动脉、抑制心肌和抗心律失常;蝙蝠葛苏林碱静脉注射能明显对抗小鼠常压缺氧,抗脑缺血。
中药山豆根药理毒理学研究进展冯燕;李峰杰【摘要】中药山豆根具有清热解毒、利咽消肿的作用,广泛应用于咽喉肿痛、牙龈肿痛、湿热黄疸、心律失常以及肿瘤等治疗领域.本文就山豆根药理作用、毒性表现以及临床不良反应做一综述,以供科研及临床研究参考.【期刊名称】《中国民族民间医药》【年(卷),期】2013(022)020【总页数】2页(P6-7)【关键词】山豆根;药理;毒理;不良反应【作者】冯燕;李峰杰【作者单位】上海中医药大学,附属曙光医院,上海,201203;上海中医药大学,中药产学研合作中心,上海,201203【正文语种】中文【中图分类】R285.5山豆根为豆科蔓生性矮小灌木植物越南槐Sophora tonkinensis Gagnep.的干燥根及根茎,主产于广东、广西、江西、贵州等省。
又名广豆根、山大豆根、苦豆根、柔枝槐、黄结等。
山豆根苦,寒,归肺、胃经,具有清热解毒,利咽消肿的功效,临床常用于热毒蕴结,咽喉肿痛,牙龈肿痛,也用于湿热黄疸,肺热咳嗽等症。
近年来用于钩螺旋体病,心律失常,肺癌,喉癌等[1]。
《开宝本草》谓之“解诸药毒,止痛,消疮肿毒”;《本草图经》载“采根用,今人寸截含之,以解咽喉肿痛极妙”。
现就山豆根药理作用、毒性表现及不良反应综述如下。
1.1 抗肿瘤黄宜明[2]测定不同浓度的山豆根对Eca-109细胞株的杀伤效应,结果显示100mg/ml、200mg/m l剂量在加药第3d对细胞分裂指数抑制率接近或达到100%。
山豆根使谷氨酸脱氢酶、苹果酸脱氢酶和乳酸脱氢酶活性下降。
张良[3]等研究表明,复方山豆根注射液对B16黑色素瘤、lewis肺癌荷瘤有较好的抑瘤作用,可显著延长小鼠生存期。
肖正明等[4]将人肝癌SMMC-7721细胞经山豆根提取物处理不同时间,以MTT法测定人肝癌细胞线粒体代谢活性,以细胞记数法观察细胞增殖的影响,结果发现:经山豆根提取物处理48h,光吸收降为对照组的62.1%,72h降为9.64%;经山豆根提取物处理7天后,人肝癌细胞数明显低于对照组;经山豆根提取物处理24 h后,在更换为正常培养基恢复培养过程中,细胞数呈现缓慢增长;经山豆根提取物处理24 h后其有丝分裂指数为对照组的50.6%。
山豆根[基原]本品为豆科植物越南愧50AAomfoMAiMeM‘is Gapnep.的干燥根及根茎。
[化学成分1根含总生物碱约o.93%,其中苦参碱(matrine)o.52%,氧化苦参碱(。
xymatr5ne) o.35%,以及微量的奥豆碱(a“a8yrine)和甲基金雀花碱(毗thy[cyt翻ne)。
安金解等1989年从山豆根中新分得生物碱:金钱花碱[(一)尤加sine3,氧化愧果碱[(十)力opho—carPlne N—oxidel,槐脓[(十)s。
phoramineI和税酵[(十)书ophorn011。
U82年姜志义分得一抗癌活性成分槐果碱(soPhoc,rpine)。
并含黄圈类化合物紫檀赢(pterocarpzn)和l—三叶豆根愧苦门d毗otlirhzz比亦称红车轴草根昔),后者经酶水解得1—核愧家(1—maacki—atn),有抗癌作用,其作用苦比苦元强,右旋体比左旋体强。
另含山豆根家(soPh。
ra—none)、山豆根色烯查耳酮(sophoradoch romene)、山豆根色满索(2[(3’—hydroxy—2’,2’—dimethyl—8’—(3—m碘hyl—2—bc瓤enyl))chromo卜6:y1]—7—hydroxy—8—(3—m曰hyl—2—bMtGnyl)chroman—4—one)、山豆根苯并二氢跌喃赢(2[(2’—(1—hydrox广1—m破hyletbyl)—7’—(3‘m哎h—y1—2,butenyL)—2‘、3’—dihydrobenzofuran 7—5‘—yI]—7—hydroxy—8—(3—methyl —2—Lutenyl) chro—man—4—one)、大豆索(daidzein)、山豆根苯并毗喃家(2—L(7“—hydro”y—2’,2’—dim 破hyl—2H—benzopyr8n)—6’—y1]—7—hydrD”广8—(3—m以hy卜2—butenyl)chroman—4—one)、4’7—二经基—6’8—双(3—甲基—2—丁烯)二氢黄酮(4’7—dihydroKyl6。
山豆根(《开宝本草》)山豆根为豆科植物越南槐的干燥根及根茎。
野生。
主产于广西、广东、江西、贵州、云南等地。
原植物生于河边900~1100米的山地和岩石缝中。
味苦,性寒,有毒。
归肺、胃经。
功效清热解毒、消肿利咽。
临床一般生用,名称山豆根。
【本草汇言】《开宝本草》:味甘,寒,无毒。
主解诸药毒,止痛,消疮肿毒,人及马急黄发热咳嗽,杀小虫。
《本草图经》:含之咽汁,解咽喉肿痛,极妙。
《本草纲目》:研末汤服五分,治腹胀喘满。
酒服三钱,治女人血气腹胀,又下寸白诸虫。
丸服,止下痢。
磨汁服,止卒患热厥心腹痛,五种痔痛。
研汁,涂诸热肿秃疮,蛇狗蜘蛛伤。
《本草经疏》:山豆根得土之冲气,而兼感冬寒之令以生,故其味甘苦,其气寒,其性无毒。
甘所以和毒,寒所以除热。
凡毒必热必辛,得清寒之味,甘苦之味,则诸毒自解。
譬大人盛德,与物无竞,即阴毒忮害,遇之不起矣。
故为解毒清热之上药。
凡痛必在于热,毒解热散则痛自止,疮肿自消。
人马急黄乃血热极所发,故必发热,热气上熏则发咳嗽,诸虫亦湿热所化,故悉主之,而多获奇效也。
简误:病人虚寒者勿服。
《本草蒙筌》:味苦、气寒。
无毒。
粒似豆圆,名因此得。
凡资疗病,惟取其根。
口嚼汁吞,止咽喉肿痛要药;水调末服,除人马急黄捷方。
敷蛇虫咬伤,去血气腹痛。
《本草乘雅》:宣散气生曰山;食肉皿器曰豆。
盖言受纳腐化者胃也。
种种功用,种种病状,悉从中枢,散宣生气,所谓解从结心,解即分散。
《药性解》:山豆根,味甘,性寒,无毒,入心、肺二经。
主解诸药毒,止咽喉痛,退热消痈。
按:山豆根性寒,专泻心火,心火去则金无所损,金得其保而热伤之虞吾知免矣。
《药鉴》:气寒味苦。
佐连翘能消热毒,臣甘桔又治咽喉。
《景岳全书》:味大苦,大寒。
解诸药热毒,消痈肿疮毒,杀寸白诸虫。
含而咽汁,解咽喉痹痛。
研末汤服五七分,解内热喘满腹胀。
磨汁服,解热厥心痛。
研汁涂诸热毒热疮肿痛,及诸虫热毒所伤。
《本草备要》:泻热解毒。
苦寒。
泻心火以保金气,去肺、大肠之风热。
山豆根的药理作用及临床应用【关键词】山豆根;药理作用;临床应用1药理作用1.1消炎解热和抗菌苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱等具有显著的抗炎作用。
苦参苷对小鼠腹腔毛细血管通透性增高、大鼠足肿胀和棉球肉芽肿均有明显的抑制作用。
氧化苦参碱能使大鼠正常体温显著降低,使家兔发热明显下降。
山豆根在体外实验中有一定的抗菌作用。
苦参碱对多种细菌有显著的抑制作用。
山豆根水煎液有较强的抗柯萨奇病毒b5的作用。
山豆根对螺旋体和真菌有抑制作用。
1.2抗癌所含之苦参碱对小鼠肉瘤s180、宫颈癌ul4,所含之氧化苦参碱对sl80,均有明显的抑制作用。
氧化苦参碱的化疗系数比丝裂霉素更强。
紫檀素、槐果碱对sl80也有抑制作用。
氧化苦参碱能诱导小鼠肝细胞微粒体细胞色素p450,提高其对环磷酰胺的代谢激活,使半量环磷酰胺有相当于全量的抑瘤功效。
1.3免疫抑制和调节苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、金雀花碱等对小鼠均有免疫抑制作用。
苦参碱静注对巨噬细胞有明显的细胞毒作用,并能明显降低其抑制p815细胞增殖的效应,降低其吞噬能力,明显抑制小鼠脾t细胞的增殖和il-2的生成。
氧化苦参碱较高剂量皮下注射可抑制小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬能力。
苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱等均能抑制肿瘤相伴免疫(tci)和抗体生成,以苦参碱的免疫抑制功效最强。
另有报道,氧化苦参碱对小鼠t细胞和b细胞及细胞因子因剂量不同而呈双向作用,lmg/ml的高浓度时为抑制作用,1×10-6低浓度时为增强作用。
也有报道,山豆根灌服可提高小鼠meth肿瘤细胞中和活性,提高血清igg、igm的水平。
苦参碱有明显的升白作用。
对x射线和60钴射线所致的家兔白细胞降低具有明显的促进上升作用。
1.4抗过敏氧化苦参碱150mg/kg肌注3天,能抑制家兔皮肤被动过敏反应和皮肤主动过敏反应。
尚能抑制家兔血清lge的抗体生成,表明有显著抗工型变态反应的作用。
苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱等山豆根生物碱均具有显著的平喘作用;有显著的对抗组胺、乙酰胆碱、氯化钡等的兴奋气管作用,无钙条件下拮抗作用更强。
山豆根的主要化学成分和药理药性研究分
析
山豆根,为豆科槐属植物,主产于广西西南部至西北部,广东、云南和贵州也有少量分布。
山豆根的药用功效始载于唐代《开宝本草》,近代临床常用于治疗咽喉炎、黄疸、以及心律失常等病症。
山豆根中含有丰富的生物碱、黄酮类成分。
现代药理研究表明,山豆根总提取物具有抗病毒、抗炎和抗心率失常等多种活性一,对其化学成分和药理活性的研究一直深受人们关注。
为此,本文对山豆根的化学组成、主要成分的提取与含量测定及药理活性等方面的研究成果,尤其是近五年来的最新研究进展中发现山豆根与红花,菊花,千里光,益母草,苦参等制成的金菊千里光洁美洗液消炎,止痛,杀菌治疗妇科炎症效果非常好。
研究发现山豆根还含有很多微量元素孟君等一利用微波消解一氢化物发生一电感耦合等,离子体发射光谱联用技术,测定山豆根中微量元素的含量,在最佳工作条件下,山豆根中所含的砷、锑、铋和锡的等。
研究还发现山豆根具有很强的活性成分,像生物碱,生物碱是山豆根主要活性成分,也是其药效的物质基础。
从山豆根中分离得到的生物碱有以下四种类型:苦参碱型、金雀花碱型、奥豆碱型(鹰爪豆碱型)和羽扇豆碱型,其中最常见的是羽扇豆类生物碱,又称喹诺里西啶类生物碱。
据不完全统计,该类生物碱分布较广,存在于豆科二十多个属的植物中。
目前,已经发现的该类生物碱有160多种,约占己发现生物碱成分的2 。
柴田承二5等,从山豆根中分离得到
苦参碱、氧化苦参碱、N一甲基金雀花碱、臭豆碱等。
我国学者窦金辉等一。
一从山豆根中分离得到槐胺碱、槐花醇、槐醇、氧化槐果碱、金雀花碱等。
肖平等一先后从山豆根中分离得到5a一羟基槐果碱、9 一羟基苦参碱、(+) 14 一羟基苦参碱、( ) 14G一羟基苦参碱、(+)一5a,9a 二羟基苦参碱、(一)一槐果碱以及两个新生物碱类化合物(+)一14a-乙酰苦参碱和(一)一1@-乙酰苦参碱。
随着分离工作的不断深入,陆续又从中分离得到13,14一去氢槐醇[ ,(一)一14G一羟基氧化苦参碱一。
山豆根体外抗菌作用,丁凤荣等采用K—B纸片扩散法,证实山豆根浸出液对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、甲型链球菌、乙型链球菌具有明显的抑制作用。
胡庭俊等L29¨研究山豆根的总生物碱、醇提物和水提物对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的体外抑菌效果,发现山豆根总生物碱的最小抑菌浓度为62.5 mg/mL,山豆根醇提物的最小抑菌浓度为31.25 mg/mL,金黄色葡萄球菌对山豆根醇提物中度敏感。
山豆根抗氧化作用研究表明一山豆根醇提物能够清除体外产生的羟自由基和超氧阴离子,并能对抗过氧化氢诱导的红细胞氧化溶血,其能力随着浓度的增加而增强。
山豆根抗乙肝病毒作用,通过对山豆根中生物碱成分进行抗乙肝病毒活性筛选,结果表明苦参碱、氧化苦参碱、槐花醇、槐果碱、氧化槐果碱、莱蔓碱、13,14一去氢槐定碱、9a一羟基苦参碱、12 一羟基槐果碱和金雀花碱在0.2 fmol/mL时,臭豆碱在0.4 fmol/mI 时,对HBsAg的抑制率高于阳性对照拉米呋啶,其中13,14一去氢槐定
碱、槐果碱和莱蔓碱抑制作用较明显。
槐果碱、氧化槐果碱、莱蔓碱和13,14一去氢槐定碱对HBsAg和HBeAg的抑制率均较目前临床用于治疗乙肝疾病的药物苦参碱和氧化苦参碱的相应抑制率高。
山豆根抗肿瘤作用,学者研究发现山豆根水提液对体外培养人食管癌(Eca一109)细胞株生长有抑制和杀伤作用,杀伤能力随药物作用时问延长而增强,同时能使谷氨酸脱氢酶、苹果酸脱氢酶和乳酸脱氢酶活性下降,直至阴性反应。
研究还发现山豆根水提物具有抑制体外培养人肝癌细胞增殖,降低线粒体活性的作用[3 。
复方山豆根注射液对B1 黑色素瘤、lewis肺癌荷瘤有较好的抑制效果[3 。
此外,苦参碱能很好的抑制胃癌细胞SGC27901、口腔上皮癌KB细胞、大肠癌HT229细胞和结肠癌SW1116细胞的增殖E 。
山豆根抗炎作用,研究表明山豆根水提物对二甲苯致小鼠耳肿胀、小鼠腹腔毛细血管通透性以及组织胺所致的大鼠皮肤毛细血管通透性均具有显著的抑制作用[4 ,同时对急性炎症、免疫性炎症也有显著的抗炎作用,其强度弱于氢化可的松。
此外,山豆根碱不但对急性炎症的毛细血管通透性增高、炎性渗出和组织水肿有抑制作用,而且对炎症后期肉芽组织的增生也有抑制作用;使用山豆根碱后,大鼠肾上腺内抗坏血酸含量显著降低,说明山豆根碱既具有直接抗炎作用,又具有通过兴奋垂体一肾上腺皮质系统间接发挥抗炎作用[4 。
另外有报道【_4 苦参碱和氧化苦参碱对杨褐斑病菌和龙竹材霉变菌的孢子萌发,松枯梢病菌和华山松腐烂病菌的菌丝生长均有抑制作用,其中苦参碱对杨褐斑病菌、龙竹材霉变菌、松枯梢病菌的抑制率
EGo分别为123、272、428“g/mL;氧化苦参碱对杉木猝倒病菌、华山松腐烂病菌的Eqo分别为26、323 gg/mL。
山豆根化学成分含量丰富,药用价值高,具有抗肿瘤、抗心律失常、抗炎抑菌、保肝降酶等生理活性,是常用的传统中药。
对其药效作用物质基础的研究已取得极大进展,金菊千里光洁美洗液是山豆根,红花,菊花,益母草,苦参,千里光等成分制成的,金菊千里光洁美洗液在杀菌,消炎,去除妇科病方面发挥了非常好的疗效。