药物配制溶媒的选择资料精
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药物的合理使用一、溶媒限制1.多烯磷脂酰胆碱针:严禁用电解质溶液%氯化钠、复方氯化钠、乳酸钠林格氏液)稀释,可用葡萄糖或转化糖。
2.只能用葡萄糖溶解:紫杉醇(力扑素)、奥沙利铂(乐沙定、艾恒、艾克博康)、洛铂、卡铂(波贝、齐鲁)、福莫司汀、达卡巴嗪(菏泽)、胺碘酮、多柔比星脂质体(凯莱、里堡多)、去甲斑蝥酸钠、肝水解肽、多巴胺、脱氧核苷酸钠、氢化泼尼松、苦参碱、两性霉素B、消癌平注射液、参麦、参附、丹参。
注:糖尿病患者使用参麦、参附可用生理盐水溶解3.只能用盐水溶解:培美曲塞二钠、蔗糖铁、依托泊苷、替尼泊苷、奈达铂、吉西他滨、泮托拉唑、羟基喜树碱、曲妥珠单抗(赫赛汀)、贝伐单抗、西妥昔单抗(爱必妥)、血管内皮抑制素(恩度)、血必净、氨磷汀、氟达拉滨、长春瑞滨、甘氨双唑钠、奥曲肽。
4. 异甘草酸镁(天晴甘美):溶媒只能用10%葡萄糖250毫升5. 异环磷酰胺(全菲那):溶媒须用生理盐水或复方氯化钠(林格氏液),不能用乳酸钠林格氏液稀释。
6.头孢地嗪(高德、汕头):溶媒为40ml注射用水、生理盐水或林格氏液中,20-30分钟内输注。
7.肌苷氯化钠、转化糖电解质、混合糖电解质、钠钾镁葡萄糖不作为溶媒使用。
二、给药浓度限制:1.复合磷酸氢钾:每支2ml需要加入至少400ml溶媒中;2.依托泊苷溶液浓度不超过ml;3.表柔比星溶液浓度不超过2mg/ml;4.蔗糖铁注射液每5ml最多只能稀释到%氯化钠溶液中(即最多只能稀释20倍,浓度稀溶液不稳定);5.氯化钾静脉给药浓度不应超过%;6.门冬氨酸鸟氨酸溶液终浓度不超过2%;7.多西他赛(艾素):浓度不超过ml,即100毫升溶媒最多加90毫克该药;8.多西他赛(多帕菲、泰索帝)终浓度不得超过ml。
9.门冬氨酸钾针:浓度小于%,即一支最少加250毫升溶媒。
10.氢化泼尼松:溶媒只能5%糖,最好用500毫升,实际审方时,3支以下可以用100毫升,6支以下可以用250毫升,6支以上必须用500毫升。
药物的溶媒选择口诀在药物制剂中,溶媒的选择至关重要,它直接影响到药物的溶解度、稳定性、药效及安全性。
以下是药物溶媒选择的口诀,供大家参考:一、极性溶剂极性溶剂包括水、甘油、醇类等,适用于极性大的药物溶解。
这些溶剂具有高介电常数,能增加药物的离子化程度,从而提高药物的溶解度和稳定性。
但是,对于一些在水中不稳定的药物,极性溶剂可能不是最佳选择。
二、半极性溶剂半极性溶剂具有中等极性,适用于溶解在水中溶解度较低但较稳定的药物。
常见的半极性溶剂包括有机酸类(如乙酸、丙酸等)、酮类(如丙酮、丁酮等)和酯类(如乙酸乙酯、乙酸丁酯等)。
这些溶剂能够增加药物的溶解度和稳定性,同时减少对药物的破坏。
三、非极性溶剂非极性溶剂具有低极性,适用于溶解在水中溶解度较低且不稳定的药物。
常见的非极性溶剂包括脂肪烃(如己烷、庚烷等)、芳香烃(如苯、甲苯等)和卤代烃(如二氯甲烷、氯仿等)。
这些溶剂能够提供较好的药物稳定性和溶解度,但可能会产生毒性和刺激性。
四、挥发性对于需要快速起效的药物,应选择挥发性较强的溶媒,如乙醇、丙酮等,它们能够迅速渗透皮肤或黏膜,从而提高药物的生物利用度。
而对于需要长时间作用的药物,可选择挥发性较弱的溶媒,如脂肪烃和卤代烃。
五、吸水性吸水性是溶媒的重要性质之一。
对于需要注射给药的药物,应选择吸水性较强的溶媒,如氯化钠注射液、葡萄糖注射液等,以保持药物的稳定性。
而对于外用药物,则应选择吸水性较弱的溶媒,以避免对皮肤或黏膜的刺激。
六、与原药的互溶性溶媒应与药物具有良好的互溶性,以保证药物的溶解度和稳定性。
对于不能与水互溶的药物,可选择与药物互溶的有机溶剂作为溶媒,如脂溶性维生素或难溶性抗肿瘤药物等。
七、安全性溶媒的安全性是选择的重要考虑因素之一。
一些溶媒如乙醇、丙酮等具有刺激性或毒性,应避免在眼部、伤口或黏膜等敏感部位使用。
同时,应选择对人体无害、对环境友好的溶媒,如甘油、葡萄糖等。
药物配制溶媒的选择
参照《药物临床信息参考2008》和《药品注射剂使用指南》(美国《药品注射剂手册》13版袖珍本)将常见注射剂溶媒的选择总结如下:
不宜与0.9%氯化钠注射液配伍的药物
药物名称选择溶媒的注意事项
注射用两性霉素B 静脉给药前,加适量灭菌注射用水使本品溶解,不可用氯化钠注射液溶解与稀释,因可产生沉淀,只能用5%葡萄糖溶液配制
甲磺酸培氟沙星注射液本品与氯化钠或其他含氯离子的溶液属配伍禁忌,可产生沉淀
盐酸胺碘酮注射液本品不得在同一注射器内与其他制剂混合。
使用稀释液时只能用5%葡萄糖溶液,禁用
0.9%氯化钠注射液稀释
甘露醇注射液避免与无机盐类药物(如氯化钠、氯化钾等)配伍,以免引起甘露醇结晶析出
注射用促皮质素不宜与中性及偏碱性的注射液配伍,如氯化钠、谷氨酸钠、氨茶碱等,以免产生混浊三磷酸腺苷注射液首剂20mg,用葡萄糖注射液稀释至5ml
注射用非格司亭供静脉给药时须用5%葡萄糖注射液稀释,浓度不低于15μg/ml
不宜与5%葡萄糖注射液配伍的药物
药物名称选择溶媒的注意事项
注射用氨苄西林钠溶液浓度愈高,稳定性愈差。
药液稳定性可因葡萄糖、果糖或乳酸的存在而降低,亦随温度升高而降低。
当溶液呈酸性时,分解较快,故宜用中性液体作溶剂;且溶解后应立
即使用,溶解放置后致敏物质可增多
注射用阿莫西林克拉维酸钾与含有葡萄糖、葡聚糖或酸性碳酸盐的溶液属配伍禁忌;且在体外不可与氨基糖苷类抗菌药物、血制品、含蛋白质的液体(如水解蛋白等)混合,也不可与静脉脂质乳化液混合
磺胺嘧啶钠注射液与碳酸氢钠、5%葡萄糖液属配伍禁忌,可析出结晶
注射用氨力农静脉注射液或粉针需用0.9%氯化钠注射液稀释为1~3mg/ml 的溶液,不能用含右旋糖酐或葡萄糖的溶液稀释
呋噻米注射液本品为碱性较高的钠盐注射液,静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释,而不宜用葡萄糖注射液稀释。
布美他尼注射液本品不宜加入酸性溶液中静脉滴注,以免引起沉淀
注射用异戊巴比妥钠注射液不稳定,应在临用前用灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解成5%溶液后使用。
如5min内溶液仍不澄清或有沉淀物,不宜使用
依托泊苷注射液本品在5%葡萄糖注射液中不稳定,可形成微细沉淀。
应使用0.9%氯化钠注射液、无菌注射用水、苯甲醇抑菌注射液或苯甲醇抑菌注射用氯化钠液稀释后立即使用,稀释后依托
泊苷浓度不超过25mg/ dL(溶液浓度越低,稳定性越大)
注射用博来霉素静脉给药时,本品需用5ml 或5ml 以上的稀释液(如0.9%氯化钠注射液)溶解;肌内或皮下给药则用1~5ml 注射用水或0.9%氯化钠注射液溶解
注射用达托霉素应将本品稀释于0.9%氯化钠注射液中,静脉给药时间应持30min
注射用丝裂霉素C 溶液状态易受pH影响,随pH值下降稳定性也下降,尽量避免同低pH的注射剂配伍
注射用曲妥珠单抗国外资料建议用30ml 溶媒BWFI(含1.1%苯甲醇作为保存剂)配制本品,配制后浓度为21mg/ml,使用时再用氯化钠注射液稀释。
不能用葡萄糖溶液配制,且不可与其他药物
混合或稀释,避免蛋白凝固
注射用伊曲康唑使用本药粉针剂,应先用0.9%氯化钠注射液稀释。
严禁用5%葡萄糖注射液或乳酸林格液稀释
不宜与林格氏液配伍的药物
药物名称选择溶媒的注意事项
苯磺阿曲库铵在乳酸林格注射液中降解迅速,故不能用其稀释
乳糖酸红霉素在氯化钠溶液中被复分解,容易将红霉素析出,产生沉淀,因此不能直接用
林格液稀释
注射用伊曲康唑不能与林格注射液配伍,以免产生沉淀
注射用苯妥英钠不能与林格乳酸盐注射液配伍
哌拉西林钠他唑巴坦钠粉针与含乳酸盐的林格氏注射液不相容则不能与其配伍
硫喷妥钠注射液在林格乳酸盐注射液中析出沉淀,故不能用其稀释
甲磺酸培氟沙星注射液本品与氯化钠或其他含氯离子的溶液属配伍禁忌,可产生沉淀。
注射用头孢曲松钠与钙离子产生药理性相互作用,不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶
液中使用。
与含钙剂或含钙产品合并用药有可能导致致死性结局的不良事件。
林格氏液中含有钙离子,易产生沉淀
碳酸氢盐、碳酸盐、磷酸盐、硫
酸盐、酒石酸盐类药物。