临床常用的各类抗菌药物抗菌谱抗菌活性
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各类抗菌药的抗菌谱和适应症根据药物结构的不同,抗菌药可分为β-内酰胺类、喹诺酮类、大环内酯类、氨基糖苷类、糖肽类、环酯肽类、恶唑烷酮类等多种类型,不同类型抗菌药的抗菌谱和适应症具有一定的差异,下面来说说各类抗菌药的抗菌谱和适应症。
1.β-内酰胺类β-内酰胺类抗菌药可细分为头孢类、青霉素类、头霉素类、碳青酶烯类、单环类五种类型,其中,头孢类抗菌谱包含G-杆菌、肺炎杆菌、链球菌、不动杆菌等,适应症较广,对中枢神经系统感染(如肺炎、脑膜炎等)、皮肤软组织感染、泌尿系统感染、生殖器感染、腹腔感染、败血症等均有良好的抗菌效果。
青霉素类抗菌药对G+菌、G-球菌、G-G+菌、厌氧菌等均有良好的抗菌效果,该类抗菌药的适应症包含化脓性脑膜炎、风湿热、恶急性感染性心内膜炎、急性肾炎、梅毒等。
头霉素类抗菌谱包含G+、G-、G-杆菌、流感杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、链球菌、脆弱类杆菌、葡萄球菌、克雷伯杆菌、拟杆菌、变形杆菌、产ESBL大肠杆菌等,适应症包含呼吸道感染、盆腹腔感染等。
碳青酶烯类抗菌谱包含G -、G+、厌氧菌、耐药葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、嗜麦芽窄单胞菌、不动杆菌、绿脓杆菌、嗜麦芽窄单胞菌等,适应症包含脑炎、脑膜炎、脑膜脑炎及危重症院内感染等。
单环类抗菌药物的抗菌谱包含需氧G-杆菌、G-需氧菌、厌氧菌等,该类抗菌药物的适应症有呼吸道感染、皮肤及软组织感染、尿路感染、胆道感染、血流感染、脑膜炎、心内膜炎等。
2.喹诺酮类喹诺酮类抗菌药抗菌谱广,对G-、G+、军团菌、厌氧菌、结核菌、抗酸菌、大多数革兰阳性菌(如肺炎链球菌、化脓性链球菌、葡萄球菌、溶血性链球菌等)及革兰阴性细菌(如流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌、淋病奈瑟菌等)、支原体、衣原体等均有良好的抗菌活性。
适应症包含呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染、胆道感染、敏感菌引起的泌尿生殖系统感染(如细菌性前列腺炎、单纯性、复杂性尿路感染、淋病奈瑟菌尿道炎、宫颈炎等)。
3.大环内酯类大环内酯类抗菌药抗菌谱包含G+菌、葡萄球菌、粪链球菌、弯曲杆菌、产气梭状芽胞杆菌、脑膜炎球菌、炭疽杆菌、淋球菌、白喉杆菌、布氏杆菌、百日咳杆菌、军团菌、钩端螺旋体、肺炎支原体、衣原体、立克次体等,适应症包含肺炎、急性乳腺炎、皮肤及眼部感染、骨髓炎、败血症、化脓性脑膜炎、伪膜性肠炎、梅毒、肠道阿米巴病等。
常用抗菌药物的临床应用首都医科大学附属北京朝阳医院于晓敏一、前言抗生素是具有抗病原体活性的一大类物质,自 1940 年以来,青霉素应用于临床,现抗生素的种类已达几千种,在临床上常用的亦有几百种。
抗菌素是指对细菌和微生物具有抑制和杀灭作用的一类抗生素,而抗菌药物主要是杀灭细菌的。
抗生素是比较广义的,抗菌药物是比较专一的。
二、临床常用抗菌药物及应用要点抗生素的作用机制如( ppt4 图片所示,抗生素通过作用于细菌不同的部位从而起到抗菌的作用。
抗生素从作用上来讲,可以分为杀菌剂和抑菌剂两大类。
(一杀菌剂1. b 内酰胺类抗生素β - 酰胺类抗生素有一个共性就是均有β酰胺环可被β内酰胺酶水解而失效。
其作用机制是通过抑制细胞壁的合成,达到杀菌的目的。
影响其作用的因素有抗生素的浓度以及作用剂量、抗生素透过细胞膜的能力、对 b 内酰胺酶作用的抵抗力以及和靶位的亲和力,抗生素的血药浓度与给药方法有关,β内酰胺酶是有时间依赖性的,一般每 4~6 小时一次。
( ppt8 图片显示的是用时间浓度曲线演示β - 内酰胺酶抗生素的给药方法。
b 内酰胺类抗生素目前主要有青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、头霉素、单环类和β内酰胺酶抑制剂等。
( 1 青霉素类的药物①主要抗革兰阳性菌:对青霉毒酶不稳定,可出现严重过敏反应,治疗革兰阳性球菌(葡萄球菌除外、奈瑟菌属和梅毒的首选药物。
青霉素 V :耐酸,口服,活性较青霉素 G 差。
青霉素 G :注射,剂量 160-960 万 U/ 日 , 个别脑膜炎用量可 >1000 万 U/ 日,要分次给,每次 <500 万 U ,主要用于 G(+ 菌。
②耐酶青霉素:抗菌谱同耐青霉素酶,主要治疗产酶的金葡菌、耐甲氧西林金葡菌( MRSA 。
常用的为苯唑西林、氯唑西林。
③广谱青霉素:对革兰阳性、阴性菌均有效,对青霉素酶不稳定。
如氨苄西林和阿莫西林,对阴性菌活性强,但易被 b 内酰胺酶破坏。
临床常见得病原体包括下面几大类:A 真菌:念珠菌、曲霉.毛霉、隐球菌、球泡子菌、组织胞浆菌等A 革 兰阳性球菌:葡萄球菌(金黄色葡萄糖菌与凝固酶葡萄糖球菌).链 球菌属(肺炎链球菌、化脓链球菌、草绿色链球菌等)、肠球菌等A 革 兰阳性杆菌:结核分枝杆菌、非典型分枝杆菌、产单核细胞李斯特菌革兰阴性杆菌:肠杆菌科(大肠埃希菌、克雷伯菌属.肠杆菌属、变 形杆菌属.沙雷菌属.沙门菌属)、假单胞菌属(铜绿假单胞菌)、 不动杆菌属.产碱杆菌属.嗜血杆菌属等 厌氧菌:类杆菌、产气荚膜梭菌、具核梭杆菌、丙酸杆菌、消化球菌 等A 非典型微生物,支原体、衣原体、军团菌、立克次体等 真菌青霉素类抗菌谱青霉素为窄谱抗菌药物主要对革兰阳性菌起作用:包括革兰阳性球菌(肺炎链球菌.化脓性链球菌等)革兰阳性杆菌(口喉杆菌),对革 兰阴性球菌(脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌)也有一定作用•对螺旋体(梅 革兰氏阳性菌严氏阴性菌厌氧菌苯哩西林賊型微生物毒螺旋体、回归热螺旋体.钩端螺旋体)有抗菌作用,目前临床使用耐药率高。
苯哇西林抗菌谱同青霉素,它就是筛查就是否耐甲氧西林葡萄球菌得标志性药物,如耐药应不选用任何0-内酰胺类得药物.阿莫西林克拉维酸钾4阿莫西林克拉维酸钾临床应用较多,抗菌谱偏革兰阳性菌,对链球菌效果好,临床常用于轻.中度呼吸道、尿路.胆道感染。
b 哌拉西林她啖巴坦临床应用广泛,抗菌谱广,抗菌谱略偏革兰阴性 菌,对淋病奈瑟菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、假单胞菌、不动杆 菌等等作用强,对阳性菌中肠球菌也有效,对厌氧菌有较好效果(如 拟杆菌、梭菌.消化球菌)。
2山、头砲类抗菌谱头孑包哇林第一代头抱,抗菌谱为革兰阳性菌,主要用于一类切口得预氏阴性菌厌氧菌 耳腆型微生乡林他哇巴坦防用药。
头抱咲辛为第二代头抱,对革兰阳性菌抗菌作用低于第一代头抱,临床应用多阴性菌治疗・第三代头抱类抗菌谱主要覆盖革兰阴性菌,对革兰阴性菌抗菌作用强,对革兰阳性菌作用差,其中头泡她噪对铜绿假单胞作用强。
微生物分类1一、青霉素类青霉素可分为:窄谱青霉素、耐青霉素酶青霉素、抗肠杆菌广谱青霉素和抗绿脓杆菌广谱青霉素。
窄谱青霉素:青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V等,主要作用于革兰阳性菌的青霉素耐青霉素酶青霉素:苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等,抗菌谱与窄谱青霉素相仿,但抗菌作用较差,对因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌敏感,但甲氧西林耐药葡萄球菌对本类药物耐药。
2抗肠杆菌广谱青霉素:氨苄西林、阿莫西林等,对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性。
抗绿脓杆菌广谱青霉素:哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、替卡西林等,对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性。
3二、头抱菌素类第一代头抱菌素:主要作用于需氧革兰阳性球菌,仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性;常用的注射剂有头抱唑啉、头抱拉定等,口服制剂有头抱拉定、头抱氨苄和头抱羟氨苄等。
第二代头抱菌素:对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差,对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性;注射剂有头抱呋辛、头抱替安等,口服制剂有头抱克洛、头抱呋辛酯和头抱丙烯等。
头霉素类:头抱西丁、头抱美唑、头抱米诺等,抗菌谱和抗菌作用与第二代头抱菌素相仿,但对脆弱拟杆菌等厌氧菌抗菌作用较头抱菌素类强。
5第三代头抱菌素:对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用,头抱他啶和头抱哌酮对铜绿假单胞菌亦具较强抗菌活性;注射品种有头抱噻肟、头抱曲松、头抱他啶、头抱哌酮等,口服品种有头抱克肟和头抱泊肟酯等,口服品种对铜绿假单胞菌均无作用。
6第四代头抱菌素:常用者为头抱吡肟,对肠杆菌科细菌作用与第三代头抱菌素大致相仿,对铜绿假单胞菌的作用与头抱他啶相仿,对革兰阳性球菌的作用较第三代头抱菌素略强。
三、碳青霉烯类7碳青霉烯类对各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌(包括铜绿假单胞菌、不动杆菌属)和多数厌氧菌具强大抗菌活性,对多数卩-内酰胺酶高度稳定,但对甲氧西林耐药葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差。
8四、单环卩-内酰胺类现有品种为氨曲南。
临床头孢类抗菌药物存在配伍禁忌药物及处理方式头孢类抗菌药物是临床上比较常用的广谱类抗菌药物,属于β-内酰胺类抗生素,通过阻断细菌细胞壁的合成而对细菌起到强效的杀菌作用,在治疗细菌引起的感染性疾病中应用较为广泛。
头孢类抗菌药物根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性、肾毒性的不同,可分为五代,临床上比较常用的药物有头孢唑林、头孢呋辛、头孢哌酮、头孢他啶、头孢吡肟、头孢曲松钠等。
随着头孢类药物在临床上使用越来越广泛,临床医生在使用时往往容易与其它药物配伍,而头孢类抗生素的水溶液稳定性较差,容易受到其他药物的影响,与其他药物配伍时,需要特别注意配伍禁忌和化学稳定性。
那么头孢类药物与哪些药物存在配伍禁忌呢?与头孢类抗菌药物存在配伍禁忌药物与抑酸药奥美拉唑结构中含有亚磺酰基,是弱碱性化合物,水溶液化学性质不稳定,受溶液的pH 值、光线、金属离子、温度等多种因素的影响,在偏酸性环境下迅速降解为磺砜化物和硫醚化物,使溶液变色;pH 值的降低,会生成游离的奥美拉唑,出现浑浊或沉淀。
根据奥美拉唑药品说明书,配制奥美拉唑使用的一次性注射器及输液器应单独使用,不宜接触其他药液。
奥美拉唑注射液与头孢孟多酯钠、头孢哌酮钠序贯滴注时混合溶液变为淡黄色;与头孢匹胺钠、头孢米诺钠混合后出现白色混浊或沉淀。
可能与配伍后pH 改变(头孢类抗菌药的pH 值范围为3.5~6.5,属于酸性药物)导致奥美拉唑溶液的变色和浑浊有关,从而影响药物的稳定性和疗效。
滴完头孢唑林钠序贯滴入雷尼替丁注射液时,白色絮状物在输液管内即刻出现。
与钙剂如葡萄糖酸钙头孢曲松钠为带负电荷的阴离子,而钙剂中的钙离子为带正电荷的阳离子,两者混合后容易形成不溶性的沉淀物——头孢曲松-钙。
含有沉淀物或微粒的药液绝对不能静脉注射或静脉滴注,因微粒可阻塞毛细血管,还可在组织中沉积并形成肉芽肿,如发生在心、脑、肾、肺等重要器官,则可导致患者死亡。
与氨溴索注射液氨溴索注射液的 pH 值为 5.0,游离碱不溶于水,当其与呈碱性或者 pH 值相对较高的药物溶液混合时,会导致盐酸氨溴索生成游离碱而发生沉淀、游离。
临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性抗原虫药MRSA(耐甲氧西林金葡菌);MRSE(耐甲氧西林表皮葡萄球菌),MSSA(甲氧西林敏感金葡菌);PSSP (青霉素敏感肺炎链球菌);ESBL(超广谱 -内酰胺酶);VRE(耐万古霉素肠球菌)Gram-Positive Aerobes革染阳性需氧菌COCCI球菌:葡萄球菌,肺炎链球菌,A群和草绿色链球菌,肠球菌BACILLI杆菌:芽胞杆菌属,棒状杆菌属,单核细胞性李斯特菌,奴卡菌属Gram-Negative Aerobes革染阴性需氧菌COCCI球菌:卡它莫拉菌,淋病奈瑟菌,脑膜炎奈瑟菌,流感嗜血杆菌BACILLI杆菌:大肠杆菌,肠杆菌属,枸橼酸杆菌属,克雷伯菌属,变形杆菌属,沙雷菌属沙门菌属,志贺菌属,不动杆菌属,螺杆菌属,铜绿假单胞菌*厌氧菌“Above Diaphragm”横膈以上:消化球菌属,消化链球菌属,普雷沃尔菌属,韦荣菌属,放线菌属“Below Diaphragm”横膈以下:产气梭状芽胞杆菌,破伤风梭状芽孢杆菌,难辨梭状芽胞杆菌,脆弱类杆菌群,梭形杆菌属其它病原体:非典型病原体:嗜肺军团军,肺炎支原体,肺炎衣原体或沙眼衣原体螺旋体:Treponema pallidum (syphilis)梅毒螺旋体(梅毒),Borrelia burgdorferi (Lyme)伯氏疏螺旋体(莱姆病)临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性类别革兰阳性菌革兰阴性菌厌氧菌非典型病原体青霉素类+ + - -头孢菌素类+ + O -碳青酶烯类+ + + -大环内酯类O + O +喹喏酮类第二代O + - -第三代+ O + +第四代+ + + +桑福德。
热病。
第37版体内特殊生理屏障血脑屏障:多数抗菌药物脑脊液浓度很低;脂溶性溶性较高、非极性、蛋白结合率低的药物易通过血脑屏障进入脑;炎症时血脑屏障通透性可增加。
抗菌药物在脑脊液中分布胎盘屏障:几乎所有抗菌药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环;在妊娠期应避免使用对胎儿发育有影响的抗菌药物;-氯霉素、氨基糖苷类、四环素类、磺胺类、氟喹诺酮类、利福平等。
临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性在临床治疗中,抗菌药物常被应用于治疗各种感染症状。
由于病原菌对抗菌药物的敏感性差异较大,因此在开展治疗之前需要了解各种抗菌药物的抗菌谱及抗菌活性。
本文将介绍临床常用的各类抗菌药物的抗菌谱及抗菌活性。
青霉素类青霉素是最早应用于临床治疗的抗菌药物之一。
青霉素类抗生素分为天然青霉素和半合成青霉素两种。
青霉素类抗菌药物适用于革兰阳性菌和某些革兰阴性菌感染治疗。
青霉素类抗菌药物的抗菌谱覆盖了许多革兰阳性菌,如溶血性链球菌、肺炎球菌和嗜血杆菌等。
但其对于革兰阴性菌的抗菌活性相对较弱。
此外,由于庆大霉素等抗菌药物的引入,许多革兰阳性菌已经产生了耐药性,因此在临床治疗中应使用更为先进的抗菌药物。
庆大霉素类庆大霉素类抗菌药物适用于革兰阴性菌感染和某些革兰阳性菌感染治疗,尤其是肠杆菌、克雷伯菌、肺炎克雷伯菌等产生广谱β-内酰胺酶的细菌感染治疗。
庆大霉素类抗菌药物的抗菌谱很广,对革兰阴性菌的抗菌活性较强,如淋球菌、大肠杆菌、克雷伯菌等细菌,但对革兰阳性菌的抗菌活性相对较弱。
氨基糖苷类氨基糖苷类抗菌药物适用于革兰阴性菌感染治疗,特别是对于肠球菌科细菌感染具有很好的治疗效果,如铜绿假单胞菌和假单胞菌等。
氨基糖苷类抗菌药物的抗菌谱主要包含革兰阴性菌,比如常见的大肠杆菌、嗜肺军团菌、铜绿假单胞菌等,但对革兰阳性菌的抗菌活性相对较弱。
氟喹诺酮类氟喹诺酮类抗菌药物具有广谱抗菌活性,适用于许多细菌感染的治疗,如革兰阳性菌、革兰阴性菌等。
氟喹诺酮类抗菌药物的抗菌谱非常广,对革兰阳性菌、革兰阴性菌等均有很好的抗菌活性,如金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、克雷伯菌等。
但氟喹诺酮类抗菌药物一般不适用于儿童和孕妇等易感人群,且长期应用过量可能会导致抗菌药物耐药性的产生。
磺胺类磺胺类抗菌药物适用于革兰阳性菌和某些革兰阴性菌感染治疗,常用于泌尿系感染(如膀胱炎)等相关疾病的治疗。
磺胺类抗菌药物的抗菌谱相对较窄,主要僵固肺炎链球菌、溶血性链球菌、肺炎克雷伯菌等革兰阳性菌。
天然:青霉素G(苄青霉素)耐酸青霉素:青霉素V、非奈西林耐酶青霉素:苯唑西林、甲氧西林、氯唑西林、双氯西林青霉素类半合成广谱青霉素:氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林抗绿脓杆菌青霉素:羧苄西林、哌拉西林抗G‐菌青霉素:替莫西林、美西林一代:头孢(唑林、氨苄、噻吩、拉定)二代:头孢(呋辛、克洛、孟多、替安、尼西、雷特)ß-内酰胺类头孢菌素类三代:头孢(哌酮、曲松、他定、噻肟、唑肟、克肟、地嗪)四代:头孢(匹罗、吡肟、克定)碳青霉烯类:亚胺培南(泰能)、美罗培南、帕尼培南、比阿培南、厄他培南青霉烯类:法罗培南其它头霉素类:头孢西丁、头孢美唑单环ß-内酰胺类:氨曲南、卡芦莫南氧头孢烯类:拉氧头孢、氟氧头孢ß-内酰胺酶抑制剂及复方制剂:克拉维酸(棒酸)、舒巴坦(青霉烷砜)、他唑巴坦大环内酯类:红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素林可霉素类:林可霉素、克林霉素多(糖)肽类:万古霉素、替考拉宁抗生素氨基糖苷类:链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星(丁胺卡那霉素)四环素类:四环素、米诺霉素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素氯霉素类:氯霉素链阳性菌素类:奎奴普丁、达福普汀利福霉素类:利福平抗感染药物磷霉素类:磷霉素肽内酯类:达托霉素夫西地酸:抗结核药物:一线:异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素二线:氧氟沙星、环丙沙星、阿米卡星、对氨水杨酸、卡那霉素等抗麻风药:氨苯砜、利福平、氯法齐明一代:萘啶酸——已不用二代:吡哌酸(仅用于泌尿道和肠道感染)——已少用喹诺酮类:三代:氟喹诺酮类:氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星四代:新氟喹诺酮类:洛美沙星、加替沙星、左氟沙星合成抗细菌药恶唑烷酮类:利奈唑胺、利奈唑酮磺胺类:磺胺甲噁唑(SMZ)、甲氧苄啶(TMP)(磺胺增效剂)呋喃类:呋喃妥因、呋喃唑酮硝咪唑类:甲硝唑抗真菌抗生素抗真菌药物合成抗真菌药抗病毒药抗原虫药天然:G﹢球、G‐球强;G﹢杆、螺旋体、放线菌有抗菌作用耐酸青霉素:(同上,作用弱)耐酶青霉素:产酶耐药金葡菌、链球菌属;无效(G‐)青霉素类半合成广谱青霉素:G﹢菌、G‐菌;无效(产酶金葡菌)抗绿脓杆菌青霉素:G‐菌抗G‐菌青霉素:G‐菌(肠道杆菌属、流感杆菌等)一代:G﹢球、G‐菌;无效(铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌)二代:G﹢菌、G‐菌;部分对厌氧菌有效;无效(铜绿假单胞菌)ß-内酰胺类头孢菌素类三代:G﹢菌、G‐菌;铜绿假单胞菌、厌氧菌有效四代:G‐菌;大肠杆菌、金葡菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌效果好碳青霉烯类:广谱(G﹢菌、G‐菌、厌氧菌)青霉烯类:厌氧菌;葡菌、链球菌、很多G‐菌;无效(铜绿假单胞菌)其它头霉素类:G﹢菌、G‐菌、厌氧菌(包括脆弱拟杆菌)单环ß-内酰胺类:G‐杆菌,铜绿假单胞菌;无效(G﹢菌、厌氧菌)氧头孢烯类:G﹢菌、G‐菌、厌氧菌(尤其脆弱拟杆菌)ß-内酰胺酶抑制剂及复方制剂:克拉维酸(广谱)、舒巴坦(金葡菌、G‐杆)大环内酯类:G﹢菌、部分G‐菌、厌氧菌;支原体、衣原体,非典型分枝杆菌林可霉素类:G﹢菌、G‐厌氧菌;无效(G﹢需氧菌)多(糖)肽类:G﹢菌抗生素氨基糖苷类:G‐需氧杆菌,G‐球菌;无效(厌氧菌)四环素类:广谱(G﹢菌、G‐菌、厌氧菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫)无效(铜绿假单胞菌、变形杆菌、伤寒、结核、真菌、病毒)氯霉素类:G‐菌,G﹢菌,厌氧菌,立克次体,衣原体,支原体,螺旋体;无效(分枝杆菌,病毒,原虫,真菌)链阳性菌素类:G﹢菌利福霉素类:G﹢菌(结核杆菌、麻风杆菌、链球菌、肺炎球菌),部分G‐菌抗感染药物磷霉素类:G﹢菌、G‐菌肽内酯类:G﹢菌夫西地酸:G﹢菌为主抗结核药物:一线:二线:抗麻风药:一代:萘啶酸——已不用二代:吡哌酸(仅用于泌尿道和肠道感染)——已少用喹诺酮类:三代:氟喹诺酮类:G﹢菌、一些G‐菌四代:新氟喹诺酮类:G﹢菌、G‐菌、厌氧菌合成抗细菌药恶唑烷酮类:G﹢菌磺胺类:广谱呋喃类:呋喃妥因(大肠杆菌、肠球菌)、呋喃唑酮(菌痢等肠道感染)硝咪唑类:厌氧菌、原虫抗真菌药物抗真菌抗生素合成抗真菌药抗病毒药抗原虫药MRSA(耐甲氧西林金葡菌);MRSE(耐甲氧西林表皮葡萄球菌),MSSA(甲氧西林敏感金葡菌);PSSP (青霉素敏感肺炎链球菌);ESBL(超广谱 -内酰胺酶);VRE(耐万古霉素肠球菌)Gram-Positive Aerobes革染阳性需氧菌COCCI球菌:葡萄球菌,肺炎链球菌,A群和草绿色链球菌,肠球菌BACILLI杆菌:芽胞杆菌属,棒状杆菌属,单核细胞性李斯特菌,奴卡菌属Gram-Negative Aerobes革染阴性需氧菌COCCI球菌:卡它莫拉菌,淋病奈瑟菌,脑膜炎奈瑟菌,流感嗜血杆菌BACILLI杆菌:大肠杆菌,肠杆菌属,枸橼酸杆菌属,克雷伯菌属,变形杆菌属,沙雷菌属沙门菌属,志贺菌属,不动杆菌属,螺杆菌属,铜绿假单胞菌*厌氧菌“Above Diaphragm”横膈以上:消化球菌属,消化链球菌属,普雷沃尔菌属,韦荣菌属,放线菌属“Below Diaphragm”横膈以下:产气梭状芽胞杆菌,破伤风梭状芽孢杆菌,难辨梭状芽胞杆菌,脆弱类杆菌群,梭形杆菌属其它病原体:非典型病原体:嗜肺军团军,肺炎支原体,肺炎衣原体或沙眼衣原体螺旋体:Treponema pallidum (syphilis)梅毒螺旋体(梅毒),Borrelia burgdorferi (Lyme)伯氏疏螺旋体(莱姆病)临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性桑福德。
热病。
第37版体内特殊生理屏障血脑屏障:多数抗菌药物脑脊液浓度很低;脂溶性溶性较高、非极性、蛋白结合率低的药物易通过血脑屏障进入脑;炎症时血脑屏障通透性可增加。
抗菌药物在脑脊液中分布胎盘屏障:几乎所有抗菌药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环;在妊娠期应避免使用对胎儿发育有影响的抗菌药物;-氯霉素、氨基糖苷类、四环素类、磺胺类、氟喹诺酮类、利福平等。
骨组织分布:氟喹诺酮类、磷霉素类、林可霉素,克林霉素等少数药物可在骨组织中达到有效浓度。
前列腺分布:氟喹酮类、大环内酯类、SMZ/TMP、四环素类在前列腺液或组织中可达有效浓度。
浆膜腔和关节腔:抗菌药物全身用药后大多可分布至各体腔和关节腔中,但若有包裹性积液或脓腔壁厚者,需腔内局部注入药物。
β-Lactam Antibiotics β-内酰胺类抗生素Characteristics:①作用机制: 抑制细胞壁合成;②杀菌剂(对肠球菌除外; 时间依赖性杀菌剂);③半衰期短;④主要经肾脏排泄(除外奈呋西林,苯唑西林,头孢曲松, 头孢哌酮);⑤交叉过敏- 氨曲南除外作用机制:①与青霉素结合蛋白(PBPs)结合干扰细胞壁合成②抑制PBPs导致肽聚糖合成受抑③杀菌耐药机制:①产生β-内酰胺酶:•最重要和最常见•水解β-内酰胺环导致失活②PBPs改变导致结合的亲和力下降③外面改变导致细胞内穿透性下降天然青霉素(penicillin G, penicillin VK)G﹢菌:青霉素敏感金葡菌,青霉素敏感肺炎链球菌,A群链球菌,草绿色链球菌,肠球菌G‐菌:奈瑟菌属厌氧菌:隔肌以上梭菌属其它:梅毒螺旋体耐青霉素酶的青霉素(奈呋西林, 苯唑西林, 甲氧西林):解决了金葡菌产生的青霉素酶G﹢菌:甲氧西林敏感的金葡菌,链球菌群,草绿色链球菌氨基青霉素(氨卞西林, 阿莫西林):增加了抗G-需氧菌的活性G﹢菌:青霉素敏感的金葡菌,链球菌群,草绿色链球菌,肠球菌属,单核细胞性李斯特菌G‐菌:变形杆菌,沙门氏菌, 志贺菌属,某些大肠杆菌,β-内酰胺酶(-)流感嗜血杆菌羧基青霉素(carbenicillin羧苄西林, ticarcillin替卡西林):进一步增加了抗耐药G-需氧菌活性G﹢菌:边缘性G‐菌:变形杆菌;沙门氏菌, 志贺菌属;某些大肠杆菌;β-内酰胺酶(-)流感嗜血杆菌;肠杆菌属;铜绿假单胞菌;脲基青霉素(piperacillin哌拉西林, azlocillin阿洛西林):增加了抗耐药革兰阴性需氧菌的活性G﹢菌:草绿色链球菌;链球菌群;某些肠球菌G‐菌:变形杆菌;沙门菌属,志贺菌属;大肠杆菌;β-内酰胺酶(-)流感嗜血杆菌;肠杆菌属;铜绿假单胞菌;粘质沙雷菌;某些克雷伯菌厌氧菌:活性较好Cephalosporins头孢菌素类一代头孢菌素:抗革兰阳性需氧菌活性强;抗少数革兰阴性需氧杆菌活性G﹢菌:MSSA甲氧西林敏感金葡菌;PSSP青霉素敏感肺炎链球菌;链球菌组;草绿色链球菌G‐菌:大肠杆菌;肺炎克雷伯杆菌;变形杆菌二代头孢菌素:①包括某些头霉素和卡巴配能;②抗革兰阳性需氧菌活性略降低,抗革兰阴性需氧菌活性增强;③几种二代头孢菌素也具有抗厌氧菌活性G﹢菌:MSSA甲氧西林敏感金葡菌;PSSP青霉素敏感肺炎链球菌;链球菌组;草绿色链球菌G‐菌:大肠杆菌;肺炎克雷伯杆菌;变形杆菌;流感嗜血杆菌;卡它莫拉菌;奈瑟菌属头霉素(头孢西丁,头孢替坦,头孢咪唑)是二代头孢菌素中具有抗厌氧菌活性脆弱类杆菌,脆弱类杆菌组三代头孢菌素:①总体上抗革兰阳性需氧菌活性弱,抗革兰阴性需氧菌活性强;②头孢曲松和头孢塞肟抗革兰阳性活性最强, 包括PRSP(耐青霉素肺炎链球菌);③有些是ESBL(超广谱β-内酰胺酶)的强诱导剂。
G‐菌:大肠杆菌;肺炎克雷伯杆菌;变形杆菌;流感杆菌;卡它莫拉菌;淋病奈瑟菌(包括产β-内酰胺酶者);脑膜炎奈瑟菌;枸橼酸杆菌属;肠杆菌属;不动杆菌属;摩根摩根菌;粘质沙雷菌;普罗文登菌;铜绿假单胞菌(头孢他啶、头孢哌酮)Carbapenems Spectrum of Activity碳青霉烯类①抗菌谱最广;②具有抗革兰阳性、阴性需氧菌和厌氧菌活性;③不覆盖MRSA(耐甲氧西林金葡菌),MRSE(耐甲氧西林表皮葡萄球菌),VRE(耐万古霉素肠球菌),难辨梭菌,嗜麦芽窄食单胞菌,奴卡菌Monobactams Spectrum of Activity单环β-内酰胺类①氨曲南与革兰阴性需氧菌的PBP 3结合;②几乎没有抗革兰阳性菌和厌氧菌活性G‐菌:E. coli,K. pneumoniae,P. mirabilis, S. marcescens,H. influenzae,M. catarrhalis,Enterobacter,Citrobacter,Providencia,Morganella,Salmonella,Shigella,Pseudomonas aeruginosaβ-内酰胺酶抑制剂复合制剂(Unasyn舒巴坦, Augmentin奥格门汀/安美汀, Timentin特美汀, Zosyn他唑巴坦):加强了抗产β-内酰胺酶细菌活性G﹢菌:金葡菌G‐菌:流感嗜血杆菌;大肠杆菌;变形菌属;克雷伯菌属;淋病奈瑟菌属;卡它莫拉菌厌氧菌:脆弱类杆菌属β-lactams -Pharmacology分布:①广泛分布于组织和体液;②青霉素类只在脑膜炎症时进入CSF;静脉3rd 和4th头孢菌素、美罗培南、和氨曲南进入CSF。