阿司匹林综述ppt课件

结语
• 虽然结构简单, 价格便宜, 但这丝毫不影响阿司 匹林成为一种风靡世界的药物, 阿司匹林100多 年的辉煌历史也证实了这一点。 • 近年来, 新药大量问世打击了阿司匹林在常用药 物中的地位。不过, 它较小的副作用, 廉价的来 源仍是其他药物所难以取代的。 • 随着对阿司匹林作用机理的研究进一步深入, 许 多新的药用性质正在被挖掘出来, 这也将为老药 注入新的活力。我们相信, 在未来的日子里, 阿 司匹林这种经典药物, 会以一种新的姿态活跃在 药物市场上。
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• 阿司匹林通过对COX的结构修饰抑制酶的活性， 抑制前列腺素的生成。
镇痛作用
解热作用
Add text感染原和细菌内毒素等外源性致热源 here 机体 内热原（细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等）
中枢前列腺素的合成增加
体温调节中枢 体温升高（发热）
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水杨苷
水杨酸
乙酰水杨酸
四 开发思路
• 阿司匹林的发明思路很简单: 水杨酸有止痛功效,但是有明显的缺点：味 道极苦涩, 容易导致呕吐,而且酸性较强而具有 刺激性, 对口腔黏膜和胃黏膜都会造成伤害。 因此，可以通过结构修饰,获得仍然具有药 用功效的类似物，却没有如此强的酸性。
五 阿司匹林的药理作用
• 镇痛 • 解热 • 抗炎 • 抑制血小板的凝集, 防止血栓形成。 （因而临床上被用作心血管类疾病的预防或缓解 药物。）
• 20世纪中期以前, 人们对阿司匹林类药物的作用 机理知之甚少。更多的观点认为阿司匹林是通 过对中枢神经系统的控制而达到其药效的。 • 直到1971年英国药理学家vane和他的同事们, 以其杰出的研究证明, 阿司匹林是通过抑制花生 四烯酸代谢产物前列腺素的合成实现其各种作 用的。这使他们获得了1982年的诺贝尔生理学 或医学奖。
六 药物代谢
口服后在胃内已开始吸收，在小肠上部可吸 收大部分。 吸收后分布于各组织，在胃肠道、肝及血液 内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。 代谢物主要为水杨尿酸及葡糖醛酸结合物, 小部 分氧化为龙胆酸。 大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水 杨酸从肾脏排泄。
七 阿司匹林的合成
• 作为临床用量最大的药物之一, 全世界对于阿司 匹林的巨大需求使得人类必须采用更快捷和高 效的方法进行化学合成。
Insert title text here • 十九世纪九十年代，化学家霍夫曼提交了乙酰水杨酸
和其它的相关化合物作为可能的候选药物； • 霍夫曼的上司对这些化合物做了动物测试。这种在动 物模型上测试药物活性和毒性在当时的制药业是没有 先例的； • 而医生威特霍尔则做了乙酰水杨酸的临床实验。这种 系统的临床实验也在制药业首开先河。 • 所有的结果证明了乙酰水杨酸的有效和安全，优于当 时其它的降热止痛药物。阿司匹林，作为第一个真正 意义上的合成药物出现被人接受和信任。
阿司匹林综述
目录
1 2 3 4 5 6 7 自体活性物质 阿司匹林的简介 阿司匹林的历史 阿司匹林的开发思路 阿司匹林的药理作用 阿司匹林在体内的代谢 阿司匹林的合成
一 自体活性物质
• 自体活性物质又称局部激素，多数是机体受到 伤害性刺激后产生，以旁分泌方式到达邻近部 位发挥作用; • 包括组胺、前列腺素、白三烯、5-羟色胺和血 管活性肽类以及一氧化氮和腺苷等; • 阿司匹林药理作用与前列腺素有关。
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花生四烯酸与豚鼠的肺无细胞溶浆在37摄氏度下， 合成前列腺素。加入不同浓度的消炎痛、阿司匹林 和水杨酸，测试的对PG的抑制作用。
前列腺素（PG）和环加氧酶（COX） • 前列腺素是花生四烯酸环氧合酶代谢产物； • 体内分布广泛，是人体中分布最广、效应最大 的生物活性物质之一； • 前列腺素的作用极为广泛, 包括控制血管收缩、 调节血压、传递痛觉、调节炎症等。 • 最为人们所熟知的功能是, 使体温升高(发烧)及 促进炎症(产生疼痛)。
阿司匹林
消炎作用
炎症
机体组织受损伤时所发生的一系列保护性 应答，以局部血管为中心，典型特征是红、肿、 热、痛和功能障碍，可参与清除异物和修补组 织等。
抗血栓作用
血栓烷 • 血栓烷, 它是与凝血作用相关的生物活性物质, 它能引起动脉收缩, 诱发血小板聚集, 促进血凝 和促进血栓形成。 • 阿司匹林可以抑制血栓烷的形成, 因此它是一种 抗凝剂, 可防止血栓形成, 并因此用于预防和缓 解心血管疾病。
二 药物简介
• 阿司匹林具有镇痛、解热、抗炎和抗血小板聚 集等多方面的药理作用; • 阿斯匹林是世界上使用最广泛的药物; • 阿司匹林的结构
三 阿司匹林的历史
• 公元前5世纪, 古希腊人使用柳树皮提取物缓解疼痛和 发烧； • 1763 年, 英国人使用柳树皮提取物缓解疟疾引起的发 烧疼痛等症状； • 1828年, 法国和意大利化学家从柳树皮中分离得到了 其有效成分水杨苷； • 1838年, 意大利化学家将结晶水杨苷加工成水杨酸； • 1875年，水杨酸钠开始用于解热镇痛和关节炎以及痛 风等疾病治疗。 • 1899年,德国的拜耳公司合成乙酰水杨酸，阿司匹林作 为商品化药物进入市场。