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天然药物第化学 第一章 绪论

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天然药物化学习题与参考答案

天然药物化学习题与参考答案

天然药物化学习题第一章绪论〔一〕选择题1．有效成分是指 CA. 含量高的成分B. 需要提纯的成分C. 具有生物活性的成分D. 一种单体化合物E. 无副作用的成分2．以下溶剂与水不能完全混溶的是BA. 甲醇B. 正丁醇C. 丙醇D. 丙酮E. 乙醇3．溶剂极性由小到大的是AA. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯B. 石油醚、丙酮、醋酸乙醋C. 石油醚、醋酸乙酯、氯仿D. 氯仿、醋酸乙酯、乙醚E. 乙醚、醋酸乙酯、氯仿4．比水重的亲脂性有机溶剂是BA. 石油醚B. 氯仿C. 苯D. 乙醚E. 乙酸乙酯5．以下溶剂中极性最强的是A. Et2 OB. EtOAcC. CHCl3D. EtOHE. BuOH6．以下溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是 BA. 水B. 乙醇C. 乙醚D. 苯E. 氯仿7．从药材中依次提取不同极性的成分，应采取的溶剂顺序是DA. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、水B. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、石油醚C. 乙醇、石油醚、乙醚、醋酸乙酯D. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯、乙醇E. 石油醚、醋酸乙酯、乙醚、乙醇8．提取挥发油时宜用 CA. 煎煮法B. 分馏法C. 水蒸气蒸馏法D. 盐析法E. 冷冻法9．用水提取含挥发性成分的药材时，宜采用的方法是 CA. 回流提取法B. 煎煮法C. 浸渍法D. 水蒸气蒸馏后再渗漉法E. 水蒸气蒸馏后再煎煮法10．连续回流提取法所用的仪器名称叫 DA．水蒸气蒸馏器B．薄膜蒸发器C．液滴逆流分配器D．索氏提取器E．水蒸气发生器11．两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的BA．比重不同B．分配系数不同C．别离系数不同D．萃取常数不同E．介电常数不同12．可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是DA. 乙醚B. 醋酸乙酯C. 丙酮D. 正丁醇E. 乙醇13．从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分，宜选用 EA. 乙醇B. 甲醇C. 正丁醇D. 醋酸乙醋E. 苯14．从天然药物水煎液中萃取有效成分不能使用的溶剂为 AA. Me2 CO (丙酮)B. Et2 OC. CHCl3D. n­BuOHE. EtOAc15．有效成分为黄酮类化合物的天然药物水提取液，欲除去其中的淀粉、多糖和蛋白质等杂质，宜用BA. 铅盐沉淀法B. 乙醇沉淀法C. 酸碱沉淀法D. 离子交换树脂法E. 盐析法16．影响硅胶吸附能力的因素有 AA．硅胶的含水量B．洗脱剂的极性大小C．洗脱剂的酸碱性大小D．被别离成分的极性大小E．被别离成分的酸碱性大小17．化合物进展硅胶吸附柱色谱时的结果是 BA．极性大的先流出B．极性小的先流出C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出E．易挥发的先流出18．氧化铝，硅胶为极性吸附剂，假设进展吸附色谱时，其色谱结果和被别离成分的什么有关AA．极性B．溶解度C．吸附剂活度D．熔点E．饱和度19．以下基团极性最大的是 DA．醛基B．酮基C．酯基D．酚羟基E．甲氧基20．以下基团极性最小的是CA．醛基B．酮基C．酯基D．酚羟基E．醇羟基21．具以下基团的化合物在聚酰胺薄层色谱中Rf值最大的是 CA. 四个酚羟基化合物B．二个对位酚羟基化合物C．二个邻位酚羟基化合物 D. 二个间位酚羟基化合物E．三个酚羟基化合物22．对聚酰胺色谱表达不正确项 EA. 固定项为聚酰胺B. 适于别离酚性、羧酸、醌类成分C. 在水中吸附力最大D. 醇的洗脱力大于水E. 甲酰胺溶液洗脱力最小23．化合物进展正相分配柱色谱时的结果是 BA．极性大的先流出B．极性小的先流出C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出E．易挥发的先流出24．化合物进展反相分配柱色谱时的结果是 AA．极性大的先流出B．极性小的先流出C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出E．易挥发的先流出25．正相纸色谱的展开剂通常为EA．以水为主B．酸水C．碱水D．以醇类为主E．以亲脂性有机溶剂为主26．原理为分子筛的色谱是 BA．离子交换色谱B．凝胶过滤色谱C．聚酰胺色谱D．硅胶色谱E．氧化铝色谱27．凝胶色谱适于别离 EA. 极性大的成分B. 极性小的成分C. 亲脂性成分D. 亲水性成分E. 分子量不同的成分28．不适宜用离子交换树脂法别离的成分为 EA. 生物碱B. 生物碱盐C. 有机酸D. 氨基酸E. 强心苷29．天然药物水提取液中，有效成分是多糖，欲除去无机盐，采用 BA. 分馏法B. 透析法C. 盐析法D. 蒸馏法E. 过滤法30．紫外光谱用于鉴定化合物中的 CA．羟基有无B．胺基有无C．不饱和系统D．醚键有无E．甲基有无31．确定化合物的分子量和分子式可用 EA．紫外光谱B．红外光谱C．核磁共振氢谱D．核磁共振碳谱E．质谱32．红外光谱的缩写符号是 AA. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS33．核磁共振谱的缩写符号是 DA. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS37． C O B .A..-CHOC .COOR -D. -OHE. Ar-OH 极性最强的官能团是 E 极性最弱的官能团是 C38A. B. C. OH OH OH OH OHD. OH OH聚酰胺吸附力最强的化合物是 D 聚酰胺吸附力最弱的化合物是 B39A ．浸渍法B ．煎煮法C ．回流提取法D ．渗漉法E ．连续提取法适用于有效成分遇热易破坏的天然药物提取，但浸出效率较差的是 A方法简便，药中大局部成分可被不同程度地提出，但含挥发性成分及有效成分遇热易破坏的天然药物不宜使用的是 B40 A ．硅胶色谱 B ．氧化铝色谱 C ．离子交换色谱D ．聚酰胺吸附色谱E ．凝胶色谱别离蛋白质、多糖类化合物优先采用 E别离黄酮类化合物优先采用 D别离生物碱类化合物优先采用 C（三）填空题1. 天然药物化学成分的主要别离方法有： 离子交换树脂法 、 溶液法 、 分馏法、 透析法 、 升华法、 结晶法及层析法等。

天然药物化学

天然药物化学


1.原始和萌芽阶段（——18世纪末）
天然药品识别、使用经验——巫术、迷信色彩文明的进步——对疾病、天然药品的认识趋于客观 231—341，晋，葛洪，《抱卜子》 1575， 明，李， 《医学入门》，没食子酸 1711, 清，洪遵，《集验方》，樟脑 1769-1786，舍勒，酒石酸、 苯甲酸、乳酸、苹果酸、没食子酸
2.学科真正形成阶段（19世纪）
特点二：构造鉴定以化学办法为主 氧化、还原等降解反映——推导构造 碎片合成、全合成————证明构造
2.学科真正形成阶段（19世纪）
特点三：生源合成途径、本质的揭示 生源前体的识别：萜类———MVA 生物碱——α-Aa 生源合成本质的揭示：生物细胞内多步酶促反映 有机反映理论来解释机制 生物合成物质用于构造拟定
1.阐明中药的药效物质基础
增进中药药性理论研究的进一步性：热性、温热药————去甲乌药碱 肾上腺素 儿茶酚胺类味：辛味药（解表、理气）————挥发油归经： 同一归经药的相似、相似化学成分 有效成分的作用靶点：麻黄碱————解痉——肺经 伪麻黄碱———利水——膀胱经 有效成分体内代谢动力学： 川芎——川芎嗪在肝脏、胆囊分布多——归肝、胆经
4．创新药品研发——原创性研发
创新药品研发的必要性入世后化学药品受到专利保护，仿制须向创新转轨新的药品注册法，单纯变化剂型已不能按新药申报创新药品研究的核心切入点：先导化合物的发现从天然药品中发现先导物、创制新药——世界公认的有效途径从中药中发现先导物的优势数千年临床实践——疗效确切丰富的资源——构造、活性的多样性
3．学科快速发展时期（20世纪——）
特点三：研究深度、广度、速度发生了革命性的变化 深度、广度：机体内源活性物质 微量、水溶性、不稳定、大分子 速度：吗啡————1804-1925 利血平———1952-1956 生物碱：1952前100年，95个 1952-1962，1107个 1962-1972，3443个
《天然药物化学》教案

《天然药物化学》教案

《天然药物化学》教案第一章：绪论1.1 教学目标让学生了解天然药物化学的研究内容、意义和现状。

让学生掌握天然药物化学的基本概念和研究方法。

1.2 教学内容天然药物化学的定义和研究范围。

天然药物化学的研究方法和技术。

天然药物化学的发展历程和现状。

1.3 教学方法讲授法：讲解天然药物化学的基本概念和研究方法。

讨论法：引导学生讨论天然药物化学的发展现状和应用前景。

1.4 教学评估课堂提问：检查学生对天然药物化学基本概念的理解。

小组讨论：评估学生对天然药物化学发展现状和应用前景的了解。

第二章：天然药物的来源和提取方法2.1 教学目标让学生了解天然药物的来源和提取方法。

让学生掌握常见的天然药物提取技术和原理。

2.2 教学内容天然药物的来源：植物、动物和矿物。

天然药物的提取方法：蒸馏、萃取、Soxhlet 提取等。

2.3 教学方法讲授法：讲解天然药物的来源和提取方法。

实验法：进行天然药物提取实验，让学生亲手操作并观察提取效果。

2.4 教学评估实验报告：评估学生对天然药物提取实验的操作技巧和结果分析。

课堂提问：检查学生对天然药物提取方法的掌握程度。

第三章：天然药物的化学结构鉴定3.1 教学目标让学生了解天然药物的化学结构鉴定方法。

让学生掌握光谱学和色谱学在天然药物化学结构鉴定中的应用。

3.2 教学内容光谱学鉴定方法：紫外光谱、红外光谱、核磁共振光谱等。

色谱学鉴定方法：气相色谱、高效液相色谱、薄层色谱等。

3.3 教学方法讲授法：讲解光谱学和色谱学在天然药物化学结构鉴定中的应用。

实验法：进行光谱学和色谱学实验，让学生亲手操作并观察鉴定结果。

3.4 教学评估实验报告：评估学生对光谱学和色谱学实验的操作技巧和结果分析。

课堂提问：检查学生对天然药物化学结构鉴定方法的掌握程度。

第四章：天然药物的生物活性研究4.1 教学目标让学生了解天然药物的生物活性研究方法。

让学生掌握生物活性评价技术和活性成分筛选方法。

4.2 教学内容生物活性评价技术：细胞实验、动物实验、临床试验等。

天然药物化学考试重点讲解

天然药物化学考试重点讲解

天然药物化学考试重点讲解第⼀章总论⼀、绪论1.天然药物化学定义：天然药物化学是运⽤现代科学理论与⽅法研究天然药物中化学成分的⼀门学科。

2. 天然药物化学研究内容：其研究内容包括各类天然药物的化学成分的结构特点、物理化学性质、提取分离⽅法以及主要类型化学成分的结构鉴定等。

此外，还将涉及主要类型化学成分的⽣物合成途径等途径。

3.明代李挺的《医学⼊门》（1575）中记载了⽤发酵法从五倍⼦中得到没⾷⼦酸的过程。

⼆、⽣物合成1.⼀次代谢定义：对维持植物⽣命活动不可缺少的且⼏乎存在于所有的绿⾊植物中的过程产物：糖、蛋⽩质、脂质、核酸、⼄酰辅酶A、丙⼆酸单酰辅酶A、莽草酸、⼀些氨基酸等对植物机体⽣命来说不可缺少的物质⼆次代谢定义：以⼀次代谢产物作为原料或前体，⼜进⼀步经历不同的代谢过程，并⾮在所有植物中都能发⽣，对维持植物⽣命活动⼜不起重要作⽤。

称之为⼆次代谢过程。

产物：⽣物碱、萜类等2.主要⽣物合成途径(⼀) 醋酸-丙⼆酸途径（AA-MA）主要产物：脂肪酸类、酚类、蒽酮类起始物质：⼄酰辅酶A 起碳链延伸作⽤的是：丙⼆酸单酰辅酶A碳链的延伸由缩合及还原两个步骤交替⽽成，得到的饱和脂肪酸均为偶数。

碳链为奇数的脂肪酸起始物质不是⼄酰辅酶A，⽽是丙酰辅酶A。

酚类与脂肪酸不同之处是在由⼄酰辅酶A出发延伸碳链过程中只有缩合过程。

（⼆）甲戊⼆羟酸途径（MV A）主要产物：萜类、甾体类化合物起始物质：⼄酰辅酶A焦磷酸烯丙酯（IPP）起碳链延伸作⽤焦磷酸⼆甲烯丙酯（DMAPP）单萜-----------得到焦磷酸⾹叶酯（10个碳）倍半萜类-------得到焦磷酸⾦合欢酯（15个碳）三萜-----------得到焦磷酸⾹叶基⾹叶酯（20个碳）（三）桂⽪酸途径主要产物：苯丙素类、⾹⾖素类、⽊质素类、⽊脂体类、黄酮类（四）氨基酸途径主要产物：⽣物碱类并⾮所有的氨基酸都能转变为⽣物碱，在脂肪族氨基酸中主要有鸟氨酸、赖氨酸，芳⾹族中则有苯丙氨酸、酪氨酸及⾊氨酸三、提取分离⽅法（⼀）根据物质在两相溶剂中的分配⽐不同进⾏分离1.常见⽅法有液-液萃取法、逆流分溶法(CCD)、液滴逆流⾊谱法(DCCC)、⾼速逆流⾊谱（HSCCC）、⽓液分配⾊谱（GC或GLC）及液-液分配⾊谱（LC或LLC）P21 图1-11 利⽤pH梯度萃取分离物质的模式图CCD法是⼀种多次、连续的液-液萃取分离过程2.正相⾊谱：通常，分离⽔溶性或极性较⼤的成分如⽣物碱、苷类、糖类、有机酸等化合物时，固定相多采⽤强极性溶剂，如⽔、缓冲溶液等，流动相则⽤氯仿、⼄酸⼄酯、丁醇等弱极性有机溶剂，称之为正相⾊谱3.反相分配⾊谱：分离脂溶性化合物，如⾼级脂肪酸、油脂、游离甾体等时，则两相可以颠倒，固定相可⽤液状⽯蜡，⽽流动相则⽤⽔或甲醇等强极性溶剂，故称之为反相分配⾊谱4.反相硅胶⾊谱填料：根据烃基（—R）长度为⼄基（—C2H5）还是⾟基（—C8H17）或⼗⼋烷基（—C18H37）分别命名为RP-2、RP-8、RP-18.三者亲脂性强弱顺序如下：RP-18> RP-8> RP-25.加压液相⾊谱与液-液分配⾊谱的区别？液-液分配柱⾊谱中⽤的载体（如硅胶）颗粒直径较⼤，流动相仅靠重⼒作⽤⾃上⽽下缓缓流过⾊谱柱，流出液⽤⼈⼯分段收集后再进⾏分析，因此柱效较低，费时较长。

天然药物化学 第1章 总论

天然药物化学 第1章 总论


亲脂性有机溶剂
－ + － + ± + + － －
±：单糖：无水醇难溶；多糖；对醇60%以上难溶。蛋白质、酶；对水热水沉 淀；对醇60%以上沉淀。
（二） 天然药物化学成分的主要生物合成途径
1 乙酸-丙二酸（AA-MA）途径 以乙酰辅酶A为起始物质，丙二酸单酰辅酶A起延伸碳链的 作用。通过这一途径能生成脂肪酸类、酚类、醌类等化合物。
甲戊二羟酸 （ MVA）
焦磷酸二甲烯丙酯
焦磷酸异戊烯酯
甲戊二羟酸5－焦磷酸
萜类、甾类化合物均由这一途径生成。
3 莽草酸途径 具有C6-C3及C6-C1基本结构的化合物由这一途径衍化生成。如由此途径 生成的苯丙氨酸，经脱氨及氧化反应等分别生成桂皮酸，再由桂皮酸、苯 甲酸生物合成各种含C6-C3及C6-C1结构的天然化合物如苯丙素类、木脂素 类、香豆素类等。 此途径由莽草酸通过苯丙氨酸，生成桂皮酸，再由桂皮酸生成各种苯丙 素类化合物。现也被称为桂皮酸途径 。

有效成分和无效成分的关系： 二者的划分也是相对的。一方面，随着科学的发 展和人们对客观世界认识的提高，一些过去被认 为是无效成分的化合物，如某些多糖、多肽、蛋 白质和油脂类成分等，现已发现它们具有新的生 物活性或药效。
另外，一些天然药物中的化学成分本身不具有生物活 性、也不能起防病治病的作用，但是，它们受采收、加工、 炮制或制剂过程中一些条件的影响而产生的次生产物，或 它们口服后经人体胃肠道内的消化液或细菌等的作用后产 生的代谢产物，以及它们以原型的形式被吸收进入血液或 被直接注射进入血液后在血液中产生的代谢产物却具有防 病治病的作用，这些化学成分无疑也应被视为有效成分。 另一方面，某些过去被认为是有效成分的化合物，经研究 证明是无效的。如麝香的抗炎有效成分，近年来的实验证 实是其所含的多肽而不是过去认为的麝香酮等。
[医学]天然药物化学总论1

[医学]天然药物化学总论1


四. 天然药化的作用：
1. 探索中药防病治病的机理（有效 成分、有效部位）； 2. 阐明中药炮制现代科学依据； 3. 改进剂型、提高疗效； 4. 开辟药源、开发新药。
1、探索中药防病治病的机理 （有效成分、有效部位）
【性味功效】 辛、苦、温 散寒、平喘、利水
1、探索中药防病治病的机理 （有效成分、有效部位）
强身健体、补肾壮阳 舒筋活络等
链霉菌
放线菌
第一节 绪论
一．天然药物的概念：
动物、植物、微生物和矿物质等自然界中存 在的有药理活性的天然产物。
包括作为药物使用的生物体（如植物、动物 、昆虫及微生物等）及其部位生物提取物与榨出 物及从中分离得到的纯化合物。
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天然药物 = 中药
药品注册分类
按种类 中药、天然药物
2. 研究内容： 主要指天然药物的化学成分（多为 有效成分）的结构特点、理化性质、提取分离方 法、结构鉴定及生合成途径。
三、天然药物的化学成分
1. 生物活性成分：经过药效实验或生物活性实验， 证明对机体有一定生理活性的成分。
2. 有效成分：天然药物中具有一定的生物活性能代 表天然药物临床疗效的单一化合物。
制法： 以上六味，苦参、百部、花椒、白
鲜皮加水煎煮二次，每次２小时，滤过， 合并滤液，浓缩至适量，加入硼砂，搅 拌使溶解，制成1000ml，药液边搅拌边 分装；雄黄粉碎成细粉，制成颗粒，另 分装成小袋，即得。
芒硝: Na2SO4.10H2O(泻热通便)
石膏: CaSO4.2H2O（清肺热）
海马:
雄黄，为硫化物类 矿物雄黄族雄黄，主含 二硫化二砷。归肝，大 肠经。有毒。解毒杀虫， 燥湿祛痰，截疟。用于 虫积腹痛，惊痫，疟疾， 痈肿，疔疮，疥癣，蛇 虫咬伤。常用量0.15～ 0.3克，入丸散用。外 用适量，研末撒或调敷 患处。
天然药物化学PPT课件

天然药物化学PPT课件

珍 、 清·赵学敏）
草药：民间用药，无人统计过有多少。
天然药物的来源：植物；以此类 为主，种类繁多。
动物；矿物；微生物；海洋生 物；
海洋资源：它是目前待开发的目 标，海洋占地球表面积2/3，所含 的生物资源是丰富的，近来号称“ 生命的摇篮”。
广阔
我们的“蓝色国土”它的面积是 470万平方公里的面积。1.8万 公里的海岸线。由此看， 我们的天然药物资源是十分丰富， 开发前景是广阔的。 蓝色国土
高质量的保健品
研制出好的、真的天然保 健品，为维护人类健康做 出贡献。
现在政府已经把食品开发 放在药监局管理了。所以 我们又增加了一项任务， 应该不辱使命。
使命
四、简介天然药物中化学成分的类型
主要有：糖苷类、苯丙素、醌类、黄 酮类、萜类和挥发油、甾体及其苷、 三萜及其苷类、生物碱类、海洋天然 药物等九大类。
五、历史、发展、未来
1、历史的看：天然药物在中国起步 于明代1575年《医学入门》和《本 纲》中都记载了从五倍子中得到没 食子酸的过程，为世界上最早制得 的有机酸，它比瑞典药师及化学家 舍勒从天然药物中制得到有机酸要 早200年，
历史、发展、未来
还有如用升华法制取樟脑的过程 见于1711年，而 欧州直到18世纪下半叶才 提出樟脑的纯品，由此可见， 古代中国的医药化学在当时 世界上居于领先地位，故有“医药化 学源于中国”的高度评价， 这是我们应当引以自豪。
药源
如：黄连素、 双黄连粉针（复方）、 穿心连内酯芦荟系列药品等。这些发现， 抗菌素的药源扩大了。
（2）中药药源的扩大
黄连素是黄连中的主要成分，现在又发 现小檗科、防已科、芸香科的一些植物中含 此成分。所以，这些植物均可以做为提取黄 连素的原料。再如：有抗菌作用的芦荟，品 种繁多，众所周知。这些发现使中药的药源 扩大了。
天然药物化学绪论

天然药物化学绪论


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五、天然药物化学的发展与动向 （一）我国天然药物的种类和资源
● 《唐本草》载药844种，公元659年 ● 《经史证类备急本草》收药1300多种， 宋朝 ● 《本草纲目》载药1892种，公元1596 ● 《 本草纲目拾遗 》载2608种，清朝 ● 《神农本草经》中有药物365种，公元前221年， ● 全国性的药用植物资源普查，目前已知天然药物资
植物化学 （Phytochemistry）
中药化学（The Chemistry of Traditional
Chinese Medicine）
中草药成分化学（The Chemistry of
Traditional Chinese and
Herbal Drugs）
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二、天然药物化学的定义与研究内容 （一）天然药物的定义？
有效成分和无效成分的关系：二者的划分也是相对的。
一方面，随着科学的发展和人们对客观世界认识的提高，
一些过去被认为是无效成分的化合物，如某些多糖、多
肽、蛋白质和油脂类成分等，现已发现它们具有新的生
物活性或药效。
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天然药物中分离出有效成分：制剂
如：颠茄、曼陀罗：莨菪碱（阿托品）； 穿心莲：穿心莲内酯
- 涉及主要类型化学成分的生物合成途径；
- 目的：
其目的是探索安全高效的天然产物及衍生的新
化合物。为开发和创制新药奠定基础。
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Байду номын сангаас10
三、 天然药物化学在医药事业中的作用
（一）探讨天然药物治病的 物质基础 —有效成分
（二）控制天然药物及其 制剂的质量
影响天然药物防病治病的主要因素：
天然药物化学-绪论

天然药物化学-绪论


(四)天然药物化学发展历史沿革和现状
• 特点一：以化学成分的发现和分离为主 1806， 阿片——————吗啡（morphine） 1820， 金鸡纳树皮———奎宁 (quinine) 1828, 烟草——————烟碱（nicotine） 1885， 麻黄——————麻黄碱（ephedrine） 吐根碱、士的宁、小檗碱，阿托品、可卡因等 • 特点二：结构鉴定以化学方法为主 氧化、还原等降解反应——推导结构 碎片合成、全合成————证明结构 • 特点三：生源合成途径、本质的揭示 生源前体的识别：萜类———MVA
提取中药的挥发油、某些小分子生物碱如：麻 黄碱、烟碱、槟榔碱以及某些小分子的酚类如：牡 丹酚等。
第三节 提取分离方法
• 超临界流体萃取(supercritical fluid SFE)
What is…?
Supercritical Fluid Extraction (SFE)
第三节 提取分离方法
Phase Diagram
研究植物的系统发育。
(三) 天然药物化学在药学专业中的作用与地位 4. 功能性食品用及相关产品
功能食品 银耳、苦荞等
香料 natural perfume 美容化妆品 人参、珍珠、黄芪、当归、何首乌、白芷
天然色素
辣椒红色素 ----辣椒 叶黄素 ----万寿菊 紫草红----紫草根 姜黄素----姜黄
例：
紫杉醇（taxol）：今日抗癌之星
1963年美国化学家M.C. Wani和Monre E. Wall首次从太平洋杉（Pacific Yew）树 皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。
红豆杉 Taxus mairei
1971年，他们才通过x-射线分析确定了 该活性成份的化学结构——一种四环二 萜化合物，并把它命名为紫杉醇 （taxol）。它能使细胞分裂停止于有丝 分裂期，阻断了细胞的正常分裂。 通过 Ⅱ-Ⅲ临床研究，紫杉醇主要适用于卵巢 癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素 瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一
天然药物化学复习思考题

天然药物化学复习思考题

例如：与醋酸镁反应
羟基蒽醌与0.5％醋酸镁的醇溶液反应形成的配合物具有一定的颜色
★呈色条件：在母核上至少有一个a-OH
当羟基位置不同，生成的配合物颜色也不同：
★根据与醋酸镁形成的配合物颜色，可用于羟基的定位
母核上只有1个a-OH 配合物为橙色
每个苯环上各有一个，并另有一个间位酚羟基时为橙红至红色
⑥芳香族苷﹥脂肪族苷
5、植物体内苷常与其对应的水解酶共存，所以提取提取原生苷时，必须设法抑制或破坏酶的活性。杀酶保苷的常用方法有哪些？
破坏或抑制植物体内酶的方法：
①采集新鲜材料——迅速加热干燥——冷冻保存
②加入一定量的碳酸钙
③用甲醇、乙醇或沸水提取，避免与酸或碱接触
若提取原存于植物中的原生苷，须抑制或破坏酶的活性，同时尽量避免与酸或碱接触，以免苷类水解
③两个α-酚羟基:
a)1，8二羟基，两个羰基峰，
一个正常峰，1678～1661cm-1，
一个缔合峰，1626～1616cm-1，差值40～57cm-1
b)1，4或1，5二羟基，只有一个缔合峰，1645～1608cm-1
④3个或4个α-酚羟基:
4 ’或7，1%AlCl3/MeOH显黄色并有荧光
变浅：邻二OH
无变化：3-OH、5-OH
铝络合物稳定性：
3-OH>5-OH>邻二-OH
2、无色亚甲蓝显色试验
检识苯醌、萘醌——区别于蒽醌
3、与活性次甲基试剂反应 （Kesting-Craven法）
苯醌、萘醌——区别于蒽醌
★ 醌环上有未取代的位置时在碱性条件下与含亚甲基试剂醇溶液反应
如果醌环上有取代基，速度减慢或不发生反应
天然药物化学期末复习资料

天然药物化学期末复习资料

天然药物化学复习第一章绪论（名词解释）有效成分：具有生物活性的单体化合物，能用一定分子式表示，有一定的理化常数。

如黄连：小檗碱；穿心莲：穿心莲内酯。

无效成分：与有效成分共存的其它成分，或没有生物活性的化学成分。

如淀粉、树脂、叶绿素等一次代谢：这些是植物生存不可缺少的物质，该过程存在于所有的绿色植物中，称为一次代谢过程,产生的物质，称为一次代谢产物。

作用：植物的营养物质、人类赖以生存的物质基础二次代谢：这些物质对植物生命活动不起主要作用，该过程不是存在所有的绿色植物中，称为二次代谢过程，产生的生物碱、黄酮、萜类等化合物称为二次代谢产物。

作用：维持植物的特性与特征、重要的药物资源。

常用溶剂的极性大小（从小到大）常见基团极性大小顺序如下:酸＞酚＞醇＞胺＞醛＞酮＞酯＞醚＞烯＞烷溶剂的提取方法：（可以看作业第一章的选择题）冷提法：1.浸渍法 2.渗漉法热提法：1.煎煮法 2.回流提取法 3.连续回流提取法新方法：1、超临界流体萃取技术2、超声波提取技术3、微波提取法浸渍法：多以水类或稀醇为溶剂适于挥发性成分及受热易分解成分的提取渗漉法：各类溶剂均可此法由于溶液浓度差大，浸出效果好，且不破坏成分煎煮法：是将药材用水加热煮沸提取但是对于挥发性成分及加热易被破坏的成分不宜使用回流提取法：用有机溶剂作为提取溶剂该方法提取效率较高，但因为长时间加热，所以不适合受热易破坏分解的成分连续回流提取法：常用索氏提取器或连续回流装置水蒸汽蒸馏法：只适于具有挥发性、可随水蒸气蒸馏不被破坏，与水不反应、且难溶或不溶于水的成分的提取，主要用于挥发油、某些挥发性生物碱（麻黄碱、烟碱、槟榔碱等）、少数挥发性酚性物质（如牡丹酚）的提取。

升华法：如从樟木中升华的樟脑、茶叶提取咖啡因等结构研究法中有关每个谱图的作用质谱法：质谱常用于确定分子量，并可求算分子式和提供其它结构信息。

红外光谱：可用于鉴别羟基、氨基、双键、芳环等特征官能团以及芳环取代类型。

天然药物化学,人卫第八版(药学类),第一章(总论)重点(简要)归纳

天然药物化学人卫第八版（药学类），第一章（总论）重点（简要）归纳一、绪论（名词解释）1.天然药物化学：是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。

2.研究对象：化学成分。

3.有效成分：天然药物中具有一定生物活性能够带表天然药物临床疗效的化合物。

4.活性成分：经过药效实验或生物活性实验，证明对机体有一定生理活性的成分。

二、天然化合物的生物合成（理解即可）(一)初生代谢及次生代谢：初生代谢是维持植物生命活动来说不可缺少的过程，几乎存在于所有的绿色植物中。

次生代谢过程并非在所有的植物中都能发生，对维持植物生命活动来说也不是必须的。

(二)生物合成的基本构建单元：1.C1单元：最为简单的结构单位，由一个碳原子组成，通常以甲基的形式存在，它连接在氧、氮、碳上。

2.C2单元：多维乙酰辅酶A提供的两碳单位。

乙酰辅酶A在它聚合前要转化为反应活性更高的丙二酸单酰辅酶A。

3.C5单元：异戊二烯单位来源于甲戊二羟酸或去氧木酮糖磷酸酯代谢后的产物。

4.C6C3单元：维粉饼素结构单元多由L-苯丙胺酸和L-有氨酸转化而来，这两种氨基酸是盲草酸代谢途径中的芳香族氨基酸，在失去氧原子后可形成C3侧链，C3侧链可能是饱和的，也可能是不饱和的。

在C6C3基础上，消去一个碳，形成C6C2单位；消去两个碳原子形成C6C1单位。

5.C6C2N单元：前提也是L-苯丙氨酸和L-酪氨酸，但以L-酪氨酸为主要前体，该单元的形成过程中，氨基酸的一个羧基碳被消去。

6.C4N单元：C4N单元通常是杂环吡咯烷结构，它来源于非蛋白氨基酸的L-尿氨酸。

7.C5N单元：它与C4N单元的产生方式类似，但以L-赖氨酸作为前体。

8.吲哚C2N单元：L-色氨酸的结构中有云朵环，可经历与L-苯丙氨酸和L-酪氨酸当事的脱羧过程形成云朵C2N结构单元。

(三)生物合成途径1.乙酸-丙二酸途径：脂肪酸类、聚酮类、酚及其芳聚酮类。

2.甲戊二羟酸途径（萜和甾类化合物合成途径）：甲午二羟酸途径、脱氧木酮糖磷酸酯途径。

《天然药物化学基础》PPT课件

等止痛成分。 ➢ 40年代：从常山中分离出抗疟成分常山碱。 ➢ 新中国成立后，发展迅猛，提取分离出多种有效成
分。80年代从菊科植物黄花蒿中提取出抗疟药青蒿素。
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第二节 天然药物化学的发展
天然药物化学的迅猛发展： 以吗啡（morphine）为例 1804～1806:发现 1925：结构解析 1952：人工全合成 以利血平（reserpine）为例 1952～１956:４年 发现，结构解析，人工全合成
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第一节 概述
三、天然药物及其有效成分 3.无效成分： 与有效成分共存的其他成分。（杂质） 如普通的蛋白质、碳水化合物、油脂、 树脂及叶绿素等。
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第一节 概述
有效成分具有： ①多样性 ②可开发性 ③相对性
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第一节 概述
有效成分具有：
①多样性
一种天然药物中含有多种有效成分、故可 有多种临床用途。
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天然药物化学基础
第一章 绪论
1
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第一章 绪论
一、天然药物化学的学习内容。 二、天然药物的来源及应用。 三、天然药物及其有效成分。 四、天然药物化学的发展。 五、学习天然药物化学的目的和意义。
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第一节 概述
一、天然药物化学的学习内容： 定义：
天然药物化学是运用现代科学理论与方法研 究天然药物中化学成分的一门学科。
3
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第一节 概述
一、天然药物化学的学习内容： 研究内容： 研究天然药物中各类化学成分的： ① 结构特点 ② 物理化学性质 ③ 提取、分离、检识方法 ④ 主要类型化学成分的结构鉴定

天然药物化学绪论ppt课件


③可开发性
.
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有效成分具有：
①相对性
有效成分和无效成分的划分是相对的， 不是绝对的。根据临床用途决定取舍。
A. 相同类型成分，在不同天然药物中作用不同。
B. 原来视为无效成分，可能成为有效成分。
C. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性
成分。
.
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有效成分具有：
②多样性
一种天然药物中含有多种有效成分、故 可有多种临床用途。
植物 （为主） 87%
动物 （如土鳖虫、地龙等）12.3%
矿物 （如石膏CaSO4•2H2O） 0.6% 微生物 （如青霉菌、放线菌等）
海洋生物 （如芋螺等）
.
3
《神农本草经》列为上品，主
补五脏，安精神，定魂魄，止
惊悸，明目，开心益智，久服
有轻身延年之.功效。
4
白果是银杏的俗称，被 称作为是植物中的活化石。 白果含白果醇、白果酸，具 有杀菌功能，有化痰、止咳、 补肺、通经、止浊、利尿等 疗效。
溶解性
黄酮苷
易溶于热水和亲水性有机溶剂
难溶于苯、乙醚、三氯甲烷
等有机溶剂
.
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(三)蒽醌类化合物
包括蒽醌衍生物及其氧化蒽醌、
OH O OH
蒽酚、蒽酮及蒽酮的二聚体等不同
程度的还原产物，显酸性，以游离HO
CH3
O
或苷的形式存在。
大黄素
在吡啶、N-二甲基甲酰胺中溶解度较大
溶解性
蒽醌苷元
溶于苯、三氯甲烷、和乙醚 可溶于甲醇、乙醇、丙酮
天然药物化学
第一章 总论
（Generation）
.
1
一、天然药物的来源及应用。
二、天然药物化学的学习内容。
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章目录
抗生育药：天花粉蛋白、棉酚等。
抗疟疾药：青蒿素等 改善学习、记忆和抗老年痴呆药：人参皂苷。
章目录
天然药物化学研究进展
3、天然药物化学研究发展趋势 化学结构研究 .

morphine
提取分离: 1805
提出结构: 1925 合成证实: 1952
快速

微量

准确
Reserpine
发
现 1952-1956
确 定 结 构 人工合成证实
章目录
研究天然药物化学的作用
1、开辟扩大药源、促进新药开发
根据天然药物中有效成分的化学结构和理化性质，分 析和寻找其他动植物中或同一植物的不同部位是否含 有此种成分，从而开辟和扩大药源。
三颗针 黄连（小檗碱） 古山龙 黄 柏 根据有效成分的结构特点进行人工合成和结构改造， 以扩大药源和创制高效低毒的新药物。如阿托品、咖 小檗碱
概述
中药麻黄： 麻黄碱（l-ephedrine）：平喘、解痉作用 伪麻黄碱（d-pseudoephedrine）：升压、利尿作用 是麻黄中具有不同药理作用的有效成分。
CH3 CHOH HC NHCH 3
C6H5 H2 H1
CH3
OH N R' R
C6 H 5 H2
CH3 H1
R N OH R'
l-麻黄碱 （1R,2S） d-伪麻黄碱（1S,2S）
啡因、紫杉醇等。
章目录
研究天然药物化学的作用
2、探索中药防治疾病原理
在明确中药有效成分基础上，运用现代科学技术观察 该成分在人体内的吸收、分布和排泄过程，同时进一步 研究有效成分化学结构、理化性质与生物活性之间的关 系，从而阐明中药防治疾病的作用原理。如
人参有效成分 人参总皂苷
中药复方制剂而所含有的多种有效成分，是临床上发 挥多种疗效的物质基础。如 麻黄汤有效成分解析
章目录
概述
如何正确理解天然药物化学成分的划分？

生理活性成分并不一定真正代表天然药物的临床疗 效，并不一定是有效成分
有效成分和生理活性成分二者均为单体化合物，能 用结构式表示，并具有一定的物理常数 有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的


A. 不同类型成分，在不同天然药物中作用不同 B. 原来视为无效成分，可能成为有效成分 C. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性成分
一种药物经过不同炮制可以发挥多方面疗效， 如大黄不同炮制品具有不同作用。 研究中药炮制前后化学成分的变化，有助于阐 明炮制原理，改进和完善传统炮制方法和技术。如 黄芩冷浸和蒸煮对有效成分黄芩苷的影响。
章目录
天然药物主要化学成分类型简介
生物碱（alkaloids）
强心苷（cardiac glycoside）
酸的过程。
章目录
天然药物化学研究进展
1818
1820 塞图儿(Sertü rner)
士的宁碱
咖啡因 喹宁 尼古丁 阿托品 乌头碱
1803 ~ 1806
吗啡(鸦片)
1820 1828 1831 1833
CH3 N
HO
O
OH
morphine
章目录
天然药物化学研究进展
利血平 (Reserpine)
长春碱 R=CH3 (Vinblastine) 长春新碱 R=CHO (Vincristine)
章目录
天然药物化学研究进展
1、天然药物化学的建立与形成

瑞典化学家舍勒K.W.Schelle于1769年将酒石（酒石酸 氢钾）转化为钙盐，再用硫酸分解制得酒石酸为从天 然药物中分离有机化学成分的始端。

在人类的史前时期，我们的祖先就已经掌握了从动植 物来源制作箭毒的技术；明代李挺的《医学入门》
（1575）中就记载了用发酵法从五倍子中得到没食子
第一章 绪论
本 章 内 容
一、概述
5 11 16 21
二、天然药物化学的研究进展 三、研究天然药物化学的作用
四、天然药物主要化学成分类型简介
天然药物？
天然药物化学？
（一）天然药物的定义：
人类在自然界中发现并可直接供药用的植物、动物、矿物和微生物， 以及基本不改变其物理、化学属性的加工品。
天然药物主要来自于植物、动物、矿物、微生物和海洋生物，以植 物来源为主，种类繁多。
章目录
概述
2、天然药物化学的研究对象
化学成分 chemical constituents 特别是生物活性成分 active constituents 多数成分只是一般化学成分，少数为生理活性成 分，即经过不同程度药效试验或生物活性试验，包 括体外(in vitro)及体内(in vivo)试验，证明对机体

有效部位（Active Extracts）
指具有生物活性并能代表临 床疗效的有效部位，如：总生物碱、总皂 苷或总黄酮等。

无效成分（Anactive Constituents ）
与有效成分共存、不代表其治疗作用的成分。
章目录
麻黄：麻黄科、麻黄属草本
植物，高20-40厘米；木质 茎短或成匍匐状。
性温，味辛、微苦，有发汗散 寒、宣肺平喘、利水消肿的功效， 可治疗风寒感冒、胸闷喘咳风水 浮肿、支气管哮喘等病症。
l-麻黄碱
d-伪麻黄碱
还含有儿茶、鞣质和挥发油 及黄酮类等化学成分。
章目录
罂粟：一年生草本，无毛或 稀在植株下部或总花梗上被 极少的刚毛，高30-60 （100）厘米，栽培者可达1.5 米。茎直立，不分枝，无毛， 具白粉。
镇痛、止咳、止泻药，用 于肺虚久咳不止、胸腹筋骨各 种疼痛、久痢常泻不止；也用 于肾虚引起的遗精、滑精等症。
章目录
研究天然药物化学的作用
3、控制中药及其制剂的质量
天然药物防治疾病的作用，与有效成分的存在和含量 有关，而有效成分又受天然药物的品种、产地、采收 季节、加工方法、贮存条件的影响而变化。
如麻黄碱在春季较低，八、九月含量最高， 随后含量又降低。 中药银黄注射液中绿原酸为金银花的有效成 分，黄芩苷为黄芩的有效成分，可用HPLC法测 定其含量，以控制质量。
概述
天然药物阿片： 吗啡碱（morphine）：镇痛作用 罂粟碱（papaverine）：解痉作用 可待因（codeine）：止咳作用 具有不同的临床用途。
HO H3CO N O N HO CH3 H3CO OCH 3 HO H3CO O N CH3 H3CO
吗啡
罂粟碱
可待因
另含多糖约2.4%，包括乳糖10%、阿拉伯糖6%、木糖6%、 鼠李糖4%、乳糖醛酸60%、4-0-甲基葡萄糖醛酸4%、2-0-甲基木 糖及葡萄糖醛酸、景天庚糖等成分。
概述
1、天然药物的来源
植物 动物 矿物 微生物 海洋天然药物
龟板
芒硝
海马
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天然药物与中药是什么关系？
天然药物包含了中药但并不等于是中药
●中药-----广义的概念，包括传统中药、民间药和民族药 传统中药：是指在全国范围内广泛使用，并作为商品在中 药市场流通，载于中医药典籍，以传统中医药学理论阐 述药理作用并指导临床应用、有独特的理论体系和使用 形式，加工炮制比较规范的天然药物及其加工品。
青蒿素 (artemisine)
紫杉醇 (Taxol)
章目录
天然药物化学研究进展
2、新药开发研究

作用于中枢神经的药物：山莨菪碱、樟柳碱等。 抗癌药：高三尖杉酯碱、紫杉醇、羟基喜树碱等。 心、脑血管药物：蝙蝠葛碱、芹菜甲素等。 作用于肝脏的药物：五味子丙素等。 作用于免疫系统的药物：灵芝多糖等。
黄酮类（flavonoids）
皂苷（saponins）
蒽醌类（anthraquinones） 鞣质（tannin） 香豆素（coumarins） 木脂素（lignans） 萜类（terpenoids） 挥发油（Volatile oil） 有机酸 多糖 氨基酸、蛋白质和酶
章目录
点滴积累
绪论部分是天然药物化学课程学习的开 篇语，通过对其含义、内容、方法、技术和 应用以及研究方向的了解，明确本门课程在 药学专业中的地位和作用，做到有的放矢的 学习。
具有一定生理活性的成分。
章目录
天然药物化学的特点
特点：成分的复杂性
不同药物所含成分的类型不同 每种类型成分的数目相当多 同种药物所含成分结构、性质各异
概述
3、天然药物化学成分的划分与概念

有效成分（Active Constituents）
单体化合物：1）能用分子式和结构式表示 2）具有一定的理化常数 3）具有生物活性并能代表临 床疗效
喜树
库拉索芦荟
枇杷叶
小果咖啡
天然药物化学定义与研究内容

天然药物化学是应用现代理论、方法与技
术研究天然药物中化学成分的学科。（分 子水平）

ห้องสมุดไป่ตู้
研究内容主要包括：天然药物中各类型化 学成分的结构特点、理化性质、提取分离
的方法与技术以及各类型化学成分的结构
检识、鉴定和测定等知识。
章目录
主要研究天然药物中二次代谢产物 结构特征 主要化学 成分类型 理化性质 提取分离 结构测定
章目录
研究天然药物化学的作用
4、改进药物剂型，提高临床疗效
将中药经过提取分离后，去粗存精，去伪存真，用新 技术加工成现代药物剂型。 深入研究药物剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄 规律，创制出遵循中医用药特点，发挥预期疗效的新 剂型
章目录
研究天然药物化学的作用
5、为中药炮制提供现代科学依据
通过炮制，使中药化学成分发生变化，达到增强疗效， 降低毒副作用，便于加工贮存、易于制剂和服用。