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药物化学教学大纲(药学专业本科用)药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调剂人体功能、提高生活质量、保持躯体健康的专门化学品。
从学科的角度看，化学科学是阐明药物内在本质的科学，生命科学（包括解剖学、生理学、生物学、药理学、细胞学、遗传学、免疫学等）是说明药物作用的理论及临床应用基础的科学。
“药物化学”（Medicinal Chemistry）成为连接化学与生命科学并使其融合为一体的交叉学科。
药物化学是一门发觉与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。
一、课程概述（一）、课程教学目标：要求学生把握常用药物的通用名、化学命名、化学结构、合成方法、理化性质、用途及重要药物的化学结构与生物活性之间的关系；把握化学结构与理化性质间的关系为药物的贮存、制剂、分析和治理提供相应的理论基础；把握重要药物在体内发生的与代谢有关的化学变化及与生物活性的关系。
为合理使用化学药物提供理论基础。
了解各类药物的进展、结构类型和最新进展及新药研究的差不多方法和近代新药进展方向。
（二）课程教学内容梗概和重点：药物化学既要研究化学药物的化学结构特点、与此相联系的理化性质、稳固性状况，又要了解药物进入体内之后的生物效应、毒副作用及药物进入体内之后的生物转化等等与化学——生物学相关的内容。
本课程要紧讨论常用化学药物的类型、作用机理、构效关系、体内过程及生物转化、理化性质和合成路线。
教学内容着重于药物化学结构与生物活性，化学结构与药物代谢关系及新药研究方法的讨论，突出了药物在体内的生物转化及作用原理的探讨，使学生对药物化学的差不多理论、差不多知识有较全面的了解。
前期课程要求：有机化学，生物化学，生理学，药理学。
课时范畴：总学时 104 理论课 64学时实验课 56学时。
二、正文第一章绪论 2学时第一节药物化学的起源与进展了解药物化学的起源、进展方向和我国药物化学的现状第二节药物的命名熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则；了解商品名的作用及命名要求。
Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances)，是世界卫生组织给每种药品的官方非专利名称，已被世界各国采用。
化学名是根据药物的化学结构式进行命名，英文化学名是国际的通用名称。
命名方法：以药物母核为基本结构，将取代基的位置和名称按规定顺序注明，对于手性化合物需规定其立体构型或几何构型。
在新药申请时管部分提出的正式名称：（补充）INN采用的部分词干的中文译名表-cillin 西林青霉素类抗生素cef-头孢头孢菌素类抗生素-conazole 康唑咪康唑类抗真菌药-oxacin 沙星萘啶酸类合成抗菌药-vir 韦阿昔洛韦类抗病毒药-nidazole 硝唑甲硝唑类抗菌药-caine 卡因普鲁卡因局部麻醉药-sartan 沙坦ACEII受体拮抗剂抗高血压药-tidine 替丁H2-组胺受体拮抗剂抗溃疡药-dipine 地平钙通道阻断剂抗高血压药-mycin 霉素大环内酯类和氯霉素类抗生素(二)药物的化学名药物的化学名准确的反映出药物的化学结构，作为药师应掌握药品的化学命名方法。
中文的药品化学名是根据中国化学会公布的《有机化学命名原则》命名，母体的选定与美国《化学文摘》(Chemical Abstract , CA)系统一致，然后将其它的取代基的位置和名称标出。
（强调）药师需掌握化学名，掌握准确的药物结构，可研究药物的化学性质，查阅药物文献。
（注意）医师用通用名开处方1.化学名的命名方法中国化学会有机化学命名原则；以母体名称作为主体名；用介词连缀上取代基或官能团的名称；按规定的顺序注出取代基或官能团的位次（次序法则）2.用途：化合物的名称和结构不致混淆（补充）杂环母核的命名母核前的基团次序中文命名－－应按立体化学中的次序规则（Sequence Rule）进行命名－－小的原子或基团在先，大的在后英文命名－－按基团的字母顺序排列次序规则的原则：原子序数大者较优：Cl > O > C > H逐次比较：双键为联2个相同原子百万分之几来表示，《药典》中规定的杂质检查均为限量（或限度）检查。
第一章 绪论教学目标：了解药物化学的内容和任务，掌握药物质量的评定标准，掌握药物杂质的来源。
懂得学习药物化学的方法。
重 点：药物质量的评定标准，药物杂质的来源。
学 时：2一、药物化学的内容和任务 药物化学是研究药物的结构组成、制备方法、理化性质、构效关系、生物效应、体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科。
药物化学的研究对象为化学药物。
药物是指具有预防、缓解、诊断、治疗疾病及调节机体生理功能的物质。
根据来源可分为天然药物、化学合成药物和基因工程药物。
学习方法应以化学结构为中心，掌握结构与性质、结构与疗效及结构与稳定性的关系。
举例：盐酸普鲁卡因亲脂部分 中间联接链 亲水部分结 构：结构特点： 芳香第一胺 酯键 烷基 叔胺 烷基 铵盐物理性质： 白色结晶，易溶于水 化学性质：易氧化 易水解成对氨基苯甲酸 与生物沉淀剂重氮化-偶合反应 脱羧生成有毒苯胺 生成沉淀构效关系：苯环上引入氨基， 易水解，麻醉时间短 烷基以3~5个碳 使酯键羰基极性增 (约50min),毒性小。
原子时作用最强。
加，麻醉作用增强。
烷基以2~3个碳原子为好，碳链增长，可延效但毒性增大。
一般来说，具有较高的脂溶性，具有较快的麻醉作用和较低的毒H 2N C O CH 2 CH 2 N ( C 2H 5 )2 HCl O性。
保存：本品应遮光，密封保存。
二、化学药物的质量(一) 药物质量的标准药品质量必须符合《中华人民共和国药典》和国家相关药品管理部门的《药品标准》的要求。
药品只有合格品和不合格品两种。
(二) 药品的纯度和杂质来源药品质量评定主要从两个方面考虑：药物的疗效和不良反应反应及药物的纯度。
药物的杂质来源：制备时引入和贮存时产生。
实例解析：阿司匹林的杂质来源。
小结：见4页。
习题：见5页。
药物近似溶解度极易溶解系指溶质1g(ml)能在溶剂不到1ml中溶解；易溶系指溶质1g(ml)能在溶剂1~不到10ml中溶解；溶解系指溶质1g(ml)能在溶剂10~不到30ml中溶解；略溶系指溶质1g(ml)能在溶剂30~不到100ml中溶解；微溶系指溶质1g(ml)能在溶剂100~不到1000ml中溶解；极微溶解系指溶质1g(ml)能在溶剂1000~不到10000ml中溶解；几乎不溶或不溶系指溶质1g(ml)能在溶剂10000ml中不能完全溶解。
中药化学教案第一章绪论一教学目标理解中药起作用的内因是其有效成分；掌握中药化学的概念；熟悉中药化学在产业链中的重要地位；熟悉中药化学研究的意义。
二重点阐明中药化学在中药学科和中药产业中的重要地位；认清中药化学（有效）成分研究的意义。
三难点及解决方法难点：引导学生思维，渐进式理解教学内容。
解决方法：案例教学。
四教学安排以战士战斗比喻疾病、医生、药物之间的关系，以轻松的方式引入话题，同时摆明药物的地位中药基本情况介绍引发思考1，作结论导入准备引发思考2，作结论导入准备下结论，引出主题介绍中药化学的含义在产业链中展开说明中药化学在产业、行业中的重要性药典记载：黄芩苷为主要有效成分。
黄芩解热，与黄芩苷关系不明显，而且道地药材含量并不高。
可能的关联在黄芩素。
黄芩素生物利用度高，是产生作用的重要原因。
代谢研究表明，进入肝脏后，黄芩苷被装配上GLCA，变成黄芩苷结论：如果用药时注重解热作用，那口服药应关注黄芩素含量，注射剂应关注黄芩苷含量。
炮制即是减毒，测定三种减的含量即可判断炮制效果。
延胡索乙素不溶于水，入丸、散入汤剂时不易煎出，加醋后酸碱成盐，可溶于水。
醋炙是为增溶。
黄连案例说明，只从外观等基本经验判断是不够的不清楚有效成分，就无法在提取与精制中取舍。
总结：中药化学从中医药理论及临床中获得信息，最终为临床服务，并拓展中医药的外延现有药物有约5%来自于天然产物。
更多的是出于不同目的，进行了“整容”五教学设计六.教学改革本节教学内容主要是解决为什么要学习中药化学。
与教科书内容全面相比，以有“逻辑的思考”的主式引领课堂进度更容易吸引注意力。
七.自主学习资源1.石任兵.中药化学.科学出版社。
2.姚新生.天然药物化学.人民卫生出版社。
3.匡海学.中药化学习题集.中国中医药出版社。
4.高幼衡.中药化学同步辅导系列丛书.科学出版社。
5.卫计委十三五规划教材正在编制中，明年初结稿，预计下半年面市。
将有数字版教材同时发行。
药物化学Medicinal Chemistry第一章绪论基本要求1．熟悉药物化学的研究对象和任务。
2．熟悉药物的命名3．了解药物化学的近代发展。
基本概念药物化学研究的对象和任务；药物的命名和药物化学的近代发展。
教学学时：2学时重点、难点和要点《药物化学》是药学专业的基础课。
药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科，通过本课程的教学，使学生掌握上述有关内容的基础上，为有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定基础。
学生学习本课程后应达到如下要求：1．掌握代表药物的药物名称包括英文名、结构式、熟悉化学名称。
每一种药物都有它的特定名称，相互间不能混淆。
药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括通用名（汉语拼音）、化学名称（中文及英文）、商品名。
通用名：中华人民共和国卫生部药典委员会编写的《中国药品通用名称》（化学工业出版社1997）是中国药品命名的依据。
它是以世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称（International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance,INN）为依据，结合我国的具体情况而制定的。
化学名：英文化学名是国际通用的名称，只有用化学命名法命名药物才是最准确的命名，不可能有任何的误解与混杂。
英文化学命名的原则现在多以美国化学文摘（Chemical tracts Service,CAS）。
2．掌握药物的分类、药物的理化性质及影响药效、毒性、药物质量以及研究最佳剂型和药物分析方法的主要性质。
药物的分类主要按照药理作用和化学结构分类，各种分类方法都有其不同的作用。
3．熟悉药物化学制备及结构修饰的原理和方法，了解制备过程可能带来的特殊杂质，以保证药物质量。
了解研究新药的思路、方法、转折点及新药的最新发展。
4．综合运用生物学、分子药理学、酶学和受体学说基础知识，熟悉各大类药物的作用机制——药效和副作用及临床上的适应症。
第一章绪论学时：教学目的:1.掌握药物、化学药物、杂质的概念；2.熟悉药物化学的研究内容、主要任务、药物质量评定及药品质量标准、杂质的来源及危害、药物的名称。
能力要求：明确学习药物化学的目的和任务，树立药品质量第一观念和药品安全意识，培养良好的职业道德和行为规范。
教学内容：一、药物化学的内容和任务1. 药物：是指用于预防、治疗、缓解和诊断疾病以及有目的地调节人体生理功能的物质。
2. 化学药物：是指将从天然矿物、动植物中提取而来的有效成分（单质或化合物）以及经化学合成或生物合成制得的药物。
3. 药物化学：是应用化学的理论和方法来研究化学药物的一门应用科学，主要研究化学药物的结构组成、制备方法、理化性质、构效关系、生物效应、体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科。
4. 药物化学的主要任务是：唯有惜时才能成功，唯有努力方可成就！①为有效、合理的利用现有化学药物提供理论基础。
②为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实用的方法和工艺。
③探索寻找新药的途径与方法。
④为创建和开发新药提供便捷的途径和新颖的方法，根据构效关系，创制疗效好、毒性小、副作用少的新药是当今药物化学的主要任务。
二、药物化学的发展概况三、药物的质量药物质量好坏直接影响人的身体健康和生命安全。
药品质量问题不能忽视。
（一）药物的质量标准为了保证药物安全、有效，需要一个统一的药品标准。
《中华人民共和国药典》即国家级药品标准。
《中国药典》有53、63、77、85、90、95、2000、2005、2010年版。
共9版。
药品标准：是国家控制药物质量的标准，是药品在生产、检验、管理和使用等方面必须共同遵循的法定依据。
不符合药品质量标准的规定或要求的药物不能生产、供应和使用。
药品只有合格与不合格两种，只有符合药品标准要求的药物才能作为合格的药品供药用，不合格的不得使用。
（二）药物的纯度与杂质来源评价一个药物的质量，主要有两个方面：药物的疗效和副作用、药物的纯度。
肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案班别16秋药剂班课程药物化学基础第 1 章第 1 节课题绪论课堂类型综合授课周次 1 NO. 2 授课教师梁迪智教学目的1．掌握药物的质量标准。
2．熟悉药物化学基础的性质和任务。
3．了解药物的通用名、化学名和商品名。
教学重点1．药物的质量标准2．药物化学基础的性质和任务教学难点1．药物的质量：评定原则、来源等教学方法讲解、讨论、举例、自学等教学资源教材、多媒体教学过程和时间安排：1．组织教学2分钟2．引入新课：有趣的计算：态度决定一切2．1．国家执业药师资格考试5分钟3．讲授新课3．1．药物化学基础的性质和任务13分钟3．1．1．药物化学基础的性质3．1．2．药物化学基础的任务3．2．学习方法16分钟3．3．化学药物的质量和名称20分钟3．3．1．药物质量的评定原则3．3．2．杂质和杂质来源3．3．3．药品的质量标准3．3．4．中国药典➢历年药典➢药典主要内容3．4．药物的名称——通用名、化学名、商品名16分钟3．4．4．举例：2000年苯丙醇胺（PPA）事件4．课堂小结：10分钟4．1．药物化学基础的性质和任务4．2．药品质量的优劣、纯度4．3．现行的国家药品标准4．4．药物的名称教学后记：肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案班别16秋药剂班课程药物化学基础第 2 章第 1 节课题药物的变质反应与药物代谢课堂类型综合授课周次 1 NO. 4 授课教师梁迪智教学目的1．掌握药物的水解、自动氧化等变质反应。
2．熟悉药物水解和自动氧化的因素。
教学重点1．药物的水解反应2．药物的自动氧化反应3．影响药物变质的因素教学难点1．药物的水解、自动氧化2．影响药物变化的内在因素教学方法讲解、演示、讨论、举例、自学等教学资源教材、多媒体教学过程和时间安排：1．组织教学2分钟2．复习旧课：5分钟2．1．药物化学基础的性质和任务2．1．药物的质量及其标准3．讲授新课3．1．概述3分钟3．1．1．药物变质的概念3．1．2．药物进入机体内的作用、反应3．2．药物的变质反应16分钟3．2．1．药物的水解反应3．2．1．1．易水解药物的结构类型、水解过程3．2．1．2．影响药物水解的因素3．2．1．2．1．药物的化学结构对水解的影响16分钟3．2．1．2．2．外界因素对药物水解的影响5分钟3．2．2．药物的氧化反应16分钟3．2．2．1．易氧化基团及药物3．2．2．2．影响药物自动氧化的因素16分钟3．2．2．2．1．药物的化学结构对自动氧化的影响3．2．2．2．2．外界因素对药物水解的影响5分钟4．课堂小结：4．1．药物变质反应的水解、氧化反应4．2．影响其变质的因素教学后记：肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案班别 16秋药剂班 课程 药物化学基础 第 2 章 第 1、2 节 课题 药物的变质反应与药物代谢课堂类型 综合 授课周次 2 NO. 1 授课教师 梁迪智教学目的 1．了解药物结构与药物的稳定性的关系。
药物化学教案预览说明:预览图片所展示的格式为文档的源格式展示,下载源文件没有水印,内容可编辑和复制【教学题目】第一章绪论【教学目标】1.知识目标：掌握药物化学的研究范围和任务。
了解新中国成立后药化事业的成就。
2.能力目标：培养学生的语言表达能力和创新能力。
3.德育目标：明确学习药物化学的目的，树立药品质量第一的概念。
【教学重点】药物化学的研究内容和任务【教学难点】药物化学的任务【教学方法】讲授法【教学用具】【教学过程】【引课】1.药物化学的学习意义2.药物化学与其它学科的关系3.学习药物化学的学习方法4.本学期的学习任务5.考核方式【新授】第一章绪论一、药物化学研究的内容和任务1.药物：是人类与疾病斗争过程中发展起来的，用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能，提高生活质量、保持身体健康的物质。
2.药物的分类天然药物化学药物化学和生物合成3.药物化学：是应用化学的理论和方法来研究化学药物的一门学科，主要研究化学药物的组成、制备、化学结构、理化性质、转运代谢、化学结构与药效的关系等内容。
4.药物化学的主要任务（1）为有效地利用现有药物提供理论基础（2）为生产化学药物提供更好的方法和工艺（3）探索寻找新药的途径、寻找和开发新药5. 学习药物化学的重要性二、新中国成立后药物化学事业的成就1.药物生产方面2.化学药物研究方面3.再药品质量监督管理方面4.药学教育方面三、药物的质量和质量标准（一）药物的质量评定原则1.理想药物：疗效好，毒副作用小2.评价一个药物的质量药物的疗效和毒副作用药物的纯度药物中的杂质生产过程中引入或产生由贮存过程中引入（二）药品的质量标准1. 我国现行的国家级药品质量标准是国家级标准，即《中华人民共和国药典》否则不得生产、出厂、销售和使用2. 中国药典的构成分为一部——中药二部——化学药物+生物制品共1699种（新增323种修订314种）主要内容：凡例、正文、附录、中文和英文索引凡例——药典的总说明正文——药典的主要内容部分药品和制剂的质量标准附录——记载了制剂通则及多种分析方法通则，标准液配制和标定3. 版本：7种1953 101963 141977 81985 51990 51995 52000 4. 重要作用：P3【小结】1.药化研究的内容和任务2.《中国药典》3.国家级药品质量标准【作业】P3 1. 2. 3. 4.【教学反思】第二课时：【教学题目】第四章麻醉用药【教学目标】1.知识目标:使学生掌握吸入麻醉药的基本特点和概念及相关药物的特性（氟烷和麻醉乙醚）2.能力目标:培养学生科学的学习方法3.德育目标:激发学生的学习兴趣，配演该国主义精神【教学重点】麻醉乙醚【教学难点】麻醉乙醚【教学方法】讲授法【教学用具】【教学过程】【引课】麻醉药全身麻醉药——中枢NS局部麻醉药——N末梢及N干【新课】第四章麻醉用药第一节全身麻醉药1.分类吸入麻醉药静脉麻醉药2.要求：a. 起效快停药后清除迅速b. 对身体无害（心、肝、肾）c. 易控制时间和深度d. 性质稳定一.吸入麻醉药：为一类化学性质不活泼的气体或易挥发液体。
第一章绪论学时：教学目的:1.掌握药物、化学药物、杂质的概念；2.熟悉药物化学的研究内容、主要任务、药物质量评定及药品质量标准、杂质的来源及危害、药物的名称。
能力要求：明确学习药物化学的目的和任务，树立药品质量第一观念和药品安全意识，培养良好的职业道德和行为规范。
教学内容：一、药物化学的内容和任务1. 药物：是指用于预防、治疗、缓解和诊断疾病以及有目的地调节人体生理功能的物质。
2. 化学药物：是指将从天然矿物、动植物中提取而来的有效成分（单质或化合物）以及经化学合成或生物合成制得的药物。
3. 药物化学：是应用化学的理论和方法来研究化学药物的一门应用科学，主要研究化学药物的结构组成、制备方法、理化性质、构效关系、生物效应、体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科。
4. 药物化学的主要任务是：唯有惜时才能成功，唯有努力方可成就！①为有效、合理的利用现有化学药物提供理论基础。
②为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实用的方法和工艺。
③探索寻找新药的途径与方法。
④为创建和开发新药提供便捷的途径和新颖的方法，根据构效关系，创制疗效好、毒性小、副作用少的新药是当今药物化学的主要任务。
二、药物化学的发展概况三、药物的质量药物质量好坏直接影响人的身体健康和生命安全。
药品质量问题不能忽视。
（一）药物的质量标准为了保证药物安全、有效，需要一个统一的药品标准。
《中华人民共和国药典》即国家级药品标准。
《中国药典》有53、63、77、85、90、95、2000、2005、2010年版。
共9版。
药品标准：是国家控制药物质量的标准，是药品在生产、检验、管理和使用等方面必须共同遵循的法定依据。
不符合药品质量标准的规定或要求的药物不能生产、供应和使用。
药品只有合格与不合格两种，只有符合药品标准要求的药物才能作为合格的药品供药用，不合格的不得使用。
（二）药物的纯度与杂质来源评价一个药物的质量，主要有两个方面：药物的疗效和副作用、药物的纯度。
杂质：是指药物在生产和储存过程中可能引入的药物以外的其他化学物质。
唯有惜时才能成功，唯有努力方可成就！化学药物的质量标准：①药物的质量标准即药品标准②我国现行的药品质量标准分为二级，国家药典和部颁标准。
前者简称《中国药典》。
地方药典是由省、自治区、直辖市卫生厅审批确定的药品标准。
多收载本辖区使用较广，疗效较好，生产较稳定的品种。
它在辖区内具有法律约束力。
药品只有合格品和不合格品两种，是以药品标准为准绳。
药品必需符合药品标准，否则不得生产，不准出厂，不准销售及使用。
药物杂质主要来源于两个方面：①制备时引入：在药物制备时，原料不纯引入其它物质，反应不完全残留的原料及试剂，反应过程中的中间产物，副反应产物以及反应所用容器等均可产生杂质。
②储存时产生：药物储存时由于受外界条件（空气、日光、温度、湿度、微生物、金属粒子）的影响，发生水解、分解、氧化、还原、聚合等反应产生杂质。
四、化学药物的名称药物名称包括药物正式（通用）名称、化学名称（中文及英文）、商品名称。
药物的正式名称是指我国药典委员会颁布的“中国药品通用名称”，即药典上的名称。
如果药物在世界范围内应用，药品的正式名称则应采用世界卫生组织推荐使用的国际非专利药名（INN）药品的化学名称是依据化学结构命名的。
药物的商品名是制药企业为开发产品和占领市场，以商品名促进药物的市场利用而使用的药物名称，药物的商品名可通过注册加以保护。
唯有惜时才能成功，唯有努力方可成就！第二章中枢神经系统药物学时：教学目的：1.掌握常用药物的名称、化学结构、理化性质、临床用途；2.熟悉巴比妥类药物的基本性质、属性及药物的结构特点、作用特点。
能力要求：1.熟悉应用典型药物的理化性质解决该类药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保管、使用等问题；2.会写出常用药物的化学结构，认识其他药物的化学结构。
教学内容：中枢神经系统药物按治疗的疾病或药物作用分类，主要有镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药。
第一节镇静催眠药镇静药与催眠药常因剂量不同而产生不同效果。
一般小剂量时可产生镇静作用，中等剂量时引起催眠，大剂量时产生深度抑制，甚至死亡。
分类：按化学结构分为①巴比妥类②苯二氮卓类③其他类。
唯有惜时才能成功，唯有努力方可成就！一、巴比妥类(一)概述巴比妥类药为丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物。
巴比妥酸本身无生理活性，其药效与结构中的C5上的两个氢原子都被烃基取代后才能产生活性。
由于取代基的不同，其作用可有强弱、快慢、长短之分。
一般按作用时间分为长效（6-8小时）、中效（4-6小时）、短效（2-3小时）及超短效（1／4小时）四类。
（二）一般性质1.物理性质：巴比妥类药物加热后多能升华，干燥时在空气中稳定，遇酸、还原剂、氧化剂时，其主环也不会被破坏。
不溶于水，易溶于乙醇及有机溶剂。
含硫巴比妥类药物，有不适臭味。
2.弱酸性：本类药物分子中含有“—CONHCO—”结构，存在烯醇互变异构体，显弱酸性。
3.水解性：本类药物具有酰脲结构，易发生水解开环反应。
本类药物钠盐在吸湿情况下能被水解成无效产物，所以一般制成粉针剂使用。
4．与金属离子成盐反应：（1）与银盐反应（2）与吡啶和硫酸铜反应（三）典型药物苯巴比妥（鲁米那）【化学名】5-乙基—5-苯基—2,4,6（1H，3H，5H）-嘧啶三酮【性质】唯有惜时才能成功，唯有努力方可成就！1.本品分子可互变异构为烯醇式而呈现一定的酸性。
2.本品水溶液在适当碱性条件下，滴加硝酸银试液生成白色沉淀，振摇沉淀即溶解，持续滴加硝酸银试液，沉淀溶解。
3.本品具有苯环，①可与甲醛—硫酸试液反应，界面显玫瑰红色环。
②也可与亚硝酸钠—硫酸试液反应，生成黄色亚硝基苯衍生物。
4.另外本品与硝酸汞试液作用生成白色胶状沉淀，可溶于过量的试液和氨试液中。
本品分子结构中含有—CONHCONHCO—结构，与铜盐作用能产生类似双缩脲的颜色反应；与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成紫堇色化合物。
【作用与用途】镇静催眠和抗惊厥作用。
临床上用于治疗焦虑、失眠，也可治疗惊厥及癫痫大发作。
（四）构效关系巴比妥类药物属于结构非特异性药物，镇静催眠作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的理化性质，与药物酸性解离常数pKa、脂水分配系数（脂溶性）及体内代谢过程有关。
离子状态多时，口服不易吸收，不易透过生物膜。
1.解离常数pKa对药物的影响2.脂水分配系数对药效的影响二、苯二氮卓类（一）概述苯二氮卓类药物为20世纪60年代上市的一类镇静催眠药，由于毒副作用比唯有惜时才能成功，唯有努力方可成就！巴比妥类小，在临床上已成为镇静、催眠、抗焦虑的首选药。
（二）一般性质1.为白色或白色结晶性粉末，不溶于水，溶于三氯甲烷等有机溶剂。
2.药物具有二氮卓环，多数显弱碱性，可溶于强酸。
3.二氮卓环中的内酰胺及亚胺结构，在酸性或碱性溶液中，受热易水解。
（三）典型药物地西泮（安定）【化学名】1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3二氢-1,4-苯并二氮卓-2-酮【性质】1.水解性，本品具有酰胺及烯胺的结构，遇酸碱或受热易水解。
2.本品加硫酸溶解后，溶液在紫外光下显黄绿色荧光。
3.本品溶于稀盐酸，加碘化秘钾试液，产生橙红色沉淀，放置颜色渐深。
4.本品体内代谢主要在肝脏进行，其代谢途径为去甲基，C—3位的羟基化，形成的羟基代谢物与GA结合排除体外。
【作用与用途】本品具有抗焦虑、镇静、催眠、抗癫痫等作用。
临床用于治疗焦虑症、失眠及各种神经官能症。
艾司唑仑（舒乐安定）【化学名】6-苯基-8-氯-4H-1，4-三氮唑苯并二氮杂卓【性质】唯有惜时才能成功，唯有努力方可成就！1.具有亚胺结构，遇酸、室温条件下，5、6位发生水解开环，碱性条件下则可逆性环合。
2.本品在稀盐酸溶液中加热煮沸，放冷后发生重氮化—偶和反应。
3.加硫酸，在紫外光灯（365nm）下检视，显天蓝色荧光。
【作用与用途】本品用于失眠、紧张、焦虑及癫痫的大发作、小发作。
三、其他类醛类、氨基甲酸酯类、具有酰胺结构的杂环化合物如水合氯醛、甲丙氨酯、格鲁米特等。
第二节抗癫痫药癫痫是一种阵发性的暂时的过度放电引起的大脑功能失调综合征，是一种常见病。
癫痫根据发作时的症状表现分为三型：1.癫痫大发作：苯妥英钠、扑米痛2.癫痫小发作：乙琥胺3.精神运动性发作：苯妥英钠、扑米痛抗癫痫药根据结构分类：1.乙内酰脲类的药：苯妥英钠2.丁二酰亚胺类药：乙琥胺3.苯二氮桌类药：地西泮、硝西泮、卡马西平、奥卡西平4.脂肪羧酸类药：丙戊酸、丙戊酸钠、丙戊酰胺苯妥英钠（大伦丁钠）【化学名】5,5-二苯基乙内酰脲钠盐唯有惜时才能成功，唯有努力方可成就！【性质】1.碱性：本品水溶液显碱性，露置空气中吸收二氧化碳析出苯妥英，使溶液变浑浊，故临床上应用粉针剂。
2.分子中具有内酰脲结构，加碱加热水解，生成二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，释放出氨。
3.本品水溶液与二氯化汞反应生成白色沉淀，此沉淀不溶于氨试液。
4.本品与吡啶硫酸铜试液作用，产生蓝色络盐。
5.本品主要被肝微粒体酶代谢，过量或反复用药可发生毒性反应。
【作用与用途】本品具有抗癫痫和抗心律失常作用，对癫痫大发作效果好。
也可用于治疗三叉神经痛、坐骨神经及某些类型的心律失常。
卡马西平（酰胺咪嗪）【化学名】5H—二苯并〔b,f〕氮杂卓—5-甲酰胺【性质】本品用硝酸处理加热数分钟后，产生橙色。
【用途】本品用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作。
丙戊酸钠【化学名】2-丙基戊酸钠【性质】1.具有吸湿性。
2.加入醋酸氧鈾溶液与罗丹明的饱和溶液，苯层显粉红色，在紫外灯下，显唯有惜时才能成功，唯有努力方可成就！橙色荧光。
【作用与用途】用于单纯性或复杂失神发作及大发作的治疗。
第三节抗精神失常药精神失常的表现主要为各种精神分裂症、焦虑、抑郁、狂躁等。
抗精神病药按主要适应症可分为抗精神病药、抗抑郁药、抗躁狂症和抗焦虑药四类。
一、抗精神病药（一）概述抗精神病药主要治疗精神分裂症。
按化学结构可分为吩噻嗪类、丁酰苯类和其他类。
（二）典型药物盐酸氯丙嗪（冬眠灵）【化学名】N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐【性质】1.本品水溶液显酸性反应，注射液的PH值为3.0～5.0.遇碱析出氯丙嗪沉淀，禁与碱性药物配伍。
2.本品的吩噻嗪环易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红色，在其溶液中加入连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、维生素C等抗氧剂，均可阻止变色。
3.本品水溶液遇硝酸后(形成自由基或醌式结构)而显红色，漸变淡黄色，唯有惜时才能成功，唯有努力方可成就！4.本品与三氯化铁作用，显示稳定的红色。
【不良反应】口干、视物不清、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘。
长期用药引起锥体外系反应，产生光毒性。
【作用与用途】1.主要用于治疗精神分裂症和狂躁症。
