抗抑郁药学习资料

精品文档精品文档类别抗抑郁 抗焦虑相对毒性 不良反应优点缺点5-HT 再摄取抑制剂均有性功能障碍，焦虑、失眠氟西汀 ++ + + 停药反应少 T 1/2长，清洗期长，药物相互作用（2D6、3A4） 帕罗西汀 ++ ++ + 镇静作用较强 头疼，困倦，抗胆碱能不良反应，药物相互作用（2D6） 舍曲林 ++ ++ + 药物相互作用较少 消化道症状较明显氟伏沙明 ++ ++ + 镇静作用较强 恶心，药物相互作用（1A2） 西酞普兰++++药物相互作用少恶心，过量危险选择性5-HT 及NE 再摄取抑制剂 文拉法辛++++++重度抑郁疗效较好，药物相互作用小焦虑、恶心、头疼、血压轻度升高、性功能障碍 NE 及特异性5-HT 能抗抑郁药米氮平+++++胃肠道副反应少，性功能障碍少 镇静，倦睡，体重增加，粒缺罕见，如有感染应检查WBCTCAs ++ ++ ++ +++价格便宜不良反应较多，过量危险5-HT2A受体拮抗剂及5-HT 再摄取抑制剂曲唑酮 + ++ + + 改善睡眠，抗焦虑 镇静、头晕、低血压、阴茎异常勃起奈法唑酮+++++++改善睡眠，抗焦虑，性功能障碍少镇静，药物相互作用（3A4）NE 及DA 再摄取抑制剂安非他酮 ++ - ++ + 转躁少，性功能障碍少 过度兴奋，抽搐，失眠，恶心，头痛，震颤，精神病性症状 MAOIs 吗氯贝胺 + + + + 无镇静作用，无性功能障碍 头疼，失眠，焦虑，药物相互作用 其他噻奈普汀+++++抗焦虑，无镇静作用，性功能障碍少口干、恶心5-HT 再摄取抑制剂（SSRIs ）如氟西汀等；选择性5-HT 及NE 再摄取抑制剂（SNRIs ）如文拉法辛；NE 及DA 再摄取抑制剂（NDRIs ）如安非他酮；5-HT2A 受体拮抗剂及5-HT 再摄取抑制剂（SARIs ）如曲唑酮，奈法唑酮，NE 及特异性5-HT 能抗抑郁药（NaSSA ）如米氮平，可逆性单胺氧化酶抑制剂（RMAOI ）如吗氯贝胺等。

第三节抗抑郁药
抗抑郁药分类
1.典型不良反应
(1)三环类抗抑郁药和四环类抗抑郁药常见抗胆碱能效应(如口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高)。

(2)文拉法辛常见嗜睡、失眠、焦虑、性功能障碍等;严重不良反应有粒细胞缺乏、紫癜。

(3)度洛西汀嗜睡、眩晕、疲劳、性功能障碍。

(4)米氮平体重增加、困倦;严重则急性骨髓功能抑制。

2.用药监护
(1)用药宜个体化，从小剂量开始，逐增剂量。

(2)切忌频繁换药:抗抑郁药起效缓慢，大多数药物起效时间需要一定的时间，需要足够长的疗程，一般4~6周方显效(起效快的米氮平和文拉法辛，也需1周左右)。

(3)换用抗抑郁药时要谨慎。

氟西汀
适用证:用于抑郁症、强迫症以及神经性贪食症。

帕罗西汀
适应证:用于抑郁症、强迫症、惊恐障碍及社交恐惧症等。

舍曲林适应证
1.用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。

疗效满意后，继续服用可有效防止抑郁症的发生。

2.治疗强迫症。

治疗满意后，继续服用可有效防止强迫症初始症状的复发。

抗抑郁药的分类与主要药品概括（附记忆⼝诀）抑郁症是⼀种常见的精神障碍可分为轻度、中度和重度三级。

抗抑郁药不仅能治疗各类抑郁症，⽽且对焦虑症、强迫症、慢性疼痛、疑病症及恐怖症等有⼀定的疗效。

常考主要药品氟西汀［典］［医保（⼄）］【适应证】抑郁症、强迫症及神经性贪⾷症。

【注意事项】（1）癫痫、⼼脏病、糖尿病、闭⾓型青光眼、有躁狂病史、出⾎性疾病等患者慎⽤；驾驶车辆、⾼空作业、操纵机器⼈员慎⽤。

（2）轻、中度肝功能不全者应减少初始剂量；明显肝功能、肾功能不全患者慎⽤；妊娠期或哺乳期妇⼥不宜服⽤。

（3）停⽌治疗前逐渐减量。

（4）与单胺氧化酶抑制剂合⽤可引起5-HT综合征，严重者可致死，注意停药间隔。

帕罗西汀［典］［基］［医保（⼄）］【适应证】抑郁症、强迫症、惊恐障碍及社交恐怖障碍等。

【注意事项】同氟西汀。

舍曲林［典］［医保（⼄）］【适应证】（1）抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或⽆躁狂史的抑郁症，长期服⽤可防⽌抑郁症的复发。

（2）治疗强迫症，长期服⽤可有效防⽌复发。

【注意事项】同氟西汀。

西酞普兰［典］［医保（⼄）］【适应证】⽤于各种类型的抑郁症。

【注意事项】同氟西汀。

氯⽶帕明［典］［基］［医保（甲/⼄）］【适应证】抑郁症、强迫症、社交恐怖症。

【注意事项】（1）⽀⽓管哮喘、⼼⾎管疾病、癫痫、青光眼、肝功能异常、甲状腺功能亢进、前列腺增⽣、精神分裂症、尿潴留及有⾃杀倾向者、卟啉代谢障碍者、妊娠及哺乳期妇⼥慎⽤。

（2）⼉童宜从⼩剂量开始，逐渐加⼤⾄适宜剂量。

（3）⽼年⼈宜减量。

（4）不可突然停药。

（5）⽤药前后及治疗期应监测⾎细胞基数、⾎压、⼼电图、肝功能等。

⽂拉法⾟［典］［医保(⼄)］【适应证】各种类型抑郁障碍、⼴泛性焦虑障碍。

【注意事项】（1）肝肾功能不全、近期⼼肌梗死、不稳定型⼼绞痛、⾎液病、癫痫、躁狂、青光眼、有出⾎倾向者慎⽤。

（2）司机和机械操纵者、⼉童、妊娠及哺乳期妇⼥慎⽤。

（3）⽤药前后及⽤药期间应定期测量⾎压。

抗抑郁药和抗帕金森病药抑郁障碍是一种常见的心境障碍，可由各种原因引起，以显著而持久的心境低落为主要临床特征，且心境低落与其处境不相称，临床表现可以从闷闷不乐到悲痛欲绝，甚至发生木僵；部分病例有明显的焦虑和运动性激越；严重者可出现幻觉、妄想等精神病性症状。

• 多数病例有反复发作的倾向，每次发作大多数可以缓解，部分可有残留症状或转为慢性。

与焦虑障碍鉴别（常常共患，诊断优先级不同）–抑郁核心情绪全面抑制。

认知抑制。

–焦虑核心情绪过度紧张。

认知歪曲，自寻烦恼，强求。

焦虑障碍临床表现•躯体症状：植物神经系统反应如颜面潮红、出汗、心悸、胸闷、气短、颤抖等。

精神/行为症状：紧张恐惧，搓手顿足，坐立不安，来回踱步，并同时有内心紧张不安。

抑郁症的发病机制——单胺学说与应激学说抑郁障碍病因----各神经递质假说抑郁障碍病因----素质-应激假说其他机制：谷氨酸能神经传递改变；GABA能神经传递减少；异常的昼夜节律；神经甾体合成缺乏；受损的内源性阿片样功能；单胺—乙酰胆碱失衡；细胞因子介导的免疫系统和大脑之间的交联脑内的神经递质兴奋性神经递质如谷氨酸。

抑制性神经递质如γ-氨基丁酸、甘氨酸。

单胺类神经递质如去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺。

其他神经递质如组胺、乙酰胆碱。

神经肽如内源性阿片肽、脑啡肽、β-内啡肽、P物质、下丘脑释放因子、促肾上腺皮质激素释放激素。

5-羟色胺可以经单胺氧化酶灭活自身受体介导的负反馈机制有利于突触间隙单胺递质稳态平衡自身受体：递质直接激动位于本神经末梢突触前膜的受体，对本递质释放产生负或正反馈调节作用。

异身受体：递质激动突触前膜受体,调节其他递质的释放。

1.抗抑郁药作用机制（1）作用于单胺转运体——抑制重摄取（2）作用于MAO——抑制单胺降解（3）作用于突触前膜自身受体——抑制负反馈（4）增强突触受体后信号传导通路增加单胺在突触间隙浓度→ 增强单胺的突触功能2.抗抑郁药的分类单胺再摄取抑制剂非选择性NE/5-HT再摄取抑制剂——丙米嗪（三环类）选择性NE再摄取抑制剂——马普替林（四环类）选择性5-HT再摄取抑制剂——氟西汀单胺氧化酶抑制剂非竞争性抑制剂——苯乙肼竞争性抑制剂——吗氯贝胺非典型抗抑郁药α2受体阻断剂——曲唑酮、米氮平5-HT2受体的阻断剂——曲唑酮、米氮平3.药物治疗A级推荐药物（五大类12种）：氟西汀、帕罗西汀、氟伏沙明、舍曲林、西酞普兰、艾司西酞普兰、文拉法辛、度洛西汀、米氮平、米那普仑、安非他酮、阿戈美拉汀• B级推荐药物：阿米替林、氯丙咪嗪、多塞、丙咪嗪、马普替林、米安色林、曲唑酮、瑞波西汀、噻奈普汀• C级推荐药物：吗氯贝胺选择性5-HT再摄取抑制剂——抗抑郁的首选药物，也是治疗抑郁相关性失眠的首选药物常用SSRI——“六朵金花”SSRI的作用靶点并不单一，具有次级药理作用氟西汀、舍曲林、帕罗西汀、氟伏沙明、西酞普兰、艾司西酞普兰氟西汀又名百忧解作用机制：选择性抑制5-HT再摄取，使突触间隙5-HT含量升高而达到洽疗目的；适应于各种类型和不同严重程度的抑郁障碍；不良反应包括胃肠道反应，上呼吸道、子宫和脑出血，增加自杀的危险性。

抗抑郁药，总结（西药）抗抑郁药概述抑郁症，是一种常见的精神障碍，以持续的心境恶劣与情绪低落、兴趣缺失、精力不足等为主要临床特征。

三无：无助、无望、无价值三自：自责、自罪、自杀一、药理作用与临床评价（考点）抗抑郁药是一类具有抗抑郁作用的药物。

不仅能治疗各类抑郁症，而且对焦虑症、强迫症、慢性疼痛、疑病症及恐惧症等有一定的疗效。

抗抑郁药的分类1.三环类（抑制5-HT和NA再摄取）：阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明、多塞平等。

（三米多）2.5-HT及NA素再摄取抑制剂：文拉法辛、度洛西汀。

（温度）3.四环类（抑制NA再摄取）：马普替林。

（是吗）4.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：舍曲林、艾司西酞普兰、氟西汀、帕罗西汀、西酞普兰。

（我舍不得，艾拜佛，帕上西天）5.单胺氧化酶抑制剂：吗氯贝胺。

（干嘛）6.其他类（1）5-HT受体阻断剂：曲唑酮。

（我去）（2）选择性NA再摄取抑制剂：瑞波西汀。

（去瑞士）（3）NA能及特异性5-HT能抗抑郁药：米氮平。

（一）作用特点及不良反应1.三环类：阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平等（1）作用机制：抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取，使突触间隙内的5-HT及去甲肾上腺素浓度升高，发挥抗抑郁作用。

（2）不良反应：抗胆碱能效应（口干、出汗、便秘）、心律失常、嗜睡、体重增加，性功能障碍。

2.四环类：马普替林（1）作用机制：抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，增加中枢去甲肾上腺素能神经的功能，发挥抗抑郁作用。

（2）不良反应：抗胆碱能效应（口干、出汗、便秘）、肝转氨酶升高，体重改变。

3.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、西酞普兰、艾司西酞普兰（1）作用机制：抑制突触前膜对5-HT的再摄取，使突触间隙内的5-HT浓度升高，发挥抗抑郁作用。

（2）作用特点：本类药中除舍曲林口服吸收缓慢外，其他药物吸收良好。

（3）不良反应：常见焦虑、震颤、欣快感等。

锥体外系反应、性功能障碍。