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盐酸吡格列酮片（pioglitazone hydrochloride tablets）盐酸吡格列酮片（盐酸吡格列酮片）本品主要成份为盐酸吡格列酮，其化学名为（±）5 [ 4 [ 2（5乙基- 2 -吡啶）乙氧基]苯甲基] - 2, 4 -噻唑烷二酮盐酸盐。
【性状】本品为白色或类白色片。
【药理毒理】药理作用本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶体增殖体激活受体γ（PPARγ）的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。
其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。
毒理研究重复给药毒性：小鼠（100mg／kg）、大鼠（≥14mg/kg）和犬（3mg/kg）经口重复给予本品（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的11、1和2倍），均发现心脏增大。
在大鼠经口给药1年的试验中，160mg／kg／日（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的35倍）组动物发生明显的心脏功能衰竭，从而导致与给药相同的动物提前死亡。
猴口服本品剂量≥8.9mg／kg（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的4倍）13周，也发现心脏增大，但给药52周，剂量达32 mg/kg（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的13倍）却未见心脏增大。
遗传毒性：Ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验（Cho／HPRT 和AS52／XPRT）、CHL细胞体外细胞遗传学试验、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：在交配前及整个妊娠期，每日经口给予本品剂量达40毫克/公斤/日（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的9倍），对雌、雄大鼠的生育力未见不良影响。
在器官形成期经口给药，大鼠剂量达80毫克/公斤、家兔达160毫克/公斤/日（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的17和40倍），均未见畸形。
吡格列酮二甲双胍片说明书吡格列酮二甲双胍片(卡双平)治疗2型糖尿病，适用于单独使用盐酸二甲双胍治疗效果不佳及使用盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍联合治疗的病人。
下面是店铺整理的吡格列酮二甲双胍片说明书，欢迎阅读。
吡格列酮二甲双胍片商品介绍通用名：吡格列酮二甲双胍片生产厂家: 杭州中美华东制药有限公司批准文号：国药准字H20100180药品规格：14片药品价格：￥54元吡格列酮二甲双胍片说明书【通用名称】吡格列酮二甲双胍片【商品名称】吡格列酮二甲双胍片(卡双平)【英文名称】PioglitazoneHydrochlorideandMetforminHydrochlorideT ablets(1 5mg/500mg)【拼音全码】PiGeLieT ongErJiaShuangGuaPian(KaShuangPing)【主要成份】吡格列酮二甲双胍片(卡双平)为复方制剂，其组份为盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍。
【性状】吡格列酮二甲双胍片(卡双平)为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症/功能主治】2型糖尿病，适用于单独使用盐酸二甲双胍治疗效果不佳及使用盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍联合治疗的病人。
【规格型号】14s【用法用量】常用起始剂量为1片/次，1日1-2次，根据治疗反应再逐渐增加剂量。
高推荐剂量盐酸吡格列酮的高推荐剂量为45mg/日，盐酸二甲双胍的高推荐剂量为2000mg/日。
【不良反应】吡格列酮二甲双胍片(卡双平)副作用主要来自吡格列酮和二甲双胍的副作用，可发生轻度或中度水肿、腹泻等症状。
其他不良反应详见说明书。
【禁忌】NYHA心衰III-IV级、肾衰或肾功能障碍(如血清肌酐1.4-1.5mg/dL或肌酐清除率异常)、代谢性酸中毒(包括糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷、糖尿病酮症酸中毒应用胰岛素治疗)的患者禁用。
接受静脉注射碘化造影剂及放疗患者应暂停使用。
【注意事项】用药期间应严密监测乳酸性酸中毒、心衰、低血糖的征象，以及定期复查肝肾功能和眼科检查。
吡格列酮的功能主治是什么一、吡格列酮的概述吡格列酮（Pioglitazone）是一种口服的降血糖药物，属于非胰岛素类药物。
它通过改善胰岛素的工作效果，提高体内组织对胰岛素的敏感性，从而降低血糖水平。
吡格列酮是二十一世纪发现的新型糖尿病治疗药物之一，受到了广泛的关注和应用。
二、吡格列酮的功能主治吡格列酮主要用于治疗2型糖尿病，具有以下功能主治：1. 降血糖作用吡格列酮能够改善细胞的胰岛素敏感性，降低胰岛素抵抗。
它通过激活肝细胞内的PPAR-gamma受体，增加胰岛素受体的表达，促进能量代谢的正常进行，从而降低血糖水平。
2. 减少胰岛素抵抗吡格列酮可提高组织对胰岛素的敏感性，减少胰岛素抵抗。
它通过促进肝脏中的胰岛素受体的表达，增强胰岛素信号传导通路的活性，减少脂肪组织内脂肪酸的合成，从而改善胰岛素抵抗现象。
3. 保护胰岛β细胞功能吡格列酮具有保护胰岛β细胞功能的作用。
它能够减少胰岛β细胞的凋亡，促进细胞的增殖和分化，提高胰岛素的分泌量，从而维持胰岛素的正常水平。
4. 降低高血压风险吡格列酮还可有效降低患者的高血压风险。
它通过激活PPAR-gamma受体，抑制交感神经系统的活性，减轻肾上腺素的合成和分泌，从而降低血压水平。
5. 减少动脉粥样硬化吡格列酮对动脉粥样硬化的治疗也有一定的作用。
它能够通过调节脂代谢，降低血脂水平，改善血管内皮功能，减少血压波动，从而降低动脉粥样硬化的风险。
三、使用注意事项在使用吡格列酮时，需要注意以下事项：•本药物需在医生指导下合理使用，且需遵循医生的剂量和用药方案。
•禁止用于1型糖尿病患者以及存在酸中毒、肝功能异常等情况的患者。
•长期使用需监测肝功能、心血管及肾功能等指标，及时调整剂量或停药。
•孕、哺乳期妇女禁止使用本药物。
•使用过程中可能出现水肿、体重增加、贫血等副作用，如出现应及时就医。
四、总结吡格列酮作为一种口服的降血糖药物，具有降低血糖、减少胰岛素抵抗、保护胰岛β细胞功能、降低血压风险和减少动脉粥样硬化等功能主治。
吡格列酮简介目录•1拼音•2英文参考•3吡格列酮说明书o 3.1药品名称o 3.2英文名称o 3.3吡格列酮的别名o 3.4分类o 3.5剂型o 3.6吡格列酮的药理作用o 3.7吡格列酮的药代动力学o 3.8吡格列酮的适应证o 3.9吡格列酮的禁忌证o 3.10注意事项o 3.11吡格列酮的不良反应o 3.12吡格列酮的用法用量o 3.13吡格列酮与其它药物的相互作用1拼音bǐ gé liè tóng2英文参考Pioglitazone[湘雅医学专业词典]3吡格列酮说明书3.1药品名称吡格列酮3.2英文名称Pioglitazone3.3吡格列酮的别名卡司平；安可妥；毕康；艾可拓；艾汀；Actos；Actins3.4分类内分泌系统药物 > 糖尿病及胰岛疾病用药物3.5剂型15mg/片；30mg/片。
室温密闭干燥保存，避免受潮。
3.6吡格列酮的药理作用吡格列酮为噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药物，为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ（PPARγ）的激动剂，属胰岛素增敏剂。
作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。
与磺酰脲类不同，吡格列酮不是胰岛素促分泌药，吡格列酮是通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性来控制血糖水平。
吡格列酮能明显增加外周组织对葡萄糖的摄取，同时使血浆胰岛胰岛素水平下降，不增加体重，有利于血胆固醇和三酰甘油趋于正常。
3.7吡格列酮的药代动力学每天一次给药，血药浓度在24h内保持较高水平，7天内达稳态。
空腹服用，2h达到峰浓度，食物轻微延迟达峰时间至3～4h，但不改变吸收度，在体内与血清蛋白结合率为99%。
通过羟基化和氧化作用代谢，代谢产物主要为羟基化合物及酮基化合物，部分转化为葡萄糖醛酸或硫酸结合物。
通过肝肠循环，大部分以原形或代谢物形式经胆汁及粪便排出。
吡格列酮及其活性代谢产物的平均血清半衰期为16～24h。
吡格列酮对糖尿病肾病保护作用研究进展摘要】糖尿病肾病是糖尿病主要常见并发症之一，吡格列酮是一种过氧化体增殖物激活型受体γ激动剂，改善糖代谢、减轻胰岛素抵抗、调节血脂、控制血压、改善肾脏血管细胞的活性和功能、降低尿白蛋白排泄和抗炎等作用，从而在糖尿病肾病发展过程中发挥一定保护作用，本文就吡格列酮抗糖尿病肾病的作用机制做一简要综述。
【关键词】吡格列酮糖尿病肾病【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2012）36-0086-02噻唑烷二酮类药物为20世纪80年代初研制成功的一类具有提高胰岛素敏感性,可以用来治疗2型糖尿病的药物,吡格列酮(Pioglitazone)是噻唑烷二酮类主要药物之一,其作用机制与胰岛素的存在有关,可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗,增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理,并减少肝糖的输出。
糖尿病肾病即糖尿病肾小球硬化症,是糖尿病主要常见并发症之一，其早期的临床症状主要表现为微量白蛋白尿,在病理学上表现为肾小球肥大、肾小球基底膜增厚、系膜基质增宽,最后导致肾小球纤维化、硬化。
但是糖尿病肾病发病机制较为复杂,虽传统的控制血糖、调节血脂和改善血压的方法可以使糖尿病肾病改善,但是糖尿病肾病的发生发展在世界范围内仍呈盛行趋势。
近年来国内外越来越多的研究表明,吡格列酮具有优越的间接和直接的肾脏保护作用,吡格列酮在糖尿病肾病中的临床应用也时见报导，本文对吡格列酮对糖尿病肾病的保护机制做一简要综述。
1 改善糖代谢、减轻胰岛素抵抗吡格列酮的作用机制主要是高度选择性结合并强力激活核因子受体家族中的过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）来发挥其药理学活性作用。
吡格列酮改善胰岛素敏感性，调节血糖机制主要为吡格列酮与PPARγ的配基结合区结合后使其激活,并与被9-顺式维甲酸激活的维甲类受体(RXR) 形成异二聚体,此二聚体作为转录因子与DNA上的特异性核苷酸序列:PPARγ应答元件结合,被吡格列酮激活并发生构型上变化的异二聚体进一步征集有关的蛋白辅助因子形成一复合物,后者促进核蛋白的乙酰化,使核小体的构型处于更为开放、活跃的状态;另一方面又直接与基础的转录机构进行相互作用,通过上述机制吡格列酮调控与胰岛素效应有关的多种基因的转录,以此达到改善胰岛素敏感性、降低血糖的目的[1]。
比格列酮是什么类的降血糖药文章目录*一、比格列酮是什么类的降血糖药*二、比格列酮的注意事项与药物风险*三、什么是盐酸吡格列酮比格列酮是什么类的降血糖药1、比格列酮是什么类的降血糖药吡格列酮是噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,属胰岛素增敏剂,作用机制与胰岛素的存在有关,可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗,增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理,并减少肝糖的输出。
与磺酰脲类不同,本品不是一个胰岛素促分泌药。
其作用机制是高选择性的激动过氧化物酶小体生长因子活化受体-γPPAR-γ1 ,PPAR-γ的活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因的转录。
2、比格列酮的禁忌症对本品或制剂成分过敏的患者禁用。
本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用,因此,不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。
对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者,用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗,可导致重新排卵。
膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者应避免使用吡格列酮。
在有效治疗的前提下,尽量使用低剂量的吡格列酮。
使用吡格列酮治疗,尤其是长期或高剂量治疗的患者,应定期进行检查。
如患者在使用吡格列酮过程中如出现血尿、尿频、尿急、排尿疼痛等症状,应立即就诊。
3、比格列酮与药物的相互作用与含乙炔雌二醇及炔诺酮合用,可使2种激素的血浆浓度降低约30%。
本品对格列吡嗪、地高辛、华法林和二甲双胍无影响。
CYP3A4对本品的代谢有一定作用。
酮康唑在体外可明显抑制本品的代谢。
除膀胱外未发现其他器官有药物诱导型肿瘤。
比格列酮的注意事项与药物风险1、对本品或制剂成分过敏的患者禁用。
本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用,因此,不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。
对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者,用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗,可导致重新排卵。
2、膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者应避免使用吡格列酮。
在有效治疗的前提下,尽量使用低剂量的吡格列酮。
使用吡格列酮治疗,尤其是长期或高剂量治疗的患者,应定期进行检查。
吡格列酮能部分抑制2型糖尿病大鼠肝脏微粒体细胞色素P450活性常伟;闵智慧;程韵枫;唐扣明【摘要】目的:探讨吡格列酮对糖尿病大鼠肝脏微粒体细胞色素P450(CYP450)活性水平的影响.方法:40只大鼠随机均分为正常对照组、糖尿病组、低剂量(3mg/kg)吡格列酮组、高剂量(6 mg/kg)吡格列酮组(n=10).除正常对照组外,其余各组给予高脂饲料喂养4周,采用链脲佐菌素(50 mg/kg)腹腔注射建立糖尿病大鼠模型.造模成功后,低、高剂量吡格列酮组大鼠给予相应剂量吡格列酮灌胃治疗2周,提取大鼠肝脏微粒体并检测CYP450活性水平,同时进行大鼠体质量和血糖指标的检测.结果:与正常对照组相比,糖尿病组大鼠血糖升高(P<0.01),CYP450活性水平升高(P<0.05),体质量下降(P<0.01).与糖尿病组相比,吡格列酮灌胃2周期间,大鼠血糖浓度随吡格列酮浓度升高显著降低(P<0.01),低、高剂量吡格列酮组大鼠肝微粒体CYP450水平均明显降低(P<0.01),体质量明显升高(P<0.05).相关分析显示,CYP450活性水平与大鼠血糖正相关(r=0.598,P<0.01),而与大鼠体质量无明显相关性.结论:吡格列酮对糖尿病大鼠肝脏微粒体CYP450酶活性有显著抑制作用,能改善其高血糖状态,增加大鼠体质量.【期刊名称】《中国临床医学》【年(卷),期】2019(026)001【总页数】5页(P84-88)【关键词】吡格列酮;糖尿病;细胞色素P450;微粒体【作者】常伟;闵智慧;程韵枫;唐扣明【作者单位】复旦大学附属中山医院青浦分院临床药学室,上海 201700;复旦大学附属中山医院临床研究院,上海 200032;复旦大学附属中山医院临床研究院,上海200032;复旦大学附属中山医院青浦分院临床药学室,上海 201700【正文语种】中文【中图分类】R587.1噻唑烷二酮类药物目前广泛应用于治疗2型糖尿病，如吡格列酮(pioglitazone，PIO)，可通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ) 的转录因子起到增强胰岛素敏感性和减轻胰岛素抵抗的作用[1-4]。
【盐酸吡格列酮：探寻糖尿病治疗的里程碑】序号标题1 引言2 吡格列酮的概述3 吡格列酮的化学特性4 盐酸吡格列酮的合成与制备5 盐酸吡格列酮的物理性质6 盐酸吡格列酮的药理作用7 盐酸吡格列酮的临床应用8 盐酸吡格列酮的不良反应与注意事项9 结论与个人观点1. 引言盐酸吡格列酮（Pioglitazone Hydrochloride）是一种用于治疗2型糖尿病的药物，也是治疗糖尿病的重要里程碑之一。
本文将从化学特性、制备方法、药理作用、临床应用以及不良反应等方面全面探讨盐酸吡格列酮的重要性以及对糖尿病患者的意义。
2. 吡格列酮的概述吡格列酮是一种口服降糖药物，属于噻唑二酮类的血糖调节剂。
通过增加组织对胰岛素的敏感性，降低肝糖原的合成和分泌，减少肠道对葡萄糖的吸收，从而起到降低血糖的作用。
吡格列酮作为糖尿病治疗的重要药物之一，为糖尿病患者带来了新的希望和福音。
3. 吡格列酮的化学特性盐酸吡格列酮的化学名为(±)-5-[[4-[2-(5-ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-thiazolidinedione hydrochloride。
它的分子式为C19H20N2O3S·HCl，摩尔质量为392.90 g/mol。
4. 盐酸吡格列酮的合成与制备盐酸吡格列酮的合成可以通过多种方法进行，最常用的是氨基甲酸酯合成法。
该方法的步骤包括：先获得对应的三酮化合物，然后再进行缩合反应，最后与盐酸反应得到盐酸吡格列酮。
5. 盐酸吡格列酮的物理性质盐酸吡格列酮是一种白色结晶粉末，可溶于乙醇、甲醇和氯仿等有机溶剂。
它在水中的溶解度较低。
6. 盐酸吡格列酮的药理作用盐酸吡格列酮通过调节核转录因子PPARγ（peroxisome proliferator-activated receptor γ）的活性，影响一系列与葡萄糖代谢和胰岛素敏感性相关的基因的表达，从而发挥降糖作用。
盐酸吡格列酮的功效与作用及禁忌【功效与作用】盐酸吡格列酮，西药。
常用剂型有片剂、胶囊剂。
抗糖尿病药。
用于2型糖尿病患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。
2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。
类型药品类型：抗糖尿病药处方类型：处方药医保类型：医保乙类成分本品主要成份为盐酸吡格列酮。
性状（1）盐酸吡格列酮片：白色或类白色片。
（2）盐酸吡格列酮胶囊：胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒。
（3）盐酸吡格列酮口腔崩解片：白色片。
（4）盐酸吡格列酮分散片：白色或类白色片。
规格（1）盐酸吡格列酮片：15mg。
（2）盐酸吡格列酮胶囊：15mg；30mg（以吡格列酮计）。
（3）盐酸吡格列酮口腔崩解片：15mg （按吡格列酮计）。
（4）盐酸吡格列酮分散片：15mg（以吡格列酮C19H20N2O3S计）。
适应症1.对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。
盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。
2.2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。
这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。
药理作用本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ(PPARγ)的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平，其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。
【使用与注意】用法用量盐酸吡格列酮片/盐酸吡格列酮胶囊/盐酸吡格列酮分散片：1.盐酸吡格列酮应每日服用一次，服药与进食无关。
2.糖尿病治疗应个体化。
治疗反应用HbA1c评价更理想，与单用FBG相比，它是评价长期血糖控制的更好指标。
HbA1c反映了过去2到3个月的血糖情况。
