磺胺嘧啶钠的血浓度测定及药动学参数计算

以lgC对t做直线回归,得方程式lgC=a+bt,请计算a,b的值？
a=-0.5121 b=-0.0117
相关系数r值？
r=0.9371
消除速率常数Ke=?
Ke=0.0269
药物消除半衰期=?
t½=25.7621
实验讨论 1.磺胺类药物为对氨基苯磺酰胺类化合物，在酸性溶液中，可与亚硝酸钠起重氮反应，产生重氮盐。

在碱性溶液中，重氮盐可与酚类化合物（麝香
草酚）起偶氮反应，形成橙红色的偶氮化合物，实验过程中试管中液体呈
橙红色。

2.以药物浓度的对数值为纵坐标，时间为横坐标，制作药-时曲线，求出
lgC对t的回归方程，得到a、b的值，a=-0.5121、b=-0.0117，消除速
率常数Ke=-2.303b=0.0269，进而求出半衰期t(1/2)=0.693/K=25.7621，
C0=0.3075，AUC=11.4327。

实验结论此次试验通过测定磺胺嘧啶钠(SD-NA)单次快速静脉注射后在家兔体内不同时间的血药浓度，由此测得磺胺嘧啶钠的半衰期及各种动力学参数，
绘制药-时曲线，根据药-时曲线的变化，从而对药物剂量进行设计和优化，
保证临床上用药的安全性。

磺胺嘧啶生物利用度的测定实验报告以下是一份磺胺嘧啶生物利用度测定的实验报告:摘要：本实验采用口服给药的方式，通过雄性大鼠的生物利用度测定，探究磺胺嘧啶的生物利用度和药物动力学参数。

实验结果有助于深入了解磺胺嘧啶在人体内的吸收、分布、代谢和排泄情况，为药物的临床应用提供科学依据。

一、实验目的：本实验旨在通过雄性大鼠的生物利用度测定，探究磺胺嘧啶的生物利用度和药物动力学参数，为药物的临床应用提供科学依据。

二、实验材料：1. 磺胺嘧啶钠原料药;2. 雄性大鼠;3. 注射用水;4. 氢氧化钠溶液;5. 甲基红指示液;6. 溴麝香草酚蓝指示液;7. 硝酸银试液;8. 氯化钡试液;9. 草酸铵试液;10. 蒸馏水。

三、实验方法：1. 磺胺嘧啶钠原料药的制备：将磺胺嘧啶钠原料药倒入烧杯中，加入适量的蒸馏水和氢氧化钠溶液，用电子天平准确称取一定量，加热煮沸，然后慢慢加入注射用水，直至磺胺嘧啶钠原料药完全溶解，然后过滤，得到磺胺嘧啶钠原料药溶液。

2. 雄性大鼠的生物利用度测定：将雄性大鼠随机分为对照组和实验组，每组 5 只。

对照组大鼠口服磺胺嘧啶钠原料药溶液，实验组大鼠口服相同剂量的磺胺嘧啶钠原料药溶液，然后用注射用水将大鼠处死，取血液样本，进行分析。

3. 药物动力学参数的计算方法：通过实验得到的数据，采用二室开放模型进行药物动力学参数的计算，药物动力学参数包括清除率、分布容积、半衰期等。

四、实验结果：1. 磺胺嘧啶钠原料药的制备：实验结果显示，磺胺嘧啶钠原料药的制备过程符合实验要求，制备的磺胺嘧啶钠原料药溶液质量符合要求。

2. 雄性大鼠的生物利用度测定：实验结果显示，磺胺嘧啶钠原料药溶液在雄性大鼠体内的生物利用度较高，口服给药的生物利用度约为 90%。

3. 药物动力学参数的计算方法：实验结果显示，磺胺嘧啶钠原料药溶液在雄性大鼠体内的药物动力学参数符合二室开放模型的要求，半衰期约为 3.2 小时，清除率为 0.16ml/(kg·h)。

实验五 磺胺嘧啶非静脉给药后的药时曲线及药动学参数计算实验学时：6 实验类型：（综合） 实验要求：（必修） 一、实验目的了解磺胺嘧啶非血管内一次给药后血药浓度随时间变化的规律。

二、实验内容（1）制作磺胺嘧啶钠浓度标准曲线；（2）兔静脉注射磺胺嘧啶钠溶液，定时采血测血药浓度，绘制血药浓度——时间曲线；三、实验原理、方法和手段已知磺胺嘧啶等磺胺类药物在酸性环境下其苯环上的氨基（—NH2）将被离子化而生成铵类化合物（—NH3+）。

后者与亚硝酸钠反应可发生重氮化反应进而生成重氮盐（—N ＝N+—）。

该化合物在碱性条件下可与麝香草酚生成橙黄色化合物。

在525nm 波长下比色，其光密度与磺胺嘧啶的浓度成正比。

具体反应过程为：根据上述原理，在给受试家兔一次给予一定剂量的磺胺嘧啶后，于不同时间点采集其静脉血样，采用比色法对各样品中磺胺嘧啶的血药浓度进行定量分析，并以血药浓度对相应时间作图，从而获得磺胺嘧啶的静脉给药后的药时曲。

四、实验组织运行要求采用集中授课形式。

五、实验条件动物 3kg 左右家兔一只药品 20％磺胺嘧啶（sulfadiazine ，SD ）、7.5％三氯醋酸、0.1％SD 标准液、0.5％亚硝酸钠、0.5％麝香草酚（用20％NaOH 配制）、1000u/mL 肝素生理盐水、3％戊巴比妥钠、蒸馏水。

器材 721分光光度计、离心机、磅秤、手术器械、动脉夹、尼龙插管（或玻璃插管、硅胶管）、兔手术台、注射器（5mL ）及针头、移液器（0.01～1mL ）、吸头、试管、离心管、试管架、玻璃记号笔、药棉、纱布、计算机。

六、实验步骤（1）麻醉：全麻或局麻均可。

取兔一只（实验前禁食12小时不禁水），记录体重和性别，耳缘静脉注射3％戊巴比妥钠0.8～1.0 mL/kg 麻醉，仰位固定于兔手术台上。

NH 22NHR3N N Cl2NHR+H 3COHCH(CH 3)2NH 3CONa CH(CH 3)2N（2）手术：颈部手术区剪毛，切皮约6cm 左右，钝性分离皮下组织和肌肉，气管插管，分离出颈总动脉约2～3 cm 左右，在其下穿两根细线，结扎远心端，保留近心端。

磺胺嘧啶药代动力学参数测定【实验原理与目的】磺胺类药物为对氨基苯类化合物，它们在酸性溶液中可与亚硝酸钠起重氮反应，产生重氮盐。

此盐在碱性溶液中与酚类化合物起偶联反应，形成橙红色的偶氮化合物。

其化学反应如下：磺胺嘧啶重氮反应原理图橙红色的偶氮化合物在波长525nm 处比色，其光密度与磺胺嘧啶成正比关系，可用分光光度计测定给药后血浆中的磺胺嘧啶浓度。

在常用剂量下，磺胺嘧啶（SD ）与多数药物在体内的消除过程均按一级动力学规律（dc/d t =-kc ）消除，其对数血浓度-时间曲线为一条直线,直线方程为：logC t =logC o -303.2k×t 。

依据该直线方程，可计算出磺胺嘧啶的半衰期及其它药代动力参数。

本实验目的是以磺胺嘧啶为例了解血浆药物浓度随时间变化的时量关系，了解药代动力学参数的测定方法及临床意义。

【实验对象】家兔，体重1.5-2kg,雌雄不拘。

【实验器材和药品】1. 仪器：分光光度计、离心机、计算器。

2.器械：0.5ml、1.0ml、5.0ml、10ml刻度吸管，常用及半对数计算纸，试管(5ml, 10ml)，离心管(10ml)，刻度吸管(lml，2ml，5ml)，滴管，干棉花，夹子，兔箱，额头手术灯，记号笔，小玻棒，手术刀片。

3.药品：6%三氯醋酸，20%磺胺嘧啶，0.05%磺胺嘧啶，0.5%亚硝酸钠，0.5%麝香草酚(溶于20%NAOH溶液内)，100μg /ml肝素生理盐水溶液。

【实验步骤与观察指标】1.实验前准备取离心管7支，编号0-6号，每管加入6%三氯醋酸7.8ml备用。

另取肝素化试管7支同上编号备用。

2.给药及采集给药前、后的血样取兔1只，称重，置于兔箱中，用鹅头手术灯的热力烘耳等方法使血管扩张。

充血明显后，用刀片割破一侧耳缘静脉，采血1ml置于0号管中，用干棉球压住并用塑料夹夹紧切口以防止出血，然后在另一侧耳缘静脉注射20%SD 2ml/kg （D0=400mg/kg），准确记录给药完毕时间。

磺胺嘧啶钠半衰期测定实验报告
以lgC对t做直线回归,得⽅程式lgC=a+bt,请计算a,b的值？
a=-0.5121 b=-0.0117
相关系数r值？
r=0.9371
消除速率常数Ke=?
Ke=0.0269
药物消除半衰期=?
t?=25.7621
实验讨论 1.磺胺类药物为对氨基苯磺酰胺类化合物，在酸性溶液中，可与亚硝酸钠起重氮反应，产⽣重氮盐。

在碱性溶液中，重氮盐可与酚类化合物（麝⾹
草酚）起偶氮反应，形成橙红⾊的偶氮化合物，实验过程中试管中液体呈
橙红⾊。

2.以药物浓度的对数值为纵坐标，时间为横坐标，制作药-时曲线，求出
lgC对t的回归⽅程，得到a、b的值，a=-0.5121、b=-0.0117，消除速
率常数Ke=-2.303b=0.0269，进⽽求出半衰期t(1/2)=0.693/K=25.7621，
C0=0.3075，AUC=11.4327。

实验结论此次试验通过测定磺胺嘧啶钠(SD-NA)单次快速静脉注射后在家兔体内不同时间的⾎药浓度，由此测得磺胺嘧啶钠的半衰期及各种动⼒学参数，
绘制药-时曲线，根据药-时曲线的变化，从⽽对药物剂量进⾏设计和优化，
保证临床上⽤药的安全性。

药物血浆浓度的测定及半衰期的计算姓名：学号：班级：一、实验目的1.以磺胺嘧啶钠为例学习测定药物血浆浓度、药物血浆半衰期(t1/2) 及表观分布容积(Vd)等药动学参数的基本方法。

2.理解常用药动学参数的临床意义。

二、实验材料1.实验动物：家兔1只2.器材：试管24支，移液吸管(10ml 1支，1ml 2支，2ml 7支)，移液器1支，吸头若干,试管夹，试管架，离心机，722型分光光度计，手术剪，眼科剪，止血钳，动脉夹，眼科镊,缝线，药棉，纱布，捆扎绳，注射器(10ml 1支，5ml 1支)。

3.药品：5%磺胶略啶钠溶液，7.5%三氯醋酸溶液，0.5%亚硝酸钠溶液，0.5%麝香草酚钠溶液(溶于20%氢氧化钠浓度内)，草酸钾结晶，20%乌拉坦容液，肝索注射液，生理盐水。

三、实验方法和步骤1.取试管6支，依次用A1、A2、A3……A6标记，各加入7.5%三氯醋酸2ml备用。

2.取试管6支，依次用B1、B2、B3……B6标记,各加人草酸钾结晶几粒。

3.取家兔1只，称重，以20% 乌拉坦溶液1g/kg (5 ml/kg) 耳缘静脉注射麻醉，背位固定于手术台上，正中切开颈部皮肤，分离一侧颈总动脉，结扎其远心端，并在近心端夹上动脉夹，以阻断血流，再将放血导管向心脏方向插人颈总动脉内，用线打活结固定。

4.松开动脉夹，放血约1ml，置于B 管，迅速摇匀抗凝，然后耳缘静脉注人5% 磺胺嘧啶钠150 mg/kg (3 ml/kg )，记录注完时间( 准确到分钟)。

5.给药后5、10、20、30、40 min,用同样方法放血约1ml,分别置于B2、B3、B4、B5、B6管，迅速摇匀，记录取血标本的准确时间，然后B1~ B6管以1500转/min 离心5 min，准确吸取上层血浆50μl加人相应的各A 管，各管以1500转1分离心5 min,分别取离心后的上清液1.5 ml,加0.5% 亚硝酸钠溶液0.5 ml,摇勾，再加0.5% 麝香草酚1ml，可见橙红色反应.以给药前血样为空白对照，用722 型分光光度计于525m 波长处进行比色，测定各取血时间点的光密度，用标准曲线方程计算磺胺嘧啶钠浓度。

药物血浆浓度的测定及半衰期的计算姓名：学号：班级：一、实验目的1.以磺胺嘧啶钠为例学习测定药物血浆浓度、药物血浆半衰期(t1/2) 及表观分布容积(Vd)等药动学参数的基本方法。

2.理解常用药动学参数的临床意义。

二、实验材料1.实验动物：家兔1只2.器材：试管24支，移液吸管(10ml 1支，1ml 2支，2ml 7支)，移液器1支，吸头若干,试管夹，试管架，离心机，722型分光光度计，手术剪，眼科剪，止血钳，动脉夹，眼科镊,缝线，药棉，纱布，捆扎绳，注射器(10ml 1支，5ml 1支)。

3.药品：5%磺胶略啶钠溶液，7.5%三氯醋酸溶液，0.5%亚硝酸钠溶液，0.5%麝香草酚钠溶液(溶于20%氢氧化钠浓度内)，草酸钾结晶，20%乌拉坦容液，肝索注射液，生理盐水。

三、实验方法和步骤1.取试管6支，依次用A1、A2、A3……A6标记，各加入7.5%三氯醋酸2ml备用。

2.取试管6支，依次用B1、B2、B3……B6标记,各加人草酸钾结晶几粒。

3.取家兔1只，称重，以20% 乌拉坦溶液1g/kg (5 ml/kg) 耳缘静脉注射麻醉，背位固定于手术台上，正中切开颈部皮肤，分离一侧颈总动脉，结扎其远心端，并在近心端夹上动脉夹，以阻断血流，再将放血导管向心脏方向插人颈总动脉内，用线打活结固定。

4.松开动脉夹，放血约1ml，置于B 管，迅速摇匀抗凝，然后耳缘静脉注人5% 磺胺嘧啶钠150 mg/kg (3 ml/kg )，记录注完时间( 准确到分钟)。

5.给药后5、10、20、30、40 min,用同样方法放血约1ml,分别置于B2、B3、B4、B5、B6管，迅速摇匀，记录取血标本的准确时间，然后B1~ B6管以1500转/min 离心5 min，准确吸取上层血浆50μl加人相应的各A 管，各管以1500转1分离心5 min,分别取离心后的上清液1.5 ml,加0.5% 亚硝酸钠溶液0.5 ml,摇勾，再加0.5% 麝香草酚1ml，可见橙红色反应.以给药前血样为空白对照，用722 型分光光度计于525m 波长处进行比色，测定各取血时间点的光密度，用标准曲线方程计算磺胺嘧啶钠浓度。