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罗格列酮钠片的作用原理
罗格列酮钠片是一种治疗抑郁症和焦虑症的药物，其作用原理主要是通过调节大脑中的神经递质来产生治疗效果。
罗格列酮钠片属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），它通过抑制神经元再摄取5-羟色胺的作用而发挥抗抑郁和抗焦虑的效果。
在正常情况下，神经递质5-羟色胺在神经突触中传递信号，完成神经传递。
抑郁症和焦虑症患者常常存在5-羟色胺水平不正常的情况，这会导致情绪不稳定、抑郁和焦虑的症状。
罗格列酮钠片能够抑制5-羟色胺再摄取蛋白，阻止神经元对5-羟色胺的摄取，使得5-羟色胺在神经突触中停留更久，从而增加了5-羟色胺在大脑中的浓度。
通过增加5-羟色胺的浓度，罗格列酮钠片可以调节神经递质系统，改善抑郁和焦虑症状，提高患者的情绪稳定和心理健康。
盐酸吡格列酮片使用说明书[药品名称 ]通用名：盐酸吡格列酮片商品名：艾汀（ActIns ）英文名： Pioglitazone Hydrochloride Tablets汉语拼音： Yansuan Bigelietong Pian本品主要成分为盐酸吡格列酮，其化学名为（±） 5-[4-[2-(5- 乙基 -2-吡啶 ) 乙氧基 ]苯甲基 ] -2, 4-噻唑烷二酮盐酸盐其结构式为：C19H20N 2O3S·HCl 392.89[性状 ] 本品为白色片。
[药理作用 ]本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ（PPARγ）的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。
其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。
[ 药代动力学 ] 据国外文献报道1 次 / 日口服给药24 小时后，总吡格列酮（吡格列酮和其活性代谢产物）血清浓度仍比较高。
7 天内，吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。
稳态时，吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物，代谢产物Ⅲ（M-Ⅲ）和Ⅳ（ M-Ⅳ），血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。
在健康志愿者和2 型糖尿病人中，吡格列酮占总吡格列酮峰浓度的30%～ 50%，占血清浓度 -时间曲线下面积（AUC）的 20%～ 25%。
分别给药 15mg/日（相当于 1 片 / 日）及 30mg/日（相当于2 片/ 日），吡格列酮和总吡格列酮的血清峰浓度（C max）、 AUC和谷血清浓度（C min）均成比例增加。
而以60mg/日（相当于4 片 / 日）给药时，吡格列酮和总吡格列酮的增长略低于此比例。
吸收：口服给药后，空腹情况下， 30 分钟后可在血清中测到吡格列酮，2 小时后达到峰浓度。
食物会将峰浓度时间推迟到3～4 小时，但不改变吸收率。
分布：单剂给药后吡格列酮的平均表观分布容积（Vd/F ）是 0.63+0.41(平均值+标准差)升/千克体重。
【药物名称】中文通用名称：吡格列酮英文通用名称：Pioglitazone其他名称：艾可拓、艾汀、安可妥、安克唐、安龙平、贝唐宁、吡福、顿灵、佳普喜、绛爽、卡司平、凯宝维元、可成、列洛、倩尔、瑞格临、瑞彤、泰洛平、唐敏、万成、万苏敏、维元、盐酸吡格列酮、夷友、亿奈佳、ActIns、Actos、Pioglitazone Hydrochloride。
【临床应用】用于接受下列疗法而未得到充分疗效的2型糖尿病的患者，推断为有胰岛素抵抗性的患者：(1)仅使用饮食疗法和(或)运动疗法。
(2)使用饮食疗法和(或)运动疗法加磺酰脲类药物。
(3)使用饮食疗法和(或)运动疗法加α-葡萄糖苷酶抑制药。
【药理】1.药效学本药为噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，是一种过氧化物酶体增殖因子激活剂的γ型受体(PPARγ)激动剂，具有高选择性。
本药可通过激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素作用组织中的PPARγ，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制葡萄糖的生成、转运和利用。
)约为2小时，表观分布2.药动学本药口服给药后，血药浓度达峰时间(tmax延迟3-4小时。
本容积为(0.63±0.41)L/kg。
进食不改变本药的吸收率，但tmax药血浆蛋白结合率大于99%。
通过羟基化和氧化作用而代谢，部分代谢产物仍有活性，半衰期为3-7小时，总吡格列酮(吡格列酮及其活性代谢产物)的半衰期为16-24小时。
大部分药物以原形及代谢产物形式随粪便排出。
在中、重度肾功能不全者中，本药的消除半衰期与正常人无差异；老年人与年轻人比较，总吡格列酮的血药浓度无明显差异；在肝功能不全者中，总吡格列酮的血药峰浓度(C)平均降低约45%，而平均曲线下面积(AUC)无差异。
max3.遗传与生殖毒性(1)遗传毒性：Ames试验、CHL细胞体外细胞遗传学试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果均为阴性。
安多健(盐酸吡格列酮分散片)【药品名称】商品名称：安多健通用名称：盐酸吡格列酮分散片【适应症】对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。
盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲类、二甲双胍或胰岛素合用。
【用法用量】盐酸吡格列酮应每日服用一片，服药与进食无关。
本品为分散片，使用时将其加入适量水中，搅拌均匀后服用。
糖尿病治疗应个体化。
治疗反应用HbAlc评价更理想，与单用FBG相比，它是评价长期血糖控制的更好指标。
HbAlc反映了过去2到3个月的血糖情况。
临床应用时，我们建议，除非血糖控制变差，患者的盐酸吡格列酮治疗应足够长（3个月），以评价HbAlc的改变。
单药治疗单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时，可进行盐酸吡格列酮单药治疗，初始剂量可为15mg（相当于1/2片）或30mg（相当于1片）1次/日。
如对初始剂量反应不佳，可加量，直至45mg（相当于1?片）1次/日。
如患者对单药治疗反应不佳，应考虑联合用药。
联合治疗磺脲类：与磺脲类药物合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg（相当于1/2片）或30mg（相当于1片）1次/日。
当开始用盐酸吡格列酮治疗时，磺脲类剂量可维持不变。
当病人发生低血糖时，应减少磺脲类用量。
二甲双胍：与二甲双胍合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg（相当于1/2片）或30mg（相当于1片）1次/日。
开始盐酸吡格列酮治疗时，二甲双胍剂量可维持不变。
一般而言，与二甲双胍合用时，二甲双胍无须降低剂量也不会引起低血糖。
胰岛素：与胰岛素合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg（相当于1/2片）或30mg（相当于1片）1次/日。
当开始用盐酸吡格列酮治疗时，胰岛素用量可维持不变。
对于联用盐酸吡格列酮和胰岛素的病人，当出现低血糖或血浆葡萄糖浓度低至100mg/分升以下时，可降低胰岛素用量10%到25%。
国家药品监督管理局关于同意罗格列酮片按一类新药
的临床试验批复
文章属性
•【制定机关】国家药品监督管理局
•【公布日期】1999.01.20
•【文号】药管注[1999]17号
•【施行日期】1999.01.20
•【效力等级】部门规范性文件
•【时效性】现行有效
•【主题分类】药政管理
正文
国家药品监督管理局关于同意罗格列酮片按一类新药的临床
试验批复
（药管注[1999]17号）
史克必成(天津)有限公司：
你公司关于申请将罗格列酮片由国际多中心临床试验改为按一类新药进行临床试验并在中国注册的来函收悉。
鉴于申报该品的国际多中心临床试验资料业经审查并获批准，正在中国进行临床试验。
经研究，同意罗格列酮片按一类新药在中国进行临床试验并在完成临床试验后申请生产。
请申报单位、临床研究单位按一类新药要求和临床研究指导原则严格进行该品临床研究。
有关本品申报资料及其他技术要求，请与我局药品审评中心联系。
国家药品监督管理局药品注册司
一九九九年一月二十日。
盐酸罗格列酮市场调研报告
1. 概述
盐酸罗格列酮是一种用于治疗2型糖尿病的药物。
它通过抑制血糖生成，改善胰岛β细胞功能，提高机体对胰岛素的敏感性。
本报告对盐酸罗格列酮市场进行调研，以了解其市场规模、竞争格局和发展趋势。
2. 市场规模
根据市场调研数据显示，盐酸罗格列酮市场呈现快速增长的趋势。
近年来，全球糖尿病患者数量不断增加，促使盐酸罗格列酮需求持续上升。
预计在未来五年内，盐酸罗格列酮市场的年复合增长率将超过10％。
3. 市场竞争格局
目前，盐酸罗格列酮市场存在多家竞争对手。
其中，国际药企以其强大的研发和生产实力，在市场中占据主导地位。
同时，国内药企也纷纷加大对盐酸罗格列酮的研发投入，并争取在国内市场上占有一定份额。
4. 发展趋势
随着人们对健康意识的提高和糖尿病的高发率，盐酸罗格列酮市场将继续保持增长势头。
此外，随着科技进步和医疗水平的提高，盐酸罗格列酮的研发和生产技术也将不断改进，为市场发展提供更多可能性。
5. 结论
盐酸罗格列酮市场作为一种治疗2型糖尿病的药物市场，在未来具有巨大的市场潜力。
因此，相关企业应加大对盐酸罗格列酮的研发力度，并关注市场竞争格局的变化。
同时，加强与医疗机构的合作，拓展销售渠道，提高市场份额，是未来发展的关键。
为了确保市场竞争，企业还需不断提升产品质量和研发创新能力。
以上为盐酸罗格列酮市场调研报告。
宜力喜(盐酸罗格列酮片)
【药品名称】
商品名称：宜力喜
通用名称：盐酸罗格列酮片
英文名称：Rosiglitazone Hydrochloride Tablets
【成份】
盐酸罗格列酮
【适应症】
用于2型糖尿病。
单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。
对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。
对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。
饮食控制是2型糖尿病治疗的首选措施。
限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而其不仅是2型糖尿者的基础治疗，而且对有效保持药物疗效有重要的作用。
在开
【用法用量】
糖尿病的治疗应个体化。
本品的起始用量为4mg/日，每日1次，每次一粒.经12周的治疗后，若空腹血糖控制不理想，可加量至8毫克/日，每日一次或分两次服用（早、晚各1次）。
本品可于空腹或进餐时服用。
单药治疗本品的起始用量4毫克/日，每日1次，每次一粒.临床试验表明，服用4毫克/次，每日2次可更明显降低患者的空腹血糖和HbAIc水平。
与磺酰脲类药物或二甲双胍合用在使用抗糖尿病药物的同时加服本品，毋需改变原二甲双胍或磺酰脲类药物的治疗剂量。
与磺酰脲类药物合用
【不良反应】
据国外研究资料报道：在临床试验中，约4600名2型糖尿病患者接受马来酸罗格列酮治疗，其中3300人治疗达6个月以上，2000人治疗达12个月以上。
马来酸罗格列酮与本品具有相同的活性成份，人体生物等效性试验表明两者具有生物等效性，因此，本品的不良反应参照马来酸罗格列酮的资料。
罗格列酮单用和与其它口服降糖药合并用药的研究
少数患者服用罗格列酮后出现轻－中度的贫血和水肿，但毋需中断罗格列酮的治疗。
双盲试验中，贫血的发生率分别为：罗格列酮组1.9%，安慰剂组0.7%，磺酰脲类组0.6%，二甲双胍
【禁忌】
对罗格列酮过敏者、肝肾功不全者禁用。
【注意事项】
鉴于罗格列酮仅在胰岛素存在的条件下才可发挥作用，故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。
本品与胰岛素或其它口服降糖药合用时，患者有发生低血糖的危险，必要时可减少合用药物的剂量。
排卵：本品同其它噻唑烷二酮类药物一样，可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期和无排卵型妇女恢复排卵。
随着胰岛素敏感性改善。
女性患者如不注意避孕，则有妊娠的可能。
虽然临床前研究发现本品可致激素水平失调（见致癌性、致突变性和对生育力的影响章节），
但此改变的临床意义尚不清楚。
一旦出现月经紊乱，则应权衡是否继续使
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
目前尚无18岁以下患者使用本品的有效性及安全性资料，故18岁以下患者不应服用本品。
妊娠与哺乳期注意事项：
妊娠分类C：给予妊娠早期的大鼠罗格列酮，对着床或胚胎无影响，但在妊娠中晚期给药，可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生长迟滞，分别给予大鼠和家兔罗格列酮3毫克/公斤和100毫克/公斤(分别相当于人日服最大推荐量AUC的20和75倍)，未发现致畸作用。
给予大鼠罗格列酮3毫克/公斤/日可引起其胎盘病变。
大鼠妊娠和哺乳期间连续给药可引起窝仔数减少，新生鼠成活力下降和出生后生长迟缓，但生长迟滞可于青春期后改善。
罗格列酮0.2毫克/公斤/日和15毫克/公斤/日分别为大鼠和家兔的胎盘、胚胎/胎仔及子代无影响剂量，该剂量约相当于人日服最大剂量AUC的4倍。
由于缺乏妊娠妇女用药资料，因此，除非所获利益大于对胎儿的潜在危险，否则妊娠妇女不应服用本品。
现有资料表明，妊娠期间血糖水平异常可增加新生儿先天性畸形的发生率、新生儿的发病率和死亡率，为此大多数专家推荐在妊娠期使用胰岛素，以尽可能保持血糖正常。
对分娩的影响：尚无罗格列酮对人分娩影响的资料。
对哺乳的影响：大鼠乳汁中可检测出药物相关物质，但本品是否经人乳汁排出尚不清楚。
由于许多药物可经人乳汁排出，因此哺乳妇女不宜服用本品。
老人注意事项：
老年患者服用本品时毋需因年龄而调整剂量。
【药物相互作用】
与其它药物的相互作用及其它形式的相互作用
经细胞色素P450代谢的药物：体外药物代谢试验表明，在临床使用剂量下，罗格列酮不抑
制主要的P450。
体外试验资料证实，罗格列酮主要通过CYP2C8代谢,极少部分经CYP2C9代谢.
尼莫地平和口服避孕药（炔雌醇和炔诺酮）主要经CYP3A4途径代谢，因此与本品（4毫克，每日2次）合用，不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。
格列本脲：对于服用格列本脲后病情稳定的糖尿病患者，本品（2毫克/次，每日2次）与格列本脲（3.75毫克/日至
【药理作用】
药理作用
2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗。
本品属噻唑烷二酮类抗糖尿病药。
通过提高靶组织对胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。
本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ（PPAR －γ,peroxisome proliferator-activated receptor-gamma）的高选择性、强效激动剂。
人体内胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中，均存在PPAR受体.本品激活PPAR －γ核受体，可对参与葡萄糖生成，转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。
此外，PPAR－γ反应基因（PPAR－γ
【贮藏】
遮光，密闭保存。
有效期暂定一年半。
【有效期】
18个月
【批准文号】
国药准字H20041408
【说明书修订日期】
2012年02月13日
【生产企业】
企业名称：浙江万马药业有限公司
生产地址：杭州市临安市青山湖街道王家山路1号。
