磺胺嘧啶钠药物代谢动力学参数测定
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磺胺嘧啶生物利用度的测定实验报告以下是一份磺胺嘧啶生物利用度测定的实验报告:摘要:本实验采用口服给药的方式,通过雄性大鼠的生物利用度测定,探究磺胺嘧啶的生物利用度和药物动力学参数。
实验结果有助于深入了解磺胺嘧啶在人体内的吸收、分布、代谢和排泄情况,为药物的临床应用提供科学依据。
一、实验目的:本实验旨在通过雄性大鼠的生物利用度测定,探究磺胺嘧啶的生物利用度和药物动力学参数,为药物的临床应用提供科学依据。
二、实验材料:1. 磺胺嘧啶钠原料药;2. 雄性大鼠;3. 注射用水;4. 氢氧化钠溶液;5. 甲基红指示液;6. 溴麝香草酚蓝指示液;7. 硝酸银试液;8. 氯化钡试液;9. 草酸铵试液;10. 蒸馏水。
三、实验方法:1. 磺胺嘧啶钠原料药的制备:将磺胺嘧啶钠原料药倒入烧杯中,加入适量的蒸馏水和氢氧化钠溶液,用电子天平准确称取一定量,加热煮沸,然后慢慢加入注射用水,直至磺胺嘧啶钠原料药完全溶解,然后过滤,得到磺胺嘧啶钠原料药溶液。
2. 雄性大鼠的生物利用度测定:将雄性大鼠随机分为对照组和实验组,每组 5 只。
对照组大鼠口服磺胺嘧啶钠原料药溶液,实验组大鼠口服相同剂量的磺胺嘧啶钠原料药溶液,然后用注射用水将大鼠处死,取血液样本,进行分析。
3. 药物动力学参数的计算方法:通过实验得到的数据,采用二室开放模型进行药物动力学参数的计算,药物动力学参数包括清除率、分布容积、半衰期等。
四、实验结果:1. 磺胺嘧啶钠原料药的制备:实验结果显示,磺胺嘧啶钠原料药的制备过程符合实验要求,制备的磺胺嘧啶钠原料药溶液质量符合要求。
2. 雄性大鼠的生物利用度测定:实验结果显示,磺胺嘧啶钠原料药溶液在雄性大鼠体内的生物利用度较高,口服给药的生物利用度约为 90%。
3. 药物动力学参数的计算方法:实验结果显示,磺胺嘧啶钠原料药溶液在雄性大鼠体内的药物动力学参数符合二室开放模型的要求,半衰期约为 3.2 小时,清除率为 0.16ml/(kg·h)。
磺胺嘧啶钠药物代谢动力学参数测定[目的] 1.了解磺胺类药物(sulfonamides)在动物体内随时间变化的代谢规律。
2.掌握药代动力学参数的测定及计算方法。
3。
了解药代动力学参数的测定及计算的临床意义.[原理] 血浆半衰期是指血浆药物浓度下降一半所要的时间.临床上常用药物多数药物在体内按一级动力学的规律而消除,也就是血中药物消除速率与瞬时药物浓度成正比,根据这一规律可知:药物静脉注射后,如以血浆药物浓度的对数值为纵坐标,时间为横坐标,其时量关系常呈直线。
该直线的方程式为:t 2.303Ke logCo logCt -= ① 药物血浆浓度半衰期(t 1/2)为:Ke0.693t 21= ② 因此,我们只要求出药物的消除速率常数Ke,就可以得出药物的血浆半衰期。
由公式(1)可推出t)logC 2.303(logC Ke t 0-= ③,只要我们测出两个时间的血浆药物浓度,又知道这两个浓度变化的时间间隔,就可以求出Ke,进一步算出血浆半衰期。
那么我们怎样才能测出任意时间的血药浓度呢?为解决这个问题,我们首先学习下面这个问题。
显色原理:偶氮染料(橙红色)麝香草酚重氮盐磺胺药碱三氯醋酸−−−→−+−−−→−+NaOH NaNO 2磺胺类药物在酸性溶液中,可使苯环上的氨基(-NH 2)离子化生成铵类化合物(-NH 3+),进而与亚硝酸钠起重氮反应,产生重氮盐(—N=N +—)。
此重氮盐在碱性溶液中与酚类化合物如麝香草酚起偶联反应,生成橙红色的偶氮化合物。
偶氮染料的显色深浅与磺胺的浓度有关。
可用光度计测出其光密度,通过与标准品光密度的比较及运算,即可推算出磺胺的浓度。
计算公式如下:给药前测定管光密度)(给药后测定管光密度标准管光密度标准贯浓度mg%%血浆中磺胺的浓度mg -⨯= [材料]器材:72型分光光度计、离心机、兔手术台、手术器械一套、动脉夹、动脉插管、磅称一台、1ml 注射器三支和5ml 一支、lml 和10ml 吸管各一支、2ml 吸管5支、吸球一个、离心试管、试管架。
在药物动力学试验刘锦妮1,王向茹1,吴海港:,姬万民2[1.信阳农林学院信阳市兽药新制制工程技术研究中心,河南信阳464000;2.瑞普(天津)生物技术股份有限公司,天津空港300308]摘要:为了研究磺胺疇睫钠在淮南麻鸭体内代谢过程,16只淮南麻鸭随机分成2组,每组8只,按100mg/(kg-bw)的剂量分别口服和静脉胺疇睫钠,在血浆中的药动学特征&结:验建立的标准关性好,相关系数达0.99以上,日内变异系数小于5%,日间变异系数小于10%。
磺胺de钠在淮南麻鸭体内吸收迅速,分布广泛,房室型分析表明,药时均符室开放模型,口服给的主要药物动力学参数为:分半衰期(t i z#)为(4.61±0.94)h,消除半衰期(t)为(6.66±0.74)h,药时曲线下面积(AUC)为(395.06±24.03)(&g/mL)-h,达峰时间(T”)为(3.71±0.84)h,峰浓度(C nsx)为(49.97±5.66)&g/mL&静脉注射条件下的主要药物动力学参数为:分布半衰期(t z#)为(0.62±0.08)h,消除半衰期(t)为(3.21±0.98)h,药时曲线下面积(AUC)为(385.14±13.52)(&g/mL)-h&关键词:磺胺de钠;淮南麻鸭;药物动力学中图分类号:S834文献标志码:A文章编号:0529—6005(2020)04—0097—04Pharmacokinetics of Sulfadiazine Sodium in Huainan Patridge DuckLIU Jin-ni1,WANG Xiang-o1,WU Hai-yang1,/I Wan-min2[1.Xinyang Agriculture and Forest/University,Xinyang Engineering Research Center for New VeteOnaR Drug Research and Create,Xinyang464000,China;2.Ringpu(TVnjin)Bic-Wchnology Co.,Lth,Konggang300308,China] Abstraci: To study the pharmacokinetics of sulfadiazine sodium in Huainan patridge ducks.16Huainan pat/dge duck were divided into2g/ups,each g/up of8,sulfadiazine sodium were administered orally and intravenously with a single dosage of100mgC (kg*bw)in the pharmacokinetics g/up.The results revealed that the correlation of calibration curves was all good,and the correlation coeXcienW were more than0.99.The intra-day and inter-day coeXicienW of variation were less than5%and10%,respectively. The pharmacokinetic charadeVsties of SD in crucian carp manifested rapid absorption and wide disWibution.The plasma drug concentration-Ave data were fitted two-oompartment open modeO’/fr intravenous administration,the disposition half-life(t:/2#)of the drug was(0.62±0.08)h,whereas the elimination half-Ff(t:/2$)of the drug was(3.21±0.98)h.The area undeo the serum con-cenWation-Fve curve(AUC)was(385.14±13.52)(&g/mL)•h.Afteo oral administration,the disposition half-Cfe(t:/2#)of the drug was(4.61±0.94)h,whereas the e/vination half-life(t:/2$)of the drug was(6.66±0.74)h.The area undeo the serum con-cenWation-Fve curve(AUC)was(395.06±24.03)(&y/mL)•h.The Ove-point of msivum plasma concenWation of the drug (T max)and the msimum plasma concentration(C m/)were calculated as(3.71±0.84)h and(49.97±5.66)&y/mL.Key words:sulfadiazine sodium;huainan patridge duck;pharmacokine/cCorressonding author:WU Hai-yang,E-mail:haigang413@淮南麻鸭因原产于信阳市淮河以南、大别山以北的广大地区而得名,属麻鸭类,中等体型,蛋肉兼收稿日期:2019—03—04基金项目:河南省高等学校重点科研项目(19B230016);河南省科技攻关项目(182102110377):(1980-),女,讲师,硕士,从事药理学研究及教学工作,E-mail:jOni/u@126-com通讯作者:吴海港,E-mail:haigang413@ 用,应性强、抗逆性强、耐粗饲%早熟、繁殖力强、生特点,1986年经河南省地方畜禽编委命名为淮南麻鸭,列入《河南省地方畜禽志》,河南省重点保护的地方[1]&胺de钠是兽医中广:用的胺类抗菌药物[2],在血液中有效物浓度高,与血清蛋白结低,血脑屏,在兽医上用于治疗由革兰阳性性菌菌引起的脑膜炎、肺炎、子宫内炎以及禽巴氏杆菌病、雏鸡白*3+&前,国内外对磺胺de钠在多种动物体内的药动学进行,包胺de钠在猪、羊、、禽、兔子、、欧动物体内的药动学、血蛋白结生物利用度等内容*4~10+&然而由于磺胺类药物在不同种属动物体内的情况存在.差异性,同胺药物在不同种类动物体内程也著的差异,目前胺de钠在淮南麻鸭体内药物动力学的见&因此本验分析磺胺de钠在淮南麻鸭体内的药物动力学特征,为兽医中的磺胺d e钠科学合理使用提供理论参考依据。