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布托啡诺(课堂PPT)

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布托啡诺讲解课件

布托啡诺讲解课件
布托啡诺讲解课件
contents
目录
• 布托啡诺概述 • 布托啡诺的药理学特性 • 布托啡诺在临床的应用 • 布托啡诺的用药指导 • 布托啡诺的研发进展与趋势 • 布托啡诺的制备工艺与质量控制
01
布托啡诺概述
药物简介
英文名
Butorphanol
化学结构
分子式
N-allyl-14-ethyl-5,7dimethyoxyphenethyl amine
孕妇和哺乳期妇女
布托啡诺在孕妇和哺乳期 妇女中的安全性尚未确定 ，因此应避免使用。
儿童和青少年
布托啡诺在儿童和青少年 中的安全性尚未确定，因 此应避免使用。
老年人
老年人的肝肾功能可能有 所下降，因此应谨慎使用 布托啡诺，并注意调整剂 量。
与其他镇痛药物的联合应用
阿片类药物
布托啡诺可以与其他阿片类药物联合 使用，如吗啡、芬太尼等。联合使用 可以增强镇痛效果，并减少各自的剂 量和不良反应。
非阿片类药物
布托啡诺可以与非阿片类药物联合使 用，如对乙酰氨基酚、布洛芬等。联 合使用可以增强镇痛效果，并减少阿 片类药物的剂量和不良反应。
05
布托啡诺的研发进展与趋势
新剂型与制剂研发
开发新剂型
布托啡诺的剂型包括口服制剂、注射剂和透皮贴剂等，目前正在开发新的剂型，如口腔速溶片、口腔 喷雾剂等，以满足临床需求。
检验方法
建立布托啡诺的检验方法，包括性 状、鉴别、检查、含量测定等。
质量评估
通过各项指标的检测，对布托啡诺 的质量进行综合评估。
安全性评估与风险控制措施
要点一
安全性评估
要点二
风险控制措施
对布托啡诺的毒性、副作用、依赖性等方面进行安全性评 估。

布托啡诺 讲解

布托啡诺 讲解

镇痛药（analgesics）是指作用于中
枢神经系统，在不影响患者意识状态下 选择性地解除或减轻疼痛的药物。
麻醉性镇痛药 非麻醉性镇痛药
以吗啡为代表：具有明显呼吸抑制作用



耐受性 依赖性 成瘾性 停药戒断症状

理想的镇痛药应能够完全缓解疼痛，并不导致严
重副作用，不会引起药物的耐受、依赖及滥用。
实验内容
6只健康的雌性成年豚鼠 布托啡诺、吗啡、戊巴比妥
豚鼠手术台，豚鼠手术器械一套，BL410生物机能实验系统，气管导管，压 力换能器，呼吸流量换能器
1.将6只豚鼠随机分成A、B、C3组，称重记录，分 别 静脉注射布托啡诺，吗啡，戊巴比妥麻醉； 2.行气管插管术； 3.连接呼吸机及BL-410生物机能实验系统, 设置好 各种参数； 4. 各组每隔10分钟分别注射布托啡诺，吗啡，戊 巴比妥，进行5次，记录每次注药后呼吸曲线的变 化，主要观察呼吸频率和呼吸幅度的变化； 5.实验结束，清理实验动物、实验台
↑
增强镇痛效应和减轻毒副作用
↑
新的研究手段和方法、新的研究思路、新的治疗手段、建立新的模型
布托啡诺
混合型阿片受体激动一拮抗剂。镇痛效 应强，镇痛时间久，呼吸抑制和成瘾性 发生率较低
实验目的
1.学习复制中枢抑制， 药物依赖性模型。 2.探讨布托啡诺的镇痛 特点和效果。
实验方法

布托啡诺的中枢抑制作用 布托啡诺的雌雄效果对比 布托啡诺的依赖性
分组 动物数（n）发生反应动物数（%）扭体次数（次）最先出现扭体反应时间 吗啡组 生理盐水组 布托菲洛组
3.布托啡诺的依赖性
6只雄性豚鼠
布托托啡诺丸，吗啡丸两粒
注射器，纳洛酮（10mg/kg)

布托啡诺在麻醉中的应用

布托啡诺在麻醉中的应用

联合其他麻醉药物使用策略
与阿片类药物联合使用
布托啡诺可与其他阿片类药物（如芬太尼、舒芬太尼等）联 合使用，以增强镇痛效果，同时减少各自药物的用量和不良 反应。
与非阿片类药物联合使用
布托啡诺也可与非阿片类药物（如非甾体抗炎药、局部麻醉 药等）联合使用，以发挥多模式镇痛作用，提高镇痛效果。
不良反应监测与处理措施
医疗机构管理
医疗机构应建立完善的麻醉药物管理制度和操作规范，加 强对医务人员的培训和考核，提高麻醉药物使用的安全性 和规范性。
患者教育与宣传
医疗机构和相关部门应积极开展患者教育和宣传工作，提 高患者对布托啡诺等麻醉药物的认识和使用技能。
05
案例分析与实践经验分享
成功案例展示
01
案例一
患者在进行腹部手术时，使用布托啡诺作为辅助麻醉药物，成功降低了
患者对手术和麻醉的应激反应，减少了术后疼痛和恶心呕吐的发生率。
02
案例二
在一位老年患者的骨科手术中，布托啡诺与其他麻醉药物联合使用，有
效维持了患者的血流动力学稳定，降低了心脑血管并发症的风险。
03
案例三
对于一位有长期慢性疼痛病史的患者，在进行手术治疗时，布托啡诺的
镇痛作用显著，有效缓解了患者的术后疼痛，提高了患者的满意度。
药效学特点
起效快
布托啡诺注射后起效迅速，适用于急 性疼痛的治疗
作用时间长
安全性高
在推荐剂量下使用，不良反应发生率 较低
单次给药后，镇痛作用可持续数小时
药代动力学特性
吸收
布托啡诺经胃肠道吸收不完全 ，且首过效应明显，因此口服 生物利用度较低；注射给药后
吸收迅速
分布
布托啡诺在体内分布广泛，可 透过血脑屏障进入脑组织

病例分享诺扬ppt课件

病例分享诺扬ppt课件
钝痛或绞痛：周围脏器肿瘤浸润或空腔脏器扩张引起内脏 伤害性疼痛。
部位不确切、性质难描述：部分患者（老人、儿童等特殊 群体）对疼痛与不适感区分困难。
受情感及植物神经功能障碍的影响。 加重因素：内脏炎症加重患处及邻近组织的疼痛反应。
3
良好的镇痛有诸多获益
患者层面
• 缓解患者紧张情绪 • 有利于术后功能锻炼 • 改善睡眠 • 增强免疫力 • 促进功能恢复
阿片受体主要有3 种亚型： κ : δ : μ
κ受体激动剂、μ受体部分激动剂
5
布托啡诺的镇痛作用
1. 镇痛效价是吗啡的5~8倍，2mg布托啡诺=10mg吗啡 =10mg地佐辛
2. 镇痛机制：激动kappa受体，部分激动mu受体，κ:δ:μ = 25:4:1
3. 对于内脏痛的镇痛效果较好 4. 对于女性病人的镇痛作用更好 5. 与一般剂量芬太尼合用时，表现为增效作用，而不是拮抗
FIG. Summary of dose-response functions after cumulative doses of -(morphine) - (SNC80) (A) and k-
(EMD 61,753, U62,066) (B) opioid receptor agonists on response of gastric vagal afferent fibers to fluid
医护层面
• 明显改善手术结果 • 提高患者满意度 • 缩短住院时间 • 为患者提供更好且更舒适
的医疗服务
良好镇痛获益1,2
1.李东文,等.实用医学杂志. 2007;(23)18:2814-2815. 2.江志伟,等.中国实用外科杂志.2007;27(2):131-33.

布托啡诺PPT课件

布托啡诺PPT课件
Anesthesiology. 1991 Apr;74(4):717-24. 3. 酒石酸布托啡诺注射液说明书
高效镇痛镇静，效果与芬太尼相当，副作用轻微
患者类型：ICU严重创伤患者60例；随机分为布托啡诺组和芬太尼组 给药方法：布托啡诺组先静注10μg/kg负荷剂量，然后0.3mg/h维持；芬太尼组先静注1μg/kg负荷剂量，然后 0.03mg/h维持；两组依据镇痛评分及时调整剂量 观察指标：VAS评分和Ramsay评分；恶心、呕吐、尿潴留、头晕、瘙痒发生率
—kappa受体激动剂
江苏新晨 李卫卫
江苏新晨医药有限公司
江苏新晨医药有限公司作为恒瑞集团的全资营销子公司，主要负责集团麻醉及重症领域
产品的学术推广，经过12年的发展，从零发展为年营业额35亿人民币，领军国内麻醉及重
症药品的发展，2017年，新晨医药强势涉足抗感染领域，先后有抗阳性菌药物达托霉素-
等副作用小于吗啡、芬太尼
关于嗜睡：布托啡诺作为κ阿片受体激动剂在产生良好镇痛效果的同时，
由于对于大脑皮层相应功能区的作用而产生一定的镇静作用，从而出现嗜 睡的表现。
关于头晕：建议负荷剂量静脉推注时要缓慢，维持阶段用镇痛泵或者微量泵
来给药
注意事项：老年患者，及其他肝肾功能减退的患者，起始剂量减半、延长给
结果显示：布托啡诺是治疗寒战的有效治疗方案，可以在2分钟内缓解寒战症状，效果显著优于可乐定。
Bansal P, Jain G. Local Reg Anesth. 2011;4:29-34.
.
诺扬®会引发呼吸抑制吗？
基线水平
第一次给药后
第二次给药后
呼
第三次给药后 第四次给药后 第五次给药后
吸
3mg/70kg

布托啡诺临床应用共49页

布托啡诺临床应用共49页
布托啡诺临床应用
1、合法而稳定的权力在使用得当时很 少遇到 抵抗。 ——塞 ·约翰 逊 2、权力会使人渐渐失去温厚善良的美 德。— —伯克
3、最大限度地行使权力总是令人反感 ；权力 不易确 定之处 始终存 在着危 险。— —塞·约翰逊 4、权力会奴化一切。——塔西佗
5、虽然权力是一头固执的熊，可是金 子可以 拉着它 的鼻子 走。— —莎士 比
40、学而不思则罔，思而不学则殆。——孔里。——西班牙
37、我们唯一不会改正的缺点是软弱。——拉罗什福科
xiexie! 38、我这个人走得很慢，但是我从不后退。——亚伯拉罕·林肯
39、勿问成功的秘诀为何，且尽全力做你应该做的事吧。——美华纳

诺扬ppt课件

诺扬ppt课件

体内过程
起效时间 （min）
血药浓度高 峰时间min
10-15
30
3-5
30
鼻喷给药
2020/4/15
5-10
30-60
海阳市人民医院麻醉科
作用维持时 间（h）
3-4 3-4
4-6
7
酒石酸布托啡诺镇痛专家共识
2020/4/15
海阳市人民医院麻醉科
8
酒石酸布托啡诺镇痛专家共识
用药推荐方案
1. 中、小手术后镇痛
海阳市人民医院麻醉科
5
酒石酸布托啡诺药代学特性
药代动力学
该药主要在肝脏 性的羟基化布托啡诺
代谢，消除半衰期是4~6h，代谢产物是没有活
大多数（70％~80％） 由尿排出体外，有少量 由粪便排出
该药能够通过血脑屏障
2020/4/15
海阳市人民医院麻醉科
6
பைடு நூலகம்
酒石酸布托啡诺药代学特性
给药途径 肌肉注射 静脉注射
海阳市人民医院麻醉科
10
酒石酸布托啡诺镇痛专家共识
(二)产科镇痛
1. 无痛分娩
2. 剖宫产术后镇痛
(1)静注或肌注 布托啡诺 1 mg , 如镇痛不 全可追加0. 5 ～ 1 mg 。
2020/4/15
2)硬膜外给药
(1)静脉镇痛
报道使用硬膜外镇痛, 剂量为 0. 125%～ 0. 15%布比卡因(或 0. 125 %～ 0. 2%左旋布比卡因或 罗哌卡因)8 ～ 10 ml 内加布托 啡诺 2 mg , 一次镇痛作用可达 2 h 以上, 在我国目前此种方法
诺扬舒适化医疗临床使用
海阳市人民医院麻醉科 孙丰强
2020/4/15

布托啡诺的麻醉应用

布托啡诺的麻醉应用
9
诺扬优势有哪些？
• 躯体依赖性极低，成瘾性低，在麻醉药品管理条例中为二类精神药品 • 在具有阿片类药物的良好镇痛作用的同时，很少有临床意义 的呼吸抑制 • 医保乙类209 激动κ受体，镇静作用强 • 有效治疗内脏痛 • 无免疫抑制 • 对心率和血压无明显影响 • 治疗各种癌性疼痛（胃癌、直肠癌、食道癌等）
开胸手术上腹部手术大血管主动脉手术全膝髋关节置换术38在具有阿片类药物的良好镇痛作用的同时很少有临床意义的呼吸抑制激动受体镇静作用强治疗各种癌性疼痛胃癌直肠癌食道癌等诺扬临床特性总结精选可编辑ppt39精选可编辑ppt40能在1月第365期医学参考报上发表的名为右美托咪定与舒芬太尼芬太尼或酒石酸布托啡诺的配伍稳定性研究的研究
1. Baselt RC: Disposition of toxic drugs and chemicals in man, 5th ed. Foster City, CA: CTI, 2000. 2. Soichiro Ide et al.，Abolished thermal and mechanical antinociception but retained visceral chemical
胆汁 11~14
% 粪便 15%
半衰期
3~4 h
3~4 h
诺扬用于PCA可有效镇痛，且副作用低
研究表明： 1. 腹部、妇科手术术后内脏痛发生率高 2. 患者因术中内脏牵拉痛而导致术后恶心呕吐发生率高达61%。1 研究表明： 位于延髓表面的三叉神经脊束核是呕吐中枢 ，2激动μ受体诱发呕吐，而激 动κ受体则抑制呕吐。3,4 诺扬在取得良好镇痛效果的同时，致恶 心呕吐发生率低。5这与其激动κ受体， 并抑制了内脏痛的作用有关。
文献报道：诺扬应用于无痛人流患者，不仅在术中不引起呼吸抑制， 还能对术后宫缩痛有良好的疗效。
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达托美®和抗真菌药物-卡泊芬净-卡净®于国内及欧美同步上市。
各药物上市时
间 芬太尼单方剂
FDA获批
舒芬太尼 FDA获批
布托啡诺(1mg) 布托啡诺(4mg) 国内独家上市 国内独家上市
1972
1978
1984
1996
2005
2014
布托啡诺FDA获批 ，被美国药典22版 和23版收载
瑞芬太尼FDA 获批
读
哌推注超过60s。
布托啡诺 生理盐水
观察指标：给予镇痛药后每隔2min记录胆道压力， 20min后给予纳洛酮，观察5min。
时间
6、Paul A. ANESTH ANALG. 1984,63:441-4.
术中应用
抑 制 寒 战 的 有 效 率 （ ）
产科镇痛，术前术中镇痛， ICU镇痛镇静 • ·治疗术后寒颤，预防术后躁动、预防强阿片
类药物引起的皮肤瘙痒、尿潴留、呼吸抑制 等
➢《成人术后疼痛处理专家共识》推荐药物
1. 更低的躯体依赖性，属国家二类精神药品
2. 国家医保乙类第209号
布托啡诺主要作用κ受体，对δ受体作用不明显，对μ受体具有激动拮抗的双重作用
标
当诺扬剂量达到
每次给药15min后测呼吸参数
15mg/70kg的时候 ，呼吸抑制达到了封
顶效应（天花板效应
）
0
30min 60min 90min
120min 150min
Talbert RL, Peters JI, Sorrells SC, Simmons RS . Respiratory effects of high-dose butorphanol . Acute Care, 1988, 12(1) : 47-5162
%
*
* ：与可乐定组比较，P<0.05
# ：与可乐定组比较，P<0.01
共90例经椎管内麻醉行腹部及外科整形手术出现寒战的患者，可乐定组(n=30)静脉注射可乐定150ug，曲马多组(n=30)静 脉注射曲马多50mg，布托啡诺组(n=30)静脉注射布托啡诺1mg。
结果显示：布托啡诺是治疗寒战的有效治疗方案，可以在2分钟内缓解寒战症状，效果显著优于可乐定。
对κ、δ、μ受体激动作用强度比为 κ：δ：μ= 25：4：1
布托啡诺对μ受体的激动-拮抗是相对于芬太尼而言的
受体类型
亲和力
内在活性
μ1受体 μ2受体 κ受体
芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼 布托啡诺 >> 芬太尼
芬太尼 > 布托啡诺 芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼
1. 当无芬太尼存在时，诺扬只激动κ受体产生镇痛、镇静作用； 2. 当有芬太尼存在时，在激动κ受体产生镇痛作用的同时，由于诺扬对μ2受体的亲和力强于芬太尼，从而表现出
有诺无痛 平稳安全
—kappa受体激动剂
江苏新晨 李卫卫
江苏新晨医药有限公司
江苏新晨医药有限公司作为恒瑞集团的全资营销子公司，主要负责集团麻醉及重症领域
产品的学术推广，经过12年的发展，从零发展为年营业额35亿人民币，领军国内麻醉及重
症药品的发展，2017年，新晨医药强势涉足抗感染领域，先后有抗阳性菌药物达托霉素-
结果：布托啡诺与芬太尼的镇痛镇静效果相当。但布托啡诺组的患者恶心、呕吐发生率更低。
罗毅，刘路培，黄振宇等. 布托啡诺在急诊重症监护患者镇痛镇静中的应用[J]. 重庆医学2014,43(７):836-838
对胃肠动力影响轻微
恶心、呕吐发生率（%）
P<0.01
P<0.01
P<0.01
✓ 患者类型：肝胆外科手术后患者46例，随机分2组 ✓ 入组标准：无胃肠炎史，无便秘史 ✓ 药物分组：A组5-8mg吗啡+0.125%罗哌卡因共100ml；B组5-8mg布托啡诺+0.125%罗哌卡因共
Bansal P, Jain G. Local Reg Anesth. 2011;4:29-34.
11
诺扬®会引发呼吸抑制吗？
基线水平
第一次给药后
第二次给药后
呼
第三次给药后 第四次给药后 第五次给药后
吸
3mg/70kg
系
+3mg/70kg
统
+3mg/70kg
指
+3mg/70kg +3mg/70kg
拮抗了芬太尼的μ2受体激动，减轻或消除呼吸抑制、躯体依赖、胃肠道抑制等副作用。
布托啡诺高效镇痛、辅助镇静
镇痛效能是吗啡的5~8倍1，具有一定的镇静作用。
药代动力学3
给药方式
起效时间
达峰时间
半衰期
i.v.
1~5min
30 min
3~4 h
i.m.
10~15 min
30~60 min
3~4 h
肝肾代谢 主要在肝脏被代谢，70%～80%的药物通过尿液消除，仅15%通过粪便消除。
Anesthesiology. 1991 Apr;74(4):717-24. 3. 酒石酸布托啡诺注射液说明书
高效镇痛镇静，效果与芬太尼相当，副作用轻微
患者类型：ICU严重创伤患者60例；随机分为布托啡诺组和芬太尼组 给药方法：布托啡诺组先静注10μg/kg负荷剂量，然后0.3mg/h维持；芬太尼组先静注1μg/kg负荷剂量，然后 0.03mg/h维持；两组依据镇痛评分及时调整剂量 观察指标：VAS评分和Ramsay评分；恶心、呕吐、尿潴留、头晕、瘙痒发生率
100ml。
5、郎堡等.不同硬膜外镇痛方法对上腹部手术后胃肠动力恢复的影响[J].中国现代医药杂志,2009,1(2):18-20
与传统阿片类相比，对胆道压力影响轻微
芬太尼
患者类型：50例择期胆囊切除术患者，随机分为5组
压
吗啡
给药剂量：芬太尼组：0.1mg/kg; 吗啡组10mg/kg；
力
计
哌替啶组75mg/70kg; 布托啡诺组2mg/kg;
μ阿片受体激动剂的临床特点
1. 镇痛效果好（μ1受体）
2. 副作用多（μ2受体）
① 呼吸抑制—不利于撤机，拔管后镇痛存在风险 ② 抑制胃肠蠕动、便秘—不利于患者胃肠功能恢复 ③ 免疫抑制—加重感染风险 ④ 肌肉僵直——不利于通气
酒石酸布托啡诺处方资料
商品名：诺扬,规格：2ml：4mg • 适应症：国内诺扬已广泛应用于术后镇痛，
1. Baselt RC: Disposition of toxic drugs and chemicals in man, 5th ed. Foster City, CA: CTI, 2000.
2. Dershwitz M, Rosow CE, DiBiase PM, Zaslavsky A. Comparison of the sedative effects of butorphanol and midazolam.