阿司匹林和阿司匹林肠溶片的质量分析培训课件

阿司匹林及其药理ppt课件目录CATALOGUE•阿司匹林简介•阿司匹林的药理作用•阿司匹林的临床应用•阿司匹林的用药指导•阿司匹林的不良反应与防治•阿司匹林的研发与展望01CATALOGUE阿司匹林简介阿司匹林的历史早期发现阿司匹林的起源可以追溯到古代，当时人们使用柳树皮来缓解疼痛和发热。

柳树皮中的活性成分水杨酸是阿司匹林的前身。

研发过程19世纪末，德国化学家费利克斯·霍夫曼成功合成了乙酰水杨酸，即今天的阿司匹林。

这一发现为现代药物研发奠定了基础。

临床应用阿司匹林自问世以来，一直被广泛应用于临床。

最初主要用于解热镇痛，后来被发现具有抗血小板聚集作用，可用于预防心脑血管疾病。

阿司匹林的化学结构分子式与结构阿司匹林的化学名为乙酰水杨酸，分子式为C9H8O4。

其结构由一个苯环、一个羧基和一个乙酰基组成。

理化性质阿司匹林为白色结晶性粉末，无臭或微带醋酸臭，味微酸，遇湿气即缓缓水解。

易溶于乙醇，溶于乙醚和氯仿，微溶于水，溶于氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液呈碱性。

阿司匹林的剂型与规格常见剂型阿司匹林常见剂型包括片剂、胶囊剂、散剂、泡腾片等。

不同剂型适用于不同患者群体和临床需求。

规格与用量阿司匹林的规格多样，从低剂量到高剂量不等。

用量需根据患者病情和医生建议进行调整，以达到最佳治疗效果。

同时需注意遵守用药规范，避免过量使用导致不良反应。

02CATALOGUE阿司匹林的药理作用阿司匹林通过抑制环氧化酶（COX ）活性，减少前列腺素（PG ）的合成，从而减轻炎症反应。

抑制炎症反应缓解红肿热痛抑制白细胞趋化阿司匹林能够降低血管通透性，减少炎症渗出，缓解红肿热痛等炎症症状。

阿司匹林可抑制白细胞向炎症部位的趋化作用，进一步减轻炎症反应。

030201阿司匹林通过抑制痛觉神经末梢的COX 活性，减少PG 的合成，从而阻断痛觉神经的传导。

抑制痛觉神经传导阿司匹林对于轻至中度的疼痛如头痛、牙痛、关节痛等有较好的缓解作用。

阿司匹林及阿司匹林肠溶片的质量分析一、目的要求1.掌握中和滴定法、两步滴定法测定含量的原理及方法。

2.掌握药品全面质量分析的概念。

3.熟悉称量、滴定、过滤等基本试验操作技能。

二、仪器与试药1.仪器Mettler AL204电子天平 HHS 型电热恒温水浴锅刻度移液管 规格：1mL 、5mL 、10mL 酸式滴定管 规格：25mL容量瓶 规格：100mL 研钵 滤斗 定性滤纸2.试药阿司匹林肠溶片 规格：50mg/片 阿司匹林原药 水杨酸对照品硫酸铁铵指示液 三氯化铁 乙醇 盐酸 硫酸 酒石酸 磷酸钠 氢氧化钠 酚酞指示液三、实验原理1．阿司匹林(Aspirin)的性状及鉴别试验（1）三氯化铁反应（Ferric chloride reaction ) ：为芳环上酚性羟基的反应阿司匹林水解产物水杨酸在中性或弱酸性条件下，与三氯化铁试液反应，生成紫堇色配合物。

反应适宜的pH 为4～6，在强酸性溶液中配位化合物分解。

（2）水解(Hydrolysis)反应阿司匹林与碳酸钠试液加热水解，得水杨酸钠及醋酸钠，加过量稀硫酸酸化后，水杨酸白色沉淀析出，并产生醋酸的臭气。

2. 阿司匹林(Asipirin )原料药的中和滴定法阿司匹林的Ka 为3.27×10-4,故能用标准碱液直接滴定,等当点pH 值为7.0，以酚酞为指示剂指示终点。

3.阿司匹林(Asipirin )肠溶片两步滴定法阿司匹林易水解，生成水杨酸和醋酸，片剂中加入枸橼酸或酒石酸作稳定剂，不能直接滴定，采用两步中和滴定法。

第一步为中和：于中性乙醇中以氢氧化钠中和样品中所有游离酸至终点（阿司匹林成为钠盐）；OCOCH 3COOH OH COONaOCOCH COOH OCOCH 3COONa中和可能存在的全部酸，阿司匹林也成为钠盐。

（氢氧化钠用量可不计）第二步为水解后的滴定：于得到的中性供试品溶液中，加入过量的碱，加热使乙酰羟基酯水解，剩于的碱用酸回滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。

实训项目十阿司匹林的质量检验一、实训目的1. 学会查阅中国药典（二部）及相关资料；2. 学会原料的一般取样方法；3. 能依据中国药典（二部），准确进行阿司匹林原料药的性状检查和鉴别；4. 能依据中国药典（二部），正确使用直接酸碱滴定法测定阿司匹林的百分含量；5. 能正确填写相关检验原始记录及检验报告单。

二、药品简介（西药增加结构式，理化性质、临床用途；中药增加来源、主要化学成分、临床用途）阿司匹林具有解热镇痛作用，由于阿司匹林为水酸和醋酸的合成品，在较潮湿的环境下容易水解成水酸，而失效。

另外由于阿司匹林对胃的刺激性较大，容易引发胃溃疡及胃出血，所以生产中将阿司匹林包肠衣而形成肠衣片使用。

三、实训仪器及试剂阿司匹林肠溶片、电子天平、容量瓶、比色管、溶出度测定仪四、实训注意事项加碱、加热水解阿司匹林时应不时振摇，保证水解完全；然后迅速放冷，尽量避免碱液在受热时吸收二氧化碳。

第一部分实训容实训岗位一查阅相关资料，设计试验方案1.1.参阅《国家药典》2010年版2部及其他标准1.2.设计试验方案实训岗位二药品取样2.1.取样员按请检单容准备取样器具、取样容器。

2.2.取样员在取样时，应核对请验单的容与供货是否相符。

2.3.根据原辅料总件数确定取样件数；当n≤3时，每件取样；当n为4—300时，取样量为n+1 ；。

当 n≥300时，取样量为12实训岗位三性状检查3.1.本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭，味微酸；遇湿气即缓缓水解。

3.2.本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶；在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。

实训岗位四鉴别4.1.取阿司匹林片的细粉适量（约相当于阿司匹林0.1g ），加水10ml，煮沸，放冷，加三氯化铁试液1滴，即得紫堇色。

4.2.取本品约0.5g，加碳酸钠试液10ml，煮沸2分钟后，放冷，加过量的稀硫酸，即析出白色沉淀，并发生醋酸的臭气。

4.3.本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集209图）一致。