药物化学 第一章 绪论
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药物化学知识点总结第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病,或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征,与此相联系的理化性质,稳定性状况,同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。
为了设计、发现和发明新药,必须研究和了解药物的构效关系,药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。
(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。
第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥HNN H OOO中等实效巴比妥类镇静催眠药,【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢,代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解,然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链,具有叔碳原子,叔碳上的氢更易被氧化成羟基,然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水,从肾脏消除,故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程,阻断脑干的网状结构上行激活系统,使大脑皮质细胞的兴奋性下降,产生镇静、催眠和抗惊厥作用。
久用可致依赖性,对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定,苯甲二氮卓)【结构】NNOCl结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢,代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化,代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。
形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节 抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】. HClNSClN【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢,体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物,代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等,氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
第一章绪论1.单项选择题1)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物A2)下列哪一项不是药物化学的任务A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B.研究药物的理化性质。
C.确定药物的剂量和使用方法。
D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E.探索新药的途径和方法。
C第二章中枢神经系统药物1.单项选择题1)苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色C2)安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠C3)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色B4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)00005E5)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3E.-CH3B6)苯巴比妥合成的起始原料是A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺C7)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液A8)盐酸吗啡水溶液的pH值为A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9C9)盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮A10)吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个D11)盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色B12)关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是A.天然产物B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性C13)结构上不含杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶D14)咖啡因的结构中R1、R2、R3的关系符合A.H CH3 CH3B.CH3 CH3 CH3C.CH3 CH3 HD.H H HE.CH2OH CH3 CH3B2.配比选择题1)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.磺胺嘧啶E.阿苯哒唑1.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐2.3,7二氢-1,3,7三甲基-1H嘌呤-2,6-二酮-水合物3.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯4.4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮1.B.2.C3.E4.D5.A2)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.利多卡因D.乙酰水杨酸E.吲哚美辛1.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4.2-(乙酰氧基)-苯甲酸5.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺001221.C2.A3.E4.D5.B3)A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁1.具五环结构2.具硫醚结构3.具黄嘌呤结构4.具二甲胺基取代5.常用硫酸盐1.B2.E.3.A4.D5.C3.比较选择题1)A.苯巴比妥B.地西泮C.两者都是D.两者都不是1.显酸性2.易水解3.与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4.加碘化铋钾成桔红色沉淀5.用于催眠镇静1.A2.C3.A4.B5.C2)A.苯巴比妥B.地西泮C.A和B都是D.A和B都不是1.镇静催眠药2.具苯并氮杂卓结构3.可作成钠盐4.与吡啶硫酸铜显色5.水解产物之一为甘氨酸1.C2.B3.A4.A5.B3)A.吗啡B.哌替啶C.A和B都是D.A和B都不是1.麻醉药2.镇痛药3.常用盐酸盐4.与甲醛-硫酸试液显色5.遇三氯化铁显色1.D2.C3.C4.C5.A4)A.盐酸吗啡B.芬他尼C.A和B都是D.A和B都不是1.有吗啡喃的环系结构2.水溶液呈酸性3.与三氯化铁不呈色4.长期使用可致成瘾5.系合成产品1.A2.A3.D4.C5.B4.多项选择题1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素A.pKaB.脂溶性C.5-取代基D.5-取代基碳数目超过10个E.直链酰脲A、B2)属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓B.苯巴比妥C.地西泮D.硝西泮E.奥沙西泮A、C、D、E3)巴比妥类药物的性质有A.酮式和烯醇式的互变异构B.与吡啶硫酸铜试液作用显紫色C.具解热镇痛作用D.具催眠作用E.钠盐易溶于水A、B、D、E4)属于苯并二氮杂卓的药物有A.卡马西平B.奥沙西泮C.地西泮D.扑米酮E.舒必利B、C5)地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E.乙醛酸B、D6)属于哌替啶的鉴别方法有A.重氮化偶合反应B.三氯化铁反应C.与苦味酸反应D.茚三酮反应E.与甲醛硫酸反应C、E7)在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有A.羟基的酰化B.N上的烷基化C.1位的改造D.羟基的醚化E.取消哌啶环A、B、D8)下列哪些药物作用于吗啡受体A.哌替啶B.美沙酮C.阿司匹林D.枸橼酸芬太尼E.双氢唉托啡A、B、D、E9)下列哪一类药物不属于合成镇痛药A.哌啶类B.黄嘌呤类C.氨基酮类D.吗啡烃类E.芳基乙酸类B、D、E10)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因B.双吗啡C.阿扑吗啡D.左吗喃E.N-氧化吗啡B、E11)中枢兴奋药可用于A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症C.对抗抑郁症D.抗高血压E.老年性痴呆A、B、C、E12)属于黄嘌吟类的中枢兴奋剂有A.咖啡因B.尼可刹米C.柯柯豆碱D.吡乙酰胺E.茶碱A、C、E13)合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.雷尼替丁D.咖啡因E.盐酸氯丙嗪A、D5.名词解释1)受体的激动剂药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用,称为该受体的激动剂。
第一章绪论一、药物化学的内容与任务(一)药物药物指能影响机体生理、生化和病理过程,用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。
药物包括有利于健康的催眠药、感冒药、退烧药、胃药、泻药等等各种药品。
药物可在药店购买,处方药必须凭处方购买,药物与药品有极大的差异。
. 药物仅影响机体生物功能的进行速度而不能改变现存的自然生物过程或产生新的功能。
例如,药物可加速或减慢引起肌肉收缩的生化反应、肾脏细胞对水、钠潴留和排除的调节、腺体的分泌(如粘液、胃酸或胰岛素),以及神经对信息的传递等。
药物作用的强弱一般取决于靶部位的反应。
药物可改变生物过程的速率。
例如,一些抗癫痫药物通过脑组织发布指令减少某种化学物质的生成从而减少癫痫发作。
然而,药物不能修复已经超出修复范围的损伤,这种药物作用的限制,使得组织损伤或退行性病变如心力衰竭、关节炎、肌萎缩、多发性硬化及阿尔茨海默病的治疗十分困难。
每个个体对药物的反应均有差异。
为达到同一疗效,体重较重的人比较轻的人需要更多的药量。
新生儿和老年人对药物的代谢慢于儿童和青年人。
肝肾病患者对药物的清除亦比正常人困难。
每种新药的标准剂量或平均剂量由动物试验和人的试验决定。
但平均剂量表面上被定义为“适合所有人的剂量”,其实它只对一定范围的个体适用,并不完全适合每个个体。
药物体内过程因人而异,许多因素可影响药物的吸收、分布、代谢、排泄,从而影响最终的药效。
其他一些因素也可影响药物的作用,如遗传、药物间的相互作用、疾病等。
①含义:指用于预防、治疗、缓解、诊断疾病,有目的地调节机体生理功能的物质。
②分类:根据来源和性质不同,分为天然药物、化学药物和生物药物。
(二)化学药物①含义:具有以上功能的化合物。
②来源:化学合成、动植物提取、生物合成等。
(三)药物的研究内容研究化学药物的化学结构、理化性质、制备方法、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药途径与方法的一门综合性学科。
(四)主要任务①为有效利用现有化学药物提供理论基础(基本任务)②为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺③创制、开发新药(五)学习《药物化学》要求①掌握常用药物的化学结构、理化性质,学会分析药物的结构与理化性质、化学稳定性、作用特点之间的关系,学会应用药物的理化性质解决药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保管及临床使用等问题,掌握药物化学实验操作技术。