药化第1~7章
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药物化学复习题第一章绪论一、选择题(一)A型题1、与药物化学的主要任务无关的是(C)A、为合理、有效的应用现有化学药物提供理论基础B、为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实用的方法和工艺C、正确分析药物中所有的杂质含量D、为创造和开发新药提供新颖的工艺2、药物的纯杂程度,也称药用纯度或药用规格,是药物中杂质限度的一种体现,具体表现哪项不是(B)A、药物的性状B、药物的治疗量C、物理常数D、有效成分的含量和生物活性等方面(二)X型题3、药物是指具有(ABCD)A、预防疾病B、缓解疾病C、诊断疾病D、治疗疾病及调节机体生理功能的物质4、药物化学是研究(ABCD)A、化学药物的结构组成B、制备方法和理化性质C、构效关系和生物效应D、体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科二、名词解释1、药物2、药物化学3、药物纯度4、杂质三、填空题1、药物是指用于疾病的预防、诊断、缓解、治疗疾病和调节机体生理功能的物质。
2、药物的质量由药物的疗效和不良反应和药物的纯度两个方面来评价。
3、药物中的杂质一般由药物制备时引入和药物贮存时产生两部分引入。
四、简答题1、药物中的杂质是如何引入的?其分成几类?2、什么样的药品是好药?麻醉药一、选择题(一)A型题1、盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂(A)A、水B、乙醇C、氯仿D、乙醚2、盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料,是因为结构中的(D)A、苯环B、伯胺基C、酯基D、芳香第一胺基3、盐酸普鲁卡因为局麻药属于(A)A、对氨基苯甲酸酯类B、酰胺类C、氨基醚类D、氨基酮类4、下列药物中属于全身麻醉药中静脉麻醉药的是(C)A、麻醉乙醚B、氟烷C、羟丁酸钠D、盐酸利多卡因5、下列选项中与麻醉乙醚性质不符的是(C)A、无色澄明液体B、易被氧化C、不溶于水D、遮光、低温保存(二)X型题6、局麻药的结构类型有(ABCD)A、苯甲酸酯类B、酰胺类C、氨基醚类D、氨基酮类7、属于苯甲酸酯类局麻药的有(AD)A、盐酸普鲁卡因B、盐酸布比卡因C、盐酸利多卡因D、盐酸丁卡因8、关于盐酸普鲁卡因,下列说法中不正确的有(ABD )A、有成瘾性B、刺激性和毒性大C、注射液变黄后,不可供药用D、麻醉作用弱二、名词解释1、局部麻醉药2、静脉麻醉药3、全身麻醉药四、简答题1、如何用化学方法区别盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因?2、分析盐酸普鲁卡因的结构,阐述其理化性质?镇静催眠药、抗癫痫病药和抗精神失常药一、选择题(一)A型题1、以下对苯妥英钠描述不正确的是(D)A、为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药B、本品水溶液呈碱性反应C、露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀D、性质稳定,并不易水解开环2、地西泮的化学结构中所含的母核是(B)A、苯并硫氮杂卓环B、1,4-苯并二氮卓环C、1,3-苯并二氮卓环D、1,5-苯并二氮卓环3、下列药物中哪个具有二酰亚胺结构(C)A、甲丙氨酯B、卡马西平C、苯巴比妥D、地西泮4、巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响(A)A、体内的解离度B、电子密度分布C、水中溶解度D、分子量5、可与吡啶-硫酸铜试液显绿色的药物是(C)A、苯巴比妥B、苯妥英钠C、硫喷妥钠D、氯丙嗪6、苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用,这是因为(D)A、苯巴比妥钠不溶于水B、运输方便C、对热敏感D、水溶液不稳定,放置时易发生水解反应7、奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色,分子中不稳定的结构部分为(D)A、羟基B、哌嗪环C、侧链部分D、吩噻嗪环8、巴比妥类药物为(C)A、两性化合物B、中性化合物C、弱酸性化合物D、弱碱性化合物9、在酸性或碱性溶液中加热水解,其产物以重氮化后与β-萘酚生成橙色(D)A、苯妥英钠B、盐酸氯丙嗪C、丙戊酸钠D、奥沙西泮(二)X型题10、注射剂室温放置易吸收CO2而产生沉淀的药物是(AC)A、苯妥英钠B、地西泮C、苯巴比妥钠D、奋乃静11、下列具有酸性,但结构中不含有羧基的药物是(AB)A、对乙酰氨基酚B、苯巴比妥C、布洛芬D、吲哚美辛12、下列药物具有吩噻嗪环结构的是(AD)A、奋乃静B、水杨酸C、苯巴比妥D、氯丙嗪13、抗精神病药物按结构分类包括(ABD)A、吩噻嗪类B、丁酰苯类C、巴比妥类D、氯丙嗪14、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的(ACD)A、是地西泮的活性代谢产物B、其作用比地西泮强两倍C、在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应D、1位上没有甲基取代15、以下哪些叙述与艾司唑仑相符(ABD)A、临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作B、为苯并二氮卓类药物C、为乙内酰脲类药物D、结构中1,2,4-三唑环16、下列哪些药物具有苯并二氮杂卓母核(ABCD)A、艾司唑仑B、硝西泮C、地西泮D、氯硝西泮二、名词解释1、镇静催眠药2、抗癫痫病药物三、填空题1、镇静催眠药按化学结构的不同,可分为巴比妥类、苯并二氮卓类、氨基甲酸酯类和其他类。
第一、二章习题1.何谓有效成分及有效部位,二者有何区别?2.中药二次代谢产物的主要生物合成途径有哪些?其合成的化合物包括哪些类型?3.简述中药中所含化学成分的主要结构类型及性能特点。
4.中药化学成分提取的方法都有哪些?5.二氧化碳超临界萃取法提取中药化学成分的特点及适用范围6.简述溶剂提取法的关键及选择溶剂的依据。
7.色谱技术在中药化学成分研究中有何应用。
8.何谓亲水性有机溶剂,它们在化学成分提取方面有何特点9.何谓亲脂性有机溶剂,它们在化学成分提取方面有何特点10.水作为常用的提取溶剂,在化学成分提取方面的特点如何11.两相溶剂萃取法的分离依据为何?怎样选择萃取溶剂。
12.何谓系统溶剂分离法,它在中药化学成分研究方面有何意义。
13.何谓铅盐沉淀法,其分离特点如何14.简述水提醇沉法和醇提水沉法在中药化学成分提取分离方面有何异同15.简述碱提酸沉法和酸提碱沉法在中药化学成分提取分离方面有何异同16.聚酰胺色谱的分离原理及在化学成分分离方面的特点17.比较硅胶与氧化铝在化学成分鉴别方面的特点如何18.离子交换树脂包括那些类型,在化学成分分离方面有何特点19.大孔吸附树脂在化学成分的分离、纯化方面有何特点20.简述葡聚糖凝胶色谱的分离原理及适用范围21.简述结晶法分离、精制化学成分的工艺流程,并指出其关键所在。
第三章糖和苷类化合物一选择题1、下列对吡喃糖苷最容易被酸水解的是( )A、七碳糖苷B、五碳糖苷C、六碳糖苷D、甲基五碳糖苷2、天然产物中, 不同的糖和苷元所形成的苷中, 最难水解的苷是( )A、糖醛酸苷B、氨基糖苷C、羟基糖苷D、2, 6—二去氧糖苷3、用0.02—0.05mol/L盐酸水解时, 下列苷中最易水解的是( )A、2—去氧糖苷B、6—去氧糖苷C、葡萄糖苷D、葡萄糖醛酸苷4、羟基化合物与苯甲醛或丙酮等形成的缩合物在下列条件下稳定( )A、碱性B、酸性C、中性D、酸碱性中均稳定5、Smith裂解法所使用的试剂是( )A、NaIO4B、NaBH4C、均是D、均不是二、填空题1.多糖是一类由()以上的单糖通过()键聚合而成的化合物,通常是由几百甚至几千个单糖组成的高分子化合物。
药物化学教材李淑敏第一版内容概要本书是一部全面介绍药物化学各种原理、研究方法和技术,反映药物化学学科在20世纪末和21世纪初的发展水平的权威著作。
全书分成总论和各论两大部分。
总论部分就有关药物研究开发的理论、方法、技术、战略战术以及相关学科对本学科的推动等方面的内容进行了比较全面、系统、深入的介绍;对新药研发的法规,药物经济学,药物的知识产权保护,糖类、蛋白质、趋化因子类药物和手性药物均有专章介绍。
《高等药物化学》反映了药物化学与管理科学和经济学的紧密结合。
各论部分以各类药物分子设计、结构与活性的关系和作用原理为重点,阐述了各类药物近15年的新进展,同时对临床上重要的药物作了总结性的回顾。
每章末均附有最新、最重要的参考读物和文献,以便读者根据这些文献对相关领域作更深入的调研。
本书可供从事药物化学教学、科研和生产以及临床药学、药剂学、药理学、药物分析等专业的科技人员,以及高等院校化学和药学专业高年级本科生、研究生学习参考。
书籍目录第1部分总论第1章绪论第2章药物的化学结构、理化性质与生物活性第3章药物代谢与新药研发第4章药物作用靶标、化合物的活性筛选第5章组合化学和高通量合成第6章分子模拟与药物设计第7章化学信息学与药物发现第8章先导物的发现途径和优化策略第9章天然产物与新药的研究开发第10章药物合成的化学与工艺研究第11章手性药物第12章生物技术与新药研究第13章糖类药物的化学与生物学第14章肽、蛋白质药物的化学与生物学第15章趋化因子受体调节剂第16章药物的专利保护第17章新药研发与法规管理第18章新药上市前后的药物经济学研究第2部分各论第19章麻醉药物第20章镇静催眠和抗癫痫药物第21章镇痛药物第22章非甾体抗炎药物第23章中枢兴奋药物第24章抗精神失常药物第25章抗帕金森病和阿尔茨海默病药物第26章抗糖尿病药物第27章抗骨质疏松药物第28章抗过敏和抗溃疡药物第29章作用于胆碱能系统药物第30章作用于肾上腺素能系统药物第31章作用于5一羟色胺、多巴胺和GABA系统药物第32章抗生素第33章抗菌和抗真菌的合成药物第34章抗肿瘤药物第35章抗艾滋病药物第36章抗病毒药物第37章抗高血压药物和利尿药物第38章止血药物和抗血栓药物第39章心脏疾病和血脂调节药物第40章呼吸系统药物第41章皮质激素类药物第42章免疫抑制剂与器官移植药物第43章减肥有关药物第44章性激素和生育调节药物中文索引英文索引章节摘录版权页:插图:有时一个先导化合物活性低的原因可能是因为其在溶剂中优势构象的比例较少所致。
天然药化-第章-醌类及其化合物(一)天然药化-第章-醌类及其化合物醌类化合物是一种重要的天然产物,主要分布于植物中,包括蔬菜、水果、香料和中药等。
醌类化合物具有广泛的生物活性,不仅具有抗氧化、杀菌、抗炎等作用,还可用于制造染料、化妆品、食品添加剂等。
一、醌类化合物的分类醌类化合物可分为多种不同的类别,如酚醌、萘醌、呋喃醌、苯醌、二苯醌等。
这些不同的醌类化合物有着特定的化学结构和不同的生物活性。
其中,常见的醌类化合物包括:1. 天然类酚醌类:如紫锥花中的紫锥苷,地锦草中的地锦酮等。
2. 萘醌类:如牡荆花叶中的山萘酚,以及黄芪、甘草、人参、五味子等中草药中的五类中药醌。
3. 蘑菇醌:如以色列蘑菇中的甘菌素等。
4. 呋喃醌类:如异染料之一的两性芴醌。
二、醌类化合物的生物活性醌类化合物在医药和工业上有着广泛应用的原因,是因为它们具有多种生物活性。
首先,醌类化合物具有一定的抗氧化作用,可预防因氧化而引发的许多疾病,如癌症、心血管疾病、糖尿病等等。
另外,在抗炎、抗菌、抗病毒、抗肿瘤等方面也有着显著的作用。
例如,液体黄连配合物可以有效对抗流感病毒;白藜芦醇是一种重要的抗癌药物,它可以抑制肿瘤细胞增长;皮肤病中常用的马來醛酸酐则可能对抗皮肤癌细胞。
三、醌类化合物在医药领域的应用醌类化合物被广泛地应用于医药领域,是因为许多醌类化合物具有很好的生物活性,且可以在人体内被吸收和代谢,所以具有一定的药物疗效。
其中,有很多醌类化合物已经成为重要的药物成分,例如:1. 防治疟疾的青蒿素中的二氢青蒿素和青蒿素。
2. 治疗老年痴呆症状的非甾体类药物地芬诺酯。
3. 抗真菌药物的经典代表——格里泰。
4. 维生素K1是一种重要的血液凝固剂,可用于防治出血性疾病。
总之,醌类化合物是一种重要的生物化合物类别,它的广泛应用不仅为医药领域带来了巨大的帮助,而且对工业生产也有着重要的推动作用。
未来,醌类化合物的研究将会得到更广泛的关注和深入的研究,并会为我们的生活带来更多的美好。
药物化学辅导教案药物化学Medicinal Chemistry第一章绪论基本要求1.熟悉药物化学的研究对象和任务。
2.熟悉药物的命名3.了解药物化学的近代发展。
基本概念药物化学研究的对象和任务;药物的命名和药物化学的近代发展。
教学学时:2学时重点、难点和要点《药物化学》是药学专业的基础课。
药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科,通过本课程的教学,使学生掌握上述有关内容的基础上,为有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据,为从事新药研究奠定基础。
学生学习本课程后应达到如下要求:1.掌握代表药物的药物名称包括英文名、结构式、熟悉化学名称。
每一种药物都有它的特定名称,相互间不能混淆。
药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括通用名(汉语拼音)、化学名称(中文及英文)、商品名。
通用名:中华人民共和国卫生部药典委员会编写的《中国药品通用名称》(化学工业出版社1997)是中国药品命名的依据。
它是以世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称(International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance,INN)为依据,结合我国的具体情况而制定的。
化学名:英文化学名是国际通用的名称,只有用化学命名法命名药物才是最准确的命名,不可能有任何的误解与混杂。
英文化学命名的原则现在多以美国化学文摘(Chemical tracts Service,CAS)。
2.掌握药物的分类、药物的理化性质及影响药效、毒性、药物质量以及研究最佳剂型和药物分析方法的主要性质。
药物的分类主要按照药理作用和化学结构分类,各种分类方法都有其不同的作用。
3.熟悉药物化学制备及结构修饰的原理和方法,了解制备过程可能带来的特殊杂质,以保证药物质量。
了解研究新药的思路、方法、转折点及新药的最新发展。
药物化学复习题(第⼀~九章)药物化学复习题第⼀章绪论⼀、选择题(⼀)A型题1、与药物化学的主要任务⽆关的是(C)A、为合理、有效的应⽤现有化学药物提供理论基础B、为⽣产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实⽤的⽅法和⼯艺C、正确分析药物中所有的杂质含量D、为创造和开发新药提供新颖的⼯艺2、药物的纯杂程度,也称药⽤纯度或药⽤规格,是药物中杂质限度的⼀种体现,具体表现哪项不是(B)A、药物的性状B、药物的治疗量C、物理常数D、有效成分的含量和⽣物活性等⽅⾯(⼆)X型题3、药物是指具有(ABCD)A、预防疾病B、缓解疾病C、诊断疾病D、治疗疾病及调节机体⽣理功能的物质4、药物化学是研究(ABCD)A、化学药物的结构组成B、制备⽅法和理化性质C、构效关系和⽣物效应D、体内代谢以及寻找新药的⼀门综合性学科⼆、名词解释1、药物2、药物化学3、药物纯度4、杂质三、填空题1、药物是指⽤于疾病的预防、诊断、缓解、治疗疾病和调节机体⽣理功能的物质。
1、药物中的杂质是如何引⼊的?其分成⼏类?2、什么样的药品是好药?⿇醉药⼀、选择题(⼀)A型题1、盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂(A)A、⽔B、⼄醇C、氯仿D、⼄醚2、盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发⽣重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后⽣成猩红⾊偶氮染料,是因为结构中的(D)A、苯环B、伯胺基C、酯基D、芳⾹第⼀胺基3、盐酸普鲁卡因为局⿇药属于(A)A、对氨基苯甲酸酯类B、酰胺类C、氨基醚类D、氨基酮类4、下列药物中属于全⾝⿇醉药中静脉⿇醉药的是(C)A、⿇醉⼄醚B、氟烷C、羟丁酸钠D、盐酸利多卡因5、下列选项中与⿇醉⼄醚性质不符的是(C)A、⽆⾊澄明液体B、易被氧化C、不溶于⽔D、遮光、低温保存(⼆)X型题7、属于苯甲酸酯类局⿇药的有(AD)A、盐酸普鲁卡因B、盐酸布⽐卡因C、盐酸利多卡因D、盐酸丁卡因8、关于盐酸普鲁卡因,下列说法中不正确的有(ABD )A、有成瘾性B、刺激性和毒性⼤C、注射液变黄后,不可供药⽤D、⿇醉作⽤弱⼆、名词解释1、局部⿇醉药2、静脉⿇醉药3、全⾝⿇醉药四、简答题1、如何⽤化学⽅法区别盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因?2、分析盐酸普鲁卡因的结构,阐述其理化性质?镇静催眠药、抗癫痫病药和抗精神失常药⼀、选择题(⼀)A型题1、以下对苯妥英钠描述不正确的是(D)A、为治疗癫痫⼤发作和部分性发作的⾸选药B、本品⽔溶液呈碱性反应C、露置于空⽓中吸收⼆氧化碳析出⽩⾊沉淀D、性质稳定,并不易⽔解开环2、地西泮的化学结构中所含的母核是(B)A、苯并硫氮杂卓环B、1,4-苯并⼆氮卓环C、1,3-苯并⼆氮卓环D、1,5-苯并⼆氮卓环4、巴⽐妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响(A)A、体内的解离度B、电⼦密度分布C、⽔中溶解度D、分⼦量5、可与吡啶-硫酸铜试液显绿⾊的药物是(C)A、苯巴⽐妥B、苯妥英钠C、硫喷妥钠D、氯丙嗪6、苯巴⽐妥钠注射剂制成粉针剂应⽤,这是因为(D)A、苯巴⽐妥钠不溶于⽔B、运输⽅便C、对热敏感D、⽔溶液不稳定,放置时易发⽣⽔解反应7、奋乃静在空⽓中或⽇光下放置渐变红⾊,分⼦中不稳定的结构部分为(D)A、羟基B、哌嗪环C、侧链部分D、吩噻嗪环8、巴⽐妥类药物为(C)A、两性化合物B、中性化合物C、弱酸性化合物D、弱碱性化合物9、在酸性或碱性溶液中加热⽔解,其产物以重氮化后与β-萘酚⽣成橙⾊(D)A、苯妥英钠B、盐酸氯丙嗪C、丙戊酸钠D、奥沙西泮C、苯巴⽐妥钠D、奋乃静11、下列具有酸性,但结构中不含有羧基的药物是(AB)A、对⼄酰氨基酚B、苯巴⽐妥C、布洛芬D、吲哚美⾟12、下列药物具有吩噻嗪环结构的是(AD)A、奋乃静B、⽔杨酸C、苯巴⽐妥D、氯丙嗪13、抗精神病药物按结构分类包括(ABD)A、吩噻嗪类B、丁酰苯类C、巴⽐妥类D、氯丙嗪14、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的(ACD)A、是地西泮的活性代谢产物B、其作⽤⽐地西泮强两倍C、在酸性溶液中加热⽔解后可发⽣重氮化-偶合反应D、1位上没有甲基取代15、以下哪些叙述与艾司唑仑相符(ABD)A、临床⽤于焦虑、失眠、紧张及癫痫⼤、⼩发作B、为苯并⼆氮卓类药物C、为⼄内酰脲类药物D、结构中1,2,4-三唑环16、下列哪些药物具有苯并⼆氮杂卓母核(ABCD)A、艾司唑仑B、硝西泮C、地西泮2、抗癫痫病药物三、填空题1、镇静催眠药按化学结构的不同,可分为巴⽐妥类、苯并⼆氮卓类、氨基甲酸酯类和其他类。