-不同他汀类药物的分类比较

降脂药物的分类.应用及副作用目前在临床上常用的降脂药物有许多，归纳起来大体上可分为五大类。

一、三羟基三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类)这类药物是细胞内胆固醇合成限速酶即HMG-CoA还原酶的抑制剂, 是目前临床上应用最广泛的一类调脂药, 由于这类药物的英文名称均含有"statin", 故常简称为他汀类。

自1987年第一个他汀药物即洛伐他汀(lovastatin) 被批准用于治疗高脂血症以来, 现已有5种他汀类药物可供临床选用。

他汀类降脂作用的机制目前认为是由于该类能抑制细胞内胆固醇合成早期阶段的限速酶即HMG-CoA还原酶, 造成细胞内游离胆固醇减少, 并通过反馈性上调细胞表面LDL受体的表达, 因而使细胞LDL受体数目增多及活性增强, 加速了循环血液中VLDL残粒(或IDL)和LDL的清除医学教育网搜集整理。

资料来源:医学教育网（一）洛伐他汀(lovastatin)商品名有美降之、罗华宁、洛特、洛之特, 此外血脂康的主要成份也是洛伐他汀。

常用剂量为10～80mg/d, 每晚顿服。

对于II型高脂蛋白血症患者, 洛伐他汀20 mg／d使TC、LDL-C、TG分别降低17％、24％和10％，升高HDL-C 6.6％；洛伐他汀40mg／d使TC、LDL-C、TG分别降低22％、30％和14％，升高HDL-C 7.2％；洛伐他汀80mg／d使TC、LDL-C、TG分别降低29％、40％和19％，升高HDL-C 9.5％。

该药副作用很少见, 偶有腹痛、腹泻、便秘、肌肉痉挛、疲乏无力、皮疹和视力模糊等。

可有肝功能异常, CK升高。

偶可出现肌病临床表现并伴显著的CK升高(超过正常值上限10倍)。

（二）辛伐他汀(simvastatin)商品名为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩、苏之、辛可。

5～80mg; 每晚顿服。

辛伐他汀自1988年问世以来, 在临床上应用已有10余年, 许多研究和临床观察都证实该药长期应用具有良好的安全性。

阿托伐他丁钙片药品名称:通用名称：阿托伐他汀钙片英文名称：Lipitor (Atorvastatin Calcium Tablets)商品名称：立普妥成份:阿托伐他汀钙。

适应症:直胆固醇血症:原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症（杂合子型）或混合性高脂血症（相当于Fredrickson分类法的Ⅱa和Ⅱb型）患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。

在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法（如LDL血浆透析法）合用或单独使用（当无其它治疗手段时），以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。

冠心病：冠心病或冠心病等危症（如：糖尿病，症状性动脉粥样硬化性疾病等）合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者，本品适用于：降低非致死性心肌梗死的风险、降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险、降低因充血性心力衰竭而住院的风险、降低心绞痛的风险。

规格:(1)10mg(2)20mg(3)40mg用法用量:病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳食。

应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。

常用的起始剂量为10mg每日一次。

剂量调整时间间隔应为4周或更长。

本品最大剂量为80mg每日一次。

阿托伐他汀每日用量可在一天内的任何时间一次服用，并不受进餐影响。

对于心血管事件的低危患者治疗目标是LDL-C＜4.14 mmol/L(或＜160mg/dL)和总胆固醇＜6.22 mmol/L(或＜240mg/dL)，中危患者治疗目标是LDL-C＜3.37mmol/L(或＜130mg/dL)和总胆固醇＜5.18mmol/L(或＜200mg/dL)，高危患者治疗目标是LDL-C＜2.59mmol/L(或＜100mg/dL)和总胆固醇＜4.14mmol/L(或＜160mg/dL)，极高危患者治疗目标是LDL-C＜2.07mmol/L(或＜80mg/dL)和总胆固醇＜3.11mmol/L(或＜120mg/dL)。

根据药物作用机制不同，调血脂药可分为主要降低TC和LDL的药物、主要降低TG及VLDL的药物。

主要降低甘油三酯TG及VLDL的药物一、烟酸类烟酸为B族维生素，是一种脂质生成的阻滞剂。

大剂量烟酸能降低血浆TG 和VLDL，降低LDL作用慢而弱。

增加脂肪细胞内磷酸酶的活性，减少肝脏内极低密度脂蛋白（VLDL）的分泌，加速脂蛋白中甘油三酯的水解。

因而其降低甘油三酯的作用明显。

烟酸类临床上常用有：阿西莫司、烟酸。

由于用量较大，不良反应较多。

最常见的不良反应是颜面潮红及瘙痒，其他有肝脏损害、高尿酸血症、高血糖、棘皮症、消化道不适等。

禁忌证有：慢性活动性肝病、活动性消化性溃疡、严重痛风。

二、贝特类作用机制尚未完全阐明，目前认为贝特类是核受体-过氧化物酶体增殖物激活受体-α（PPAR-α）的配体。

作用原理：该类药物能够抑制TG的作用，降低极低密度脂蛋白（VLDL）的合成，同时促使脂蛋白酯酶的活性提高，促进VLDL 的分解代谢而降低TG，促进在脂蛋白A1（ApoA1）和A2（ApoA2）的表达，使血浆中高密度脂蛋白（HDL）的含量增加，进一步达到延缓动脉粥样硬化发展的目的。

贝特类调脂药物于20世纪60年代上市后曾得到广泛使用，后经大规模和长期临床试验，发现严重不良反应，特别是肝胆系统并发症，且不降低冠心病的死亡率，现已少用。

欧洲药品管理局已经建议将贝特类药物作为二线调脂药物使用。

临床常见药物有：非诺贝特、苯扎贝特、吉非罗齐等。

主要降低TC和LDL的药物TC或LDL升高时冠心病的重要危险因素，降低TC或LDL的血浆水平可降低冠心病和脑血管病的发病率和死亡率。

此类药物通过抑制肝细胞内胆固醇的合成、加速LDL分解或减少肠道内胆固醇的吸收发挥作用，包括他汀类、胆固醇吸收抑制剂、PCSK9抑制剂等。

一、他汀类：心血管防治史上的里程碑，抑制胆固醇的合成他汀类，即羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，作用机制：HMG-CoA还原酶抑制剂是肝细胞合成内源性胆固醇过程中的限速酶，在胆固醇合成早期阶段，他汀类药物对该酶产生竞争性抑制作用，从而使胆固醇合成受阻。

１ ９ ， （ ） ７ ． ９ ９ ８ ４ ３ ： ７７ ．
和 在 阈值 范 围 内， 者 能 基 本 耐 受 。 Ｃ组 ８ 患 ｈ保 留 成 功 率 为 ６ ％ ， 三 组 中保 留 时 间 最 短 的 一 组 ， 因可 能 与 本 组 灌 肠 液 ２ 是 原 量 对 肠道 产 生 的 压 力 与 患 者 盆 腔 占位 性 包 块 对 肠 道 产 生 的 压 力之和超 过阈值最高点而刺激肠蠕动， 易使 患者 产 生便 意 ， 患 者 不 能 有 意 识 地 控 制 排 便 导 致 灌肠 失败 有 关 。 ３ ３ 疗 效 由 表 １ 们 还 可 得 知 ， 、 ． 我 Ａ Ｂ Ｃ ３组 中 Ｂ 组 疗 效 （５ ２ 最高 。众 所 周 知 ， 部 用 药 的 生 物 利 用 度 同药 物 接 ９ ． ％） 局 触 面 积 成 正 比 。 组 较 Ｂ组 疗 效 低 ， 测 原 因 可 能 与 Ａ 组 灌 Ａ 推 肠 液 量较 Ｂ组 少 ， 而 扩 散 面 积 小 有 关 ， 部 分 患 者 直 肠 及 从 且 乙状 结 肠 中 粪 便 可 吸 收 灌 肠 液 ， 肠 液 浓度 越 高 ， 便 吸 附 作 灌 粪 用 越 大 。 组 药 液 的 高 浓 度 也 可 致 使 肠 黏 膜 对 灌 肠 液 的 吸 收 Ａ
酶 法 测 定 ＴＧ， 化 酶 法 测 定 Ｔ 、 ＤＬＣ和 Ｈ — （ 脂 正 常 氧 ＣＬ ． ＤＬＣ 血
用 药 前
４周 末
８ 末 周
１ ． １ ．０ ７ ２ ８ ８ ±５ ６ １ ．９士４ ９ 。 １ ．５±４ ８ ．５ ５ ２ ．６
４ ｍｇ组 １ ． ２±５ ５ １ ． ３ ０ ９９ ． ０ ２ ９ ±４ ６ ９ ２ ±３ ５ ａ ．９ ． １ ． ０ｂ
［］ ６ 郑秀云， 王菊玲 ． 良保留灌肠法治疗 溃疡性 结肠 炎的临床 观察 改 ［］． Ｊ 护理与康复。 ０ ５ ７ ２ ：６８ ２ ０ ． （ ） ８ —９． （］ ７ 蔡晓风。 潘雨萍 ， 陈燕 ， 凌婧， 翁蓉琴 ． 两种灌肠液灌肠对剖宫产术 后肠功能恢复 的效果观察 ［］ 护理与康复， ０ ０ ９ ６ ：１ —１ ． Ｊ． ２ １ ． （） ５ ０５ １

阿托伐他汀、辛伐他汀、瑞舒伐他汀的区别？
1.他汀类药物的分类
第一代：辛伐他汀
第二代：普伐他汀
第三代：阿托伐他汀、瑞舒伐他汀
2.药动学特点区别
2.降低LDL-C幅度特点
备注：高强度：他汀类每日剂量降低LDL-C≧50%；
中等强度：他汀类每日剂量降低LDL-C：30%-50%；
低强度：他汀类每日剂量降低LDL-C<30%。

所以说：相同剂量下的降脂强度依次为：瑞舒伐他汀＞阿托伐他汀＞辛伐他汀。

3.食物对药物的影响
※由于胆固醇合成高峰在夜间，故对于半衰期较短的他汀，需晚上服药才能发挥调血脂的作用，而阿托伐他汀和瑞舒伐他汀半衰期长，可在一天内任意时间服药。

4.安全性：
①肝毒性
阿托伐他汀、辛伐他汀属于亲脂性他汀，发生肝损害与剂量明显相关。

瑞舒伐他汀属于亲水性他汀，几乎不经过肝脏代谢，肝损害的发生率相对较低，且与剂量的关系不明显。

②肌毒性
他汀类的肌毒性是该类药物最严重的的不良反应。

肌肉事件发生率由高到低：辛伐他汀＞阿托伐他汀＞瑞舒伐他汀。

③肾脏安全
肾脏良好的患者使用他汀是安全的，轻中度肾损害还无需调整剂量。

重度肾功能损害，如肌酐清除率＜30ml/min，应禁用瑞舒伐他汀，而阿托伐他汀不需调整剂，其他他汀都需调整剂量。

瑞舒伐他汀发生肾毒性源于化学结构中的磺酰胺基团。

④药物相互作用
阿托伐他汀、辛伐他汀经肝脏CYP3A4代谢，较多发生药物相互作用。

瑞舒伐他汀10%经CYP2C9代谢，较少发生药物相互作用。

降脂药的分类及其临床应用山东省青岛市崂山区社区卫生服务中心（266101）詹凌青山东省青岛市第八人民医院王琳高脂血症是指携带胆固醇或甘油三酯的血脂蛋白浓度超过随机健康人群的水平，伴有脂代谢紊乱，与心脑血管疾病的发生有着密切的关系，是动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化型心脏病（冠心病）及其他心脑血管疾病的重要危险因素，通常分为高胆固醇血症、高甘油三酯血症和混合型高脂血症。

近年来国内外医学界对降血脂健康教育不断加强的影响下，全面推动了调血脂药的快速发展。

1常用降血脂药1.1他汀类：三羟基三甲基戊二酰—辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂（他汀类）药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀。

他汀类是目前调血脂类药物中发展最快同时也是临床使用最多的药物。

这是一个在胆固醇体内合成过程早期的限速步骤，造成细胞内游离胆固醇减少，导致该酶活性增加，从而胆固醇体内合成加速。

当细胞内胆固醇量增多时，该酶活性下降，胆固醇体内合成减慢。

有研究证实，除纯合子家族性高胆固醇血症外的任何类型高胆固醇血症，都是HMG-CoA还原酶抑制剂的主要适应证；以血清总胆固醇水平升高为主的混合型高脂血症患者服用HMG-CoA还原酶抑制，也能收到良好的效果。

辛伐他汀、普伐他汀与洛伐他汀的药代动力学基本相似，稍有不同的是，辛伐他汀与洛伐他汀为脂溶性，以无活性的内酯形式服用，吸收后在肝脏转变成有活性的开放酸形式，肝脏内含量明显高于其他组织；普伐他汀为水溶性，以开放酸形式服用，吸收后在肝脏及小肠内的含量较多于其他组织。

氟伐他汀与其他的HMG-CoA还原酶抑制剂不同，不是由真菌代谢产物衍生而来，而是完全由人工化学合成。

它像普伐他汀一样，以开放酸的形式服用。

在体外，对HMG-CoA还原酶的抑制作用，氟伐他汀比美伐他汀大146倍，比洛伐他汀大52倍。

据国外报道[1，2]，与其他HMG-CoA还原酶抑制剂不同，氟伐他汀能明显降低血清脂蛋白（a）［Lp（a）］。

*ASCVD：动脉粥样硬化性心血管疾病
他汀类药物对比
他汀类药物
近20 年来，多项大规模临床试验结果一致显示，他汀 类药物在ASCVD* 一级和二级预防中均能显著降低心 血管事件（包括心肌梗死、冠心病死亡和缺血性卒中 等）危险。他汀类已成为防治这类疾病最为重要的药 物。所以，为了调脂达标，临床上应首选他汀类调脂 药物（I 类推荐，A 级证据）。
常见他汀类药物对比介绍
廖叶权 2020.04
目录
1 高血脂介绍 2 他汀类药物对比 3 他汀类药物不良反应 4 总结
高血脂介绍
血脂
血脂是血清中的胆固醇、TG 和类脂（如磷脂）等 的总称，与临床密切相关的血脂主要是胆固醇和TG。 血脂不溶于水，必须与特殊的蛋白质即载脂蛋白结合 形成脂蛋白才能溶于血液，被运输至组织进行代谢。
肾功能对于药物的药动学及降脂作用影响较小 活动性肝脏疾病，AST或ALT持续超出正常值上限3倍或三倍以上禁用
他汀类药物治疗强度分类
美国血脂指南将他汀类药物治疗按强度分为三类*： ➢高强度：他汀类每日剂量降低LDL-C≥50%； ➢中等强度：他汀类每日剂量降低LDL-C 30%～50%； ➢低强度：他汀类每日剂量降低LDL-C＜30%。
他汀类对比
通用名
阿托伐他汀钙
瑞舒伐他汀钙片 辛伐他汀
普伐他汀
FDA批准上市时 1996 间
2003
1991
1991
药理作用 常规用法用量
抑制胆固醇合成, 调节血脂，稳定动脉粥样硬化斑块, 预防心脑血管疾病
10mgqd
5-10mg
20-40mg
10mg-20mg
最大剂量为80mgqd 最大剂量为20mg qn
表观节分律布性溶剂，正38午1L时最低，午夜13时4L最高。因此，半衰期较短的他汀类

抑制胆固醇合成
他汀类药物通过抑制胆固醇合成过程中的关键酶，从而减少 胆固醇的合成。
他汀类药物对炎症的抑制作用
抗炎作用
他汀类药物可以抑制炎症反应，减轻炎症对身体的损害。
抑制炎症介质
他汀类药物可以抑制炎症介质的生产和释放，从而减轻炎症反应。
他汀类药物对血管内皮功能的影响
改善内皮功能
他汀类药物可以改善血管内皮功能，提高内皮细胞的抗动脉粥样硬化能力。
二级预防
他汀类药物在二级预防中的作用也已经得到证实。在一项涉及近2万例患者的 荟萃分析中，他汀类药物使既往心肌梗死患者的总死亡率降低了27%。
他汀类药物在其他疾病治疗中的应用前景
代谢综合征
他汀类药物可以改善血脂异常和胰岛素抵抗等代谢综合征的主要成分，有望用于 治疗代谢综合征。
脑卒中
他汀类药物可能通过稳定斑块、抗炎、抗氧化应激等机制降低脑卒中的风险。
2023
他汀类药物的作用与研究 进展
目录
• 他汀类药物概述 • 他汀类药物的作用机制 • 他汀类药物的研究进展 • 他汀类药物的未来展望 • 结论
01
他汀类药物概述
他汀类药物的定义与分类
他汀类药物是一类降血脂药物，主要通过抑制胆固醇合成酶 的活性来发挥作用。
他汀类药物分为天然化合物（如洛伐他汀、普伐他汀和辛伐 他汀）和完全人工合成的化合物（如阿托伐他汀和瑞舒伐他 汀）。
他汀类药物与其他药 物的相互作用
他汀类药物与某些药物（如环孢素、 华法林等）合用时，可能发生药物相 互作用，影响药效。因此，需要研究 如何避免或减少这些相互作用。
他汀类药物在预防心脑血管疾病中的作用
一级预防
他汀类药物在一级预防中的地位已经得到证实。在一项大型随机对照试验中 ，他汀类药物使没有冠心病但具有多重危险因素的人群的心血管事件发生率 降低了21%。

・121・实用中西医结合临床2021年2月第21卷第3期•基层临床•不同剂量辛伐他汀对高血压并高脂血症患者血压及血脂代谢的影响钱翠翠(河南省郑州市第一人民医院航东社区卫生服务中心郑州450000)摘要：目的：探讨不同剂量辛伐他汀对高血压并高脂血症患者血压及血脂代谢的影响。

方法：选择2018年2月~2019年5月收洽的70例高血压并高脂血症患者，采用随机数字表法分为对照组和观察组，每组35例，对照组采用小剂量辛伐他汀20 mg 洽疗，观察组采用大剂量辛伐他汀40mg 洽疗，对比两组患者洽疗后血压及血脂水平、不良反应发生情况。

结果：两组患者洽疗前收 缩压、舒张压比较无明显差异(P 〉0.05)；洽疗后两组收缩压、舒张压均降低，观察&下降幅度大于对照组(P V0.05)；洽疗前，两组三酰甘油、总胆固醇、低密度脂蛋白、高密度脂蛋白水平比较无明显差异(P 〉0.05)；洽疗后，两组三酰甘油、总胆固醇、低密度脂蛋 白、高密度脂蛋白水平水平均降低，观察组三酰甘油、总胆固醇、低密度脂蛋白水平低于对照组，高密度脂蛋白高于对照组，但无显 著差异(P V0.05)；观察组不良反应发生率略高于对照组(P 〉0.05)。

结论：不同剂量辛伐他汀对高血压并高脂血症患者血压及血脂代谢均有一定影响，但使用大剂量辛伐他汀洽疗后血脂、血压水平改善效果更佳，且用药安全性较好。

关键词：高血压；高脂血症；辛伐他汀；不同剂量；血压；血脂中图分类号：R544.1 文献标识码:B 高血压伴高脂血症是一种常见的慢性代谢疾 病。

高血压是指休息时全身性动脉血压升高，是由高 级神经活动紊乱所引起的，高脂血症则是指血液中脂质含量过高叫两者并存使得心脑血管疾病的发 生风险加大，降低血压调节血脂为临床主要目的。

辛伐他汀是应用较为广泛的药物，临床主要用作治疗高血压并高脂血症，其可有效抑制胆固醇的合成， 改善血脂、降低血压,临床疗效较好，但目前临床暂无统一标准化用量。

他汀类药物(statins)是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶(HMG-CoA)还原酶，阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，从而反馈性刺激细胞膜表面(主要为肝细胞)低密度脂蛋白(low density lipoprotein，LDL)受体数量和活性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低。

他汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-100，从而减少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。

功能分类：1、他汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-100，从而减少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。

他汀类药物分为天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、pitavastatin)是最为经典和有效的降脂药物，广泛应用于高脂血症的治疗。

2、他汀类药物除具有调节血脂作用外，在急性冠状动脉综合征患者中早期应用能够抑制血管内皮的炎症反应，稳定粥样斑块，改善血管内皮功能。

延缓动脉粥样硬化（AS）程度、抗炎、保护神经和抗血栓等作用。

3、辛伐他汀（Simvastatin）是洛伐他汀（Lovastatin）的甲基化衍化物。

美伐他汀（Mevastatin，又称康百汀，Compactin）药效弱而不良反应多未用于临床。

主要用于制备它的羟基化衍化物普伐他汀（Pravastatin）。

主要特点:1、洛伐他汀和辛伐他汀口服后要在肝脏内将结构中的其内酯环打开才能转化成活性物质。

2、相对于洛伐他汀和辛伐他汀，普伐他汀本身为开环羟酸结构，在人体内无需转化即可直接发挥药理作用，且该结构具有亲水性，不易弥散至其他组织细胞，极少影响其他外周细胞内的胆固醇合成。

3、除氟伐他汀外，本类药物吸收不完全，除普伐他汀外，大多与血浆蛋白结合率较高。

毒副作用：1、他汀类药上市以来，全世界仅有600万人用过它；而拜斯亭作为他汀类药之一，因毒副作用过大导致30多个美国人失去生命，从2002年进入中国药品市场以来，就已售出140多万粒。

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不同他汀类药物的分类比较动脉粥样硬化性心血管病（ASCVD）是导致老年人死亡和影响生活治疗的主要疾病，随着年龄的增长，ASCVD的发病率和死亡率逐渐增加.血脂异常作为ASCVD事件的独立危险因素，控制血脂水平已成为当前预防与治疗ASCVD的主要方式。

临床常规检验提供的血脂参数主要包括总胆固醇（TC）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL—C）、低密度脂蛋白胆固醇(LDL—C）、极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)与甘油三酯（TG）。

其中LDL—C水平与ASCVD的发病风险相关性最大，LDL可通过血管内皮进人血管壁内，在内皮下滞留的LDL被修饰成氧化型LDL，后者被巨噬细胞吞噬后形成泡沫细胞,泡沫细胞不断增多融合,构成动脉粥样硬化斑块的脂质核心。

因此，应将LDL—C作为控制血脂异常的主要干预靶点.他汀类药物能明显的降低LDL,显著改善患者预后,具有最充分的临床研究证据，是被国内外各大指南推荐首选的调脂药物.他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA）还原酶抑制剂，可抑制内源性胆固醇合成的限速酶HMG—CoA还原酶降低胆固醇和脂蛋白水平,同时还可增加肝脏细胞表面LDL受体以增强LDL的摄取和分解代谢，减少体内LDL水平,从而通过上述药理机制发挥调脂作用.本院常用的他汀类药物有氟伐他汀（来适可）、普伐他汀（富利他之)、辛伐他汀(舒降之）、阿托伐他汀（阿乐、尤佳、立普妥)和瑞舒伐他汀(可定)等。

重要性
心血管疾病是全球范围内导致死亡的主要原因之一。他汀类药物作为降脂治疗的首选药物，对于预防 和治疗心血管疾病具有重要意义。通过降低血脂水平，他汀类药物可以减少心血管事件的发生，提高 患者的生活质量和预期寿命。
02 他汀类药物代谢过程
吸收与分布
与血浆蛋白结合率高，游离药物 浓度低。
药物在体内广泛分布，可透过血 脑屏障。
他汀类药物与血管紧张素转换酶抑制剂（如卡托普利、依那普利等）或血管紧张素II受体拮抗剂（如氯沙坦、缬沙坦等）合用 时，可能会增加血钾水平，因此需要监测血钾浓度。
与降糖药相互作用
他汀类药物与口服降糖药（如磺脲类、 双胍类等）合用时，可能会增加降糖 效果，因此需要注意血糖的监测和调 整药物剂量。
他汀类药物与胰岛素合用时，可能会 增加低血糖的风险，因此需要密切监 测血糖水平。
影响药物代谢动力学
高脂食物可能改变他汀类药物在体内的分布、代谢和排泄过程，导致药物浓度波动，进而影响疗 效和不良反应。
个体差异较大
不同个体对高脂食物的反应不同，因此在使用他汀类药物时，应根据患者的具体情况调整饮食建 议。
与葡萄柚汁相互作用
葡萄柚汁能抑制他汀类药物代谢
01
葡萄柚汁中的某些成分能抑制肝脏中的药物代谢酶，从而降低
一些抗氧化剂如维生素C、维生素E等可能与他汀类药物发生相互作用，影响药物的疗效和安全性。因此， 在使用他汀类药物时，应注意避免过量摄入这些抗氧化剂。
与其他药物相互作用
营养补充剂中的某些成分可能与其他药物发生相互作用，如钙剂可能与某些他汀类药物在胃肠道中形成不溶 性复合物，影响药物的吸收和疗效。因此，在使用他汀类药物时，应注意与其他药物的配合使用。
VS
药物相互作用分类

不同剂量瑞舒伐他汀钙治疗老年冠心病合并高脂血症的疗效及安全性对比分析王新兵【摘要】Objective To investigate the efficacy and safety comparative analysis on the treatment of rosuvastatin calcium with different dosages for the elderly patients with coronary heart disease and hyperlipidemia. Methods 140 cases of elderly patients with coronary heart disease and hyperlipidemia from March 2014 to June 2015 in the hospital were selected with group A and group B divided according to therapeutic schedule difference, 70 cases in each group. Group B was treated with low-dosage rosuvastatin calcium, while group A was treated with a larger dosage of rosuvastatin calcium for intervention therapy. After the treatment, the therapy effect of two groups were analyzed and compared.Results Through the adoption of different treatment programs, the treatment effect of group A was better with less adverse reactions. There was a relatively larger difference for comparison in two groups (P<0.05).Conclusion The adoption of high dosage of rosuvastatin calcium in the treatment of elderly coronary heart disease and hyperlipidemia, can effectively improve the therapeutic effect, and reduce adverse symptoms with high safety so that it is of clinical signiifcance and value.%目的：探讨采用不同剂量瑞舒伐他汀钙治疗老年冠心病合并高脂血症的疗效及安全性。

World Latest Medicne Information (Electronic Version) 2019 Vo1.19 No.25投稿邮箱：sjzxyx88@130·药物与临床·瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗早发冠心病心肌梗死病人的效果及安全性评价王璐（巴彦淖尔市医院 药剂科，内蒙古 巴彦淖尔 015000）0　引言研究显示，冠心病是一种进展性、慢性且难治愈的疾病，早发冠心病主要是指男性在55岁前、女性65岁前所发生的冠心病。

而心肌梗死主要是在冠心病的基础上形成，是由于冠状动脉血供减少或急剧中断，进而导致心肌出现急性缺血。

早发冠心病心肌梗死为一种严重疾病，若治疗不及时，易威胁患者生命健康[1]。

本院对瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗早发冠心病心肌梗死病人的效果及安全性进行分析，具体情况如下。

1　资料与方法1.1　基本资料。

研究对象均为早发冠心病心肌梗死患者，例数-100例，采用抽签或随机的方式对研究对象进行分组，分为观察组、对照组，例数分别为50例。

纳入标准：①伴有明显胸痛且伴有心力衰竭或休克。

②血液中肌酸激酶同工酶和肌钙蛋白上升，超出范围大于2倍。

③心电图呈现T 波衍变、梗死型Q 波形成、缺血性ST 段等。

④经临床实验确诊为心肌梗死。

⑤所有患者和家属均知情本次研究，并同意参与本次研究。

排除标准：①具有手术治疗史或经皮冠状动脉腔内血管成形术治疗史。

②伴有严重器官功能障碍者。

③伴有血液疾病、精神疾病、免疫缺陷和肿瘤疾病。

观察组：男、女占比各为36:14；年龄44-65岁，平均（54.52±1.02）岁。

对照组：男、女占比各为35:15；年龄45-65岁，平均（55.03±1.14）岁。

2组早发冠心病心肌梗死患者的各项基线资料相比无明显差异性，即可用P>0.05表示两者之间具有可比性。

1.2　方法。

对照组采用方法：本组研究对象实施阿托伐他汀治疗，治疗内容：用法用量为每日2次，每次10 mg 。

（江西省赣州市立医院心血管内科，
江西 赣州
摘要：目的
探讨伊伐布雷定联合他汀类药物治疗颈动脉粥样硬化的临床疗效。方法
341000）
选取医院 2018 年 10 月至 2019 年 12 月收治
的动脉粥样硬化患者 90 例，按就诊顺序分为对照组（以阿托伐他汀钙片治疗）、观察 I 组（以伊伐布雷定片治疗）、观察 I+A 组（以阿
行 χ2 检验。
P < 0.05 为差异有统计学意义。
2
结果
组别
痊愈
2 型糖尿病时可有效降低患者空腹血糖及体质量等，降低低血
两组患者临床疗效比较［例（%），
n=20］
显效
有效
无效
恶化
糖发生率，虽存在生殖系统感染和尿频等并发症，但降糖效果
总有效
研究组 6（30.00） 9（45.00） 3（15.00） 2（10.00） 0（0） 18（90.00）
钠-葡萄糖转运蛋白 2（SGLT-2）抑制剂是具有较高负载能
力及较低亲和力的协调运转蛋白，可抑制人体肾脏中葡萄糖的
20
中华老年心脑血管病杂志，
2018，
20（4）：
381.
性的系统评价与 Meta 分析［J］. 湖北医药学院学报，2015，34（4）：
377-384.
2020 年 12 月 25 日 第 29 卷第 Z2 期
100 mg，
1 日 1 次，
一级预防基础上加予阿托伐他汀钙片（辉瑞制
药有限公司，国药准字 H20051407）20 mg，1 日 1 次。观察 I 组在
对照组治疗基础上加服伊伐布雷定片（法国施维雅药厂，国药
准字 H20150217）5 mg ，1 日 2 次。观察 I+A 组在对照组治疗基

不同厂家瑞舒伐他汀钙片溶出度比较侯娟;徐琪琳;张瑞杰【摘要】目的：测定不同厂家瑞舒伐他汀钙片的溶出度，对其进行质量评价，为临床选药提供依据。

方法采用《中国药典》2010年版中规定的篮法测定溶出度，紫外分光光度法测定溶液吸光度，计算各厂家的累积溶出百分率并对各厂家的溶出度进行比较。

结果5个厂家的瑞舒伐他汀钙片均能在规定的时间溶出完全，但溶出曲线稍有差异。

结论各厂家的瑞舒伐他汀钙片溶出度均符合药典规定，国内与国外制剂基本一致，质量可靠。

【期刊名称】《河北医药》【年(卷),期】2015(000)020【总页数】3页(P3180-3182)【关键词】瑞舒伐他汀钙;紫外分光光度法;溶出度【作者】侯娟;徐琪琳;张瑞杰【作者单位】050011 石家庄市，河北医科大学第四医院;河北医科大学药学院;河北省秦皇岛市妇幼保健院【正文语种】中文【中图分类】R917侯娟徐琪琳张瑞杰项目来源：河北省医学科学研究重点课题(编号:20110124)作者单位： 050011 石家庄市，河北医科大学第四医院(侯娟)；河北医科大学药学院2013届本科生(徐琪琳)；河北省秦皇岛市妇幼保健院(张瑞杰)原研药与仿制药的质量存在较大差异[1]， 2013年国家食品药品监督管理总局首次通知对国内75个仿制药品种开展与原研药品质量一致性评价，以提升中国仿制药的水平。

计划到2020年，全面完成基本药物的质量一致性审查。

仿制药的质量一致性评价包括三方面：体外药学参数、体内生物利用度及临床疗效[2]。

口服固体制剂的体外药学参数主要指溶出度，如仿制药体外多条溶出曲线均与原研药一致，可基本判定两者内在品质一致，体内生物利用度一致、临床疗效也基本一致[2]，可见溶出度是体现仿制药质量的重要因素。

瑞舒伐他汀钙是新一代HMG-COA还原酶抑制剂，较其他他汀类药物有更强的调脂效果，并能逆转动脉粥样硬化的进程，促使斑块消退，减少心血管事件发生率和死亡率，被医药界誉为“超级他汀”，临床应用广泛。