罗格列酮(国家禁用了,限购)

太罗说明书【批准文号】国药准字H20041399【中文名称】罗格列酮钠片【产品英文名称】Rosiglitazone Sodium Tablets【分子式】【生产企业】太极集团涪陵制药厂【功效主治】太罗用于治疗2型糖尿病。

单一服用太罗，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。

对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，太罗可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。

对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，太罗不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。

【化学成分】罗格列酮钠【药理作用】药理作用罗格列酮钠为罗格列酮的钠盐，以下为罗格列酮的作用。

罗格列酮属噻唑烷二酮类抗糖尿病药。

通过胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。

本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性强效激动剂。

人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中。

本品激活PPAR-γ受体，可对参与葡萄糖生成，转运和利用的胰岛素的反应基因的转录进行调控。

此外，PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。

在罗格列酮临床研究中，空腹血糖(FPG)和Hb A1c的检测结果表明，罗格列酮改善血糖控制情况，同时伴有血胰岛素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。

罗格列酮对血糖控制的改善作用较持久，可维持达52周。

2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗，罗格列酮的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型[由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和/或糖耐量下降]中得到显示。

可有效降低ob/ob肥胖小鼠，db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病发展，动物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而实现，并且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLU1-4的基因表达增加，罗格列酮单独使用不会使2型糖尿病和/或糖耐量减低的模型动物出现低血糖。

罗格列酮的常见不良反应和心脏病风险李茜;尤海生;董亚琳【摘要】目的综述罗格列酮的常见不良反应和心脏缺血事件,提示医务人员在治疗糖尿病的同时也应关注潜在的心脏缺血性风险.方法查找PUBMED、CNKI和维普等数据库内罗格列酮的文献资料,汇总分析其常见的不良反应和可能导致的心脏缺血事件.结果罗格列酮常见的不良反应有低血糖、血脂紊乱、肝毒性、水肿和增加心脏缺血事件的风险,肝毒性相对较低,仍需警惕可能产生的严重肝损害.目前对罗格列酮增加心脏缺血事件风险仍然存在一定的争议.结论罗格列酮与心脏的缺血事件有关联,心功能3级或4级的病人应禁用.【期刊名称】《西北药学杂志》【年(卷),期】2009(024)004【总页数】3页(P323-325)【关键词】罗格列酮;不良反应;心脏病【作者】李茜;尤海生;董亚琳【作者单位】西安交通大学医学院第一附属医院药剂科,陕西,西安,710061;西安交通大学医学院第一附属医院药剂科,陕西,西安,710061;西安交通大学医学院第一附属医院药剂科,陕西,西安,710061【正文语种】中文【中图分类】R977罗格列酮(rosiglitazone，RSG)是一种口服用强效胰岛素增敏剂，属于噻唑烷二酮类(TZDs)抗2型糖尿病(NIDDM)药，1999年被美国FDA批准用于临床,商品名文迪雅。

RSG是一种高度选择性和高效的过氧化物酶增殖物激活受体γ(PPAR-γ)激动剂，直接与PPAR-γ受体结合并使之激活发挥胰岛素增敏剂的作用。

RSG减轻胰岛素抵抗(IR)，是通过改善外周组织对胰岛素的敏感性而提高血糖的利用，而非刺激胰岛素的合成，临床上作为糖尿病治疗的基础一线用药[1]。

最近《新英格兰医学杂志》网站刊出的研究报告称，罗格列酮具有潜在的安全性问题。

本文对罗格列酮的常见不良反应和心脏病风险进行综述。

罗格列酮的生物利用度高达99%，血浆蛋白结合率达99．8%，分布容积为17.6 L，口服1 h血药浓度达峰值，半衰期约3.5 h；主要在肝脏代谢清除，通过细胞色素P-450(CYP)酶系中的CYP2C8和CYP2C9作用脱甲基化和羟基化，分解为基本无活性的产物，64%经尿排出，23%经消化道排出；与食物同服不影响吸收。

TZD类糖尿病药物或将全面下架据了解，8月4日，美国食品和药物管理局(FDA)官网称，吡格列酮使用一年多以上可能增加罹患膀胱癌的风险。

而据道琼斯通讯社消息，法国与德国已于7月上旬暂停了这款药物的临床使用。

在中国，国家食品药品监督管理局(SFDA)还没有做出相关通知。

TZD类糖尿病药物或将“全军覆没”吡格列酮，是很多用于治疗2型糖尿病的药物的重要成分。

在罗格列酮(以文迪雅为代表)被严格限制使用之后，吡格列酮本有望取而代之从而进一步扩大市场。

但在FDA示警之后，吡格列酮有可能会步罗格列酮的后尘。

之前罗格列酮由于可能会显著提高心脏病发作和死于心血管疾病的危险，FDA早在2007年5月21日对其提出警戒。

最终2010年10月罗格列酮在欧盟遭到退市，在美国和中国被严格限制使用。

今年5月FDA又决定，从11月起将罗格列酮全面下架。

吡格列酮会不会重蹈罗格列酮的覆辙?如果也遭此下场，加之曲格列酮和恩格列酮已遭退市，进而，整个TZD(噻唑烷二酮)类糖尿病药物未来有可能都将“全军覆没”。

口服降糖药更集中至跨国药企国内有多家药厂生产销售含有此成分的降糖药。

记者从国家食品药品监督管理局的网站上查阅到，国产各种剂型的盐酸吡格列酮达到54种，生产企业多达33家;另外也有3家外资企业生产进口的盐酸吡格列酮片。

FDA这次对吡格列酮的致癌风险的示警，很有可能影响到我国药品监管相关部门的决策，进而对众多药厂的生产和销售产生负面的影响。

其中比较重头的企业有北京太洋药业、江苏恒瑞医药、杭州中美华东制药、天津武田药品和四川宝光制药，这5家企业生产的吡格列酮降糖药占据了98.27%的市场份额。

相关人士表示，在上市公司中，虽然涉及吡格列酮的企业很多，包括恒瑞医药、康恩贝、海王生物和华东医药等，但是由于吡格列酮的销售额在这些企业中占比并不大，因此不会对这些公司的业绩造成显著的影响。

此外，吡格列酮仅是口服降糖药中很小的一个品类。

据ims数据显示，未来3年内，中国口服糖尿病用药的市场销售额将超过6亿美元，到2018年将达到7亿美元。

罗格列酮 (Rosiglitazone) 型糖尿病的治疗罗格列酮 (Rosiglitazone) 型糖尿病的治疗糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病，世界各地都有大量的糖尿病患者。

糖尿病的治疗方法有很多种，如通过控制饮食、运动和药物治疗等。

其中，罗格列酮 (Rosiglitazone) 是一种常用的治疗药物，在治疗罗格列酮型糖尿病领域发挥着重要的作用。

一、糖尿病的病因和特点糖尿病是由于胰岛素分泌不足或胰岛素作用异常导致的高血糖症。

它主要分为类型1糖尿病和类型2糖尿病。

类型1糖尿病是由于胰岛素分泌不足，患者需要注射胰岛素来维持血糖正常水平。

而类型2糖尿病多为胰岛素抵抗所致，胰岛素的分泌虽然正常，但组织细胞对胰岛素的反应降低，导致血糖升高。

二、罗格列酮的药理作用罗格列酮是一种口服降糖药物，属于胰岛素增敏剂。

它通过激活核转录因子PPAR-γ而起到治疗糖尿病的作用。

PPAR-γ位于细胞核内，可以调控葡萄糖的合成和利用，抑制肝糖新生，促进脂肪酸的摄取和存储。

因此，罗格列酮能够增加体细胞对胰岛素的敏感性，提高血糖的代谢能力。

三、罗格列酮的临床应用1. 单药治疗：罗格列酮可作为糖尿病患者的单一治疗药物。

研究发现，罗格列酮治疗糖尿病的效果显著，可以有效降低血糖水平，改善胰岛素抵抗。

因此，在早期糖尿病的治疗中，单一应用罗格列酮是一种常见的选择。

2. 联合治疗：对于一些糖尿病患者，特别是长期患病的人，单独使用罗格列酮可能效果不佳。

此时，与其他降糖药物联合应用可能更有效。

常见的联合用药方案包括与二甲双胍、磺脲类药物等联合使用，可以达到更好的降糖效果。

四、罗格列酮的优缺点1. 优点：罗格列酮具有较好的降糖效果，能够显著改善胰岛素抵抗，降低血糖水平。

此外，罗格列酮还能够改善血脂和炎症指标，对心血管系统有保护作用。

2. 缺点：罗格列酮在长期使用过程中可能会出现一些副作用，如水潴留、心血管事件增加等。

因此，在使用罗格列酮的过程中需要密切监测患者的病情和身体状况，避免不良反应的发生。

纪立农：关于罗格列酮心脏安全性问题的争议及思考2007-08-17 13:01 文章来源: 丁香园2007年5月，Nissen医生等在《新英格兰医学杂志》上发表了对多个临床试验数据进行荟萃分析的结果，提出目前广泛用于2型糖尿病患者的马来酸罗格列酮的心脏安全性问题。

该文章及其随后引发的一系列反应引起了医务界和糖尿病患者对马来酸罗格列酮药物安全性的广泛关注。

为了给广大医务工作者提供更多的与此相关的信息，本文就该事件的背景和发展进行简要的介绍和讨论。

一、针对病因：胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物承载希望2型糖尿病是驱动目前世界性糖尿病流行的主要糖尿病类型。

流行病学研究显示，生活方式改变所引起的肥胖和超重是导致糖尿病流行的主要病因。

病理生理学研究显示，肥胖和超重导致高血糖的主要机制是与之相关的胰岛素抵抗和β细胞分泌胰岛素的缺陷。

胰岛素抵抗不但与高血糖相关，还与其他心血管疾病危险因子如血压增高、血脂代谢紊乱和炎症状态的形成相关。

因此，2型糖尿病患者不但具有主要由高血糖所导致的微血管并发症发生的高危险性，还具有心血管疾病发生的高危险性。

2型糖尿病还是一种进展性疾病，随着β细胞功能的逐渐衰竭，糖尿病患者的高血糖会逐渐恶化，这给糖尿病的长期控制提出了非常大的挑战。

既往临床研究显示，早期开发的口服降糖药物不具有长期维持血糖控制的能力，随着糖尿病病程的增加，多数2型糖尿病患者需要使用胰岛素控制血糖。

不幸的是，虽然胰岛素是一种强大的降血糖药物，但是因为注射入体内的胰岛素不能根据体内血糖的变化而调控其在体内的合适浓度，接受胰岛素治疗患者的血糖控制并不令人满意。

此外，体重增加和反复发生的低血糖也成为胰岛素治疗所带来的新问题。

多少年来，人们期望着能够在进一步了解糖尿病病因学的基础上开发出能够对糖尿病的病因有更多针对性的药物，从而能减缓糖尿病的进程和减少并发症发生危险。

糖尿病新药物开发在经历了多年的沉寂之后，上世纪90年代末期开发出来的胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物(TZDs)给2型糖尿病的控制带来了新的希望，因为该类药物能够显著改善人类胰岛素抵抗，并且在动物实验中，有显著延缓糖尿病病程进展和保护β细胞功能的作用。

保健食品禁用物品名单
八角莲、八里麻、千金子、土青木香、山莨菪、川乌、广防己、马桑叶、马钱子、六角莲、天仙子、巴豆、水银、长春花、甘遂、生天南星、生半夏、生白附子、生狼毒、白降丹、石蒜、关木通、农吉痢、夹竹桃、朱砂、米壳（罂粟壳）、红升丹、红豆杉、红茴香、红粉、羊角拗、羊踯躅、丽江山慈姑、京大戟、昆明山海棠、河豚、闹羊花、青娘虫、鱼藤、洋地黄、洋金花、牵牛子、砒石（白砒、红砒、砒霜）、草乌、香加皮（杠柳皮）、骆驼蓬、鬼臼、莽草、铁棒槌、铃兰、雪上一枝蒿、黄花夹竹桃、斑蝥、硫磺、雄黄、雷公藤、颠茄、藜芦、蟾酥。

（按笔划顺序排列）
保健食品中可能非法添加的物质名单（第一批）。