布托啡诺 讲解

布托啡诺的药理学特性及临床应用药理学特性布托啡诺是一种多功能药品，主要用于治疗疼痛和痉挛。

它是一种非镇痛性镇痉药，其作用机制主要涉及K通道、钙离子和纳离子通道，以及毒蕈碱受体。

K+通道在肌肉细胞中广泛分布，调节肌肉的紧张程度。

当K+通道被激活时，它会导致肌肉松弛。

布托啡诺的部分作用机制是通过激活K+通道，来使肌肉放松。

另外，布托啡诺也可以影响钙离子和纳离子通道。

钙离子和纳离子的运输对于神经元和肌肉的正常功能至关重要。

研究表明，布托啡诺可能通过调节这些通道的活性来减少肌肉痉挛和紧张。

在毒蕈碱受体方面，它也与布托啡诺的作用有关。

毒蕈碱受体分布在许多肌肉和神经细胞表面，与肌肉收缩有关。

布托啡诺可能通过增加毒蕈碱受体中的乙酰胆碱释放来减少肌肉痉挛。

临床应用布托啡诺是一种治疗痉挛和疼痛的常见药品，其主要应用于以下疾病：罕见病和运动障碍布托啡诺在神经疾病和罕见病的治疗中有广泛应用。

它可以用来治疗脑瘫、帕金森病、多发性硬化、舌咽神经痛、肌张力障碍等病症。

非神经性疼痛布托啡诺也被用来治疗非神经性疼痛，如偏头痛、颈椎病、眼肌痉挛症、颞下颌关节紊乱症等疾病。

美容整形布托啡诺也被用于美容整形领域，被称为“肉毒杆菌毒素”，用于抚平皱纹和“肉毒杆菌过度活跃”等问题。

例如，它可以用来治疗短暂性的面肌肉痉挛症，改善面部皱纹等问题。

其他疾病布托啡诺还有其他一些用途，例如治疗猪流感中的肌肉疼痛，治疗烟草成瘾等。

副作用布托啡诺能够通过影响神经元和肌肉细胞的活性来消除疼痛和痉挛，但是它也有可能产生潜在的副作用。

常见的副作用包括：•头痛•乏力感•咽喉痛•失眠•节律失常•呕吐•腹泻这些副作用通常是短暂的，不会持续太长时间。

在使用布托啡诺之前，应该向医生咨询药品的使用方法和潜在的风险。

布托啡诺是一种多功能的药品，能够缓解肌肉痉挛和疼痛问题。

其机理主要与钙离子、钠离子、钾离子通道和毒蕈碱受体的作用相关。

布托啡诺的主要应用包括治疗罕见病、头痛、颈椎病、眼肌痉挛症等疾病，在美容整形领域也有广泛应用。

酒石酸布托啡诺简述
1.急性术后疼痛受到广泛关注
急性术后疼痛是术后严重并发症之一，也是ERAS要解决的首要问题，早在2004年IASP便提出“免除疼痛应该是一种基本人权”更是将每年的10月11日定为“世界镇痛日”，2016年提出主题为“关注术后痛”。

2.μ受体激动剂（吗啡、芬太尼等）强效镇痛的同时，恶心呕吐等副作用不可避免
阿片类药物是中重度疼痛的首选药物，但常用的μ受体激动剂在镇痛的同时，又不可避免的导致了一些恶心、呕吐、便秘、嗜睡、呼吸抑制等不良反应。

3.诺扬®κ受体激动剂，μ受体激动拮抗剂，中重度疼痛治疗管理的优选
主要通过激动κ受体产生镇痛作用（κ:δ:μ= 25:4:1）；
当与芬太尼等μ受体激动剂合用时，表现为镇痛效果相加，副作用减少的作用。

在激动κ受体、μ1受体产生满意镇痛作用的同时，拮抗芬太尼μ2受体样作用，减轻或消除呼吸抑制等副作用。

➢镇痛作用好：诺扬®通过激动κ受体产生镇痛作用，是中重度疼痛的首选；
➢呼吸抑制轻微，且具有封顶效应：具有阿片类药物良好镇痛的同时，呼吸抑制仅为芬太尼的1/6，剂量达到15mg/70kg时呼吸抑制产生封顶效应，更安全；➢恶心呕吐发生率低：很少引起胃肠活动减少和平滑肌痉挛，对胃肠功能抑制轻微；➢妇产科术后镇痛的优选：可有效管理宫缩（内脏）痛，极少通过乳汁分泌；
➢白处方，使用方便：躯体依赖性低，在麻醉药品管理条例中为二类精神药品。

4.《成人术后疼痛处理专家共识》推荐药物。

布托啡诺的药理学特性及临床应用布托啡诺（Buprenorphine）是一种具有独特药理学特性的药物，常用于镇痛和药物戒断治疗。

它被广泛应用于临床，并取得了显著的疗效。

本文将探讨布托啡诺的药理学特性以及其在临床中的应用。

首先，布托啡诺是一种有机碱类药物，属于阿片受体激动剂。

与传统的阿片类药物相比，布托啡诺具有较高的选择性和亲和力，能更好地结合阿片受体并产生治疗效果。

同时，布托啡诺还具有较长的半衰期，使其在维持治疗时能够较长时间地保持疗效，减少患者对药物的依赖和频繁用药。

其次，布托啡诺具有较强的镇痛效果。

研究显示，与吗啡相比，布托啡诺对阿片受体的亲和力更高，其镇痛效果更为显著。

临床上，布托啡诺常用于急慢性疼痛的治疗，如术后疼痛、癌症相关疼痛等。

其镇痛作用可通过激活阿片受体而达到，同时具有较低的药物代谢产物活性，减少了不良反应的发生。

除了镇痛作用，布托啡诺还可用于药物戒断治疗。

相较于其他药物戒断疗法，布托啡诺具有多种独特的优势。

首先，布托啡诺可通过与阿片受体结合产生部分激动，起到减轻戒断症状的作用。

其次，布托啡诺具有较长的药物作用时间，可降低患者对药物的渴求和意欲。

此外，与其他药物戒断方案相比，布托啡诺的成瘾风险较低，减少了患者对药物的依赖和副作用的发生。

除了上述应用领域，布托啡诺还可用于麻醉的辅助治疗。

研究表明，布托啡诺在麻醉剂的配伍使用中可提高麻醉效果并降低剂量需求。

这一特性使得布托啡诺在手术过程中被广泛应用，尤其适用于对麻醉剂敏感或有麻醉剂相关不良反应的患者。

然而，布托啡诺在临床应用中也存在一些限制和风险。

首先，作为阿片受体激动剂，布托啡诺仍然具有一定的成瘾性。

临床中需谨慎选择患者，并在医师指导下进行用药。

其次，布托啡诺可引起呼吸抑制等副作用，需要严密监测和调整剂量。

此外，患者对布托啡诺的个体差异较大，需要根据患者的具体情况个体化选择剂量和给药方案。

综上所述，布托啡诺是一种具有独特药理学特性的药物，广泛应用于镇痛和药物戒断治疗。

中文名称：布托啡诺英文名称：Butorphanol英文别名：Butorphanol [USAN:INN:BAN]; Butorphanol;(-)-17-(Cyclobutylmethyl)morphinan-3,14-diol; Butorfanol; Butorfanol [INN-Spanish]CAS RN：42408-82-2[1]EINECS：255-808-8分子式：C21H29NO2分子量：327.465中文别名：环丁羟吗喃，环丁甲二羟吗喃英文别名：Stadol药理作用：布托啡诺为阿片受体部分激动剂，主要激动κ1受体，对“受体有弱的阻断作用。

作用与喷他佐辛相似。

其镇痛效力为吗啡的3.5～7倍。

可缓解中度和重度的疼痛。

药代动力学：口服可吸收，但首关效应明显，生物利用度仅5%～17%。

肌内注射后吸收迅速而完全，30～60分钟达血浆峰浓度。

经鼻喷雾给药1～2mg后15分钟起效，30～60分钟达峰值血浆浓度，48小时内达到稳态；生物利用度为48%～70%，半衰期为4.7～5.8小时，但老年人或肾功能损害者显著延长至8.6～10.5小时。

作用维持3～5小时。

80%与血浆蛋白结合。

稳态分布容积为50L/kg。

半衰期为2.5～4小时。

主要在肝脏代谢为无活性的羟布托菲诺，大部分经尿排泄，11%经胆道排出；5%以原形从尿中排出。

血浆清除率每公斤体重为2.700～4.066ml/min。

可透入胎盘和乳汁。

适应症：(1)中度至重度疼痛，如术后、外伤、癌症、肾或胆绞痛等的止痛。

(2)麻醉前用药。

用法用量：肌内注射：每次1～4mg，必要时4～6小时重复用药。

麻醉前用药则手术前60～90分钟肌内注射2mg。

儿童用药量尚未确定。

静脉注射：O.5～2mg/次。

鼻喷雾剂为每剂1mg(供1次用)。

不良反应：常见不良反应有镇静、恶心和出汗，较少见头痛、眩晕、漂浮感、嗜睡、精神紊乱等。

偶见幻觉、异常梦境、人格解体感和心悸，皮疹。