糖尿病患者口服降糖药的治疗
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甘精胰岛素联合口服降糖药治疗糖尿病的疗效甘精胰岛素联合口服降糖药治疗糖尿病可以显著改善患者的血糖控制,提高治疗效果。
本文主要探讨甘精胰岛素联合口服降糖药治疗糖尿病的疗效。
甘精胰岛素是一种长效胰岛素,通过注射静脉或皮下可以控制血糖。
口服降糖药主要通过增加胰岛素分泌、减少肝脏产糖、增加周围组织对胰岛素的敏感性等多种机制来降低血糖。
联合使用甘精胰岛素和口服降糖药可以同时作用于多个环节,更有效地降低血糖水平。
1. 改善血糖控制:甘精胰岛素具有长效控制血糖的效果,可以保持较稳定的血糖水平。
而口服降糖药则可以增加胰岛素分泌,减少肝脏产糖等,可以更好地控制血糖。
联合应用可以在不同机制上同时发挥作用,提高血糖控制效果。
2. 减轻胰岛素耐药性:胰岛素耐药是糖尿病发生发展的重要原因之一。
口服降糖药可以增加周围组织对胰岛素的敏感性,减轻胰岛素耐药性。
甘精胰岛素作为长效胰岛素,可以降低胰岛素的使用频率,减少胰岛素耐药性的发生。
联合使用可以相互协同,减轻胰岛素耐药性。
3. 降低并发症的风险:高血糖是导致糖尿病并发症发生的主要原因之一。
甘精胰岛素联合口服降糖药治疗可以有效地降低血糖水平,减少并发症的风险。
研究表明,有效的血糖控制可以明显降低心血管事件、视网膜病变、肾脏病变等并发症的发生率。
4. 提高治疗依从性:甘精胰岛素作为长效胰岛素,使用频率较低,可以提高患者的治疗依从性。
而口服降糖药则相对方便简单,更容易被患者接受。
联合使用可以减轻患者的治疗负担,提高治疗依从性。
需要注意的是,甘精胰岛素联合口服降糖药治疗糖尿病应根据患者的具体情况进行个体化治疗。
治疗方案应根据患者的病情、胰岛素敏感性、肾功能等综合评估,合理调整甘精胰岛素和口服降糖药的剂量和用药时间。
甘精胰岛素联合口服降糖药治疗糖尿病的疗效显著,可以改善血糖控制,减轻胰岛素耐药性,降低并发症风险,提高治疗依从性。
但在使用过程中应注意个体化治疗,避免不必要的副作用和风险。
甘精胰岛素联合口服降糖药治疗糖尿病的疗效糖尿病是一种常见并且危害性很大的疾病,据统计,全球有4.62亿人患有糖尿病,而且这一数字还在不断增长。
糖尿病患者需要长期服药控制血糖水平,而甘精胰岛素联合口服降糖药联合治疗已经成为一种有效的治疗方式。
本文将详细介绍甘精胰岛素联合口服降糖药治疗糖尿病的疗效,并对其临床应用进行探讨。
甘精胰岛素是一种新型胰岛素,具有快速降糖和长效稳定血糖的特点,具有明显的优势。
口服降糖药则可以促进胰岛素的分泌或者提高胰岛素的效应,对糖尿病的治疗起到一定的作用。
将这两种药物联合使用,可以发挥协同效应,达到更好的降糖效果。
第一,甘精胰岛素联合口服降糖药可以有效控制血糖。
糖尿病患者的血糖水平一直处于一个相对较高的水平,如果长期得不到有效的控制,会引发一系列的并发症,包括心血管疾病、肾脏疾病、眼部疾病等。
通过甘精胰岛素和口服降糖药的联合使用,可以更好地控制患者的血糖,从而减少并发症的发生,提高生活质量。
第二,联合治疗降低了胰岛素的剂量。
对于糖尿病患者来说,长期高剂量使用胰岛素不仅会增加药物的成本,还可能导致患者产生胰岛素抵抗的情况,甚至增加低血糖的风险。
而甘精胰岛素联合口服降糖药的联合使用可以有效降低胰岛素的剂量,减少患者的不适反应,提高治疗依从性。
提高了疗效的稳定性。
甘精胰岛素的快速降糖和口服降糖药的长效稳定血糖可以相互补充,有效减少了血糖波动的风险。
研究表明,甘精胰岛素联合口服降糖药的联合使用可以提高疗效的稳定性,降低了治疗过程中出现的低血糖的风险,让患者的生活更加稳定。
第四,提高了患者的生活质量。
糖尿病治疗是一项长期的过程,需要患者长期坚持用药并进行血糖监测,而且治疗过程中可能会出现一些不适反应,影响了患者的生活质量。
而甘精胰岛素联合口服降糖药的联合使用可以减少患者的不适反应,提高了患者的治疗依从性,进而提高了生活质量。
甘精胰岛素联合口服降糖药治疗糖尿病是一种有效的治疗方式。
它可以有效控制血糖、降低胰岛素的剂量、提高疗效的稳定性,同时提高患者的生活质量。
口服降糖药使用方法下面就将各类口服降糖药的功用特点及用法介绍如下,供糖尿病患者选用时参考:一、磺脲类药物治疗效果:大多数Ⅱ型糖尿病患者开始应用时有效,空腹及餐后血糖可降低,糖化血红蛋白可下降1%~2%,随着疗程的延长,效果渐差。
5年后,约半数患者还能保持满意的血糖控制。
副作用:最主要的副作用是低血糖,其发生往往不像胰岛素引起的那样容易早期察觉,且持续时间长,严重时可导致永久性神经损害。
年老体弱、长效制剂用量偏大可发生严重低血糖甚至危及生命。
磺脲类药物种类:第一代:甲磺丁脲D860、氯磺丙脲。
这些药物降糖作用弱,用量大,现已较少使用,但价格便宜,经济条件差的患者仍可使用。
第二代:较常用的有以下几种:优降糖:价廉、应用广,降糖作用明显,为长效降糖药。
达美康:为中效降糖药,降糖作用温和,较少引起严重低血糖副作用。
美吡达与糖适平:均为短效制剂,作用时间短,因此不易造成低血糖反应,老年人服用比较安全。
缺点是服用次数须增加。
糖适平又称为“糖肾平”,主要在肾脏代谢,约95%有胆汁排出,可用于肾功能不全者。
亚莫力:是新一代磺脲类降糖药,与优降糖相比,降糖作用快且持久,促胰岛素释放的作用更快,仅有轻度低血糖反应。
二、非磺脲类胰岛素促分泌剂瑞格列奈:即诺和龙,单独应用低血糖发生较少,与二甲双胍合用降糖效果明显优于两药单用,但须注意避免较重低血糖。
此药能快速使胰岛素释放,有利于控制餐后高血糖,便于病人就餐时服用。
主要的副作用为轻度的低血糖。
主要经粪胆途径排出,无肾毒性。
三、双胍类降糖药主要有降糖灵苯乙双胍、降糖片二甲双胍。
适应症:Ⅱ型糖尿病、肥胖、高胰岛素血症者可首选此类药物;磺脲类继发失效的可改用或加用此类药物;Ⅰ型糖尿病用胰岛素治疗血糖不稳定者也可服用此类药物。
副作用:最常见的是消化道反应如口苦、口中有异味、厌食、恶心、呕吐、腹泻等,饭后服用可减少这些反应,最重要的是乳酸中毒。
偶有过敏反应,表现为皮肤斑疹,停药后即可消退。
・继续教育园地・糖尿病患者口服降糖药物的用药指导潘晓黎作者单位:110001 沈阳市 中国医科大学附属第一医院潘晓黎:女,大专,主管护师2006204210收稿 药物治疗是糖尿病5大综合疗法中的重要组成部分,口服降糖药物可直接起到降血糖的作用,口服的方法相对简单,比较容易被糖尿病患者接受。
但是要保证患者能够正确地服用口服降糖药物,使血糖得到良好控制,仍有很多需要注意的地方,需要护士对口服降糖药物治疗的患者进行合理的护理和教育。
1 患者状态的评估在对患者进行教育前护士应对具体患者做尽可能详细的评估。
评估患者的血糖控制情况、病程、对糖尿病的了解程度、教育背景、患病后的心理状态、生活方式、家庭情况、工作性质、经济状况等。
通过评估为患者设定血糖和糖化血红蛋白的控制目标,采用针对性的教育方法。
2 用药指导2.1 口服降糖药的分类口服降糖药物主要有4类,促胰岛素分泌剂、双胍类、α2糖苷酶抑制剂和噻唑烷二酮类药物。
护士要教会患者分辨和认识各种口服降糖药物,掌握正确的服药方法。
2.2 服用方法及注意事项2.2.1 促胰岛素分泌剂此类药物主要包括磺脲类和餐时血糖调节剂,其不良反应主要是体重增加和低血糖。
患者服药时的注意事项主要有:①为了药物更好的吸收,促胰岛素分泌剂应在餐前或餐中服用;②服药时间和服药间隔应尽可能固定;③服药期间要定期监测血糖并记录血糖监测结果;④此类药物有引起低血糖的可能,应教会患者采取必要措施,预防低血糖;⑤如果经常在每天的同一时间发生低血糖(血糖低于3.9mmol/L ),且持续3d 以上,应嘱患者将这些情况报告给医生;⑥服药期间要继续遵守饮食计划;⑦餐时血糖调节剂(瑞格列奈和那格列奈)应在餐前服用,如果在进餐的时候没有进餐,则不要服药。
如果准备增加一餐或进食零食较多,则应该增加药物剂量。
2.2.2 双胍类以二甲双胍为代表的双胍类降糖药物的不良反应有胃部不适、恶心或腹泻。
不良反应通常与药物剂量相关,大多可以自行缓解。
甘精胰岛素联合口服降糖药治疗糖尿病的疗效糖尿病是一种慢性代谢性疾病,患者在终身内都需要接受治疗和管理。
目前,甘精胰岛素联合口服降糖药已成为治疗2型糖尿病的常规治疗方法之一。
这种联合治疗能够有效地控制血糖水平,减少并发症的风险,提高生活质量。
本文将从疗效角度探讨甘精胰岛素联合口服降糖药治疗糖尿病的优势和作用机制。
1. 甘精胰岛素联合口服降糖药的优势甘精胰岛素联合口服降糖药是治疗2型糖尿病的一种综合疗法,它能够利用胰岛素和口服降糖药的互补作用,调节血糖水平,减轻胰岛素的压力,减少药物副作用,改善患者的生活质量。
甘精胰岛素联合口服降糖药的优势主要体现在以下几个方面:(1)血糖控制更为稳定:甘精胰岛素和口服降糖药具有不同的作用机制,联合使用可以相互增强作用,在不同时间段对血糖进行更全面的调节,有效地降低血糖波动的风险。
(2)减少胰岛素的用量:通过口服降糖药的辅助作用,可以有效降低甘精胰岛素的用量,减轻胰岛素对患者胰岛素抵抗的影响,降低低血糖的风险。
(3)副作用更少:相对于单一使用胰岛素或口服降糖药,甘精胰岛素联合口服降糖药的副作用更少,能够更好地保护患者的肝肾功能。
甘精胰岛素联合口服降糖药的作用机制主要涉及胰岛素增敏和血糖调节两个方面。
(1)胰岛素增敏:口服降糖药可以通过提高机体细胞对胰岛素的敏感性,促进胰岛素的利用和降解,从而减少外源性胰岛素的使用,减轻胰岛素的压力,缓解胰岛素抵抗。
(2)血糖调节:口服降糖药可以直接作用于胰岛素分泌细胞和肝脏,促进胰岛素的分泌和利用,减少血糖的生成和释放,降低空腹血糖和餐后血糖水平,达到稳定血糖的目的。
针对甘精胰岛素联合口服降糖药治疗糖尿病的疗效,全球范围内进行了大量的临床试验和研究。
这些研究数据显示,甘精胰岛素联合口服降糖药在改善血糖控制、降低并发症发生率和提高生活质量等方面具有显著的疗效。
(1)改善血糖控制:甘精胰岛素联合口服降糖药能够显著降低患者的空腹血糖和餐后血糖水平,改善血糖控制效果明显,尤其是对于那些胰岛素抵抗明显的患者。
内分泌代谢病科糖尿病患者的口服降糖药物治疗和护理通过糖尿病饮食(医学营养)、运动治疗手段改善患者的生活方式,是糖尿病及其并发症防治的基础治疗措施,但是由于胰岛素抵抗的持续存在,胰岛B细胞的进行性衰退,甚至在疾病发展过程中遭遇各种应激,单单改善生活方式是远远不够的,还需要合理和积极的使用药物。
口服降糖药口服降糖药分类较多,高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变一一胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。
根据作用效果的不同,口服降糖药可分为主要以促进胰岛素分泌为主要作用的药物(磺脉类、格列奈类、DPP-4抑制剂)和通过其他机制降低血糖的药物(双胭类、TZDs.糖甘酶抑制剂、SG1T2抑制剂)。
磺版类和格列奈类直接刺激胰岛B细胞分泌胰岛素;DPP-4抑制剂通过减少体内G1PT的分解、增加G1PT浓度从而促进胰岛B细胞分泌胰岛素;双胭类的主要药理作用是减少肝脏葡萄糖的输出;TZDS的主要药理作用为改善胰岛素抵抗;糖普酶抑制剂的主要药理作用为延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收。
SG1T2抑制剂的主要药理作用为通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收来增加肾脏葡萄糖的排出。
糖尿病的医学营养治疗和运动治疗是控制2型糖尿病高血糖的基本措施。
在饮食和运动不能使血糖控制达标时应及时采用药物治疗。
2型糖尿病是一种进展性的疾病。
在2型糖尿病的自然病程中,对外源性的血糖控制手段的依赖会逐渐增大。
临床上常需要口服药物间及口服药与注射降糖药间(胰岛素、G1PT受体激动剂)的联合治疗。
【口服降糖药的适应证】(1)通过饮食运动治疗尚不能使代谢控制满意的2型糖尿病患者,可在上述治疗的基础上加服口服降糖药。
(2)用胰岛素治疗而代谢控制不佳的1型糖尿病患者,也可联合应用某些口服降糖药治疗。
【口服降糖药的分类、特点及护理要点】(一)促进胰岛细胞分泌胰岛素的药物1磺腺类药物可以使HbA1c降低1%〜2%。
是目前许多国家和国际组织制定的糖尿病指南中推荐的控制2型糖尿病患者高血糖的主要用药。
糖尿病患者口服降糖药的治疗上海市沪东医院内科匡雄辉2001292型糖尿病占全部糖尿病的90%以上,其中少部分(约15%)在早期阶段通过饮食、运动和减轻体重等疗法可以控制病情,而大多数需应用口服降糖药治疗。
目前除了传统的磺脲类和双胍类外,还有一些新型口服降糖药,如α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂、非磺脲类胰岛素促泌剂等。
一、磺脲类1.种类和特点:磺脲类自20世纪50年代中期开始应用以来,目前已有多种药物可供临床使用。
第一代有甲磺丁脲(D860)、氯磺丙脲。
第二代有格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮等,第二代磺脲类的主要特点为作用强,剂量小,副作用相对少。
格列美脲由于其具有增加胰岛素敏感性的作用,有人认为是第三代磺脲类。
2.降血糖机制:磺脲类药物降血糖机制主要是促进胰岛素的分泌,是否还有其他方面的作用,仍有争论。
体外和体内试验都证明磺脲类药物能刺激胰岛素分泌,在有葡萄糖的条件下磺脲类药物促胰岛素分泌的作用得到加强。
促进胰岛素分泌的机制是磺脲类药物与β细胞膜上的磺脲类药物受体结合后,ATP敏感的钾离子通道关闭,细胞膜去极化,去极化作用又使电压敏感的钙离子通道开放,允许细胞外钙离子流入到β细胞内,钙离子有刺激胰岛素分泌的作用。
因此,一般说磺脲类药物与这种受体结合能力的强弱和结合时间长短决定了该种药物刺激胰岛素分泌能力的大小。
此外,磺脲类药物可能还有胰外作用,一些研究显示磺脲类药物长期治疗时胰岛素敏感性和胰岛素与受体的结合得到改善。
3.药物的选择:各种磺脲类药物作用强度及作用持续时间存在差异,但经剂量调整后,每片药的降糖效果大致相当。
目前尚无研究对多种磺脲类降糖药进行剂量疗效比较。
临床选择用药主要依据各种药物的排泄途径、作用起效时间及持续时间。
格列本脲与β细胞膜上磺脲类受体结合后不易离解,因而降糖作用时间持久,有效时间可达20~24h,对控制空腹血糖效果比较好。
而格列吡嗪等相对短效的药物对控制餐后血糖效果较好。
格列喹酮属短效制剂,血浆半衰期仅1.5~2h,作用时间5~8h,降糖作用相对弱一点,但该药主要从胆道排泄,因此特别适用于有轻度肾功能不全的患者,在老年糖尿病患者使用也比较安全。
格列美脲为新一代产品,降糖作用强,并且与磺脲类受体结合和离解的速度比格列本脲为快,因此较少引起低血糖。
4.适应证和禁忌证:2型糖尿病患者经饮食控制、运动、降低体重等治疗,疗效不满意者均可用磺脲类。
因其主要是刺激胰岛素分泌,故对有一定胰岛功能者疗效较好。
对一些发病年龄较轻,体形不胖者也有一定疗效。
但在肥胖者使用磺脲类时,要特别注意饮食控制,加强运动治疗,使体重逐步下降,若与双胍类或α-葡萄糖苷酶抑制剂降糖药联用则疗效加强。
严重肝、肾功能不全,合并严重感染,创伤及大手术期间,酮症酸中毒,糖尿病孕妇和哺乳期属禁忌证。
磺脲类药物较为安全,严重副反应少,各种副作用总发生率约为3%~5%。
最严重的副作用是低血糖反应,大多是由于用药不当。
为避免低血糖的发生,磺脲类药物均应从小剂量开始,逐步加量,不要超过最大推荐剂量。
低血糖反应容易发生在肝肾功能不全、老年人及进食少的病人。
作用强且作用时间持续长的药物,低血糖的发生率较高。
其他副作用有:胃肠道反应、皮肤过敏反应、肝功能异常等。
二、双胍类降糖药双胍类药物于1957年问世用于治疗糖尿病,主要有二甲双胍、苯乙双胍,由于后者在个别患者引起较严重的乳酸性酸中毒,许多国家早已停止使用,目前主要用二甲双胍。
1.药理作用:更确切地说双胍类是一种抗高血糖药物,而不是降血糖药物,双胍类一般不会引起低血糖。
对正常人无降血糖作用。
双胍类药物不刺激胰岛素分泌,主要作用于胰岛外组织,增加周围组织对葡萄糖的摄取和利用,抑制肠壁对葡萄糖的吸收,抑制糖异生。
二甲双胍半衰期短,在尿中基本以原形排出,清除快,在12h内清除90%。
一般说,在单纯饮食治疗无效的患者单用二甲双胍时,基础血糖通常降低20%以上,餐后血糖下降幅度更大。
对非肥胖和肥胖2型糖尿病均有效。
对单用磺脲类药物不能获得满意控制血糖者联用二甲双胍,空腹血糖可再降低20%以上。
另外,二甲双胍还有降低体重,降低血脂的作用。
2.适应证及禁忌证:肥胖2型糖尿病,单用饮食治疗效果不满意者可首选双胍类。
二甲双胍的常用剂量为0.25~0.5g,3次/d。
双胍类也可与磺脲类或胰岛素联用。
已有研究证明二甲胍可降低糖耐量低减(IGT)人群转化为糖尿病的发生率。
严重肝、肾、心、肺疾病,消耗性疾病,营养不良,缺氧性疾病,酮症酸中毒,妊娠、哺乳期忌用双胍类。
常见不良反应为恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻。
为避免这些不良反应,应在餐中或餐后服药,从小剂量开始。
乳酸酸中毒为严重不良反应,多见于长期、大量应用苯乙双胍,及伴有肝、肾功能减退,缺氧性疾病,急性感染、胃肠道疾病时。
二甲双胍引起乳酸酸中毒的机会很少。
三、α-葡萄糖苷酶抑制剂1.作用机制:食物中的碳水化合物成分主要为淀粉,在唾液、胰淀粉酶作用下生成寡糖。
寡糖在α-葡萄糖苷酶(糖苷酶)作用下生成单糖后才被小肠吸收。
生理状态下,碳水化合物在小肠上段大部分被吸收,形成餐后血糖高峰。
口服糖苷酶抑制剂后,小肠上段的糖苷酶活性大部分被抑制,寡糖和双糖的吸收减慢,有的可减少80%。
在空肠未被吸收的碳水化合物运行到回肠,此处的糖苷酶活性本来很低,但过多的碳水化合物到达这里后其活性增强,糖吸收增加。
因而服用糖苷酶抑制剂后,可使碳水化合物在全肠道吸收,餐后血糖的曲线比较平稳。
糖苷酶抑制剂对β-半乳糖苷酶无作用,不影响对葡萄糖本身、蛋白质和脂肪的吸收。
口服后吸收不到2%,其中90%在24h内以原形从胃肠道排出。
2.临床应用:1型和2型糖尿病均可选用,也可以与其他口服降糖药或胰岛素联合应用。
肥胖或超重的2型糖尿病,饮食控制和运动治疗疗效不佳者,可单用糖苷酶抑制剂。
单一用药餐后血糖可下降20%左右,空腹血糖降低约10%。
与双胍类联用时这两种药物均不刺激胰岛分泌胰岛素且能减少肠道对葡萄糖的吸收,故对肥胖的2型糖尿病可明显降低血糖。
1型或2型糖尿病已用胰岛素治疗但餐后血糖较高者与糖苷酶抑制剂联用,能有效降低餐后血糖升高的幅度。
研究证明阿卡波糖能减少IGT转化为糖尿病的发生率。
糖苷酶抑制剂宜从小剂量开始,逐渐增量,于进餐前即刻或刚吃几口饭时嚼碎吞服。
目前国内上市的有阿卡波糖(acarbose),用量为50~100mg,3次/d。
伏格列波糖(voglibose)用量为0.2~0.3mg,3次/d。
3.不良反应及注意点:服糖苷酶抑制剂后,未被吸收的寡糖进入结肠,发酵生成短链脂肪酸、CO2及H2,这些物质可引起腹泻,且生成的CO2、H2及甲烷可引起肠胃气胀。
在服药早期,病人常有腹胀、胀气、肠鸣音亢进及排气过多,少数病人有腹泻。
在服药过程中这些症状可有所缓解,仅有个别人因不耐受而停药。
单用糖苷酶抑制剂一般不引起低血糖,但若与磺脲类或胰岛素联合应用时,则因这些药物的作用而可能出现低血糖,此时应口服或静脉注射葡萄糖来纠正。
因肠道糖苷酶已被抑制,口服蔗糖或淀粉食品不易消化吸收,效果较差,低血糖不能及时纠正。
对低体重、营养不良、患有消耗性疾病、肝肾功能损害、缺铁性贫血等患者不宜应用本药。
孕妇、哺乳期妇女及18岁以下者也不宜使用。
四、胰岛素增敏剂2型糖尿病的一个重要病理生理改变为胰岛素抵抗,在肥胖和超重者尤为明显。
改善胰岛素抵抗,无疑对这些患者会产生有益的作用。
噻唑烷二酮类衍生物是近年发现的具有直接增加胰岛素敏感性的药物,称为胰岛素增敏剂。
1.种类及作用机制:1982年首先发现噻唑烷二酮衍生物噻格列酮可降低肥胖和糖尿病动物的血糖,改善胰岛素抵抗。
此后发现的此类衍生物有曲格列酮、罗格列酮和吡格列酮,后2种已在我国上市。
实验显示该类药物能增强胰岛素抑制肝葡萄糖产生的作用,抑制肝糖异生,其机制可能是通过抑制长链脂肪酸的氧化。
现认为该类药物能与细胞核特异性受体过氧化物酶增殖体激活受体(PPARγ)结合,从而在基因和分子水平调控与葡萄糖和脂肪等代谢有关酶和蛋白质的表达,从而增强胰岛素的作用,改善糖代谢。
2.临床应用:主要用于改善2型糖尿病胰岛素抵抗。
单独应用或与其他口服降糖药合用均可改善糖代谢。
对肥胖者效果更佳。
治疗后空腹血糖、餐后血糖、糖化血红蛋白(HbA1c)和空腹胰岛素水平均有一定程度的下降。
与胰岛素联用可减少胰岛素用量。
对其他非糖尿病的胰岛素抵抗,也可能有效。
主要不良反应有贫血、水肿、体重增加,长期用药这些表现可逐渐缓解。
早期上市的曲格列酮在部分病人发生了严重的肝毒性,目前已停止使用。
国内上市的有罗列格酮,4~8mg/d,分1~2次口服。
吡格列酮,15~45mg,早餐时1次顿服。
使用罗格列酮和吡格列酮过程中也需定期监测肝功能。
在孕妇、哺乳期妇女和儿童尚未允许使用此类药物。
五、非磺脲类胰岛素促泌剂为使胰岛素快速释放的口服降糖药,可有效地降低餐后血糖,在每次进餐前即刻口服,因此有人称之为餐时血糖调节剂。
目前上市的有:瑞格列奈和那格列奈。
该类药物的降血糖机制与磺脲类相似,抑制钾离子外流,使β细胞膜去极化,开放钙离子通道,增加钙离子内流。
但与磺脲类药物的不同点为与受体的结合位点不同,且药物不进入细胞,吸收和代谢迅速,如瑞格列奈,餐时给药1mg,在(34±18)min达血药峰浓度,血浆半衰期0.64h,在血液中90%以上与血浆蛋白结合,90%以上在肝脏代谢为无活性物质,并通过胆汁分泌从粪便排出,尿中排泄只有6%左右。
餐时服药餐后30~90min血浆胰岛素水平升高,升高餐后胰岛素的作用比空腹明显,进食后诱导的胰岛素分泌增高约1倍。
血浆葡萄糖在餐后45min开始下降,持续约4h。
由于作用时间短,较少引起低血糖,同时由于起效快,在进餐前即刻口服,不进餐不服药,服药方式灵活。
适应证为2型糖尿病,鉴于此类药物主要从胃肠道排泄,伴肾功能损害者也能使用。
不良反应有低血糖、头痛、头昏。
孕妇忌用。
瑞格列奈的剂量为0.5~2mg,3次/d。
那格列奈的剂量为30~180mg,3次/d。