黄酮类化合物生物活性研究进展1 引言黄酮 (flavonoids) 是一类具有C6-C3-C6基本母体的天然化合物，其中C3部分可以是脂链，也可以与C6部分形成五元或六元氧杂环。
根据C3部分的成环、氧化和取代方式的差异，黄酮又可分为黄酮类、黄酮醇类、查尔酮、橙酮、异黄酮、花青素以及上述各类的二氢衍生物。
近几十年来，已有许多关于黄酮研究的专著和综述问世[1-9]，尤其是近年来Harborne 等人出版了天然黄酮化合物手册[10]，书中列出了6467个已知黄酮化合物的结构、分子式、参考文献和生物活性信息。
这些专著的发表为黄酮类化合物的进一步研究奠定了基础。
黄酮类化合物不仅分布广泛而且具有多样的生物活性。
许多蔬菜、水果和药用植物中都含有此类成分。
如黄零、槐花、沙棘、甘草等中药中就有多种黄酮类成分,有些是其主要活性成分。
很早以前,人们就发现含黄酮类化合物的食物可以用来治疗疾病[11]。
比如发现服用蜂蜜后可以使人精神焕发、精力充沛。
在皮肤、牙銀和咽喉等炎症处擦抹蜂蜜或蜂胶可以使炎症很快痊愈。
上世纪20年代,国外将槲皮素[12 ]用于临床,这样使黄酮类化合物引起了人们的重视。
目前,有许多黄酮类药物已经被用于临床。
如治疗心血管疾病的合成药物乙氧黄酮(立可定, Recordil ), 具有明显的扩冠作用,用于临床治疗慢性冠脉机能不全、心绞痛等。
黄酮哌酯在临床上用于下尿路感染性和梗阻性疾病、下尿路器械检查后或手术后尿道综合症等。
然而很多黄酮类化合物溶解性能较差、生物利用度不高、生物活性不够强,这限制了其临床应用和新药开发。
如果以黄酮类化合物作为先导,对其进行结构修饰,研究结构与其活性之间的关系。
通过活性优化就有可能发现活性更好、具有药用开发前景的化合物。
因此,设计和合成结构多样性黄酮类化合物库就显得非常必要。
2. 黄酮类化合物生物活性研究进展2.1 抗肿瘤作用在黄酮类化合物抗肿瘤活性研究的早期, 美国国立癌症研究所曾对200多个黄酮抗多种鼠肿瘤活性进行筛选, 结果显示这些化合物都没有活性。
