吡格列酮罗格列酮区别
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盐酸吡格列酮片的功能主治什么是盐酸吡格列酮片盐酸吡格列酮片是一种口服药物,其主要成分是盐酸吡格列酮。
盐酸吡格列酮是一种非胰岛素类药物,属于大环内酯类衍生物,具有降血糖、提高胰岛素敏感性等功能。
在临床上,盐酸吡格列酮片常用于治疗2型糖尿病。
盐酸吡格列酮片的功能和主治•提高胰岛素敏感性:通过调节细胞内信号传导途径,盐酸吡格列酮片可以增加胰岛素受体的活性,促进胰岛素的结合和作用于细胞,从而提高对胰岛素的敏感性。
这对于2型糖尿病患者来说非常重要,因为他们的胰岛素产生功能有所受损,并且细胞对胰岛素的反应也较低。
•降低血糖:盐酸吡格列酮片通过抑制肝葡萄糖合成酶的活性,减少肝脏释放葡萄糖的量,进而降低空腹血糖和餐后血糖水平。
同时,它还能增加肌肉组织对葡萄糖的摄取和利用,促进葡萄糖在体内的利用,从而使血糖水平得以控制。
•减轻胰岛素抵抗:2型糖尿病患者往往存在胰岛素抵抗现象,即胰岛素的生物活性降低。
而盐酸吡格列酮片可以通过提高胰岛素敏感性,减轻胰岛素抵抗,从而改善胰岛素的生物利用度。
•促进胰岛素分泌:盐酸吡格列酮片还可以通过激活胰岛素释放通路,促进胰岛素的分泌。
这在控制血糖的过程中起到了重要的作用。
•调节卵巢功能:盐酸吡格列酮片不仅对血糖水平有调节作用,而且对女性激素水平也有一定的影响。
它可以改善多囊卵巢综合征(PCOS)患者的内分泌状况,减少雄激素的生成,恢复卵巢正常功能。
使用盐酸吡格列酮片需要注意的事项•在使用盐酸吡格列酮片之前,应首先进行全面的身体检查,了解自己的肝功能和肾功能。
因为盐酸吡格列酮片的代谢主要发生在肝脏,肝功能不良的患者可能需要调整剂量或禁用该药。
•在使用盐酸吡格列酮片的过程中,应定期监测血糖水平,以便调整剂量和评估治疗效果。
•盐酸吡格列酮片属于处方药,必须在医生的指导下使用,不能随意更改剂量或停药。
•盐酸吡格列酮片的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻等消化系统症状,以及低血糖等。
如果出现不适或副作用,应立即停药并告知医生。
噻唑烷二酮类药物简介(一)罗格列酮(文迪雅、太罗、爱能)本品的起始用量为4毫克/日,每日一次,每次一片。
经8至12周的治疗后,若空腹血糖控制不理想,可加量至单独服用本品8毫克/日或与二甲双胍合用。
适应证经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者。
该品可单独应用,也可与磺脲类或双胍类合用治疗单用磺脲类或双胍类血糖控制不佳的2型糖尿病患者。
不良反应⒈该品单独应用甚少引起低血糖(<2%)。
⒉对肝脏影响:在治疗2型糖尿病的对比试验中,丙氨酸氨基转移酶(alt)水平升高的发生率大于正常3倍。
⒊轻至中度浮肿及轻度贫血,皆为老年患者(≥65岁),较65岁以下者为多见,浮肿发生率为7.5%∶3.5%,贫血为2.5%∶1.7%。
禁忌证对该品过敏者禁用。
(二)吡格列酮(艾汀、卡司平)初始剂量可为每次15毫克或30毫克,1次/日。
如对初始剂量反应不佳,可加量至每次45毫克,1次/日,如患者对单药治疗反应不佳,应考虑联合用药。
适应证对于2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,niddm)患者,盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。
盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。
不良反应禁用于对该品或其它噻唑烷二酮类药品过敏的病人。
禁忌证上呼吸道感染(15%-19%),头痛(4%-5%)。
罗格列酮是一种高度选择性和高效的过化物酶体增殖物激活受体γ(PPPARγ)的激动剂,与PPPARγ结合后,可提高胰岛素敏感性,抑制外周脂肪组组分解,使进入肝脏的FFA 减少,减轻肝脏TG蓄积,改善NAFLD,研究证实,罗格列酮可改善肝脏脂肪变性,降低肝脏脂质含量,并ALT\AST水平下降。
此外脂联素可抑制单核细胞向世噬细胞转化,抑制成熟世噬细胞的吞噬活性,具有抗炎症的作用。
由此推断,罗格列酮还可能通过升高脂联素水平等机制而具有抑制脂肪肝向脂肪性肝炎发展的作用。
TZD类糖尿病药物或将全面下架据了解,8月4日,美国食品和药物管理局(FDA)官网称,吡格列酮使用一年多以上可能增加罹患膀胱癌的风险。
而据道琼斯通讯社消息,法国与德国已于7月上旬暂停了这款药物的临床使用。
在中国,国家食品药品监督管理局(SFDA)还没有做出相关通知。
TZD类糖尿病药物或将“全军覆没”吡格列酮,是很多用于治疗2型糖尿病的药物的重要成分。
在罗格列酮(以文迪雅为代表)被严格限制使用之后,吡格列酮本有望取而代之从而进一步扩大市场。
但在FDA示警之后,吡格列酮有可能会步罗格列酮的后尘。
之前罗格列酮由于可能会显著提高心脏病发作和死于心血管疾病的危险,FDA早在2007年5月21日对其提出警戒。
最终2010年10月罗格列酮在欧盟遭到退市,在美国和中国被严格限制使用。
今年5月FDA又决定,从11月起将罗格列酮全面下架。
吡格列酮会不会重蹈罗格列酮的覆辙?如果也遭此下场,加之曲格列酮和恩格列酮已遭退市,进而,整个TZD(噻唑烷二酮)类糖尿病药物未来有可能都将“全军覆没”。
口服降糖药更集中至跨国药企国内有多家药厂生产销售含有此成分的降糖药。
记者从国家食品药品监督管理局的网站上查阅到,国产各种剂型的盐酸吡格列酮达到54种,生产企业多达33家;另外也有3家外资企业生产进口的盐酸吡格列酮片。
FDA这次对吡格列酮的致癌风险的示警,很有可能影响到我国药品监管相关部门的决策,进而对众多药厂的生产和销售产生负面的影响。
其中比较重头的企业有北京太洋药业、江苏恒瑞医药、杭州中美华东制药、天津武田药品和四川宝光制药,这5家企业生产的吡格列酮降糖药占据了98.27%的市场份额。
相关人士表示,在上市公司中,虽然涉及吡格列酮的企业很多,包括恒瑞医药、康恩贝、海王生物和华东医药等,但是由于吡格列酮的销售额在这些企业中占比并不大,因此不会对这些公司的业绩造成显著的影响。
此外,吡格列酮仅是口服降糖药中很小的一个品类。
据ims数据显示,未来3年内,中国口服糖尿病用药的市场销售额将超过6亿美元,到2018年将达到7亿美元。
吡格列酮的功能主治什么是吡格列酮?吡格列酮是一种口服药物,属于大部分抗糖尿病药物中的非胰岛素类药物,也被称为二甲双胍类药物。
它通过改善胰岛β细胞的胰岛素分泌以及提高组织细胞对胰岛素的敏感性来降低血糖水平。
吡格列酮常用于治疗2型糖尿病。
吡格列酮的功能主治吡格列酮作为一种抗糖尿病药物,具有以下功能主治:1.控制血糖水平:吡格列酮主要通过减少肝脏对葡萄糖的产生和增加组织对葡萄糖的利用来降低血糖水平。
它能够减少胰岛素的抵抗性,提高胰岛细胞的胰岛素分泌,从而降低血糖水平。
2.降低胰岛素抵抗:胰岛素抵抗是2型糖尿病的主要原因之一。
吡格列酮可以增加组织细胞对胰岛素的敏感性,减少胰岛素的抵抗性,从而帮助控制血糖水平。
3.减轻胰岛β细胞负担:吡格列酮可以刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,并提高胰岛素的利用率。
这有助于减轻胰岛β细胞的负担,保护胰岛β细胞的功能。
4.降低胆固醇水平:吡格列酮可以降低血液中的胆固醇水平。
它通过减少肝脏对脂肪的合成和增加脂肪的氧化分解来实现对胆固醇的降低。
5.控制体重:吡格列酮可以帮助控制体重。
它通过减少食欲和促进脂肪的分解而实现体重的控制。
这对于2型糖尿病患者来说尤为重要,因为超重和肥胖是2型糖尿病的风险因素。
6.改善血脂代谢:吡格列酮可以改善血脂代谢,降低血液中的三酰甘油和低密度脂蛋白胆固醇水平。
这有助于预防心血管疾病的发生。
使用吡格列酮的注意事项使用吡格列酮需要注意以下事项:•在使用吡格列酮之前,应该告诉医生有关过敏反应、药物过敏史或其他疾病情况,确保安全使用。
•吡格列酮应按照医生的指导准确使用,不得随意更改剂量或停止使用。
•长期使用吡格列酮可能会导致维生素B12缺乏,较长时间内的使用应监控维生素B12水平。
•吡格列酮可能与其他药物相互作用,使用时应与医生确认是否可以与其他药物一起使用。
•吡格列酮可能会对肾脏和肝脏功能产生影响,使用时应定期检查相关指标以确保安全使用。
结论吡格列酮是一种常用于糖尿病治疗的药物,它通过控制血糖水平、降低胰岛素抵抗、减轻胰岛β细胞负担、降低胆固醇水平、控制体重和改善血脂代谢等方式发挥作用。
5种“格列类”降糖药,均促进胰岛素分泌,但降糖效果却各显特色目前除了胰岛素这个大家族外,降糖药还有8类,包括平时我们常用的格列本脲(优降糖)、二甲双胍、阿卡波糖、瑞格列奈、罗格列酮、西格列汀、利拉鲁肽、达格列净等,其中每一种可以代表一类降糖药。
何药师在日常工作中深知,对于正在服用降糖药的广大糖尿病患者来说,最头疼的就是我该服用哪类降糖药,同一类中各有什么区别,哪种最好?今天就为大家讲一讲“格列XX”这个大家族中,格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲的区别,希望对您有用。
“格列XX”这一类降糖药,专业术语叫做磺酰脲类降糖药,为什么叫这个名字呢,是由于这一类药里面含有的化学结构决定的。
本类药物对正常人和胰岛功能尚存的患者有降血糖作用,但对1型糖尿病患者及胰腺切除的人则无作用。
其机制主要是刺激胰岛B细胞释放胰岛素,还能增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力,改善胰岛素抵抗。
一、各自特点比较第1代(现已少用):甲苯磺丁脲、氯磺丙脲。
第2代:格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特。
第3代:格列美脲。
降糖效应依次为:格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列齐特。
格列喹酮95%经肝脏代谢,主要经胆汁从粪便排出,只有5%经肾排泄,适用于2型糖尿病合并轻度至中度肾功能不全的患者。
格列齐特、格列美脲因其特殊的结构,不仅可降血糖,还能改变血小板功能,能使血小板黏附力减弱,对糖尿病患者容易凝血和有血管栓塞倾向的问题可能有益。
更适用于糖尿病合并有动脉粥样硬化、心梗、脑梗的患者。
二、作用时间比较看一个药物是长效还是短效,一般通过它的半衰期判断,半衰期即药物进入人体消化吸收入血后,其血药浓度下降一半的时间。
格列本脲半衰期约为10小时,格列齐特约为10-12小时,格列美脲约为5-8小时。
格列吡嗪约为2-4小时,格列喹酮约为1-2小时。
长效:格列本脲、格列齐特、格列美脲。
短效:格列吡嗪、格列喹酮。
三、降空腹血糖、餐后血糖有侧重格列本脲、格列美脲、格列齐特降空腹血糖效果较好。
常用糖尿病药物的分类,名称,剂量及用法磺酰脲类药物:——餐前半小时服用其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,从而降低血糖。
但不增加胰岛素的合成。
对于有一定内生胰岛素分泌功能的病人才能奏效。
磺酰脲类药物是非肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物,所有的磺酰脲类药物均能引起低血糖。
起效时间需要半小时,降糖作用的高峰一般在服药后2~3个小时出现,有利于餐后血糖的控制.1、格列吡嗪:(美吡达、迪沙片、秦苏、优哒灵、安达、美迪宝、利糖妥、麦林格、吡磺环丙脲、灭糖尿、灭特尼等;瑞易宁控释片、唐贝克控释片)短效磺脲类制剂,服用方法为三餐前半小时服,2。
5毫克开始用,最大剂量可达每日30毫克。
格列吡嗪片剂有2。
5毫克(如迪沙片)和5毫克两种规格。
该药每次2.5~5毫克,每日3次,餐前半小时服用,每日最大剂量为30毫克,老年糖尿病患者每日剂量以不超过20毫克为宜。
格列吡嗪控释片(瑞易宁):每片5毫克,推荐与早餐同服。
起始剂量为5毫克,每日1次,根据血糖情况可进一步增加剂量,每次加5毫克,最大剂量为20毫克/日。
常用剂量为5~10毫克/日。
本品不可掰服。
2、格列齐特:(达美康、列克、甲磺吡脲)中效磺脲类制剂,早晚餐前半小时服,最大剂量为每日240毫克.每片80毫克,餐前半小时口服.开始每次40~80毫克,每日1~2次,每日最大剂量为320毫克(4片),分2~3次服用,血糖稳定后可改用维持量。
达美康缓释片:该药每片30毫克,每日剂量范围30~120毫克,每日1次给药,早餐前服用.3、格列本脲:(优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等)长效磺脲类制剂,容易在体内蓄积,引起难治性低血糖,老年人中慎用.最大剂量为每日15毫克.4、格列美脲:(亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等)新一代的长效磺脲类制剂。
在体内容易与蛋白快速结合和解离,对血糖控制较为稳定。
格列美脲有每片1毫克、2毫克两种片剂,初始剂量为1~2毫克,每日1次,以后可以根据血糖监测结果逐渐增加,一般患者每日剂量为1~4毫克,最大剂量每日不超过6~8毫克。
吡格列酮的功能主治是什么一、吡格列酮的概述吡格列酮(Pioglitazone)是一种口服的降血糖药物,属于非胰岛素类药物。
它通过改善胰岛素的工作效果,提高体内组织对胰岛素的敏感性,从而降低血糖水平。
吡格列酮是二十一世纪发现的新型糖尿病治疗药物之一,受到了广泛的关注和应用。
二、吡格列酮的功能主治吡格列酮主要用于治疗2型糖尿病,具有以下功能主治:1. 降血糖作用吡格列酮能够改善细胞的胰岛素敏感性,降低胰岛素抵抗。
它通过激活肝细胞内的PPAR-gamma受体,增加胰岛素受体的表达,促进能量代谢的正常进行,从而降低血糖水平。
2. 减少胰岛素抵抗吡格列酮可提高组织对胰岛素的敏感性,减少胰岛素抵抗。
它通过促进肝脏中的胰岛素受体的表达,增强胰岛素信号传导通路的活性,减少脂肪组织内脂肪酸的合成,从而改善胰岛素抵抗现象。
3. 保护胰岛β细胞功能吡格列酮具有保护胰岛β细胞功能的作用。
它能够减少胰岛β细胞的凋亡,促进细胞的增殖和分化,提高胰岛素的分泌量,从而维持胰岛素的正常水平。
4. 降低高血压风险吡格列酮还可有效降低患者的高血压风险。
它通过激活PPAR-gamma受体,抑制交感神经系统的活性,减轻肾上腺素的合成和分泌,从而降低血压水平。
5. 减少动脉粥样硬化吡格列酮对动脉粥样硬化的治疗也有一定的作用。
它能够通过调节脂代谢,降低血脂水平,改善血管内皮功能,减少血压波动,从而降低动脉粥样硬化的风险。
三、使用注意事项在使用吡格列酮时,需要注意以下事项:•本药物需在医生指导下合理使用,且需遵循医生的剂量和用药方案。
•禁止用于1型糖尿病患者以及存在酸中毒、肝功能异常等情况的患者。
•长期使用需监测肝功能、心血管及肾功能等指标,及时调整剂量或停药。
•孕、哺乳期妇女禁止使用本药物。
•使用过程中可能出现水肿、体重增加、贫血等副作用,如出现应及时就医。
四、总结吡格列酮作为一种口服的降血糖药物,具有降低血糖、减少胰岛素抵抗、保护胰岛β细胞功能、降低血压风险和减少动脉粥样硬化等功能主治。
谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项临床上常用口服降糖药有很多种,每种降糖药物的作用原理,发挥作用的时间,代谢方式等都不同,药物的选择要根据病人情况和疾病特点而定,不能一概而论。
下面我们一起了解下常用口服降糖药的种类、特点以及需要注意哪些问题。
1.促胰岛素分泌剂类降糖药1、磺脲类药物主要有格列本脲、格列齐特、格列美脲、格列吡嗪以及格列喹酮等。
该类药物是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
如果病人胰岛功能已经受到破坏,此类药物治疗效果不明显。
该类降糖药起效较慢,所以通常需要在用餐前30分钟左右服下,此外要注意,磺脲类降糖药的作用时间比较长,比较容易发生低血糖反应。
2、非磺脲类药物常用的有那格列奈和瑞格列奈。
该药物也是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
药物优缺点:该类药物作用时间较快,被称作是餐前血糖调节药,多用于餐后血糖控制不理想和一些不按时用餐的病人,通常要在用餐前即刻服用,服用后大概一个小时左右就可发挥理想的降糖功效。
所以这类药物只是在用餐时增强胰岛素的分泌,这样避免在空腹时刺激到胰岛β细胞,使用期间多不会造成低血糖,也不会增加体重。
不足之处是该类药物属于一种超短效的降糖药,降糖作用持续时间较短,空腹血糖控制情况不理想。
用药注意事项:如果糖尿病病人胰岛素功能已经完全破坏或是使用磺脲类降糖药治疗无效,使用非磺脲类降糖药治疗可达到明显效果,该类药物的低血糖反应相对会比服用磺脲类药物出现的少。
如果病人患有轻、中度的肾功能不全时,可在医生指导下选择瑞格列奈,该药产生的代谢产物几乎都是经过胆汁排泄,只有很少部分是通过肾脏排泄的。
二、促进葡萄糖代谢剂常用的代表药物是二甲双胍作用机制:可增强胰岛素的敏感性,避免肝糖输出太多,还可改善肌肉糖原合成情况,避免小肠吸收太多的葡萄糖,降低血糖。
药物优缺点:优点是降糖效果非常好,特别是对于空腹血糖降糖效果尤为明显,在单独使用此药时不用担心会发生低血糖的危险,还可帮助减轻体重,有利于心血管的健康,该药是降糖药物指南中2型糖尿病的首选一线类药物。