口服降血糖药、磺酰脲类、双胍类、胰岛素增效药

常用的口服降糖药糖尿病是一种常见病、多发病。

随着医疗技术的发展，治疗糖尿病的口服药也越来越多。

总体上讲，只要能够影响血糖吸收、代谢而降低血糖的物质都可以作为治疗糖尿病的药物，目前这类药物可分为两大类：第一大类是降血糖药物，主要是促胰岛素分泌剂，单独应用可以导致低血糖，对正常人也有降血糖的作用。

第二大类是抗高血糖药物，单独应用一般不会引起低血糖的发生，对正常人的血糖没有影响，包括了双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类等。

一、降血糖药物，即促胰岛素分泌剂：这类药物主要刺激胰岛素的分泌，可分为磺脲类和格列奈类。

只适用于无急性并发症的2型糖尿病，而且要有一定数量（占总数30%以上）有功能的胰岛β细胞。

1、磺脲类：按其发明的前后可分为二代。

1942年Janbon发现磺酰脲可引起试验动物血糖降低。

1955年发现胺苯磺丁脲有降血糖作用，但毒性太大。

用生物电子等排的原理设计出甲苯磺丁脲，于1956年上市用于治疗糖尿病。

甲磺丁脲的上市促进了磺酰脲类药物的发展，相继成功开发了氯磺丙脲、妥拉磺脲。

第一代有甲磺丁脲（tolbutamideD860）、妥拉磺脲（tolazamide）、醋磺己脲（acetohexamide乙酰磺环己脲）和氯磺丙脲（chlorpropamide），通过阻断胰腺β-细胞ATP敏感的钾通道(K＋-ATPase )，导致Ca2＋内流，促进胰岛素的分泌，同时由于其对心肌和血管平滑肌钾通道有阻断作用，易发生心血管不良反应。

甲磺丁脲为第一代SU类降糖药，50年代开始用于临床，至今仍继续应用。

本药口服后迅速由胃肠道吸收，与血浆蛋白结合，口服30分钟后即可在血内检出，2-3小时达血浆浓度高峰，一次口服药可维持6-8小时，半衰期约6小时，属短效SU类降糖药。

在循环血中与血浆蛋白结合，在肝内降解氧化为羧基或羟基或羟基衍生物而失活，主要由肾脏排出。

服用本药期间如饮酒或饮含醇饮料，因抑制糖生成而易发生低血糖；如同时服用某些药物如氯霉素、双香豆素、保泰松以及磺胺药，由于这些药物竞争肝脏中的氧化酶而抑制了SU类药的代谢，使其在血中浓度增高而可致低血糖；如同时服用阿司匹林通过竞争置换出血浆蛋白中结合的SU类药，使血中游离SU类药增多而增强其降糖作用。

临床药理学一、口服降血糖药有磺酰脲类、胰岛素增敏药、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、餐时血糖调节药1.磺酰脲类：第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲第二代：格列本脲、格列吡嗪、格列美脲、格列喹酮第三代：格列齐特⑴药理作用：降血糖作用是通过：①与胰岛β细胞表面磺酰脲受体结合，阻滞ATP敏感的K+外流→细胞膜去极化增强电压依赖性Ca2+通道胞外Ca2+内流→胰岛β细胞分泌和释放胰岛素；②抑制胰高血糖素的分泌；③增加组织对胰岛素的敏感性。

对正常人和糖尿病患者均有降血糖作用，对胰岛功能完全丧失或胰腺切除者无效。

⑵用途：①大部份Ⅱ型糖尿病；体重正常或偏低者；尚保持一定的胰岛β细胞功能。

②I型糖尿病配合胰岛素用于对胰岛素耐受的病例。

③氯磺丙脲与格列本脲能促进抗利尿激素的分泌，治疗尿崩症。

⑶不良反应：①低血糖反应，发作较胰岛素缓慢，但持续时间可长达1-5天，可致死亡。

②常见有皮肤过敏，胃肠不适，神经痛，也可致肝损害，尤以氯磺丙脲多见。

③继发性失效，多在用药1月至数年后出现。

换用其它磺脲类药物仍可能有效。

⑷部分药物的特点：氯磺丙脲：作用强，维持时间长，低血糖反应较多见。

血中半衰期为30-36h，作用持续时间为22-65h。

肝损害多见。

格列吡嗪：抑制血小板凝集，低血糖反应较短暂。

格列喹酮(糖适平)：由肝、胆清除适用于合并肾脏功能障碍的患者。

致畸，影响注意力集中。

格列齐特：抗凝强，低血糖反应罕见且较轻。

2.胰岛素增敏药：罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮、环格列酮、恩格列酮等，能改善胰岛ß细胞功能，显著改善胰岛素抵抗及相关代谢紊乱，对2型糖尿病及其心血管并发症均有明显疗效。

作用机制：激活过氧化物酶增殖体受体γ，调节基因转录，①阻止或逆转高血糖对酪氨酸蛋白激酶的毒性；②改善胰岛Ｂ细胞；③增加外周组织葡萄糖转运体的转录和合成；④减低脂肪细胞瘦素和肿瘤坏死因子的表达；⑤脂肪细胞分化，总数增加。

主要用于治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病。

(完整版)常见口服降糖药种类1. 口服降糖药的分类口服降糖药是一种用于治疗糖尿病的药物，根据其作用机制和化学结构的不同，可以分为以下几类：1.1 双胍类药物- 双胍类药物是口服降糖药中的主要药物之一，常见的包括二甲双胍（Metformin）和磺脲类双胍（Sulfonylureas）。

- 该类药物通过提高机体对胰岛素的敏感性，降低肝糖原合成和提高组织摄取葡萄糖的能力，从而降低血糖水平。

1.2 磺脲类药物- 磺脲类药物主要包括格列本脲（Glimepiride）、格列齐特（Gliclazide）和格列美脲（Glyburide）等。

- 它们通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，帮助降低血糖水平。

1.3 α-糖苷酶抑制剂- α-糖苷酶抑制剂是一类可以抑制肠道糖苷酶酶活性的药物，常见的包括阿卡波糖（Acarbose）和沙格列酮（Miglitol）等。

- 它们通过延缓肠道葡萄糖的吸收，降低餐后血糖峰值，起到降糖的作用。

1.4 睾酮受体激动剂- 睾酮受体激动剂是一类用于治疗2型糖尿病的药物，常见的包括丙戊酸二丁酯（Pioglitazone）和罗格列酮（Rosiglitazone）等。

- 它们通过改善机体对胰岛素的敏感性和降低机体对葡萄糖的产生、提高外周组织对葡萄糖的使用能力来降低血糖水平。

1.5 增强胰岛素分泌剂- 增强胰岛素分泌剂是一类通过刺激胰岛β细胞增加胰岛素分泌的药物，常见的包括胰岛素分泌剂磺脲类似物（Repaglinide）和胰岛素促分泌素（Glinides）等。

- 它们通过增加胰岛素的分泌量，帮助降低血糖水平。

2. 口服降糖药的使用注意事项- 使用口服降糖药时，应严格按照医生的指导和药物说明进行用药，不可随意更改剂量或停止服用。

- 使用过程中要注意监测血糖水平，并及时向医生汇报药效和不适情况。

- 需要注意口服降糖药可能出现的副作用，如低血糖、消化道反应等，遇到严重副作用应及时就医。

- 对于特殊人群，如妊娠期妇女、哺乳期妇女、老年人和肝肾功能不全者等，应在医生指导下谨慎使用口服降糖药。

口服降糖药有四种：促进胰岛素分泌剂，双胍类，α葡萄糖苷酶抑制剂，胰岛素增敏剂。

现又有新药已研究出来，但临床应用不广，主要是高血糖素样肽（GLP-1）类似物，DPP-Ⅳ抑制剂。

这里主要介绍前四种。

一、促进胰岛素分泌剂，只适用于无急性并发症的T2DM（一）磺脲类（sulfonylureas,SUs) 使钾通道关闭，B细胞膜去极化，刺激胰岛素的分泌。

其作用不依赖血糖浓度，其降血糖作用有赖于机体尚保存有相当数量有功能的胰岛B细胞组织。

此外，还可加强胰岛素与受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。

常用的药物有：格列吡嗪，格列齐特，格列本脲，格列喹酮，格列美脲等。

磺脲类药物临床应用广泛，目前在各类降糖药物中占重要地位，特别适用于消瘦的2型糖尿病患者，尤其是胰岛B细胞功能较差的患者。

除单独应用外，还可与双胍类、α-糖苷酶抑制剂、噻唑脘二酮联合应用。

肾功能不全者首选糖适平和胰岛素治疗。

对于老年患者，应尽可能避免低血糖的发生。

在应用过程中应注意监测肝肾功能、血糖等的变化。

特别需要强调的是，磺脲类药物之间不宜同时应用。

磺脲类药物不适合于以下情况：1．1型糖尿病。

2．妊娠及哺乳期。

3．严重肝、肾功能不全。

轻度肾功能不全只能使用糖适平、诺和龙，不能使用其他磺脲类降糖药。

4．糖尿病病人发生严重感染、急性心肌梗死、严重创伤及手术期间。

5．糖尿病发生急性代谢紊乱，如酮症酸中毒或高渗性昏迷期间。

6．已出现严重的糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变，或糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变进展迅速时应采用胰岛素治疗，严格控制血糖。

肥胖的2型糖尿病病人服用磺脲类降糖药物，可能使体重进一步增加，一般首选双胍类降糖药或糖苷酶抑制剂。

1. 格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达）：第二代磺酰脲类药，起效快，药效持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于代谢物无活性，且排泄较快，因此比格列本脲较少引起低血糖反应；作用持续24小时。

引言概述：糖尿病是一种慢性代谢疾病，世界范围内都存在着较高的发病率。

治疗糖尿病的关键是通过合理的饮食控制、运动锻炼和药物治疗来控制血糖水平。

在目前的治疗方案中，药物治疗是不可或缺的一部分。

本文将详细介绍糖尿病常用的药物，包括口服药物和胰岛素，以及它们的作用机制和使用注意事项。

正文内容：1.口服药物1.1双胍类药物1.1.1二甲双胍1.1.2吗啉胍1.1.3罗格列酮1.1.4作用机制及适用人群1.1.5不良反应和注意事项1.2磺酰脲类药物1.2.1格列本脲1.2.2糖基内脂1.2.3艾必妥1.2.4作用机制及适用人群1.2.5不良反应和注意事项1.3α葡萄糖苷酶抑制剂1.3.1阿卡波糖1.3.2米格列特1.3.3作用机制及适用人群1.3.4不良反应和注意事项1.4胰高血糖素样肽1受体激动剂1.4.1艾塞那肽1.4.2利拉鲁肽1.4.3作用机制及适用人群1.4.4不良反应和注意事项1.5α葡萄糖酶抑制剂1.5.1伏格列波糖1.5.2阿糖胞苷1.5.3作用机制及适用人群1.5.4不良反应和注意事项2.胰岛素2.1快速型胰岛素2.1.1速效胰岛素2.1.2胰岛素类似物2.1.3作用机制及使用方法2.1.4注意事项和不良反应2.2中长效型胰岛素2.2.1人胰岛素类似物2.2.2长效胰岛素类似物2.2.3作用机制及使用方法2.2.4注意事项和不良反应2.3混合型胰岛素2.3.1固定比例混合胰岛素2.3.2可调节比例混合胰岛素2.3.3作用机制及使用方法2.3.4注意事项和不良反应2.4胰岛素泵2.4.1胰岛素泵的原理2.4.2胰岛素泵的使用方法2.4.3注意事项和不良反应2.4.4适用人群和禁忌症2.5其他胰岛素治疗方案2.5.1氨基酸化胰岛素2.5.2胰岛素合剂2.5.3胰岛素释放制剂2.5.4使用方法及不良反应总结：糖尿病的治疗是一个综合性的过程，药物治疗在其中起着关键作用。

口服药物和胰岛素是主要的药物治疗方式。

十大类降糖药物的特点及用药注意事项随着糖尿病患病率的逐年递增，大家对如何正确服用降糖药物也越来越关注。

口服降糖药物种类较多，因作用机制不同和作用特点也不同，在药物的选择上应因人因病因药而异，不能一概而论，接下来逸仙药师介绍十大类降糖药的特点及用药注意事项，其中口服降糖药八类，注射用降糖药两类。

一、双胍类药物代表药物：二甲双胍作用机制：改善胰岛素敏感性，还可减少肝糖输出、改善肌肉糖原合成和减少小肠内葡萄糖吸收。

优点：降糖效果好，尤其降空腹血糖效果好，且单独使用不发生低血糖，可降低体重，有心血管的获益；是国内外指南推荐的2型糖尿病患者首选（一线）用药。

缺点：胃肠道反应多见。

注意事项：餐中或餐后服用可减轻胃肠道不良反应，长期使用的患者应适当补充维生素B12。

二、α-糖苷酶抑制剂代表药物：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇作用机制：抑制糖苷键水解，延缓碳水化合物的吸收，降低餐后血糖。

优点：不引起低血糖，有降体重作用，尤其适用于我国以碳水化合物摄入为主的人群。

是当前MD诊治指南中推荐使用的一线药，也是我国唯一获得葡萄糖耐量受损适应证的药物。

缺点：初用时有腹胀、排气增多的胃肠道不良反应。

注意事项禁用于慢性胃肠功能紊乱者、患肠胀气而可能恶化的疾患、严重肾损的患者，18岁以下患者及孕妇不应使用。

三、磺酰脲类药物代表药物：格列苯脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲等。

作用机制：促进胰岛素的分泌。

因此，用此类药的前提是患者有一定的胰岛功能。

优点：降糖效果好。

主要用于有一定β细胞功能、无磺脲类药物使用禁忌的2型糖尿病患者；作为不适合使用二甲双胍的 2 型糖尿病患者的治疗首选，或其他口服降糖药物治疗血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者联合用药方案首选。

缺点：易发生低血糖风险及体重增加。

肝功能不全者原则上禁用磺脲类药物。

肾功能不全者原则上禁用磺脲类药物，但格列喹酮例外。

注意事项：对于半衰期较长的药物更容易发生低血糖，比如格列本脲、格列美脲、格列齐特等。

糖尿病药物科普
糖尿病是一种慢性病，在国内发病率逐年上升。

糖尿病的治疗要求患者根据医生的指导进行饮食控制和药物治疗。

下面，我将为大家介绍一些常见的糖尿病药物。

一、口服降糖药
1、磺脲类药物：如格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮等。

这类药物能够促进胰岛素的分泌，从而使得细胞吸收更多的葡萄糖。

该类药物需要患者定时服用，最好在餐后半小时内服用。

2、双重促胰岛素释放素类药物：如格列奈治、那格列奈等。

该类药物可提高胰岛素的分泌，并抑制肝脏对葡萄糖的产生。

需要注意的是，该类药物应在早餐前使用，遵循医生的建议。

3、α-葡萄糖苷酶抑制剂：如阿卡波糖、伊格列汀等。

该类药物可以抑制肠道对于碳水化合物的消化和吸收，从而达到降低血糖的作用。

建议在餐前使用。

二、胰岛素
1、长效胰岛素：基本上每天只需注射一次，通常在晚饭后使用。

2、中效胰岛素：需要两次到三次注射，通常在早餐和晚餐前
使用。

3、短效胰岛素：通常在进食前的30分钟使用，应用范围较宽，但过多的使用会增加低血糖发生的风险。

三、胰岛素联合口服药
如格列奈汀用于联合磺脲类药物等。

注意事项
无论是什么类型的降糖药物，都需要患者在医生的指导下进行
使用。

同时，在服用药物的同时，需要坚持饮食控制和运动锻炼，做好血糖监测工作，避免发生低血糖等不良反应。

糖尿病是一种慢性的疾病，治疗效果很大程度上取决于患者的自我管理能力。

糖尿病治疗需要耐心和细心，需要患者和家属共同努力。

当然，这方面的科普信息也很重要，愿糖尿病能够早日得到更为广泛的关注和认知。