药物化学基础-第一章：绪论

药物化学知识点总结第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。

2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。

3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。

为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。

(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。

第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥HNN H OOO中等实效巴比妥类镇静催眠药，【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。

异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。

【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。

久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。

二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓)【结构】NNOCl结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。

形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。

第三节 抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】. HClNSClN【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。

第一章 绪论教学目标：了解药物化学的内容和任务，掌握药物质量的评定标准，掌握药物杂质的来源。

懂得学习药物化学的方法。

重 点：药物质量的评定标准，药物杂质的来源。

学 时：2一、药物化学的内容和任务 药物化学是研究药物的结构组成、制备方法、理化性质、构效关系、生物效应、体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科。

药物化学的研究对象为化学药物。

药物是指具有预防、缓解、诊断、治疗疾病及调节机体生理功能的物质。

根据来源可分为天然药物、化学合成药物和基因工程药物。

学习方法应以化学结构为中心，掌握结构与性质、结构与疗效及结构与稳定性的关系。

举例：盐酸普鲁卡因亲脂部分 中间联接链 亲水部分结 构：结构特点： 芳香第一胺 酯键 烷基 叔胺 烷基 铵盐物理性质： 白色结晶，易溶于水 化学性质：易氧化 易水解成对氨基苯甲酸 与生物沉淀剂重氮化-偶合反应 脱羧生成有毒苯胺 生成沉淀构效关系：苯环上引入氨基， 易水解，麻醉时间短 烷基以3~5个碳 使酯键羰基极性增 (约50min),毒性小。

原子时作用最强。

加，麻醉作用增强。

烷基以2~3个碳原子为好，碳链增长，可延效但毒性增大。

一般来说，具有较高的脂溶性，具有较快的麻醉作用和较低的毒H 2N C O CH 2 CH 2 N ( C 2H 5 )2 HCl O性。

保存：本品应遮光，密封保存。

二、化学药物的质量(一) 药物质量的标准药品质量必须符合《中华人民共和国药典》和国家相关药品管理部门的《药品标准》的要求。

药品只有合格品和不合格品两种。

(二) 药品的纯度和杂质来源药品质量评定主要从两个方面考虑：药物的疗效和不良反应反应及药物的纯度。

药物的杂质来源：制备时引入和贮存时产生。

实例解析：阿司匹林的杂质来源。

小结：见4页。

习题：见5页。

药物近似溶解度极易溶解系指溶质1g(ml)能在溶剂不到1ml中溶解；易溶系指溶质1g(ml)能在溶剂1~不到10ml中溶解；溶解系指溶质1g(ml)能在溶剂10~不到30ml中溶解；略溶系指溶质1g(ml)能在溶剂30~不到100ml中溶解；微溶系指溶质1g(ml)能在溶剂100~不到1000ml中溶解；极微溶解系指溶质1g(ml)能在溶剂1000~不到10000ml中溶解；几乎不溶或不溶系指溶质1g(ml)能在溶剂10000ml中不能完全溶解。

药物化学1-2章重、难点提示和辅导第一章绪论一．药物的分类：天然药物（中药）、化学合成药物、生物药物。

化学药物：既具有药物的功效，又有确切化学组成的药物。

二．化学药物的质量和质量标准药品质量：①有效性：自身疗效好。

②安全性：不产生或较少产生副作用。

药品质量标准：中华人民共和国药典和国家药品标准。

药物的杂质：是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。

药物中杂质限度制订的依据：是在不影响疗效，不产生毒副作用的原则下，便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。

三．药物的名称通用名：中国药典委员会根据世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称编写的“中国药品通用名称”。

化学名：根据化学结构式进行的命名，可参考国际纯粹和应用化学联合会公布的有机化学命名法和中国化学会公布的有机化学命名原则。

商品名：制药企业为保护自己所开发产品的生产权和市场占有权而使用的名称。

第二章麻醉药二．化学名掌握盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸利多卡因、盐酸布比卡因的化学名。

盐酸普鲁卡因：2-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐。

盐酸丁卡因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐盐酸利多卡因：N-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）盐酸盐-水合物盐酸布比卡因：1-丁基-N-（2，6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺盐酸盐-水合物三．结构掌握氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、异氟烷、硫喷妥钠、氯胺酮、普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因的结构药 品 名 结 构 性质及应 用 氟烷 甲氧氟烷 恩氟烷 异氟烷 F 3C-CHBrCl Cl 2CH-CF 2OCH 3 F 2CHOCF 2CHFCl F 2CHOCHCl-CF 3吸入性全麻药不易燃，不易爆，对呼吸道粘膜刺激性小。

可用于全身麻醉及诱导麻醉。

硫喷妥钠巴比妥类静脉全身麻醉药（非吸入性全麻药）麻醉作用快，持续时间较短，临床上主要用于诱导全麻和基础麻醉，与吸入麻醉药配合使用。

第一章绪论一、药物化学的内容与任务（一）药物药物指能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。

药物包括有利于健康的催眠药、感冒药、退烧药、胃药、泻药等等各种药品。

药物可在药店购买，处方药必须凭处方购买，药物与药品有极大的差异。

. 药物仅影响机体生物功能的进行速度而不能改变现存的自然生物过程或产生新的功能。

例如，药物可加速或减慢引起肌肉收缩的生化反应、肾脏细胞对水、钠潴留和排除的调节、腺体的分泌(如粘液、胃酸或胰岛素)，以及神经对信息的传递等。

药物作用的强弱一般取决于靶部位的反应。

药物可改变生物过程的速率。

例如，一些抗癫痫药物通过脑组织发布指令减少某种化学物质的生成从而减少癫痫发作。

然而，药物不能修复已经超出修复范围的损伤，这种药物作用的限制，使得组织损伤或退行性病变如心力衰竭、关节炎、肌萎缩、多发性硬化及阿尔茨海默病的治疗十分困难。

每个个体对药物的反应均有差异。

为达到同一疗效，体重较重的人比较轻的人需要更多的药量。

新生儿和老年人对药物的代谢慢于儿童和青年人。

肝肾病患者对药物的清除亦比正常人困难。

每种新药的标准剂量或平均剂量由动物试验和人的试验决定。

但平均剂量表面上被定义为“适合所有人的剂量”，其实它只对一定范围的个体适用，并不完全适合每个个体。

药物体内过程因人而异，许多因素可影响药物的吸收、分布、代谢、排泄，从而影响最终的药效。

其他一些因素也可影响药物的作用，如遗传、药物间的相互作用、疾病等。

①含义：指用于预防、治疗、缓解、诊断疾病，有目的地调节机体生理功能的物质。

②分类：根据来源和性质不同，分为天然药物、化学药物和生物药物。

（二）化学药物①含义：具有以上功能的化合物。

②来源：化学合成、动植物提取、生物合成等。

（三）药物的研究内容研究化学药物的化学结构、理化性质、制备方法、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药途径与方法的一门综合性学科。

（四）主要任务①为有效利用现有化学药物提供理论基础（基本任务）②为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺③创制、开发新药（五）学习《药物化学》要求①掌握常用药物的化学结构、理化性质，学会分析药物的结构与理化性质、化学稳定性、作用特点之间的关系，学会应用药物的理化性质解决药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保管及临床使用等问题，掌握药物化学实验操作技术。