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天然药物第化学第一章绪论课件

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天然药物化学完整ppt课件
.
正确理解成分的划分
生理活性成分并不一定真正代表有效成分
有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的 A. 不同类型成分，在不同天然药物中作用不同
B. 原来视为无效成分，可能成为有效成分
C. 过去视为有效成分，被修正、完善
麝香 抗炎成分 麝香酮————多肽
丹参 扩冠
丹参醌————丹参酚酸
D. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性成分
植物化学
Phytochemistry
天然产物化学 Chemistry of natural products .
2．天然药物化学的研究对象
研究对象：化学成分 chemical constituents 特别是生理活性成分或有效成分 active compound
成分的复杂性： 不同药物所含成分类型不同 每种类型成分的数目相当多 同种药物所含成分结构、性质各异
.
3．学科迅速发展时期（20世纪——）
特点一：色谱技术用于天然化合物的分离和纯化
1906，俄，Tsweet，碳酸钙为吸附剂，石油醚为洗脱剂， 1931，德，Kuhn and Lederer，氧化铝、碳酸钙为吸附剂， 1940，提出了液液色谱法，如逆流分配 1952，James and Martin，提出气液色谱理论 20世纪60年代，高效液相色谱出现
.
3. 天然药物化学的研究内容
结构特点 理化性质 提取分离方法 结构鉴定方法 生物合成
结构修饰 构效关系 生物转化 体内代谢过程等
.
三、天然药物化学发展历史沿革和现状
大体分为以下3个阶段： 1. 原始和萌芽阶段（——18世纪末） 2. 学科真正形成阶段（19世纪） 3. 学科迅速发展时期（20世纪——）
天然化合物的分离向高效、快速、微量发展

天然药物化学PPT课件

天然药物化学PPT课件
珍 、 清·赵学敏）
草药：民间用药，无人统计过有多少。
天然药物的来源：植物；以此类 为主，种类繁多。
动物；矿物；微生物；海洋生 物；
海洋资源：它是目前待开发的目 标，海洋占地球表面积2/3，所含 的生物资源是丰富的，近来号称“ 生命的摇篮”。
广阔
我们的“蓝色国土”它的面积是 470万平方公里的面积。1.8万 公里的海岸线。由此看， 我们的天然药物资源是十分丰富， 开发前景是广阔的。 蓝色国土
高质量的保健品
研制出好的、真的天然保 健品，为维护人类健康做 出贡献。
现在政府已经把食品开发 放在药监局管理了。所以 我们又增加了一项任务， 应该不辱使命。
使命
四、简介天然药物中化学成分的类型
主要有：糖苷类、苯丙素、醌类、黄 酮类、萜类和挥发油、甾体及其苷、 三萜及其苷类、生物碱类、海洋天然 药物等九大类。
五、历史、发展、未来
1、历史的看：天然药物在中国起步 于明代1575年《医学入门》和《本 纲》中都记载了从五倍子中得到没 食子酸的过程，为世界上最早制得 的有机酸，它比瑞典药师及化学家 舍勒从天然药物中制得到有机酸要 早200年，
历史、发展、未来
还有如用升华法制取樟脑的过程 见于1711年，而 欧州直到18世纪下半叶才 提出樟脑的纯品，由此可见， 古代中国的医药化学在当时 世界上居于领先地位，故有“医药化 学源于中国”的高度评价， 这是我们应当引以自豪。
药源
如：黄连素、 双黄连粉针（复方）、 穿心连内酯芦荟系列药品等。这些发现， 抗菌素的药源扩大了。
（2）中药药源的扩大
黄连素是黄连中的主要成分，现在又发 现小檗科、防已科、芸香科的一些植物中含 此成分。所以，这些植物均可以做为提取黄 连素的原料。再如：有抗菌作用的芦荟，品 种繁多，众所周知。这些发现使中药的药源 扩大了。

天然药物学第一章总论绪论PPT课件

天然药物学第一章总论绪论PPT课件

有机溶剂萃取
有机酸
生物碱
15
(二) 根据物质分配系数的不同进行分离
两相溶剂萃取法
1. 原理: 利用物质在两种互不相溶的溶剂中的分配系数的不 同达到分离
1) 分配系数（K值）与萃取次数的关系
K = CU / CL
K值与萃取次数成反比，即K值越大， 萃取次数越少，反之越多
2) 分离因子（ b值）与分离难易的关系
2. 物理吸附
5）极性强弱的判断 (与功能基的种类、数目多少和排列方式有关) (1) 亲水性基团与极性成正比，亲脂性基团与极性成反比； (2) 游离型化合物极性弱、具亲脂性，解离型化合物极性强、具亲水性； 6）溶剂的极性—依据介电常数来决定
2019/9/16
20
① 官能团的极性强弱
R COOH
Ar OH
1. 常用溶剂的性质
提取溶剂
性能特点
适宜提取成分
强极性溶剂
溶解范围广
生物碱盐
穿透能力强
苷类
水
易得、安全
糅质
糖类
有些脂溶性成分溶解不完全 氨基酸
有些苷类成分的酶解
蛋白质
水提液易发霉、变质
水溶性杂质多，过滤困难
沸点高，浓缩困难
提取方法
煎煮法 渗漉法
2019/9/16
10
亲水性有机溶剂
（和水可任意混溶）
苯 bp. 80.1℃，毒性大
石油醚 沸程 30~60℃、60~90℃、90~120℃ 脱脂、脱色常用
于甲醇、乙醇不能任意混溶
2019/9/16
12
溶剂提取法
2. 天然药物各类成分的极性与提取溶剂的关系
2019/9/16
13
溶剂提取法

(完整版)药物化学课件第一章

(完整版)药物化学课件第一章
化学药物与天然药物
第一章 绪论 Introduction
药物化学的定义
药物 特殊化学品 –用来预防、治疗、诊断疾病， –或为了调节人体生理机能、提高生活质量、
药品的法律定义
药品管理法57条
������ 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的 调节人的生理机能
������ 并规定有适应症、用法和用量的物质， –包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及 其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清 疫苗、血液制品和诊断药品等。
药物化学的主要任务
������ 1、提供使用药物的化学基础 ������ 2、研究药物生产的工艺 ������ 3、创制新药
使用药物的化学基础
������ 化学结构、理化性质 ������ 药物质量分析 –性状、鉴别、检查、含量测定 ������ 药物制剂 –稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选 择 ������ 药物的体内化学（代谢） –体内的化学变化，吸收、分布、代谢、排除
化学名
������ 中国化学会有机化学命名原则1980 –化合物的名称代表它的组成和结构，且具有 相应的系统性 –化合物的名称和结构不致混淆
通用名 即 INN
������ 在新药申请时向政府主管部门提出的正式名 称 –不能取得任何专利及行政保护，任何该产品的 生产者都可使用的名称 –文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明 的有效成份的名称 –在复方制剂中只能用作使用的复方组份的名称
INN 的作用
������ 避免药名混乱
– 一药多名和一名多药
肿瘤的转移和耐药是其难以治愈和复发的二个主要原 因。
临床诊断结果显示，约60%以上的初诊肿瘤患者已经 发生肿瘤转移。
据美国癌症协会的统计资料显示，90%以上的肿瘤 患者死于不同程度的耐药

药学医学天然药物化学ppt课件-第一章绪论

药学医学天然药物化学ppt课件-第一章绪论

皂苷类
总结词
皂苷类化合物是一类由皂苷元和糖链构成的复杂化合物，具 有调节免疫、抗肿瘤等作用。
详细描述
皂苷类化合物主要分布于植物中，如人参、柴胡、甘草等。 常见的皂苷类化合物有人参皂苷、柴胡皂苷、甘草皂苷等。
强心苷类
总结词
强心苷是一类具有强心作用的天然产 物，主要存在于洋地黄植物中。
详细描述
强心苷能够增加心肌收缩力，减慢心 率，主要用于治疗慢性心功能不全等 疾病。常见的强心苷有洋地黄毒苷、 地高辛等。
离子交换法
利用离子交换剂的离子交换作用， 将天然药物中的有效成分与离子交
换剂结合，与其他杂质分离。
结晶与重结晶
结晶
通过降低温度或蒸发溶剂等方法 ，使天然药物中的有效成分结晶 析出。
重结晶
将已经结晶的化合物进行再次结 晶，以提高其纯度。
04
天然药物化学成分的分类与鉴定
生物碱类
总结词
生物碱是一类具有复杂环状结构的含 氮有机化合物，具有显著的生物活性 。
超临界流体萃取法
利用超临界流体作为萃取剂， 通过调节压力和温度，将天然 药物中的有效成分提取出来。
分离纯化方法
沉淀法
通过加入沉淀剂，使天然药物 中的有效成分沉淀下来，与其
他杂质分离。
萃取法
利用不同溶剂对天然药物中各成 分溶解度的差异，将有效成分从 一种溶剂转移到另一种溶剂中。
吸附法
利用吸附剂的吸附作用，将天 然药物中的有效成分吸附在吸 附剂上，与其他杂质分离。
使得对天然药物中化学成的研究目的和意义
总结词
天然药物化学的研究目的是为了发现和开发新的药物，提高药物疗效和降低副作用，为人类健康事业做出贡献。
详细描述

天然药物化学第一章 总论 PPT课件

天然药物化学第一章 总论 PPT课件

1.2 化学成分

化学成分：天然药物中含有的各种化学物质， 如生物碱、黄酮体化合物、皂苷、挥发油等。 如中药麻黄（Ephedra spp.）中含有左旋麻黄 素等多种生物碱以及挥发油、淀粉、树脂、 叶绿素、纤维素、草酸钙等化学成分；中药 甘草（Glycyrrhiza uralensis）中则含有甘草酸 等多种皂苷以及黄酮体、淀粉、纤维素、草 酸钙等成分。
酚酸性成分
酸提碱沉（酸/碱法）：如生物碱类在用酸性
水从药材中提出后，加碱调至碱性即可从水中沉淀 析出。
（4）金属盐络合法： pb2+ 、 Ca2+ 等金属离子可与酸、碱 性化合物生成不溶于水的沉淀而析出。
3.2.2 根据化合物在两相溶剂间分配比差别



反流分布法（countercurrent distribution, CCD,逆流分溶法） 液滴逆流色谱法（droplet counter current chromatography, DCCC） 高速逆流色谱（high speed counter current chromatography, HSCCC） 气-液分配色谱（gas-liquid chromatography, GC或GLC） 液-液分配色谱（liquid-liquid chromatography, LC或LLC）
Question: 何谓有效成分？举例说明。
紫杉醇（taxol）：今日抗癌之星
第一章 总论 二. 生物合成
2.1 一次代谢及一次代谢产物

糖、蛋白质、脂质、核酸等对植物机体 生命活动必不可少的物质，称为一次代谢产 物，也称为初级代谢产物；
上述物质产生过程对维持植物生命活动 来说是必不可少的过程，且几乎存在于所有 的绿色植物中，此过程称为一次代谢，也称 为初级代谢。

药物化学第一章 .绪论 PPT课件


• Claisen酯缩合
• 酯中的α氢与另一分子酯 缩合
• Hofmann降解
• 未取代酰胺分子中失去 一个羰基
• Leuckart反应
• 醛、酮与甲酸铵生成第 一胺
2019/9/2
第一章 绪论
3
• 科学精神 • 进度----进度表（导读） • 多交流 • 实验
2019/9/2
第一章 绪论
4
专业英语
2019/9/2
第一章 绪论
13
一.药物化学的研究内容和任务
★1. 药物化学的研究内容:
化学药物的结构、理化性质、制备方法、 转运代谢、化学结构与药效关系、药物作用 的化学机理以及寻找新药的途径和方法等。
2019/9/2
第一章 绪论
14
Medicinal chemistry
• 药物合成(synthesis of drugs) • 分离纯化(isolation and purification) • 结构确证(identification of structure) • 命名(nomenclature) • 理化性质(physicochemical properties) • 质量控制(control of quality)
2019/9/2
第一章 绪论
22
药物化学的研究内容：
化学药物 结构明确
化合物
系统 命名
化学 性质
体内 代谢
化学 结构
化学 制备
构效
新药
2019/9/2
关系
第一章 绪论
设计
23
★2.药物化学的任务
2.1 在药物研究中的任务
提供新结构的化学药物，即：
设计 合成 理化性质测定等

天然药物化学绪论ppt课件

天然药物化学绪论 ppt课件
2024/1/25
1
目录
• 绪论 • 天然药物的化学成分 • 结构测定方法 • 生物合成途径与生源关系
2024/1/25
2
目录
• 实例解析：天然药物化学成分的提取、分离与鉴定 • 天然药物的开发与应用前景
2024/1/25
3
2024/1/25
01
绪论
4
天然药物化学的定义与任务
二萜
由四个异戊二烯单元组成 的萜类化合物，如紫杉醇 、银杏内酯等。
20
苯丙素类
简单苯丙素
如桂皮醛、香豆素等，具 有芳香性和生物活性。
2024/1/25
香豆素类
具有内酯结构的苯丙素类 化合物，如华法林、双香 豆素等。
木脂素类
由两分子苯丙素衍生物聚 合而成的天然化合物，如 五味子素、鬼臼毒素等。
21
黄酮类
甾体及其苷类的理化性质
溶解性、颜色反应等；呈色原理：内酯环和 酚羟基
2024/1/25
生物碱类的理化性质
碱性、溶解性、颜色反应等；呈色原理：共 轭体系和酚羟基
12
提取分离方法
2024/1/25
提取方法
溶剂提取法（水提法、醇提法） 、水蒸气蒸馏法、升华法等
分离方法
系统溶剂分离法、色谱分离法（ 薄层色谱法、柱色谱法）、重结 晶法等
将天然药物与化妆品相结合，可以开发出具有护肤、美容、养颜等 多重功效的化妆品。
31
THANKS
感谢观看
2024/1/25
32
天然药物的开发与应用前 景
2024/1/25
28
新药研究与开发
1 2
天然药物是新药发现的重要来源

《天然药物化学》PPT课件


二、主要生物合成途径
（一）醋酸—丙二酸途径（AA-MA途径） 2. 酚类
乙酰辅酶A
缩合 聚酮 环合
（中间体）
各种酚类
特点：芳环上的含氧取代基（-OH，-OCH3） 多互为间位。
二、主要生物合成途径
（一）醋酸—丙二酸途径（AA-MA途径）
3. 蒽酮类
聚酮类化合物可以根据分子结构中醋酸单位的数 目，分别命名为聚戊酮类，聚己酮类，聚庚酮类等。
临床前新药
质量标准
药物分析学
一定的剂型 药理、毒理作用
药剂学 药理学
有效部位或有效成分
天然药物化学 药物化学
一、天然药物的来源
天然药物是药物的一个重要的组成部分。 天然药物来自植物、动物、矿物、微生物，以 及海洋中所含的生物资源等，其中绝大部分为 植物药。
现在，运用在酶、受体、细胞等分子水平 乃至基因调控建立起来的新的生物活性测试体 系进行广泛筛选，将会发现更多的新的天然药 物。
H3CO O
OCH3 O OCH3
O HOOC
OH
O
OH
O
OH O
H3CO
O
Cl
聚戊酮类
聚己酮类
聚庚酮类
二、主要生物合成途径
（二）甲戊二羟酸途径（MVA途径）
天然药物包含了中药，但并不等于是中药。
第一节 绪 论
天然药物化学：是运用现代科学理论与方法研究天
然药物中化学成分的学科。
研究内容: 涉及各类天然药物化学成分（生理活性
成分）的结构特点、理化性质、提取分离、结构鉴 定和必要的结构改造；还涉及中药有效成分的生源 途径等。
天然药物化学在新药研发中的地位
效成分或一组结构相近的有效成分的提取或分离部分， 称为有效部位。

天然药物化学绪论ppt课件


③可开发性
.
18
有效成分具有：
①相对性
有效成分和无效成分的划分是相对的， 不是绝对的。根据临床用途决定取舍。
A. 相同类型成分，在不同天然药物中作用不同。
B. 原来视为无效成分，可能成为有效成分。
C. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性
成分。
.
19
有效成分具有：
②多样性
一种天然药物中含有多种有效成分、故 可有多种临床用途。
植物 （为主） 87%
动物 （如土鳖虫、地龙等）12.3%
矿物 （如石膏CaSO4•2H2O） 0.6% 微生物 （如青霉菌、放线菌等）
海洋生物 （如芋螺等）
.
3
《神农本草经》列为上品，主
补五脏，安精神，定魂魄，止
惊悸，明目，开心益智，久服
有轻身延年之.功效。
4
白果是银杏的俗称，被 称作为是植物中的活化石。 白果含白果醇、白果酸，具 有杀菌功能，有化痰、止咳、 补肺、通经、止浊、利尿等 疗效。
溶解性
黄酮苷
易溶于热水和亲水性有机溶剂
难溶于苯、乙醚、三氯甲烷
等有机溶剂
.
25
(三)蒽醌类化合物
包括蒽醌衍生物及其氧化蒽醌、
OH O OH
蒽酚、蒽酮及蒽酮的二聚体等不同
程度的还原产物，显酸性，以游离HO
CH3
O
或苷的形式存在。
大黄素
在吡啶、N-二甲基甲酰胺中溶解度较大
溶解性
蒽醌苷元
溶于苯、三氯甲烷、和乙醚 可溶于甲醇、乙醇、丙酮
天然药物化学
第一章 总论
（Generation）
.
1
一、天然药物的来源及应用。
二、天然药物化学的学习内容。
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天然药物第化学第一章绪论
15
概述
3、天然药物化学成分的划分与概念

有效成分（Active Constituents）
单体化合物：1）能用分子式和结构式表示 2）具有一定的理化常数 3）具有生物活性并能代表临 床疗效
有效部位（Active Extracts）
指具有生物活性并能代表临 床疗效的有效部位，如：总生物碱、总皂 苷或总黄酮等。
天然药物第化学第一章绪论
12
章目录
主要研究天然药物中二次代谢产物
主要化学 成分类型
结构特征 理化性质 提取分离 结构测定
天然药物第化学第一章绪论
13
章目录
概述
2、天然药物化学的研究对象
化学成分 chemical constituents 特别是生物活性成分 active constituents
无效成分（Anactive Constituents ）
与有效成分共存、不代表其治疗作用的成分。
天然药物第化学第一章绪论
16
章目录
麻黄：麻黄科、麻黄属草本 植物，高20-40厘米；木质 茎短或成匍匐状。
性温，味辛、微苦，有发汗散 寒、宣肺平喘、利水消肿的功效， 可治疗风寒感冒、胸闷喘咳风水 浮肿、支气管哮喘等病症。
生理活性成分并不一定真正代表天然药物的临床疗 效，并不一定是有效成分
有效成分和生理活性成分二者均为单体化合物，能 用结构式表示，并具有一定的物理常数
有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的
A. 不同类型成分，在不同天然药物中作用不同
B. 原来视为无效成分，可能成为有效成分
C. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性成分
第一章 绪论
天然药物第化学第一章绪论
1
本章内容
一、概述
5
二、天然药物化学的研究进展
11
三、研究天然药物化学的作用
16
四、天然药物主要化学成分类型简介
21
天然药物第化学第一章绪论
2
天然药物？ 天然药物化学？
天然药物第化学第一章绪论
3
（一）天然药物的定义： 人类在自然界中发现并可直接供药用的植物、动物、矿物和微生物， 以及基本不改变其物理、化学属性的加工品。
8
库拉索芦荟
天然药物第化学第一章绪论
9
枇杷叶
天然药物第化学第一章绪论
10
小果咖啡
天然药物第化学第一章绪论
11
天然药物化学定义与研究内容
天然药物化学是应用现代理论、方法与技 术研究天然药物中化学成分的学科。（分 子水平）
研究内容主要包括：天然药物中各类型化 学成分的结构特点、理化性质、提取分离 的方法与技术以及各类型化学成分的结构 检识、鉴定和测定等知识。
天然药物第化学第一章绪论
22
章目录
天然药物化学研究进展
塞图儿(Sertürner)
1803 ~ 1806 吗啡(鸦片)
CH3 N
1818 1820 1820 1828 1831 1833
士的宁碱 咖啡因 喹宁 尼古丁 阿托品 乌头碱
HO
O
OH
morphine
天然药物第化学第一章绪论
23
章目录
天然药物化学研究进展
镇痛、止咳、止泻药，用 于肺虚久咳不止、胸腹筋骨各 种疼痛、久痢常泻不止；也用 于肾虚引起的遗精、滑精等症。
天然药物第化学第一章绪论
19
概述
天然药物阿片： 吗啡碱（morphine）：镇痛作用
罂粟碱（papaverine）：解痉作用
可待因（codeine）：止咳作用
具有不同的临床用途。
HO
H3CO
天然药物第化学第一章绪论
17
概述
中药麻黄： 麻黄碱（l-ephedrine）：平喘、解痉作用 伪麻黄碱（d-pseudoephedrine）：升压、利尿作用 是麻黄中具有不同药理作用的有效成分。
C H 3 CHO HH C
NH3CH
l-麻黄碱 （1R,2S） d-伪麻黄碱（1S,2S）
CH 3
C 6H 5
多数成分只是一般化学成分，少数为生理活性成 分，即经过不同程度药效试验或生物活性试验，包 括体外(in vitro)及体内(in vivo)试验，证明对机体 具有一定生理活性的成分。
天然药物第化学第一章绪论
14
章目录
天然药物化学的特点
特点：成分的复杂性 n不同药物所含成分的类型不同 n每种类型成分的数目相当多 n同种药物所含成分结构、性质各异
天然药物第化学第一章绪论
21
章目录
天然药物化学研究进展
1、天然药物化学的建立与形成
瑞典化学家舍勒K.W.Schelle于1769年将酒石（酒石酸 氢钾）转化为钙盐，再用硫酸分解制得酒石酸为从天 然药物中分离有机化学成分的始端。
在人类的史前时期，我们的祖先就已经掌握了从动植 物来源制作箭毒的技术；明代李挺的《医学入门》 （1575）中就记载了用发酵法从五倍子中得到没食子 酸的过程。
O H
R
H 2
N
H 1
R '
l-麻黄碱
C H 3
C6H 5
H 1
R
H 2
N
O H
R '
d-伪麻黄碱
还含有儿茶、鞣质和挥发油 及黄酮类等化学成分。
天然药物第化学第一章绪论
18
章目录
罂粟：一年生草本，无毛或 稀在植株下部或总花梗上被 极少的刚毛，高30-60 （100）厘米，栽培者可达1.5 米。茎直立，不分枝，无毛， 具白粉。
N H3CO O
N CH 3
HO
吗啡
H3CO OC3H
罂粟碱
可待因
H3CO O
HO
N CH 3
另含多糖约2.4%，包括乳糖10%、阿拉伯糖6%、木糖6%、
鼠李糖4%、乳糖醛酸60%、4-0-甲基葡萄糖醛酸4%、2-0-甲基木
糖及葡萄糖醛酸、景天庚糖等成分。 天然药物第化学第一章绪论
20
章目录
概述
如何正确理解天然药物化学成分的划分？
●中药-----广义的概念，包括传统中药、民间药和民族药 传统中药：是指在全国范围内广泛使用，并作为商品在中
药市场流通，载于中医药典籍，以传统中医药学理论阐 述药理作用并指导临床应用、有独特的理论体系和使用 形式，加工炮制比较规范的天然药物及其加工品。
天然药物第化学第一章绪论
7
喜树
天然药物第化学第一章绪论
天然药物主要来自于植物、动物、矿物、微生物和海洋生物，以植 物来源为主，种类繁多。
天然药物第化学第一章绪论
4
概述
1、天然药物的来源
植物 动物 矿物 微生物 海洋天然药物
龟板
芒硝
海马
天然药物第化学第一章绪论
5
章目录
天然药物与中药是什么关系？
天然药物第化学第一章绪论
6
天然药物包含了中药但并不等于是中药
利血平 (Reserpine)
长春碱 R=CH3 (Vinblastine) 长春新碱 R=CHO (Vincristine)