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H1受体阻断药与H2受体阻断药组胺（Histamine）是广泛存在于人体组织的自身活性物质。
组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。
因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。
肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。
组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。
组胺受体有H1、H2、H3亚型。
各亚型受体的临床应用已逐渐减少，但其受体阻断药在临床上却有重大价值。
Ｈ１受体，主要分布于平滑肌、内皮细胞和脑；Ｈ２受体，主要分布于胃黏膜、心肌、肥大细胞及脑；Ｈ３受体，分布于突触前和脑。
组胺作用有：【药理作用】1．心血管激动H1受体和H2受体引起小动脉和小静脉扩张，外周阻力降低，回心血量减少，血压下降；激动H1受体还引起毛细血管的通透性增加，水分渗出，引起局部水肿，血液浓缩，甚至休克。
心肌收缩力加强，心率加快是由于降压引起的神经反射及组胺对心脏直接作用所致，后者主要是通过Ｈ１受体介导。
2．平滑肌激动H1受体，使支气管平滑肌收缩，气道阻力增加，引起呼吸困难，哮喘患者尤其敏感。
此外，还兴奋胃肠平滑肌及子宫平滑肌，导致痉挛性腹痛等。
对子宫平滑肌有作用有种属差别。
3．腺体激动胃壁细胞H2受体，增加胃酸分泌，还使胃蛋白酶分泌增加，对唾液腺和支气管腺的分泌作用较弱。
４．神经系统组胺刺激神经末梢引起痛和痒的感觉，激动中枢组胺受体引起中枢兴奋。
小剂量组胺皮下注射扩张毛细血管出现红斑，随后因毛细血管通透性增加而在红斑位置形成丘疹，最后因轴索反应使小动脉舒张而出现红晕，即所谓三联反应。
对于局部神经受损者，如麻风病患者皮内注射组胺不产生三联反应。
H1受体阻断药人工合成的H1受体阻断药多具有乙基胺的共同结构，乙基胺与组胺的侧链相似，对H1受体有较大亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断之。
熟悉H1受体阻滞药的药理作⽤特点。
熟悉临床常⽤的h2受体阻滞药的药理作⽤特点。
组胺（histamine）是⼴泛存在于⼈体组织的⾃⾝活性物质。
组织中的组胺主要含于肥⼤细胞及嗜碱细胞中。
因此，含有较多肥⼤细胞的⽪肤、⽀⽓管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较⾼，脑脊液中也有较⾼浓度。
肥⼤细胞颗粒中的组胺常与蛋⽩质结合，物理或化学等刺激能使肥⼤细胞脱颗粒，导致组胺释放。
组胺与靶细胞上特异受体结合，产⽣⽣物效应；如⼩动脉、⼩静脉和⽑细⾎管舒张，引起⾎压下降甚⾄休克；增加⼼率和⼼肌收缩⼒，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起⽀⽓管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。
组胺受体有h1、h2、h3亚型。
各亚型受体功能见表29-1.组胺的临床应⽤已逐渐减少，但其受体阻断药在临床上却有重⼤价值。
组胺受体分布及效应表受体类型所在组织效应阻断药H1⽀⽓管，胃肠，⼦宫等平滑肌⽪肤⾎管⼼房，房室结收缩扩张收缩增强，传导减慢苯海拉明异丙嗪及氯苯那敏等H2 胃壁细胞⾎管⼼室，窦房结分泌增多扩张收缩加强，⼼率加快西⽶替丁雷尼替丁等H3中枢与外周神经末梢负反馈性调节组胺合成与释放 thioperamide H1受体阻断药 ⼈⼯合成的h1受体阻断药多具有⼄基胺的共同结构，⼄基胺与组胺的侧链相似，对h1受体有较⼤亲和⼒，但⽆内在活性，故能竞争性阻断之。
【药理作⽤】 1.抗外周组胺h1受体效应 h1受体被激动后即能通过g蛋⽩⽽激活磷脂酶c，产⽣三磷酸肌醇（ip3）与⼆酰基⽢油（dg），使细胞内ca2+增加，蛋⽩激酶c活化，从⽽使胃、肠、⽓管、⽀⽓管平滑肌收缩。
⼜释放⾎管内⽪松弛因⼦（edrf）和pgi2，使⼩⾎管扩张，通透性增加。
h1受体阻断药可拮抗这些作⽤。
如先给h1受体阻断药，可使豚⿏接受百倍致死量的组胺⽽不死亡。
对组胺引起的⾎管扩张和⾎压下降，h1受体阻断药仅有部分拮抗作⽤，因h2受体也参与⼼⾎管功能的调节。
2.中枢作⽤治疗量h1受体阻断药有镇静与嗜唾作⽤。
组胺＼组胺受体拮抗剂与精神分裂症摘要：组胺可以诱导过敏；而组胺受体拮抗剂可以对抗过敏；组胺和组胺受体拮抗剂都是活跃的神经递质。
春天是过敏―花粉热‖的季节，也是精神分裂症的发作季节；因此，关于精神分裂症的病因曾有过经典的―大脑过敏‖学说。
某些组胺受体拮抗剂有抗过敏与抗精神病的交叉活性。
很多典型的和非典型的抗精神病药也有组胺受体拮抗作用与抗过敏的作用。
本文综述了组胺、组胺受体拮抗剂与精神分裂症的关系，以及免疫问题和其他相关问题。
关键词：组胺组胺受体拮抗剂精神分裂症过敏免疫Histamine，histaminereceptorantagonistsandschizophreniaHu Bingshuang1, Yang Ruoyi2（1 Research Institute of Psychology, School of Public Administration, Sichuan University, Chengdu, 6100642 Sichuan Tianlu Research Center for Nature and Ecology, Chengdu, 610041）Abstract：Histamine inducesallergy; histamines receptor antagonists reduce allergy, both also areactive neurotransmitters.Spring is allergic ―hay fever‖ season, also the season when schizophrenia attacks more; therefore, for the cause of schizophrenia there was a classictheoryof―cerebral allergy‖. Some of the histamine receptor antagonistshave the cross activities of anti-allergy and anti-psychotics; many typical and untypical antipsychotics also have histamine receptors antagonists effects as well as anti-allergic effects.Relationship amonghistamine、antihistamine and schizophrenia，immunologyas well as someother related issues are reviewed.Key wards: histamine，histamine receptor antagonists, schizophrenia，allergy, immunology1组胺组胺Histamine，氨乙基-咪唑，是一种自体活性物质，在体内由组氨酸脱羧基而成, 1907年首次由Windaus等合成。
