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五种他汀药哪种最好副作用小
他汀药是一类常用的降脂药物，可以有效降低胆固醇和血脂水平，预防心血管疾病的发生。
然而，不同的他汀药在副作用方面可能会有一些差异。
下面是五种常见的他汀药，它们的副作用情况如下：
1. 氟伐他汀（Fluvastatin）：副作用较轻微，包括头疼、恶心、胃肠道不适等。
2. 氟伐他汀（Rosuvastatin）：与其他他汀药物相比，副作用
相对较少，但仍可能引起肌肉痛、肝功能异常等。
3. 氟伐他汀（Atorvastatin）：可能引起肌肉痛、乏力、头痛等不适症状；偶尔会导致肌肉炎症和肝脏损伤。
4. 氟伐他汀（Pravastatin）：副作用较轻，常见的不适症状包
括腹泻、头晕、乏力等。
5. 氟伐他汀（Simvastatin）：可能引起肌肉痛、乏力、腹泻等，严重时可导致肌肉炎症和肝功能异常。
综上所述，不同的他汀药在副作用方面可能会有一些差异，但一般来说，副作用较轻的他汀药物包括氟伐他汀和氟伐他汀。
然而，每个人的体质和药物耐受性是不同的，因此在选择使用他汀药物时，应根据个体情况和医生的建议进行权衡。
龙源期刊网 怎样选择降脂药作者：徐文端来源：《家庭医学》2010年第01期所谓降脂药,是人们一般的称谓,严格地说应称为调脂药。
因为不是每种脂质都需要降低。
胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白高了要降低,高密度脂蛋白低了反而需要提高。
这是因为高密度脂蛋白对心血管有保护作用,它过低也是引起冠心病发病的危险因素。
以胆固醇升高为主的患者,一般首选他汀类药物。
它能降低血中的胆固醇和甘油三酯含量,升高高密度脂蛋白,疗效可靠,副作用少。
他汀类药物种类很多,常用的有洛伐他汀(美降脂)、辛伐他汀(舒降脂)、普伐他汀等。
如果血胆固醇的水平很高,可以联合使用降脂药,如他汀类药加胆酸螫合剂。
使用他汀类药物时应避免联合使用另一种降脂药吉非罗齐,以免引起不良反应。
以甘油三酯升高为主的患者,可选用贝特类药物。
它能抑制甘油三酯的合成,加速极低密度脂蛋白的分解,提高高密度脂蛋白的水平,效果确切,安全性好。
常用有非诺贝特(力平脂)、吉非罗齐(诺衡)等。
此外,烟酸及烟酸肌酸酯降甘油三酯的效果亦较好。
乐脂平为烟酸的衍生物,降甘油三酯作用明显,副作用较烟酸少。
血脂康是一种从红曲菌中提取的降脂药,含有天然他汀类药物的成分,能显著降低血胆固醇水平,脂必妥为同类药。
胆酸鳌合剂有消胆胺、降胆宁等,降胆固醇效果较好。
但口服剂量大,消化道副作用较多,因此不常用。
多烯康是一种浓缩鱼油制剂,新近研究认为,可显著降低血甘油三酯水平,最大下降幅度可达81%,平均下降幅度为52%,但对降低胆固醇和低密度脂蛋白作用不很明显。
月见草油是月见草籽中提取的植物性食用油,约含10%γ亚麻酸和75%亚油酸。
亚油酸在体内代谢成γ亚麻酸,有降胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白,升高高密度脂蛋白的作用。
此外,谷固醇能通过抑制胆固醇吸收而降低胆固醇。
脉通、银杏叶制剂以及首乌、山楂等,也有一定的降脂调脂作用。
超经典总结：他汀类药物之间的区别，及与其他降脂药物联合用药方案！作者：高丽丽来源：药评中心他汀类药物为HMG-CoA还原酶抑制剂，具有降脂、稳定粥样斑块、延缓斑块进展、保护血管内皮细胞等作用，广泛用于动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD，包括冠心病、缺血性卒中/短暂脑缺血发作、动脉粥样硬化性主动脉疾病及外周动脉疾病）等的预防与治疗。
一、他汀类药物之间区别他汀类药物包括：瑞舒伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀。
1.糖尿病风险他汀类药物可引发糖尿病，主要表现为空腹血糖及糖化血红蛋白水平升高、新发糖尿病及原有糖尿病血糖水平控制不佳。
不同他汀类药物致糖尿病风险不同。
有研究发现，匹伐他汀致糖尿病风险较低。
2.降尿酸作用阿托伐他汀可通过促进肾脏尿酸排泄而降低血尿酸水平，合并高尿酸血症（HUA）的冠心病二级预防可优先使用，也优先选用于高胆固醇血症或动脉粥样硬化合并HUA者。
3.服药时间他汀类药物服药时间，一要考虑半衰期，二要考虑食物影响，三要考虑不良反应。
阿托伐他汀、瑞舒伐他汀的半衰期较长，可在一天内任何时间服用。
普伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀的半衰期较短，通常晚上服用。
洛伐他汀、匹伐他汀比较特殊，详见下表。
亲脂性他汀类药物如洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀，易透过血脑屏障，而引起中枢神经系统兴奋，可致头痛、失眠、抑郁等，进而致睡眠障碍，从而影响夜间入睡。
睡眠障碍者：可选用亲水性的普伐他汀、瑞舒伐他汀。
也可选用水脂双溶性氟伐他汀缓释制剂，早上服用，对睡眠影响较小。
若选择亲脂性的阿托伐他汀、匹伐他汀，建议早上服用，以减少对夜间睡眠的不利影响。
二、他汀类药物与其他降脂药物的联合降脂药物可分为主要降低胆固醇的药物、主要降低甘油三酯的药物。
降胆固醇药物包括抑制胆固醇合成的他汀类药物、抑制胆固醇吸收的依折麦布、抑制LDL受体降解的PCSK9（前蛋白转化酶枯草溶菌素9）抑制剂、胆酸螯合剂、抗氧化剂普罗布考、抑制肝脏分泌VLDL的微粒体TG转移蛋白（MTP）抑制剂（如洛美他派）、抑制VLDL载脂蛋白生成的Apo B100反义核苷酸（如米泊美生）。
瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗冠心病的效果对比评价瑞舒伐他汀与阿托伐他汀是常用的治疗冠心病的药物，它们都属于他汀类药物，可以降低血脂，减少心血管事件的发生。
瑞舒伐他汀与阿托伐他汀在治疗冠心病方面的效果有何差异值得我们深入探讨。
一、药物的作用机制瑞舒伐他汀是一种选择性抑制胆固醇合成的他汀类药物，主要通过抑制HMG-CoA还原酶来降低胆固醇水平。
而阿托伐他汀也属于他汀类药物，其作用机制与瑞舒伐他汀类似，也是通过抑制HMG-CoA还原酶来降低胆固醇水平。
这两种药物在治疗冠心病方面的作用机制是相似的。
二、临床疗效对比1.研究1：在一项系统评价研究中，对比了瑞舒伐他汀和阿托伐他汀在冠心病患者中的疗效。
研究结果显示，两者在降低总胆固醇、LDL-C、甘油三酯和提高HDL-C水平方面均有显著的疗效，且在治疗冠心病相关心血管事件的发生上也没有显著差异。
2.研究2：另一项对比研究中，将瑞舒伐他汀和阿托伐他汀用于冠心病患者的治疗，并观察了两种药物在改善冠心病患者心肌功能和稳定斑块等方面的疗效。
研究结果显示，两者在改善心肌功能和稳定斑块方面均有一定的疗效，但在具体的疗效上并没有明显的差异。
综合以上研究结果，瑞舒伐他汀与阿托伐他汀在治疗冠心病方面的临床疗效是相似的，都可以有效降低血脂水平，减少心血管事件的发生，并有一定的改善心肌功能和稳定斑块的效果。
三、不良反应比较1.研究1：在一项对比研究中，比较了瑞舒伐他汀和阿托伐他汀在治疗冠心病患者时的不良反应发生率。
研究结果显示，两者的常见不良反应包括肌肉痛、乏力、头痛等，且在不良反应发生率上并无明显差异。
四、用药注意事项瑞舒伐他汀与阿托伐他汀虽然在治疗冠心病方面的疗效和安全性相似，但在具体的用药注意事项上还是有一些差异的。
瑞舒伐他汀不宜与某些药物如维生素K拮抗剂、红曲霉素等联用，而阿托伐他汀对联合用药的限制相对较少。
在选择具体的治疗方案时，需根据患者的具体情况和合并症选择合适的药物。
五种他汀药哪种最好概述：他汀类药物是目前最有效的降脂药物，在临床应用比较广泛，不仅能降低胆固醇、稳定逆转斑块，还能延缓动脉粥样硬化的发展、降低心脑血管疾病风险。
现今常见的他汀类药物包括有瑞舒伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀这五种降血脂药物都属于处方药。
那哪种他汀药最好？一般要结合病情、药物不良反应、需要患者健康状况综合决定。
选用他汀类药物的原则： (1) 选用他汀类药物主要根据低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平来选。
低密度脂蛋白胆固醇一般被称之为“坏胆固醇”。
“坏胆固醇”很高时，可选用强效他汀，如瑞舒伐他汀、阿托伐他汀；“坏胆固醇”轻中度升高时，可选用其它中低效他汀，如辛伐他汀。
(2) 老年患者一般同时伴随其他疾病，服用其它多种药物，建议可选择普伐他汀，其安全性往往会更好一点。
(3) 如果患有原发性的高胆固醇血症和混合性高脂血症，五种药物都有效的。
(4) 对于原发性异常β脂蛋白血症，一般不推荐使用氟伐他汀。
(5) 对于纯合子型家族型高脂血症患者，可以服用辛伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀降血脂。
(6) 对于纯合子型家族型高脂血症患者，不建议应用普伐他汀。
(7) 根据是否肾功能不全者选择不同药物。
如肾小球滤过率小于30，需禁止服用瑞舒伐他汀；严重肾功能不全者，需禁止服用氟伐他汀。
肾功能不全者服用阿托伐他汀不用减量，服用瑞舒伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀均需在医生建议下调整用药量。
服用他汀药物，患者应注意什么？(1)服用他汀药物应注意观察是否有肌肉疼痛的感觉。
其中绝大多数是肌病，极少数发展成为横纹肌溶解症。
一旦有肌痛者应检测肌酸磷酸激酶（CPK），必要时停药，立即去医院就诊。
(2)服药过程中，注意是否有失眠、肝功能异常等现象。
如果情况比较严重，应先立即停药，咨询医师，到医院做进一步的详细检查。
因为辛伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀都属于亲脂性的他汀，用药引起中枢神经不良反应的几率较大，容易产生中枢神经系统症状，如失眠等。
各种他汀类药物如何选择？他汀类药物因能安全有效地降低胆固醇、稳定逆转斑块，目前已成为抗动脉粥样硬化，降低心血管疾病风险的基石。
临床常用的他汀类药物有洛伐他汀（美降之）、辛伐他汀（舒降之），普伐他汀（普拉固）、氟伐他汀（来适可）、阿托伐他汀（立普妥）、瑞舒代他汀（可定）以及匹伐他汀（力清之）。
这么多他汀有什么不同，哪一种适合自己呢？他汀类药物有相同的功能团一羟基戊二酸，都具有相同的共性，如均可竞争性抑制胆固醇的合成。
但因具有不同的取代基，故每个他汀类药又具有独特的异质性（个性）: 如药效学的强度（降脂效价）、药动学的参数、适应证、肌肾毒性的大小、相互作用的多少以及药物基因组学的影响等均不相同。
下面从不同的几个方面对他汀类药物做一比较。
他汀类药物分为天然化合物和完全人工合成化合物1天然化合物洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀2人工合成化合物氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀亲脂性对于他汀类药的肝选择性十分重要，而更高亲脂性的则可更多的分布于非肝组织如肌肉等（包括与受体结合力强、作用持续久、风险更大等），也就可能存在更多的肌肉安全性问题。
他汀类药物是水溶性还是脂溶性，是由它们的油水分配系数或辛醇/水分配系数，他汀类药的油水分配系数与其吸收、分布、代谢、以及排泄强烈相关。
无论亲水性他汀类药还是亲脂性他汀类药均有利有弊，而理想的分配系数应是中性，即不太疏水性也不太亲水性。
他汀类药物亲脂性顺序依次为西立伐他汀＞辛伐他汀＞洛伐他汀＞氟伐他汀＞阿托伐他汀＞瑞舒伐他汀＞普伐他汀两类他汀类药分布方式的区别在于亲脂性他汀类药是通过被动转运和非选择性扩散进入肝细胞和非肝组织;而亲水性他汀类药则更多的是依靠主动转运进入到肝脏与非肝组织如肌肉等。
匹伐他汀属于亲脂性的1半衰期阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀、匹伐他汀半衰期大于10小时，属于长效他汀，可以在一天任何时间服用。
其他半衰期较短，需要晚上睡前服用。
2药物代谢除了普伐他汀不需要经过肝脏代谢外，其他或多或少都要通过肝药酶代谢。
临床匹伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀等他汀药物降脂强度、半衰期、不良反应及特殊人群药物选择要点降脂强度同等剂量他汀类药物的降脂强度顺序为匹伐他汀＞瑞舒伐他汀＞阿托伐他汀＞辛伐他汀＞洛伐他汀＞普伐他汀＞氟伐他汀。
半衰期洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀和氟伐他汀大约1—4h。
阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀在10h以上。
亲水/亲脂性一般亲脂性高，生物利用度高，亲水性高，溶解性好，具有肝/肌细胞选择性。
亲脂性。
洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀；亲水性。
普伐他汀、瑞舒伐他汀；两亲性。
阿托伐他汀。
亲脂性顺序依次为普伐他汀＜瑞舒伐他汀＜阿托伐他汀＜氟伐他汀＜匹伐他汀＜洛伐他汀＜辛伐他汀。
药物代谢阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀主要通过 CYP3A4 通路代谢；氟伐他汀主要通过 CYP2C9 通路代谢；瑞舒伐他汀约 10% 通过 CYP2C9 通路；匹伐他汀仅有极少通过 CYP2C9 代谢；普伐他汀不通过CYP代谢。
服药时间服药时间主要与药物的半衰期和食物的影响等两个因素相关。
阿托伐他汀、瑞舒伐他汀半衰期较长，每天固定任意时间服用。
辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀半衰期较短，临睡前服用。
洛伐他汀：食物促进吸收，晚餐时服用。
服用剂量对大剂量他汀类药物的耐受性不建议使用高强度大剂量他汀类药物，使用常规剂量或中等强度他汀类药物。
不良反应主要不良反应包括肝功能异常、他汀类药物相关肌肉并发症、新发糖尿病以及其他不良反应等。
肝功能异常肝酶异常主要表现为转氨酶升高，发生率约 0.5%～3.0%，呈剂量依赖性。
肝损伤总不良反应风险依次是瑞舒伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀>普伐他汀≈氟伐他汀，提示降脂效果越强，肝脏毒性也越大。
肌不良反应亲脂性的他汀比亲水性他汀有更大的肌肉毒性。
他汀类药物相关性肌病发生率从高到低依次为40mg/d 或 80 mg/d 辛伐他汀、40 mg/d 或 80mg/d 阿托伐他汀、40mg/d 普伐他汀和80mg/d 氟伐他汀。
瑞舒伐他汀与阿托伐他汀在冠心病治疗中的应用价值对比分析【摘要】本文通过对瑞舒伐他汀与阿托伐他汀在冠心病治疗中的应用价值进行对比分析，以探讨两者在药理作用、临床疗效、安全性、费用效益以及患者依从性等方面的差异。
研究发现，瑞舒伐他汀在抑制HMG-CoA还原酶活性上更具选择性，而阿托伐他汀对LDL-C的降低效果更显著。
临床疗效方面，两者在降低心血管事件风险上均表现出良好的效果，且安全性相当。
瑞舒伐他汀存在剂量更灵活、费用更高等优点，相对阿托伐他汀更受患者青睐。
综合比较可知，两者在冠心病治疗中均有其独特的应用价值，未来研究可进一步深入挖掘二者在不同患者群体中的实际应用效果。
【关键词】关键词：瑞舒伐他汀，阿托伐他汀，冠心病治疗，药理作用，临床疗效，安全性，费用效益，患者依从性，应用价值，研究展望.1. 引言1.1 背景介绍冠心病是一种常见的心脏疾病，是由于冠状动脉发生狭窄或阻塞导致心脏供血不足而引起的。
冠心病是世界范围内造成心血管死亡的主要原因之一，给患者的健康和生活质量造成了严重影响。
在冠心病的治疗中，药物疗法是非常重要的一部分。
瑞舒伐他汀和阿托伐他汀是两种常用的降脂药物，属于他汀类药物，通过抑制胆固醇合成酶HMG-CoA还原酶来降低血液中的胆固醇水平。
这两种药物在冠心病的治疗中被广泛应用，但在临床实践中，医生和患者经常会面临选择哪种药物更为合适的问题。
对瑞舒伐他汀和阿托伐他汀在冠心病治疗中的应用进行价值对比分析，可以帮助医生和患者做出更为明智的治疗选择，提高治疗效果和患者生活质量。
1.2 研究目的本研究旨在比较瑞舒伐他汀与阿托伐他汀在冠心病治疗中的应用价值，探讨它们在药理作用、临床疗效、安全性、费用效益和患者依从性等方面的差异。
通过对两者在冠心病治疗中的表现进行对比分析，旨在为临床医生提供更为客观的参考，以帮助他们在冠心病患者治疗中做出更科学、更符合患者需求的选择。
本研究旨在总结瑞舒伐他汀与阿托伐他汀在冠心病治疗中的优劣势，为临床实践提供有益的启示和指导。
临床阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀药物降脂和稳定动脉粥样硬化斑块效果作用及对血糖、肝肾功能影响和糖尿病患者药物选择用药时间与相互作用瑞舒伐他汀因其抑酶活性更强，且亲水性较强，可选择性抑制肝脏合成胆固醇，在降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）方面效果最佳，阿托伐他汀次之，匹伐他汀最弱。
瑞舒伐他汀最大每日剂量是 40 mg，降脂幅度最大约为 63%。
阿托伐他汀最大每日剂量为 80 mg，降脂幅度最大约为 55%。
匹伐他汀最大每日剂量为 4 mg，降脂幅度最大约为 41%。
匹伐他汀在较低剂量时（1-2 mg），其降脂疗效与其他他汀类药物如阿托伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀（10-20 mg）相当。
稳定动脉粥样硬化斑块对于颈动脉粥样硬化患者病情改善情况、延缓血管斑块形成、改善血管弹性、治疗老年冠心病伴高胆固醇血症的疗效和安全性、治疗早发冠心病急性心肌梗死的疗效，瑞舒伐他汀相对于阿托伐他汀更有优势。
三种他汀对血糖影响他汀使用会导致糖尿病治疗难度加大，会导致糖尿病相关并发症，如持续性高血糖，出现酮症酸中毒等严重事件的风险增加。
糖尿病人在选择他汀类药物时要考虑对血糖的影响。
2mg匹伐他汀在临床对糖代谢呈现中性作用，4mg匹伐他汀未导致新发糖尿病风险增加，他汀中匹伐他汀对血糖的影响是最小的。
三种他汀对肝肾功能影响他汀类药物在肾脏安全性方面存在一定差异，肾功能良好患者使用他汀类药物是安全的。
糖尿病患者经常伴有肾功能的异常，而阿托伐他汀对糖尿病患者肾功能影响较小，较为安全，糖尿病合并慢性肾病的患者更适于用阿托伐他汀，轻-中-重度肾功能损害患者均无需调整给药剂量。
中度肾功能损害或晚期肾病糖尿病患者使用匹伐他汀时剂量<2 mg。
他汀类药物有可能引起肝脏转氨酶升高，三种他汀活动性肝病患者都需要慎用。
糖尿病患者选择阿托伐他汀、瑞舒伐他汀在正常人和 2 型糖尿病患者中均具有类似的对血糖调控的不良影响，而匹伐他汀对血糖调节具有较中性的作用。
常用的7他汀类药物，你知道区别么？目前，我国的高血脂以及动脉粥样硬化中老年人数不断增加，而在这些中老年人群治疗过程中，对他汀类药物的应用比较普遍。
他汀类药物的主要作用是预防脑梗或者心肌梗死。
但是他汀类药物种类比较多，在选择过程中不同人群可能会存在疑惑，影响药物选择的可靠性。
因此，可以对常用的7种他汀类药物特点进行分析，了解不同他汀类药物的区别，更有助于帮助有需要的人群科学选择他汀类药物。
一、他汀类药物作用知多少他汀类药物为3－羟基-3甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制药物。
其主要作用是降低总胆固醇以及低密度脂蛋白。
此外，他汀类药物在服用过程中也可以降低三酰甘油，对升高高密度脂蛋白也有一定作用。
因此，他汀类药物被看作是相对全面的调脂类药物。
临床上主要是对高胆固醇患者进行应用，特别是对低密度脂蛋白胆固醇以及动脉粥样硬化等问题进行解决时具有突出作用。
目前他汀类药物也可以被看作是冠心病预防以及治疗的最有效药物。
近些年来对他汀类药物进行分析，发现其还有多方面的非降脂作用，主要可以抑制动脉粥样硬化以及血栓。
此外，可以缓解器官移植后出现的排斥反应，对治疗骨质疏松症有一定作用。
他汀类药物主要是通过降低血清、肝脏、主动脉中的胆固醇达到降低低密度脂蛋白胆固醇水平的。
除了较强的调血脂性作用之外，他汀类药物在应用过程中还可以对人体的血管内皮功能进行改善，有效抑制血管平滑肌细胞增殖和迁移问题。
还具有一定的抗氧化以及抗炎作用，对抑制血小板聚集和抗血栓也有积极作用。
二、7种常用他汀类药物的特点分析常用他汀类药物的具体特点时，主要对比以下7种他汀类药物的不同特点：1、洛伐他汀。
洛伐他汀是第1个上市的他汀类药物，在降脂方面的强度为中效，主要是通过肝药酶CYP3A4进行代谢，大多数药物都可以利用这一途径进行代谢。
与其他药物的相互作用比较多，在与其他药物进行联合使用时需要注意，并且作用时间比较短。
一般在睡前服用，可以保证其降脂效果。
2、辛伐他汀。
甘油三酯高怎么办？非诺贝特与他汀类药物如何选择？高甘油三酯血症不仅可能导致心血管疾病，还可能增加糖尿病和高血压的风险。
因此，选择合适的药物来控制甘油三酯水平至关重要。
本文将为您详细解析非诺贝特类药物和他汀类药物在治疗高甘油三酯血症中的不同，帮助您做出更明智的选择。
一、非诺贝特类药物：降脂新选择非诺贝酸片是一种贝特类药物，主要通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）来发挥降脂作用。
它能够降低甘油三酯和极低密度脂蛋白（VLDL）的水平，同时提高高密度脂蛋白（HDL）的水平，从而改善血脂。
非诺贝特还具有抗炎和抗氧化作用，有助于减轻动脉粥样硬化的进程。
此外，非诺贝酸片对甘油三酯的降低作用明显，尤其适用于以甘油三酯升高为主的高脂血症患者。
能够提高HDL水平，有助于心血管保护。
抗炎和抗氧化作用有助于减少心血管疾病风险。
二、他汀类药物：经典降脂药他汀类药物是降低胆固醇的经典药物，通过抑制3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA还原酶）的活性来减少胆固醇的合成。
除了降低胆固醇外，他汀类药物还能在一定程度上降低甘油三酯水平。
此外，他汀类药物降胆固醇效果显著，是预防心血管疾病的重要药物。
在降低胆固醇的同时，也能轻度降低甘油三酯水平。
具有稳定斑块、抗炎等作用，有助于减少心血管事件。
三、如何选择？因人而异选择非诺贝特类药物还是他汀类药物，应根据患者的具体情况而定。
对于以甘油三酯升高为主的高脂血症患者，非诺贝酸片药物可能是更好的选择。
而对于同时伴有高胆固醇和高甘油三酯血症的患者，他汀类药物可能更为合适。
此外，患者的年龄、性别、肝肾功能、合并症以及药物耐受性等因素也应纳入考虑范围。
四、生活方式的调整同样重要无论选择哪种药物，生活方式的调整都是控制高甘油三酯血症的关键。
合理的饮食、适量的运动、戒烟限酒、保持心理健康等都能有效帮助降低甘油三酯水平。
总之，非诺贝特类药物和他汀类药物在治疗高甘油三酯血症中各有优势，选择哪种药物应根据患者的具体情况而定。
降低胆固醇,合理选择他汀类药物作者：魏陵博来源：《中国社区医师》2011年第32期降低胆固醇，调脂治疗的开始血脂代谢紊乱，包括血清总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）和低密度脂蛋白（LDL）异常升高以及高密度脂蛋白（HDL）异常降低，而且后者危害较之前3种更严重，因而有人建议采用“脂质异常血症”来全面准确地反映血脂代谢的紊乱状态。
尤其是LDL升高和HDL降低对导致动脉粥样硬化的作用最大。
所以就要找到一种药物，对血脂异常进行调整，即调脂治疗，而不叫降脂治疗。
20世纪以来，人们不断研究调脂治疗的药物或方法，除了饮食控制外，人们还发现了许多调脂药物，但是大多因为不良反应较大或获益较小而未能广泛应用，直到他汀类药物的出现。
1973年Akira Endo 发现了第1个他汀类药物compactin，1980年，默克公司发明了mevinolin（洛伐他汀），成为第1个通过美国FDA批准的他汀类药物，在1987年上市。
他汀的作用主要是减少血脂在肝脏的内源性合成，因此，控制好外源性胆固醇摄入后，血脂就会显著降低。
辛伐他汀开辟新时代1994~1998年完成的“斯堪的那维亚辛伐他汀生存研究（4S试验）显示，用辛伐他汀积极降低胆固醇可降低冠心病死亡率，这是他汀类药物防治冠心病的一个里程碑式研究。
4S试验是首次大规模、随机、双盲试验。
入选4 444例年龄为35~70岁冠心病患者，TC为5.5~8.0 mmol/L。
治疗组起初12周服用辛伐他汀20 mg，每晚1次，6周或18周后，如TC仍>5.2 mmol/L，则辛伐他汀每天剂量增至40 mg；安慰剂病人的剂量也作相应增加，以维持研究之双盲状态。
63%服辛伐他汀20 mg/日， 37%服辛伐他汀40 mg/日。
在5.4年随访期间，辛伐他汀分别降低TC和LDL - C 达25％和35％，并增加HDL-C达8％，更重要的是，辛伐他汀减少冠心病死亡的风险达42％。
值得强调的是，4S试验还表明在提高生存率的同时，服用辛伐他汀并未增加非冠心病或非心脏病死亡事件（如肿瘤、非正常死亡），使该药的安全性也得到了进一步的证明。
各种他汀类药物如何选择————————————————————————————————作者：————————————————————————————————日期：各种他汀类药物如何选择？他汀类药物因能安全有效地降低胆固醇、稳定逆转斑块，目前已成为抗动脉粥样硬化，降低心血管疾病风险的基石。
临床常用的他汀类药物有洛伐他汀（美降之）、辛伐他汀（舒降之），普伐他汀（普拉固）、氟伐他汀（来适可）、阿托伐他汀（立普妥）、瑞舒代他汀（可定）以及匹伐他汀（力清之）。
这么多他汀有什么不同，哪一种适合自己呢？他汀类药物有相同的功能团—羟基戊二酸，都具有相同的共性，如均可竞争性抑制胆固醇的合成。
但因具有不同的取代基，故每个他汀类药又具有独特的异质性（个性）:如药效学的强度（降脂效价）、药动学的参数、适应证、肌肾毒性的大小、相互作用的多少以及药物基因组学的影响等均不相同。
下面从不同的几个方面对他汀类药物做一比较。
他汀类药物分为天然化合物和完全人工合成化合物1 天然化合物洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀2 人工合成化合物氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀亲脂性对于他汀类药的肝选择性十分重要，而更高亲脂性的则可更多的分布于非肝组织如肌肉等（包括与受体结合力强、作用持续久、风险更大等），也就可能存在更多的肌肉安全性问题。
他汀类药物是水溶性还是脂溶性，是由它们的油水分配系数或辛醇/水分配系数，他汀类药的油水分配系数与其吸收、分布、代谢、以及排泄强烈相关。
无论亲水性他汀类药还是亲脂性他汀类药均有利有弊，而理想的分配系数应是中性，即不太疏水性也不太亲水性。
他汀类药物亲脂性顺序依次为西立伐他汀>辛伐他汀>洛伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>瑞舒伐他汀>普伐他汀两类他汀类药分布方式的区别在于亲脂性他汀类药是通过被动转运和非选择性扩散进入肝细胞和非肝组织; 而亲水性他汀类药则更多的是依靠主动转运进入到肝脏与非肝组织如肌肉等。
匹伐他汀属于亲脂性的1半衰期阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀、匹伐他汀半衰期大于10小时，属于长效他汀，可以在一天任何时间服用。
其他半衰期较短，需要晚上睡前服用。
2药物代谢除了普伐他汀不需要经过肝脏代谢外，其他或多或少都要通过肝药酶代谢。
洛伐他汀和辛伐他汀主要经过P450酶3A4代谢，氟伐他汀通过P450酶2C9代谢，瑞舒伐他汀通过P450酶2C9和2C19代谢，匹伐他汀只有很少通过P450酶2C9代谢。
3普伐他汀除具有良好的药动学特性:（1）是天然水溶性他汀，很少能透过血-脑脊液屏障，因而中枢神经系统不良反应极低;（2）血浆蛋白结合率低，可与华法林、地高辛等高蛋白结合药物联合使用;（3）是唯一不主要依赖细胞色素P450 酶系代谢的他汀，可与大量与P450 酶系相关的药物合用，而不会产生相互作用。
如红霉素、克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、利托那韦、环孢素、免疫抑制剂等;（4）循环中无活性代谢产物，进一步减少其全身副反应。
另外，亚洲人群心血管疾病一级预防的MEGA 研究表明，非强化剂量的普伐他汀即能有效降低亚洲人群心脑血管事件，且安全性高于其他他汀，老年高危患者一般同时服用多种药物，因而普伐他汀特别适用于老年人群。
他汀类药物主要作用于胆固醇合成的限速酶，而肝脏合成胆固醇往往在夜间，一般的他汀类药物半衰期较短，所以一般要求在临睡前服用，而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀因具有较长的半衰期及较好的降脂疗效，可于一天内任意固定时间服用。
食物可促进洛伐他汀及辛伐他汀的吸收，最好晚餐时服用；对其他药物并无明显影响。
美国血脂新指南将他汀类药物治疗按强度分为三类：1 降低LDL-C水平2 降低LDL-C水平30%~50%称为中强度3 降低LDL-C水平>50%称为高强度若要降低LDL-C水平>50%，指南只推荐阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。
因此，这两种药物也称为强效他汀。
虽然常用的7个他汀类药物都具有降脂作用，但由于它们化学结构功能团的不同，其适应证也有差别。
美国食品药品管理局( FDA) 批准7 种他汀类药的适应证就各不相同，（见下表“√”表示可于相应疾病的治疗）。
2007 年3 月8日FDA 又一次批准阿托伐他汀的5个新增适应证: 非致死性心脏病发作、致死性与非致死性卒中、住院心力衰竭患者、某些心脏手术以及心脏病的胸痛。
此外，2010 年6 月29 日，国家食品药品监督管理局( SFDA) 亦批准了阿托伐他汀直接治疗冠心病的新适应证。
所有他汀类药物治疗均可引起肝酶升高，发生率不到1%，单纯肝酶升高不代表肝损伤。
与他汀治疗相关的肝功能衰竭病例罕见，因此不建议常规定期检测肝酶。
转氨酶＜3×ULN 的升高不应视为他汀治疗的禁忌证。
如果转氨酶＞3×ULN，应停用他汀，待肝酶正常后再考虑继续或换用他汀治疗。
非酒精性脂肪肝、慢性肝病、代偿性肝硬化均不是他汀治疗的禁忌证。
不同他汀的严重肌肉不良事件发生率存在差别，但总体发生率低[。
无症状的轻度肌酸激酶（CK）升高常见，因此，服用他汀后不建议常规监测CK 水平，除非患者出现肌肉症状，如肌痛、肌无力等。
一旦患者出现肌肉症状并伴CK ＞5×ULN，应停止他汀类药物治疗。
FDA对2005 年1 月7 日至2011 年3 月31 日不良反应事件数据库中他汀类药物相关的肌肉不良反应进行了分析。
结果表明，瑞舒伐他汀肌肉不良反应明显高于阿托伐他汀、辛伐他汀。
而普伐他汀与洛伐他汀肌肉不良反应为最低。
6种他汀类药物肌肉事件发生率从高到低依次为：瑞舒伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀>普伐他汀>洛伐他汀他汀在肾安全性方面存在异质性。
肾功能良好的患者使用他汀是安全的。
估算肾小球滤过率（eGFR）＜30 ml/（min·1.73 m2）的患者瑞舒伐他汀禁用，严重肾功能不全禁用氟伐他汀；使用阿托伐他汀不需调整剂量，其它均需调整剂量。
瑞舒伐他汀发生肾毒性源于化学结构式中的磺酰胺基团，同时由于瑞舒伐他汀的种族差异，FDA 批准瑞舒伐他汀最大日剂量为40 mg，而CFDA 批准其最大日剂量为20mg。
临床上使用他汀类药物的患者多数联合使用其他药物，而他汀类经过CYP450进行代谢，临床上易于发生药物间的相互作用，从而导致严重后果；普伐他汀及匹伐他汀这两种药物几乎不经CYP450代谢，对需经肝脏代谢的药物影响较小。
洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀需经P450 3A4代谢，和CYP 3A4强抑制剂（红霉素、克拉霉素、伊曲康唑等）联用时，注意调整药物剂量，避免发生肌溶解和急性肾功能衰竭。
葡萄柚汁含有抑制细胞色素P450 3A4的成分，能够增加细胞色素P450 3A4代谢的药物的血药浓度。
服用洛伐他汀和阿托伐他汀时，避免饮用葡萄柚汁。
常规饮用量（250ml）葡萄柚汁对其它他汀类药物影响较小，无临床意义。
62评论又一个门外汉复旦大学附属华东医院心内科主任医师、教授10-30 15:56 40赞踩今天是谈各种他汀类药物如何选择，那我就专门为正在服用他汀不知如何选择、如何达标使他汀类药物能发挥最大效用，并将各种他汀类药物作个较。
希望让患者有更深的了解。
他汀类药物有二大作用：1.抑制胆固醇合成。
（LDL占总胆醇60%）左右，而LOL下降可减缓动脉粥样硬化的速率，稳定斑块，甚至缩小或消失。
2.他汀类除降低胆固醇合成以外的“类效应”：抑制炎症趋化因子、白介质6、血小板聚集因子、抗肿瘤坏死因子、CD4、提高前列腺素E2等多重抗动脉粥样硬化作用并减少血管事件发生。
水溶性他汀类药物：如普伐他汀（或称美百乐镇或普拉固）、氟伐他汀（来适可）等已被羟化，不必通过肝酶即细胞色素C（CYP）450系统代谢，只需水解后即具有抑制胆固醇合成的活性药物。
脂溶性他汀类药物：因为所有药物中50%-60%必须通过肝酶代谢氧化还原后才能发挥活性作用或灭活，而CYP450系统中最拥挤的通道是3A4（只占全部肝酶36%，确有50%-60%的药物代谢要通过它），如辛伐他汀（舒降临）阿托伐他汀（立普妥）洛伐他汀（血脂康）等都要通过3A4这条通道，而且它们又都属于通过时的慢代谢药物，挤不过别的快代谢药物就容易发生血药浓度过高而产生横纹肌坏死、（急性肾功能障碍），肝功能损害等。
而许多通过3A4的药物和水果如：红霉素类、抗霉菌的依曲康唑、氟利康唑、及许多心血管药物如力平脂、络活喜、硝苯吡定、阿斯匹林、心律平、氨碘酮、狄高辛、华法令及一些ACEI和某些ARB类降压药等，而西柚汁、葡萄汁这些都是通道中的强代谢物。
他汀中的瑞苏伐他汀（可定）90%通过肾脏排泄不走肝酶，安全性好些。
需要说明的是即使不走肝酶代谢的他汀不等于不会发生肝功能异常，这可能和他汀类药物本身相似的化学结构有关。
因此服用他汀后1-2个月内要注意有无肌痛、肌无力，若有这种现象建议立即找医生反映，要查肌酶，无论有无肝病症状也得查一下肝功能。
所以在选择他汀类药物时应注意常规服的药物中有没有通过肝酶CYP450中的3A4通道的药物，可能这一点要请教临床药理专家了。
原来服的药物除上述药物外可能还有许多药物，实在医生也讲不清就各种药物是否通过肝酶代谢？走哪一个通道？那你尽量选的水溶性的他汀如普伐他汀、氟伐他汀（来适可）或极少通过肝酶的瑞苏伐他汀（可定）和匹伐他汀等。
他汀类药物的等效性与各种他汀类药物的剂量都不一样。
如果希望使LDL下降33%-35%你应选用氟伐他汀40-80mg、普伐他汀40mg、辛伐他汀20mg、阿托伐他汀10mg瑞苏伐他汀5mg洛伐他汀40mg(血脂康每片含有洛伐他汀5mg)。
他汀类药物加倍服用LOL也只能下降6%，加二倍服用LDL也只能下降12%（这就是他汀类等效性的6%定律）。
如果常规剂量既不能达标又不敢再加量怎么办？可以用一个标准剂量他汀以外再加5-10mg依折麦布（依适存）这样联合两种不同类型的药可使LDL下降幅度大于55%以上，也不必担心为了达标而加倍服用他汀类的付作用。
它是腸道胆固醇回吸收抑制剂，可以抑制食物中吃入或肝腸循环腸道中胆固醇50%以上的回吸收。
依适存10mg可使LDL下降20%左右，相当于三倍标准剂量的他汀作用，而且不经过肝酶代谢不会增加他汀类药物的血药浓度。
那么好的药竟然十几年也没进医保。
最后说一句你既有高胆固醇血症，又有高甘油三脂血症，尽量不要联合用降低甘油三酯的贝特类药物如力平脂和力普妥、舒降脂、洛伐他汀同时服用，因为它们都通过肝酶中的3A4最拥挤又狭小的共同通道，甘油三脂5以下只要体重下降后都会下来。
2002年拜耳公司新研发上市的新药拜斯亭（西立伐他汀）降LDL特好、剂量又小0.3mg 一片，在中国用得很好，没发现肌病和肝损，到美国后，有些医生要搞課题把0.3mg改成0.8mg，还联合一个贝特类（吉菲诺其）的药物，把人当小白鼠，结果26个人因横纹肌溶解死于急性肾功能衰竭。
