Bicalutamide_雄激素受体(Androgen receptor)拮抗剂_90357-06-5_Apexbio
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请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略 有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
参考文献: [1] Clegg NJ, Wongvipat J, Joseph JD, Tran C, Ouk S, Dilhas A, Chen Y, Grillot K, Bischoff ED, Cai L et al: ARN-509: a novel antiandrogen for prostate cancer treatment. Cancer Res 2012, 72(6):1494-1503.
引用文献
1. Bogner J, Zolghadr K, et al. "The fluorescent two-hybrid assay for live-cell profiling of androgen receptor modulators." J Steroid Biochem Mol Biol. 2016 May 9. PMID:27174722
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
VCaP 和 Hep-G2 细胞系
在 DMSO 中的溶解度> 21.5 mg/ml。为了获得更高浓度，可以将 离心管在 37℃加热 10 分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原 液可以在-20℃以下储存几个月。
研究发现 Bicalutamide 能够抑制过表达雄激素受体的前列腺癌细 胞（VCaP 细胞）生长，其作用机制是直接结合 AR，然后调控雄 激素介导的基因转录。此外，Bicalutamide 可以损伤前列腺癌细 胞中的 DNA 结合和核定位。 在 HepG2 细胞中，Bicalutamide 也 可显著抑制 R1881 诱导的由 VP16-AR 介导的转录，其 IC50 值为 0.2μM。
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
靶点 :
Endocrinology and Hormones
信号通路:
Androgen Receptor
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Bicalutamide 90357-06-5 430.37 C18H14F4N2O4S
产品名: Bicalutamide 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(4-fluorophenyl)sulfonyl-2hydroxy-2-methylpropanamide
动物实验: 动物模型 剂量
携带 LNCaP / AR-luc 异种移植肿瘤的雄性免疫缺陷小鼠 10 mg/kg/day，口服
应用 注意事项
在人类 CRPC 的临床有效的小鼠异种移植模型中，bicalutamide 显 示出比 MDV3100 更高的疗效。 在该模型中 Bicalutamide 于 30mg/kg/d 表现出最大治疗效果，而 MDV3100 显示出相同的疗 效需要 100mg / kg / d 的剂量以及更高的稳态血浆浓度。
参考文献: [1]. Clegg NJ, Wongvipat J, Joseph JD, Tran C, Ouk S, Dilhas A, Chen Y, Grillot K, Bischoff ED, Cai L et al: ARN-509: a novel antiandrogen for prostate cancer treatment. Cancer Res 2012, 72(6):1494-1503. [2].Yin D, He Y, Perera MA, Hong SS, Marhefka C, Stourman N, Kirkovsky L, Miller DD, Dalton JT: Key structural features of nonsteroidal ligands for binding and activation of the androgen receptor. Mol Pharmacol 2003, 63(1):211-223.
CC(CS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)F)(C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C#N)C(F)(F) F)O
>21.5mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
ApexBio Technology
活性的非甾体类雄激素受体拮抗剂，IC50 值为 160 nM[1]。 雄激素受体（AR）是一种核受体，它的激活需要二氢睾酮或雄性激素睾酮的结合。之后， 它会进入细胞核，作为 DNA 结合转录因子调节基因表达。雄激素可以通过相关基因维持和
发展男性的性表现型。雄激素受体（AR）也与去势抗性前列腺癌的核心机制相关[1]。 Bicalutamide 通过直接结合到 AR 上，抑制过表达雄激素受体的前列腺癌细胞（VCAP 细胞） 的生长，并抑制雄激素介导的基因转录，IC50 值为 160 nM。Bicalutamide 直接结合雄激素受 体，Ki 值为 12.5 μM。在前列腺癌细胞中，bicalutamide 损害 DNA 结合和核定位。Bicalutamide 和 MDV3100 显著抑制 HepG2 细胞中 R1881 诱导的 VP16-AR 介导的转录，IC50 值为 0.2 μ M[1]。Bicalutamide 是设计用于治疗前列腺癌的选择性雄激素受体拮抗剂的分子模板[2]。 Bicalutamide 也可以通过不同的途径诱导细胞死亡，且独立于线粒体膜电位的变化和 Bcl-2 作用[1]。 Bicalutamide 显著抑制 AR，减少小鼠异种移植模型和含有 LNCaP/AR-luc 异种移植瘤的雄性免 疫缺陷小鼠中的肿瘤生长[1]。
参考文献: [1] Clegg NJ, Wongvipat J, Joseph JD, Tran C, Ouk S, Dilhas A, Chen Y, Grillot K, Bischoff ED, Cai L et al: ARN-509: a novel antiandrogen for prostate cancer treatment. Cancer Res 2012, 72(6):1494-1503.
引用文献
1. Bogner J, Zolghadr K, et al. "The fluorescent two-hybrid assay for live-cell profiling of androgen receptor modulators." J Steroid Biochem Mol Biol. 2016 May 9. PMID:27174722
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
VCaP 和 Hep-G2 细胞系
在 DMSO 中的溶解度> 21.5 mg/ml。为了获得更高浓度，可以将 离心管在 37℃加热 10 分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原 液可以在-20℃以下储存几个月。
研究发现 Bicalutamide 能够抑制过表达雄激素受体的前列腺癌细 胞（VCaP 细胞）生长，其作用机制是直接结合 AR，然后调控雄 激素介导的基因转录。此外，Bicalutamide 可以损伤前列腺癌细 胞中的 DNA 结合和核定位。 在 HepG2 细胞中，Bicalutamide 也 可显著抑制 R1881 诱导的由 VP16-AR 介导的转录，其 IC50 值为 0.2μM。
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
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Endocrinology and Hormones
信号通路:
Androgen Receptor
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产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Bicalutamide 90357-06-5 430.37 C18H14F4N2O4S
产品名: Bicalutamide 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(4-fluorophenyl)sulfonyl-2hydroxy-2-methylpropanamide
动物实验: 动物模型 剂量
携带 LNCaP / AR-luc 异种移植肿瘤的雄性免疫缺陷小鼠 10 mg/kg/day，口服
应用 注意事项
在人类 CRPC 的临床有效的小鼠异种移植模型中，bicalutamide 显 示出比 MDV3100 更高的疗效。 在该模型中 Bicalutamide 于 30mg/kg/d 表现出最大治疗效果，而 MDV3100 显示出相同的疗 效需要 100mg / kg / d 的剂量以及更高的稳态血浆浓度。
参考文献: [1]. Clegg NJ, Wongvipat J, Joseph JD, Tran C, Ouk S, Dilhas A, Chen Y, Grillot K, Bischoff ED, Cai L et al: ARN-509: a novel antiandrogen for prostate cancer treatment. Cancer Res 2012, 72(6):1494-1503. [2].Yin D, He Y, Perera MA, Hong SS, Marhefka C, Stourman N, Kirkovsky L, Miller DD, Dalton JT: Key structural features of nonsteroidal ligands for binding and activation of the androgen receptor. Mol Pharmacol 2003, 63(1):211-223.
CC(CS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)F)(C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C#N)C(F)(F) F)O
>21.5mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
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活性的非甾体类雄激素受体拮抗剂，IC50 值为 160 nM[1]。 雄激素受体（AR）是一种核受体，它的激活需要二氢睾酮或雄性激素睾酮的结合。之后， 它会进入细胞核，作为 DNA 结合转录因子调节基因表达。雄激素可以通过相关基因维持和
发展男性的性表现型。雄激素受体（AR）也与去势抗性前列腺癌的核心机制相关[1]。 Bicalutamide 通过直接结合到 AR 上，抑制过表达雄激素受体的前列腺癌细胞（VCAP 细胞） 的生长，并抑制雄激素介导的基因转录，IC50 值为 160 nM。Bicalutamide 直接结合雄激素受 体，Ki 值为 12.5 μM。在前列腺癌细胞中，bicalutamide 损害 DNA 结合和核定位。Bicalutamide 和 MDV3100 显著抑制 HepG2 细胞中 R1881 诱导的 VP16-AR 介导的转录，IC50 值为 0.2 μ M[1]。Bicalutamide 是设计用于治疗前列腺癌的选择性雄激素受体拮抗剂的分子模板[2]。 Bicalutamide 也可以通过不同的途径诱导细胞死亡，且独立于线粒体膜电位的变化和 Bcl-2 作用[1]。 Bicalutamide 显著抑制 AR，减少小鼠异种移植模型和含有 LNCaP/AR-luc 异种移植瘤的雄性免 疫缺陷小鼠中的肿瘤生长[1]。
