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布托啡诺的药理学特性及临床应用布托啡诺（Butorphanol）是一种合成的阿片类镇痛药，具有独特的药理学特性，使其在临床上具有一定的优势。
一、药理学特性1.化学结构布托啡诺是一种半合成的阿片类药物，化学结构为17(2甲氧基乙基)4,5α环氧基3,14二羟基吗啡喃6酮。
它具有吗啡样的生物活性，但结构上的改变使其具有一些独特的药理学特性。
2.受体作用布托啡诺主要通过与中枢神经系统内的阿片受体结合，发挥镇痛作用。
它对μ、κ、δ阿片受体具有不同程度的亲和力，其中对μ受体的亲和力较弱，对κ、δ受体的亲和力较强。
这种受体选择性使得布托啡诺在发挥镇痛作用的同时，降低了成瘾性和呼吸抑制的风险。
3.药代动力学布托啡诺口服生物利用度较低，临床上通常采用注射给药。
注射后，药物迅速分布到全身各组织，其中以肝脏、肾脏分布较高。
布托啡诺在体内经过肝脏代谢，主要代谢产物为无活性的布托啡诺葡萄糖醛酸苷。
药物及其代谢产物主要通过尿液排出体外。
二、药效学特性1.镇痛作用布托啡诺具有明显的镇痛作用，其镇痛效果与吗啡相当。
但由于其受体选择性，布托啡诺在发挥镇痛作用的同时，成瘾性和呼吸抑制的风险较低。
2.呼吸抑制与吗啡相比，布托啡诺对呼吸系统的影响较小。
临床研究表明，布托啡诺在推荐剂量下，对患者的呼吸功能影响较小，适用于需要镇痛且对呼吸功能影响较小的患者。
3.镇咳作用布托啡诺具有一定的镇咳作用，但其作用强度较弱，临床上不作为主要镇咳药物使用。
4.其他作用布托啡诺还具有一定的抗焦虑、镇静作用，可用于缓解患者紧张、焦虑情绪。
此外，它还可以降低胃肠道平滑肌张力，用于治疗胃肠道痉挛。
三、临床应用1.术后镇痛布托啡诺术后镇痛效果确切，且对呼吸抑制的影响较小，适用于术后患者镇痛。
与传统的阿片类药物相比，布托啡诺在降低成瘾性和呼吸抑制风险方面具有优势。
2.癌痛治疗布托啡诺可用于中度至重度癌痛的治疗，其镇痛效果与吗啡相当。
同时，由于布托啡诺成瘾性较低，有助于提高患者的生活质量。
布托啡诺在麻醉中的应用布托啡诺（Butorphanol）分子量：327.465 分子式：C21H29NO2 中文别称环丁羟吗喃、环丁甲二羟吗喃，一种新型的阿片受体部分激动剂，主要激动κ1受体，对“受体有弱的阻断作用。
作用与喷他佐辛相似。
其镇痛效力为吗啡的3.5～7倍。
可缓解中度和重度的疼痛，特别是内脏痛，呼吸抑制率低且较轻微。
其药效特性可升高肺动脉压、肺动脉管阻力、左心室末期舒张压和系统动脉压;加大心脏的负荷，不适应于与急性心肌梗塞有关的疼痛;镇痛效应存在性别差异，对男性的效果要略大于女性。
布托啡诺的药代学特性表现在其主要是在肝脏中代谢，消除半衰期是4～6h，代谢产物是没有活性的羟基化布托啡诺。
大多数（70%～80%）由尿排出体外，少量由粪便排出。
该药能通过血脑屏障、胎盘屏障，并进入乳汁。
其常见的不良反应有：恶心和出汗，较少见头痛、眩晕、漂浮感、嗜睡、精神紊乱等。
偶见幻觉、异常梦境、人格解体感和心悸，皮疹。
呼吸抑制较吗啡轻，最大呼吸抑制在成人出现于剂量超过4mg时，其抑制程度并不随剂量增高而加重。
纳洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。
本品可增加肺动脉压、肺血管阻力、全身动脉压和心脏工作负荷，因而不能用于心肌梗死的止痛。
目的研究左旋布比卡因联合小剂量布托啡诺或芬太尼用于下腹部手术硬膜外麻醉的效果以及布托啡诺在无痛人流静脉麻醉中的应用效果来说明布托啡诺在临床麻醉中的应用：①选取腹部手术患者75例，并随机分为B组（左旋布比卡因）、BB组（左旋布比卡因+布托啡诺）和BF组（左旋布比卡因+芬太尼），各25例。
观察并记录各组镇痛起效时间、镇痛完成时间、镇痛持续时间、镇痛效果评估，以及不良反应发生情况及术后视觉模拟评分量表（V AS）评分。
结果BB、BF组镇痛起效时间、镇痛完成时间、镇痛效果明显优于B组，差异均有统计学意义（P<0.05）;而BB组上述指标与BF组比较，差异均无统计学意义（P>0.05）。
布托啡诺辅助硬膜外麻醉在腹部手术中的应用硬膜外麻醉因操作简便、镇痛效果确切、明显降低应激反应等优点，而广泛应用于腹部手术，但无法消除术中内脏牵拉反应及患者的紧张情绪，临床麻醉中大多辅助以镇痛镇静药。
布托啡诺是一种阿片受体激动-拮抗药，起效快，镇痛作用强，兼有镇静作用，将其与咪唑安定（力月西，恩华药业）合用辅助硬膜外麻醉用于腹部手术，取得较好的效果，报道如下。
1 资料与方法1.1 一般资料：50例硬膜外麻醉行腹部手术患者。
纳入标准：ASA Ⅰ~Ⅱ级，体重45~80 kg，年龄30~66岁，无明显心、肺、肝、肾疾病。
手术类型包括：妇科肿瘤切除或根治术、左或右半结肠切除术、胆囊切除术、胆管探查术、胃大部切除术等。
随机分为两组：布托啡诺+咪唑安定（A组）、芬太尼+咪唑安定（B 组）。
1.2 麻醉方法：麻醉前30分钟肌注鲁米那钠0.1 g、阿托品0.5 mg。
患者入手术室后行生命体征监测，开放静脉通道，然后实施硬膜外麻醉。
上腹部手术硬膜外穿刺点为T8~9或T9~10，下腹部盆腔手术硬膜外穿刺点为T11~12或L1~2。
麻醉完成后开始吸氧，然后测定麻醉效果，麻醉效果不能满足手术要求者不列入本研究中。
辅助药物的给予：切皮前10分钟A组静脉推注布托啡诺0.02 mg/kg、咪唑安定0.04 mg/kg，15分钟后用输液泵以布托啡诺0.01 mg/（kg·h）+咪唑安定0.04 mg/（kg·h）的速度持续输注至关腹结束；B组静脉推注芬太尼1 ?滋g/kg+咪唑安定0.04 mg/kg。
1.3 观察指标：（1）观察辅助用药对循环呼吸的影响，监测并记录注药前、注药后5分钟，探查及牵拉内脏器官时MAP、HR及SpO2；（2）术中患者镇静程度参照Ramsay镇静分级标准：Ⅰ级：患者烦躁不安；Ⅱ级：安静合作，定向准确；Ⅲ级：仅对指令有反应；Ⅳ级：入睡，轻叩眉间反应敏捷；Ⅴ级：入睡，叩眉间反应迟钝；Ⅵ级：入睡，对刺激无反应，Ⅳ~Ⅴ级为镇静满意；（3）观察并记录术中发生的牵拉反应、恶心、躁动、寒战等不良反应。
