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帕利哌酮缓释片与奥氮平治疗精神分裂症对照分析周先勇【摘要】目的:评价帕利哌酮缓释片治疗精神分裂症的疗效与安全性.方法:96例精神分裂症患者,按入院顺序随机分为研究组(帕利哌酮缓释片组)48例和对照组(奥氮平组)48例,进行治疗8周观察.采用阳性与阴性症状量表(PANSS)评定疗效,用治疗中出现的症状量表(TESS)评定不良反应.结果:研究组的治愈率和有效率分别为:58.33％、89.58％,对照组的治愈率和有效率分别为:56.25％、85.42％,两组治愈率和有效率差异均无显著性(P＞0.05).两组治疗前后PANSS总分及各因子分比较均有显著性差异(P＜0.01)；研究组体质量增加发生率明显低于对照组(P＜0.05),研究组催乳素升高发生率明显高于对照组(P＜0.05).两组的药物不良反应均少.结论:帕里哌酮缓释片与奥氮平治疗精神分裂症疗效相当,不良反应较少.【期刊名称】《中国民康医学》【年(卷),期】2012(024)001【总页数】3页(P8-9,13)【关键词】帕利哌酮缓释片;奥氮平;精神分裂症;疗效;安全性【作者】周先勇【作者单位】湖南省常德市康复医院,湖南常德415000【正文语种】中文【中图分类】R749.3帕利派酮是利培酮的主要代谢产物，2006年12月被美国FDA批准用于治疗精神分裂症。
在我国，帕利哌酮缓释片于2008年9月获得国家食品药品监督管理局的审核批准上市。
目前帕利派酮缓释片是唯一被个人和社会功能量表(PSP)证明能够有效控制精神分裂症状，改善患者社会功能的新型抗精神分裂症药［1，2］。
为了进一步探索帕利派酮缓释片在国内的临床经验，积累临床资料，了解其治疗精神分裂症的疗效和安全性，以奥氮平为对照研究，现将结果报告如下。
1.1 入选标准研究组为2009年10月至2010年6月入住我院选用帕利哌酮缓释片的患者，对照组为同期选用奥氮平治疗的住院患者;入选对象均符合《中国精神障碍分类与诊断标准》第3版(CCMD－3)精神分裂症诊断标准;入组前阳性与阴性症状量表(PANSS)评分≥50分;年龄18～60岁，男、女不限;有器质性疾病，妊娠期或哺乳期妇女，药物过敏，智能障碍，酒精依赖及有自杀企图者不入组;首发病例直接入组，既往接受过其他抗精神病药物治疗者经1周清洗期后入组，若使用长效剂者不入组;均取得入组对象知情同意书。
帕利哌酮缓释片(芮达)的说明书如今社会压力大，人们忙于应付各种工作需求，相对来说，人的神经功能就承受着巨大的压力。
长期处于这种压力状态下很容易让人的神经功能出现问题，神经功能紊乱就是其中一种比较常见的疾病。
目前对于神经功能疾病的治疗，服用帕利哌酮缓释片(芮达)能有起到很好的治愈效果，并且任何副作用。
【药品名称】通用名称：帕利哌酮缓释片商品名称：帕利哌酮缓释片(芮达)英文名称：Paliperidone Extended-Release Tablets拼音全码：PaLiZuoTongHuanShiPian(ruiDa)【主要成份】帕利哌酮。
【性状】本品为浅褐色薄膜衣片。
【适应症/功能主治】适用于精神分裂症急性期的治疗。
【规格型号】6mg*7s【用法用量】本品推荐剂量为6mg，一日一次，早上服用，超始剂量不需要进行滴定。
虽然没有系统性地确立6mg以上剂量是否具有其他益处，但一般的趋势是较高剂量具有较大的疗效。
但必须权衡，因为不良反应随剂量增加也会相应增多。
因此，甘些患者可能从最高12mg/天的较高剂量中获益，而某些患者服用3mg/天的较低剂量已经足够。
仅在经过临床评价后方可将剂量增加到6mg/天以上，而且间隔时间通常应大于5天。
当提示需要增加剂量时，堆荐采用每次3mg/天的增量增加，推荐的最大剂量是12mg/天。
【不良反应】1.会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率;2.脑血管不良反应,包括中风，痴呆相关性粗神症老年患者;3.抗精神病药恶性综合征;4.QT间期延长;5.迟发性运动障碍;6.高血糖和糖尿病;7.高催乳素血症;8.胃肠梗阻的可能性;9.体位性低血压和晕厥;10.可能的认知和运动功能障碍;11.癫痫;12.吞咽困难;13.自杀; 14.阴茎异常勃性; 15.血栓性血小板减速少性紫癜;16.体温调节功能破坏; 17.止吐作用; 18.帕金森症或存在路易氏小体性痴呆患者的敏感性增高; 19.影响代谢或血液动力学反应的疾病或病症。
帕利哌酮缓释片治疗精神分裂症的对照研究作者：罗晓东胡美瑜吕跃中来源：《中国现代医生》2013年第15期[摘要] 目的探讨帕利哌酮缓释片治疗精神分裂症的疗效和安全性。
方法 86例精神分裂症患者按治疗疗法不同分为治疗组和对照组，分别给予帕利哌酮缓释片和利培酮治疗8周，采用阳性症状和阴性症状量表（PANSS）评定临床疗效，副反应量表（TESS）评定药物不良反应。
结果治疗8周后两组疗效相当，治疗组和对照组的有效率分别为79.07%和76.74%，两组比较差异无统计学意义（Z=-0.567，P = 0.571）。
治疗组不良反应的发生率显著低于对照组，两组比较差异有统计学意义（χ2=17.12，P = 0.00）。
结论帕利哌酮缓释片治疗精神分裂症起效快，疗效确切，不良反应轻微，安全性好。
[关键词] 帕利哌酮缓释片；利培酮；精神分裂症；安全性[中图分类号] R749.3 [文献标识码] B [文章编号] 1673-9701（2013）15-0149-03精神分裂症（schizophrenia）是一种常见的精神疾病，关于其发病机制，学者提出的假说较多，但其确切病因目前尚未完全明了，主要表现为认知、情绪及行为障碍，严重时可影响患者的社会功能。
据统计，我国精神分裂症患者高达780万。
精神疾病造成的社会负担已经超过心血管疾病、脑血管疾病、呼吸系统疾病及恶性肿瘤，位居首位。
精神分裂症主要治疗手段是药物治疗配合心理疗法。
药物治疗分为经典抗精神病药物及非经典抗精神病药物两大类。
经典抗精神病药物主要作用机制为阻断多巴胺D2受体来改善阳性症状，但对阴性症状却无能为力，同时经典抗精神病药物对去甲肾上腺素受体、乙酰胆碱受体、组胺受体亦产生阻滞功能，会出现锥体外系反应的副作用，限制了其在临床中的广泛应用。
基于上述缺陷，各研究机构们相继开发出非经典抗精神病药物。
此类药物对5-羟色胺受体（5-hydroxy trptamine receptor）有较强的作用，能明显改善精神分裂症患者的阳性症状和阴性症状以及认知功能。
帕利哌酮缓释片与喹硫平治疗女性精神分裂症的对照研究摘要】目的对照分析帕利哌酮缓释片治疗女性精神分裂症的临床疗效和安全性。
方法将60例女性精神分裂症患者随机分为帕利哌酮缓释片组（30例）和喹硫平组（30例），观察疗程8周。
在治疗前及治疗后第2、4、6、8周未采用阳性与阴性症状量表（PANSS），副反应量表（TESS），评定其临床疗效和药物副反应。
结果治疗第2、4、6、8周末两组的PANSS总分均有显著下降（P＜0.01）。
帕利哌酮缓释片的主要副作用为锥体外系不良反应（EPS），月经紊乱、失眠及便秘等；喹硫平的主要副作用为嗜睡、体重增加、肝功能异常及便秘等。
结论帕利哌酮缓释片治疗女性精神分裂症的临床疗效同喹硫平相当，主要副作用为锥体外系不良反应（EPS）、月经紊乱、失眠及便秘。
【关键词】精神分裂症帕利哌酮缓释片喹硫平本研究的目的是综合对照分析帕利哌酮缓释片治疗女性精神分裂症的临床疗效和安全性。
1 对象与方法1.1对象为2012.02-2012.10在我院住院的女性患者。
入组标准：符合中国精神障碍分类与诊断标准（CCMD-3）精神分裂症的诊断标准；年龄：18-38岁；入组时阳性与阴性症状量表（PANSS）评分≥60分。
排除标准：排除严重躯体疾病、酒精和药物滥用、妊娠和哺乳期妇女。
入组共60例，随机分为两组，帕利哌酮缓释片组30例，平均年龄（27.2±5.8）岁，平均疗程（8.0±8.1）年，PANSS总分（87.6±10.7）；喹硫平组30例，平均年龄（25.8±6.5）岁，平均疗程（5.6±6.2）年，PANSS总分（85.8±11.9）。
两组在年龄、病程及入组时病情严重程度几个方面比较，均无显著性差异（P＞0.05）。
1.2治疗方法帕利哌酮缓释片组：服用“芮达”（西安杨森公司），起始剂量为3mg/d，2周内根据病人情况，增加到6-9mg/d；喹硫平组，服用启维（湖南洞庭药业），起始剂量100mg/d，2周内根据病人情况，增加至600-800mg/d，最大剂量1200mg/d。
芮达(帕利哌酮缓释片)说明书【芮达商品名】芮达【芮达通用名】帕利哌酮缓释片【芮达英文名】pailperidoneextended-releasetablets【芮达汉语拼音】PaiLiPaiTongHuanShiPian【芮达成份】帕利哌酮【芮达分子式】C23H27FN4O3【芮达分子量】426.49【芮达性状】帕利哌酮为白色薄膜衣片，或浅褐色薄膜衣片，或粉红色薄膜衣片【芮达适应症】帕利哌酮缓解释片适用于精神分裂症急性期的治疗【芮达用法用量】帕利哌酮推举剂量为6mg, 一日一次，早上服用，超始剂量不需要进行滴定。
虽然没有系统性地确立6mg以上剂量是否具有其他好处，但一般的趋势是较高剂量具有较大的疗效。
但必需权衡，由于不良反应随剂量增加也会相应增多。
因此，某些患者可能从12mg∕天的较高剂量中获益，而某些患者服用3mg∕天的较低剂量已经足够。
仅在经过临床评价后方可将剂量增加到6mg∕天以上，而且间隔时间通常应大于5天。
当提示需要增加剂量时，推举采纳每次3mg∕天的增量增加，推举的剂量是12mg∕天。
【芮达药理毒理】帕利哌酮是利陪酮的主要代谢产物。
与其他抗精神分裂症药物一样，帕利哌酮的作用机制尚不清晰，但目前认为是通过对中枢多巴胺2 (D2)受体和5・羟色胺2 (5HT2A)受体拮抗联合介导的。
帕利哌酮也是。
1和。
2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂，这可能是该药物某些其他作用的缘由。
帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或B 1-和P 2-肾上腺受体无亲和力。
在体外，(+)-和(-)-帕利哌酮对映体的药理学作用是相像的。
【芮达遗传毒理】帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。
【芮达生殖毒性】1.在一项生育力试验中，经口赐予帕利哌酮，剂量高达2.5mg∕kg∕天时，雌性大鼠生殖力未见影响。
但是在该剂量下，着床前与着床后丢失率增加，活胎数稍微降低，也可见稍微的母体毒性。
在剂量为0.63mg∕kg时这些剂量未受影响，该剂量按mg∕平方米推算，相当于人推举剂量的一半。
芮达(帕利哌酮缓释片)
【药品名称】
商品名称：芮达
通用名称：帕利哌酮缓释片
英文名称：Paliperidone Extended-Release T ablets
【成份】
活性成份：帕利哌酮。
【适应症】
帕利哌酮缓解释片适用于精神分裂症急性期的治疗。
【用法用量】
本品推荐剂量为6mg，一日一次，早上服用，超始剂量不需要进行滴定。
虽然没有系统性地确立6mg以上剂量是否具有其他益处，但一般的趋势是较高剂量具有较大的疗效。
但必须权衡，因为不良反应随剂量增加也会相应增多。
因此，甘些患者可能从最高12mg/天的较高剂量中获益，而某些患者服用3mg/天的较低剂量已经足够。
仅在经过临床评价后方可将剂量增加到6mg/天以上，而且间隔时间通常应大于5天。
当提示需要增加剂量时，堆荐采用每次3mg/天的增量增加，推荐的最大剂量是12mg/天。
【不良反应】
1会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率。
2脑血管不良反应，包括中风，痴呆相关性粗神症老年患者。
3抗精神病药恶性综合征。
4QT间期延长。
5迟发性运动障碍。
6高血糖和糖尿病。
7高催乳素血症。
8胃肠梗阻的可能性。
9体位性低血压和晕厥。
10可能的认知和运动功能障碍。
11癫痫。
12吞咽困难。
13自杀。
14阴茎异常勃性。
15血栓性血小板减速少性紫癜。
16体温调节功能破坏。
17止吐作用。
18帕金森症或存在路易氏小体性痴
呆患者的敏感性增高。
19影响代谢或血液动力学反应的疾病或病症。
【禁忌】
已经在接受利培酮和帕利哌酮治疗的患者中观察到了超敏反应，包括过敏反应和血管性水肿。
其中本品属于利培酮的代谢产物，因此禁忌用于已知对帕利哌酮、利培酮或本品中的任何成分过敏的患者中。
【注意事项】
会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率。
与安慰剂相比，使用非典型性抗精神病药物治疗的痴呆相关性精神病老年患者的死亡危险性会增高，本品未批准用于治疗痴呆相关性精神病。
【药物相互作用】
本品对其他药物的影响
考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用，本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。
帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。
由于这些潜在的作用会诱导产生体位性低血压，因此在本品和其他具有改作业的治疗药物伊通使用时可能会出现累积效应。
帕利哌酮预期不会对通过细胞色素CYP450同功酶代谢药物的药代动力学产生具有临床意义的相互作用。
在人肝微粒体进行的体外研究显示，帕利哌酮不会明显抑制经过细胞色素CYP450同功酶包括CYP1A2,CYP2A6,CYP2C8/9/10,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4和CYP3A5等亚型代谢药物代谢。
因此帕利哌酮预期不会以具有临床意义的方式抑制通过这些途径代谢之药物的清除。
帕利哌酮预期也不会产生酶诱导作用。
在治疗浓度下，帕利哌酮不会抑制P-糖蛋白，故预期不会以具有临床意义的方式抑制P-糖蛋白介导的其他药物转运。
其他药物对本品的影响
帕利哌酮不是CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9和CYP2C19的底物，提示不可能与这些酶的诱导剂或抑制剂产生相互作用。
体外研究显示，CYP2D6和CYP3A4参与帕利哌酮的代谢很少，体外研究页尾显示在这些酶的作用下，代谢水平降低，在总机体清除中只占很少的一部份。
帕利哌酮在CYP2D6的作用下只进行有限的代谢。
在于健康受试者进行的相互作用研究中，在给予单剂量3mg帕利哌酮的同时给予20mg/帕罗西丁(强效CYP2D6抑制剂)，结果显示，在CYP2D6强代谢者中，帕利哌酮暴露量平均增高16%(90% CI:4,30)。
没有对较高剂量的帕罗西丁进行研究。
临床相关性还不清楚。
【药理作用】
帕利哌酮是利醅酮的主要代谢产物。
与其他抗精神分裂症药物一样，帕利哌酮的作用机制尚不清楚，但目前认为是通过对中枢多巴胺2(D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗联合介导的。
帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂，这可能是该药物某些其他作用的原因。
帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺受体无亲和力。
在体外，(+)-和(-)-帕利哌酮对映体的药理学作用是相似的。
【贮藏】
遮光，密闭保存。
有效期24个月。
【批准文号】
H20120149。
