(优选)组胺受体阻断药

抗组胺药的作用原理
抗组胺药是一类可以抑制组胺受体的药物。

组胺是一种神经递质，存在于人体的许多组织中，包括血管内皮细胞、神经元、免疫细胞等。

当机体受到刺激，如过敏原的进入或组织损伤等，组胺会被释放出来，引发一系列生理反应，如血管扩张、血管通透性增加、神经传导增强等。

抗组胺药通过以下方式来发挥作用：
1. 阻断组胺受体：抗组胺药可以与组胺受体结合，防止组胺与受体结合，从而阻断组胺受体的活化。

根据组胺受体的类型和分布，抗组胺药可以选择性地作用于不同类型的组胺受体，如
H1受体、H2受体等。

2. 减少组胺的释放：一些抗组胺药还可以抑制组胺在体内的合成和储存，从而减少组胺的释放。

这种作用可减轻机体对过敏原的过敏反应。

3. 抗炎作用：一些抗组胺药还具有抗炎作用，能够减轻组织炎症反应，如红肿、痒等。

总的来说，抗组胺药可以通过阻断组胺受体、减少组胺的释放和发挥抗炎作用来缓解过敏反应和炎症症状。

它们常被用于治疗过敏性疾病，如过敏性鼻炎、过敏性皮炎等。

组胺受体激动药和阻滞药：
一、组胺受体激动药：倍他司丁(抗眩啶)
二、抗组胺药：
1、H1受体阻滞药：
⑴抗组胺作用：能完全对抗组胺收缩支气管、胃肠道及子宫平滑肌的作用，也能部分对抗组胺引起的血管扩张和毛细血管通透性增加。

⑵中枢作用：中枢抑制作用
⑶抗胆碱作用。

应用：
⑴变态反应性疾病
⑵晕动病及呕吐
⑶失眠
2、H2受体阻滞药：主用于治疗消化性溃疡。

西米替丁、法莫替丁、尼扎替丁。

雷尼替丁：
(1)药理作用竞争性拮抗H2受体，抑制组胺引起的胃酸分泌，对五肽促胃液素，M胆碱受体激动剂引起的胃酸分泌也有抑制作用。

例题：
雷尼替丁为
A.H1受体阻断药
B.H2受体阻断药
C.质子泵抑制药
D.中和胃酸药
E.M受体阻断药
正确答案：B
(2)临床应用用于十二指肠溃疡、胃溃疡，应用6～8周，愈合率较高，但停药后复发率亦高，延长用药可减少复发。

治疗卓—艾综合征需用较大剂量。

还可用于其他胃酸分泌过多的疾病，如胃肠吻合口溃疡、反流性食管炎等。

受体阻断药名词解释受体阻断药，也被称为受体拮抗剂，是一种药物，通过与特定的受体结合并阻断其活性，来发挥治疗作用。

这些受体通常是位于细胞膜上的蛋白质，它们与生物体内的信号物质结合，进而触发特定的细胞内信号传导通路。

受体阻断药可以通过以下几种方式发挥其作用：1. 竞争性阻断：受体阻断药与信号分子竞争结合至受体，从而阻断信号分子与受体的结合，减少了信号分子对受体的刺激作用。

竞争性阻断的特点是，受体阻断药与信号分子结合后可以解离，使得受体恢复对其他信号分子的敏感性。

著名的竞争性受体阻断药包括贝他受体阻断剂和组胺H1受体阻断剂。

2. 非竞争性阻断：受体阻断药在与受体结合后，形成与受体结合后一直有效的复合物。

这种复合物通常是不可逆的，使得受体无法再与其他信号分子结合。

非竞争性阻断的特点是，受体阻断药的效应在细胞内长时间持续，只有通过合成新的受体才能恢复细胞对信号分子的敏感性。

著名的非竞争性受体阻断药包括乙醇和硫醇。

3. 功能性拮抗：受体阻断药通过改变受体的构象或调整信号分子的激活途径，使得受体无法正常传递信号。

这种方式一般是通过协同作用的方式实现的，即受体阻断药和信号分子同时作用于受体，通过改变信号分子的细胞内信号传导通路来抑制或增强信号的传递效应。

著名的功能性拮抗药物包括抑制剂和激动剂。

受体阻断药广泛应用于多种疾病治疗中，包括高血压、心绞痛、哮喘、精神疾病等。

其中，贝他受体阻断剂用于治疗高血压和心绞痛，通过阻断贝他受体，减慢心率、降低心脏负荷，从而降低血压和心绞痛发作的概率。

组胺H1受体阻断剂则用于治疗过敏反应，通过阻断组胺H1受体，减少组胺与受体的结合，从而减少过敏反应的发生。

此外，抗精神病药物也是受体阻断药的一种，通过阻断多巴胺D2受体来治疗精神分裂症，减少多巴胺的活性，从而减轻精神症状。

总结起来，受体阻断药是一类通过与特定受体结合并阻断其活性的药物，可以通过竞争性阻断、非竞争性阻断和功能性拮抗来发挥治疗作用，广泛应用于高血压、心绞痛、过敏反应、精神疾病等疾病的治疗中。

熟悉H1受体阻滞药的药理作⽤特点。

熟悉临床常⽤的h2受体阻滞药的药理作⽤特点。

组胺（histamine）是⼴泛存在于⼈体组织的⾃⾝活性物质。

组织中的组胺主要含于肥⼤细胞及嗜碱细胞中。

因此，含有较多肥⼤细胞的⽪肤、⽀⽓管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较⾼，脑脊液中也有较⾼浓度。

肥⼤细胞颗粒中的组胺常与蛋⽩质结合，物理或化学等刺激能使肥⼤细胞脱颗粒，导致组胺释放。

组胺与靶细胞上特异受体结合，产⽣⽣物效应；如⼩动脉、⼩静脉和⽑细⾎管舒张，引起⾎压下降甚⾄休克；增加⼼率和⼼肌收缩⼒，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起⽀⽓管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。

组胺受体有h1、h2、h3亚型。

各亚型受体功能见表29-1.组胺的临床应⽤已逐渐减少，但其受体阻断药在临床上却有重⼤价值。

组胺受体分布及效应表受体类型所在组织效应阻断药H1⽀⽓管，胃肠，⼦宫等平滑肌⽪肤⾎管⼼房，房室结收缩扩张收缩增强，传导减慢苯海拉明异丙嗪及氯苯那敏等H2 胃壁细胞⾎管⼼室，窦房结分泌增多扩张收缩加强，⼼率加快西⽶替丁雷尼替丁等H3中枢与外周神经末梢负反馈性调节组胺合成与释放 thioperamide H1受体阻断药 ⼈⼯合成的h1受体阻断药多具有⼄基胺的共同结构，⼄基胺与组胺的侧链相似，对h1受体有较⼤亲和⼒，但⽆内在活性，故能竞争性阻断之。

【药理作⽤】 1.抗外周组胺h1受体效应 h1受体被激动后即能通过g蛋⽩⽽激活磷脂酶c，产⽣三磷酸肌醇（ip3）与⼆酰基⽢油（dg），使细胞内ca2+增加，蛋⽩激酶c活化，从⽽使胃、肠、⽓管、⽀⽓管平滑肌收缩。

⼜释放⾎管内⽪松弛因⼦（edrf）和pgi2，使⼩⾎管扩张，通透性增加。

h1受体阻断药可拮抗这些作⽤。

如先给h1受体阻断药，可使豚⿏接受百倍致死量的组胺⽽不死亡。

对组胺引起的⾎管扩张和⾎压下降，h1受体阻断药仅有部分拮抗作⽤，因h2受体也参与⼼⾎管功能的调节。

2.中枢作⽤治疗量h1受体阻断药有镇静与嗜唾作⽤。

受体阻断药名词解释药理学
受体阻断药（Receptor-blocking drugs）是一类在药理学中常用的药物，用于干扰或抑制生物体的特定细胞受体的功能。

这些药物可以通过与受体结合来阻断受体与其配体（例如激素或神经递质）的结合，从而产生药理学效应。

受体阻断药的作用机制是通过干扰细胞信号传导途径，从而影响细胞的生理功能。

细胞膜上的受体是细胞外信号分子与细胞内信号传导分子之间的桥梁，因此阻断受体的功能可以干扰或抑制这些信号的传递，进而调节细胞的活性。

受体阻断药广泛应用于临床治疗中，可用于治疗多种疾病，包括高血压、心血管疾病、精神疾病、过敏反应等。

例如，β受体阻断剂（如普萘洛尔）可用于治疗高血压、心律失常和心绞痛，通过阻断心脏β受体减慢心率和降低心脏收缩力。

抗组胺药（如氯雷他定）则可用于治疗过敏反应，通过阻断组胺H1受体减少过敏反应引起的症状。

受体阻断药的选择性也是药物设计和开发的重要方面。

药物的选择性是指其对目标受体的亲和力相对于其他受体的亲和力。

选择性较高的药物可以更有效地作用于特定的受体，并减少不必要的副作用。

因此，在药物研发过程中，科学家会尽可能选择具有较高选择性的药物分子。

总之，受体阻断药在药理学中扮演着重要的角色，通过阻断细胞受体的功能，干扰细胞信号传导途径，从而调节生理功能和治疗疾病。

药物的选择性也是药物设
计和开发过程中需要考虑的重要因素。

抗组胺药是什么原理
抗组胺药是一类药物，用于治疗过敏症状，如鼻塞、咳嗽、打喷嚏和皮肤瘙痒等。

抗组胺药的原理是通过阻断或抑制组胺受体的活动，从而减少或消除组胺介导的过敏反应。

组胺是一种由体内组织细胞释放的化学物质，它在过敏反应中起到重要作用。

当身体暴露在过敏原（如花粉、灰尘或食物过敏原）后，特定的免疫细胞会释放组胺。

组胺与组胺受体结合，导致血管扩张、血管透过性增加和平滑肌收缩，从而引起鼻塞、皮肤红肿和瘙痒等过敏症状。

抗组胺药物可以分为两类：H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。

H1受体拮抗剂主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮炎和荨麻
疹等症状，通过竞争性地结合H1受体，阻止组胺与受体的结合，从而减轻过敏反应。

常见的H1受体拮抗剂包括氯雷他定、扑尔敏和艾司唑仑等。

H2受体拮抗剂主要用于治疗胃酸过多
引起的消化性溃疡和胃食管反流病，它们通过阻断H2受体，
减少胃酸的分泌。

总而言之，抗组胺药物通过阻断组胺受体的活动，减少或消除组胺介导的过敏反应。

不同类型的抗组胺药物在治疗不同症状和疾病时有所区别。

使用抗组胺药物时，应遵循医生的咨询和处方，了解药物的副作用和注意事项。