临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性
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各类抗菌药的抗菌谱和适应症根据药物结构的不同,抗菌药可分为β-内酰胺类、喹诺酮类、大环内酯类、氨基糖苷类、糖肽类、环酯肽类、恶唑烷酮类等多种类型,不同类型抗菌药的抗菌谱和适应症具有一定的差异,下面来说说各类抗菌药的抗菌谱和适应症。
1.β-内酰胺类β-内酰胺类抗菌药可细分为头孢类、青霉素类、头霉素类、碳青酶烯类、单环类五种类型,其中,头孢类抗菌谱包含G-杆菌、肺炎杆菌、链球菌、不动杆菌等,适应症较广,对中枢神经系统感染(如肺炎、脑膜炎等)、皮肤软组织感染、泌尿系统感染、生殖器感染、腹腔感染、败血症等均有良好的抗菌效果。
青霉素类抗菌药对G+菌、G-球菌、G-G+菌、厌氧菌等均有良好的抗菌效果,该类抗菌药的适应症包含化脓性脑膜炎、风湿热、恶急性感染性心内膜炎、急性肾炎、梅毒等。
头霉素类抗菌谱包含G+、G-、G-杆菌、流感杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、链球菌、脆弱类杆菌、葡萄球菌、克雷伯杆菌、拟杆菌、变形杆菌、产ESBL大肠杆菌等,适应症包含呼吸道感染、盆腹腔感染等。
碳青酶烯类抗菌谱包含G -、G+、厌氧菌、耐药葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、嗜麦芽窄单胞菌、不动杆菌、绿脓杆菌、嗜麦芽窄单胞菌等,适应症包含脑炎、脑膜炎、脑膜脑炎及危重症院内感染等。
单环类抗菌药物的抗菌谱包含需氧G-杆菌、G-需氧菌、厌氧菌等,该类抗菌药物的适应症有呼吸道感染、皮肤及软组织感染、尿路感染、胆道感染、血流感染、脑膜炎、心内膜炎等。
2.喹诺酮类喹诺酮类抗菌药抗菌谱广,对G-、G+、军团菌、厌氧菌、结核菌、抗酸菌、大多数革兰阳性菌(如肺炎链球菌、化脓性链球菌、葡萄球菌、溶血性链球菌等)及革兰阴性细菌(如流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌、淋病奈瑟菌等)、支原体、衣原体等均有良好的抗菌活性。
适应症包含呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染、胆道感染、敏感菌引起的泌尿生殖系统感染(如细菌性前列腺炎、单纯性、复杂性尿路感染、淋病奈瑟菌尿道炎、宫颈炎等)。
3.大环内酯类大环内酯类抗菌药抗菌谱包含G+菌、葡萄球菌、粪链球菌、弯曲杆菌、产气梭状芽胞杆菌、脑膜炎球菌、炭疽杆菌、淋球菌、白喉杆菌、布氏杆菌、百日咳杆菌、军团菌、钩端螺旋体、肺炎支原体、衣原体、立克次体等,适应症包含肺炎、急性乳腺炎、皮肤及眼部感染、骨髓炎、败血症、化脓性脑膜炎、伪膜性肠炎、梅毒、肠道阿米巴病等。
各抗菌药物的抗菌谱真菌:念珠菌、曲霉、毛霉、隐球菌、球孢子菌、组织胞浆菌等革兰阳性球菌:葡萄球菌(金黄色葡萄糖菌与凝固酶葡萄糖球菌)、链球菌属(肺炎链球菌、化脓链球菌、草绿色链球菌等)、肠球菌等革兰阳性杆菌:结核分枝杆菌、非典型分枝杆菌、产单核细胞李斯特菌等革兰阴性杆菌:肠杆菌科(大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、沙门菌属)、假单胞菌属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌属、产碱杆菌属、嗜血杆菌属等厌氧菌:类杆菌、产气荚膜梭菌、具核梭杆菌、丙酸杆菌、消化球菌等非典型微生物:支原体、衣原体、军团菌、立克次体等1.青霉素类抗菌谱青霉素为窄谱抗菌药物主要对革兰阳性菌起作用:包括革兰阳性球菌(肺炎链球菌、化脓性链球菌等)革兰阳性杆菌(白喉杆菌),对革兰阴性球菌(脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌)也有一定作用。
对螺旋体(梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体)有抗菌作用,目前临床使用耐药率高。
苯唑西林抗菌谱同青霉素,它是筛查是不是耐甲氧西林葡萄球菌的标记性药物,如耐药应不选用任何β-内酰胺类的药物。
阿莫西林克拉维酸钾临床应用较多,抗菌谱偏革兰阳性菌,对链球菌结果好,临床常用于轻、中度呼吸道、尿路、胆道感染。
哌拉西林他唑巴坦临床应用遍及,抗菌谱广,抗菌谱略偏革兰阴性菌,对淋病奈瑟菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、假单胞菌、不动杆菌等等感化强,对阳性菌中肠球菌也有用,对厌氧菌有较好结果(如拟杆菌、梭菌、消化球菌)。
2.头孢类抗菌谱头孢唑林第一代头孢,抗菌谱为革兰阳性菌,主要用于一类切口的预防用药。
头孢呋辛为第二代头孢,对革兰阳性菌抗菌感化低于第一代头孢,临床应用多偏向革兰阴性菌医治。
第三代头孢类抗菌谱主要覆盖革兰阴性菌,对革兰阴性菌抗菌作用强,对革兰阳性菌作用差,其中头孢他啶对铜绿假单胞作用强。
头孢哌酮舒巴坦(舒普深)为头孢复方酶抑制剂,临床应用广泛,本品对革兰阴性菌作用强,包括对铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌作用也强,用于各种敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、腹膜、胸膜、皮肤、和软组织、骨和关节、血液感染等等。
抗菌药物是医生在治疗细菌感染时常用的药物,能够抑制或杀死细菌的生长。
这些药物在医疗领域中发挥着重要的作用,帮助患者恢复健康。
下面是一些常见的抗菌药物,用于治疗不同类型的感染。
1.青霉素类药物:青霉素是最早使用的抗菌药物之一,可以有效地抑制细菌细胞壁的合成,从而导致细菌死亡。
这类药物适用于治疗许多常见的细菌感染,如肺炎、扁桃体炎和中耳炎。
2.头孢菌素类药物:头孢菌素是一类广谱抗生素,与青霉素具有相似的作用机制。
它们被广泛应用于治疗呼吸道感染、皮肤感染和尿路感染等。
头孢菌素类药物通常根据其覆盖的细菌类型和抗药性等因素进行分类。
3.阿莫西林/克拉维酸:这是一种联合用药,结合了阿莫西林(属于青霉素类)和克拉维酸(一种β-内酰胺酶抑制剂)。
克拉维酸的作用是抑制细菌的β-内酰胺酶,以增加对抗药性菌株的覆盖范围。
阿莫西林/克拉维酸常用于治疗下呼吸道感染和尿路感染等。
4.氨基糖苷类药物:氨基糖苷类药物是一类青霉素类药物的替代品,常用于治疗严重的细菌感染。
这些药物可以通过抑制细菌蛋白质合成来杀死细菌。
但需要注意的是,氨基糖苷类药物可能会对肾功能产生负面影响,因此使用时需要慎重。
5.庆大霉素:庆大霉素是一种多肽类抗生素,常用于治疗革兰阴性细菌感染,如肺炎和尿路感染。
该药物可以通过干扰细菌蛋白质合成来杀死细菌。
6.喹诺酮类药物:喹诺酮类药物具有广谱抗菌活性,可以抑制DNA螺旋酶的活性,从而阻断细菌DNA的复制和修复。
常见的喹诺酮类药物有氧氟沙星和左氧氟沙星,用于治疗泌尿道感染和呼吸道感染等。
7.四环素类药物:四环素类药物属于广谱抗生素,抑制细菌的蛋白质合成。
常用于治疗皮肤感染和痤疮等。
8.磺胺类药物:磺胺类药物通过阻断细菌对二氢叶酸的合成而抑制细菌的生长。
这类药物广泛用于治疗尿路感染和呼吸道感染。
除了上述常见的抗菌药物,还有其他一些特定用途的抗菌药物,如抗真菌药物、抗病毒药物和抗寄生虫药物。
然而,我们应该注意,随着时间的推移,细菌可能会产生耐药性,因此医生在选择抗菌药物时需要谨慎考虑,以免加剧抗药性问题。
临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性在临床治疗中,抗菌药物常被应用于治疗各种感染症状。
由于病原菌对抗菌药物的敏感性差异较大,因此在开展治疗之前需要了解各种抗菌药物的抗菌谱及抗菌活性。
本文将介绍临床常用的各类抗菌药物的抗菌谱及抗菌活性。
青霉素类青霉素是最早应用于临床治疗的抗菌药物之一。
青霉素类抗生素分为天然青霉素和半合成青霉素两种。
青霉素类抗菌药物适用于革兰阳性菌和某些革兰阴性菌感染治疗。
青霉素类抗菌药物的抗菌谱覆盖了许多革兰阳性菌,如溶血性链球菌、肺炎球菌和嗜血杆菌等。
但其对于革兰阴性菌的抗菌活性相对较弱。
此外,由于庆大霉素等抗菌药物的引入,许多革兰阳性菌已经产生了耐药性,因此在临床治疗中应使用更为先进的抗菌药物。
庆大霉素类庆大霉素类抗菌药物适用于革兰阴性菌感染和某些革兰阳性菌感染治疗,尤其是肠杆菌、克雷伯菌、肺炎克雷伯菌等产生广谱β-内酰胺酶的细菌感染治疗。
庆大霉素类抗菌药物的抗菌谱很广,对革兰阴性菌的抗菌活性较强,如淋球菌、大肠杆菌、克雷伯菌等细菌,但对革兰阳性菌的抗菌活性相对较弱。
氨基糖苷类氨基糖苷类抗菌药物适用于革兰阴性菌感染治疗,特别是对于肠球菌科细菌感染具有很好的治疗效果,如铜绿假单胞菌和假单胞菌等。
氨基糖苷类抗菌药物的抗菌谱主要包含革兰阴性菌,比如常见的大肠杆菌、嗜肺军团菌、铜绿假单胞菌等,但对革兰阳性菌的抗菌活性相对较弱。
氟喹诺酮类氟喹诺酮类抗菌药物具有广谱抗菌活性,适用于许多细菌感染的治疗,如革兰阳性菌、革兰阴性菌等。
氟喹诺酮类抗菌药物的抗菌谱非常广,对革兰阳性菌、革兰阴性菌等均有很好的抗菌活性,如金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、克雷伯菌等。
但氟喹诺酮类抗菌药物一般不适用于儿童和孕妇等易感人群,且长期应用过量可能会导致抗菌药物耐药性的产生。
磺胺类磺胺类抗菌药物适用于革兰阳性菌和某些革兰阴性菌感染治疗,常用于泌尿系感染(如膀胱炎)等相关疾病的治疗。
磺胺类抗菌药物的抗菌谱相对较窄,主要僵固肺炎链球菌、溶血性链球菌、肺炎克雷伯菌等革兰阳性菌。
2023常用抗菌药物的抗菌谱及抗菌活性比较数据来源国家抗微生物治疗指南第3版2023),+表示敏感菌超过60%±表示敏感率30%~60%0表示敏感菌低于30%或者不适合选择空白表示无资料。
菌革兰氏阳性菌:甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA);甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA);甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄球菌(MSCNS);耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌(MRCNS);链球菌A、B、C、G群;肺炎链球菌;甲型溶血性链球菌;米勒链球菌群;粪肠球菌;屎肠球菌;JK棒状杆菌;单核细胞增生李斯特菌。
革兰氏阴性菌:淋病奈瑟球菌;脑膜炎奈瑟菌;卡他莫拉菌;流感嗜血杆菌;杜克嗜血杆菌;大肠埃希菌;克雷伯菌属;产ESB1s大肠埃希菌/克雷伯菌属;产碳青霉烯酶大肠埃希菌/克雷伯菌属;奇异变形杆菌;普通变形杆菌;肠杆菌属;沙雷菌属;沙门菌属;志贺菌属;粘质沙雷菌(黏质沙雷菌);普鲁威登菌属;摩根菌属;枸梅酸菌属;弗劳地枸攥酸菌;差异枸椽酸菌;其他枸椽酸菌;气单胞菌属;不动杆菌属;铜绿假单胞菌;洋葱伯克霍尔德菌;嗜麦芽窄食单胞菌;小肠结肠炎耶尔森菌;土拉热弗朗西斯菌;布鲁氏菌属;军团菌属;创伤弧菌;多杀巴斯德菌。
厌氧菌:脆弱拟杆菌;产黑素普雷沃菌;艰难梭菌;梭菌属(非艰难梭菌);消化链球菌。
其他病原菌(病原体):衣原体属;衣原体;肺炎支原体;立克次体属;放线菌属;奴卡菌属;鸟分枝杆菌。
【涉及药物】青霉素(青霉素、青霉素V);耐酶青霉素(苯嗖西林、双氯西林、氯嘤西林、蔡夫西林);广谱青霉素(阿莫西林、氨莘西林、阿莫西林克拉维酸、氨萃西林舒巴坦);抗假单胞菌青霉素(替卡西林、替卡西林克拉维酸、哌拉西林他嗖巴坦、哌拉西林);碳青霉烯类(厄他培南、比阿培南、亚胺培南、美罗培南);氨曲南。
氟D≡诺酮类(环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星)。
图表接:接:【涉及药物】第一代头抱菌素(头抱嗖林钠、头抱拉定);第二代头抱菌素(头泡美嗖、头泡西丁、头抱吠辛);第三代头抱菌素(头抱睡胎钠、头抱嗖胎、头抱曲松钠、头抱他口定、头抱他咤阿维巴坦、头抱哌酮、头抱哌酮舒巴坦、拉氧头泡);第四代头抱菌素(头抱毗胎);第五代头抱菌素(头抱比罗)。
常用抗菌药物分类大家都知道常用抗菌药物是非常有用,临床上运用也很广泛,那你知道常用抗菌药物分类是什么吗?下面是店铺为你整理的常用抗菌药物分类的相关内容,希望对你有用!内酰胺类此类属于繁殖期杀菌剂。
其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。
包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。
(1)青霉素类青霉素G:临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染,金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。
普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。
青霉素V钾片耐酸,可口服,使用方便。
双氯青霉素:对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强,对其它G 球菌较青霉素G差,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)无效。
阿莫西林:抗菌谱与氨苄青霉素相似,肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感,抗菌作用优于氨苄青霉素,但对假单胞菌无效。
广谱抗假单胞菌类:对G 球菌的抗菌作用与青霉素G相似,对G-杆菌(如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等)及假单胞菌有很强的抗菌作用,尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。
(2)头孢菌素类此类属广谱抗菌药物,分四代。
第一、二代对绿脓杆菌无效,第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效,该类药物对支原体和军团菌无效。
第一代头孢菌素:包括头孢噻吩/氨苄/唑林/拉定。
对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G 球菌抗菌活性较第二、三代为强,对G-杆菌的作用远不如第二、三代,仅对少数肠道杆菌有作用。
对β-内酰胺酶稳定性差,对肾有一定毒性。
对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。
其中头孢唑林/拉定较常用。
第二代头孢菌素:包括头孢呋辛/克罗/孟多/替安/美唑/西丁等。
对G 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱,对G-杆菌较第一代强,但不如第三代。
对流感杆菌有很强的抗菌活性,尤其是头孢呋辛\孟多,对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。
天然:青霉素G(苄青霉素)耐酸青霉素:青霉素V、非奈西林耐酶青霉素:苯唑西林、甲氧西林、氯唑西林、双氯西林青霉素类半合成广谱青霉素:氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林抗绿脓杆菌青霉素:羧苄西林、哌拉西林抗G‐菌青霉素:替莫西林、美西林一代:头孢(硫脒、替唑、西酮、唑林、氨苄、噻吩、拉定)二代:头孢(呋辛、尼西、克洛、孟多、替安、雷特)ß-内酰胺类头孢菌素类三代:头孢(唑肟、克肟、哌酮、曲松、他定、噻肟、地嗪)四代:头孢(匹罗、吡肟、克定)碳青霉烯类:亚胺培南(泰能)、美罗培南、帕尼培南、比阿培南、厄他培南青霉烯类:法罗培南其它头霉素类:头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺单环ß-内酰胺类:氨曲南、卡芦莫南氧头孢烯类:拉氧头孢、氟氧头孢ß-内酰胺酶抑制剂及复方制剂:克拉维酸(棒酸)、舒巴坦(青霉烷砜)、他唑巴坦大环内酯类:红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素林可霉素类:林可霉素、克林霉素多(糖)肽类:万古霉素、替考拉宁抗生素氨基糖苷类:链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星(丁胺卡那霉素)四环素类:四环素、米诺霉素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素氯霉素类:氯霉素链阳性菌素类:奎奴普丁、达福普汀利福霉素类:利福平抗感染药物磷霉素类:磷霉素肽内酯类:达托霉素夫西地酸:抗结核药物:一线:异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素二线:氧氟沙星、环丙沙星、阿米卡星、对氨水杨酸、卡那霉素等抗麻风药:氨苯砜、利福平、氯法齐明一代:萘啶酸——已不用二代:吡哌酸(仅用于泌尿道和肠道感染)——已少用喹诺酮类:三代:氟喹诺酮类:氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星四代:新氟喹诺酮类:加替沙星、洛美沙星合成抗细菌药恶唑烷酮类:利奈唑胺、利奈唑酮磺胺类:磺胺甲噁唑(SMZ)、甲氧苄啶(TMP)(磺胺增效剂)呋喃类:呋喃妥因、呋喃唑酮硝咪唑类:甲硝唑替硝唑抗真菌抗生素抗真菌药物合成抗真菌药抗病毒药抗原虫药天然:G﹢球、G‐球强;G﹢杆、螺旋体、放线菌有抗菌作用耐酸青霉素:(同上,作用弱)耐酶青霉素:产酶耐药金葡菌、链球菌属;无效(G‐)青霉素类半合成广谱青霉素:G﹢菌、G‐菌;无效(产酶金葡菌)抗绿脓杆菌青霉素:G‐菌抗G‐菌青霉素:G‐菌(肠道杆菌属、流感杆菌等)一代:G+++、G—;无效(铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌)二代:G++、G——;部分对厌氧菌有效;无效(铜绿假单胞菌)ß-内酰胺类头孢菌素类三代:G﹢、G———;铜绿假单胞菌、厌氧菌有效四代:G++、G————菌;大肠杆菌、金葡菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌效果好碳青霉烯类:广谱(G﹢菌、G‐菌、厌氧菌)青霉烯类:厌氧菌;葡菌、链球菌、很多G‐菌;无效(铜绿假单胞菌)其它头霉素类:G﹢菌、G‐菌、厌氧菌(包括脆弱拟杆菌)单环ß-内酰胺类:G‐杆菌,铜绿假单胞菌;无效(G﹢菌、厌氧菌)氧头孢烯类:G﹢菌、G‐菌、厌氧菌(尤其脆弱拟杆菌)ß-内酰胺酶抑制剂及复方制剂:克拉维酸(广谱)、舒巴坦(金葡菌、G‐杆)大环内酯类:G﹢菌、部分G‐菌、厌氧菌;支原体、衣原体,非典型分枝杆菌林可霉素类:G﹢菌、G‐厌氧菌;无效(G﹢需氧菌)克林多(糖)肽类:G﹢菌抗生素氨基糖苷类:G‐需氧杆菌,G‐球菌;无效(厌氧菌)四环素类:广谱(G﹢菌、G‐菌、厌氧菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫)无效(铜绿假单胞菌、变形杆菌、伤寒、结核、真菌、病毒)氯霉素类:G‐菌,G﹢菌,厌氧菌,立克次体,衣原体,支原体,螺旋体;无效(分枝杆菌,病毒,原虫,真菌)链阳性菌素类:G﹢菌利福霉素类:G﹢菌(结核杆菌、麻风杆菌、链球菌、肺炎球菌),部分G‐菌抗感染药物磷霉素类:G﹢菌、G‐菌肽内酯类:G﹢菌夫西地酸:G﹢菌为主抗结核药物:一线:二线:抗麻风药:一代:萘啶酸——已不用二代:吡哌酸(仅用于泌尿道和肠道感染)——已少用喹诺酮类:三代:氟喹诺酮类:G﹢菌、一些G‐菌四代:新氟喹诺酮类:G﹢菌、G‐菌、厌氧菌合成抗细菌药恶唑烷酮类:G﹢菌磺胺类:广谱呋喃类:呋喃妥因(大肠杆菌、肠球菌)、呋喃唑酮(菌痢等肠道感染)硝咪唑类:厌氧菌、原虫抗真菌药物抗真菌抗生素合成抗真菌药抗病毒药抗原虫药MRSA(耐甲氧西林金葡菌);MRSE(耐甲氧西林表皮葡萄球菌),MSSA(甲氧西林敏感金葡菌);PSSP (青霉素敏感肺炎链球菌);ESBL(超广谱 -内酰胺酶);VRE(耐万古霉素肠球菌)Gram-Positive Aerobes革染阳性需氧菌COCCI球菌:葡萄球菌,肺炎链球菌,A群和草绿色链球菌,肠球菌BACILLI杆菌:芽胞杆菌属,棒状杆菌属,单核细胞性李斯特菌,奴卡菌属Gram-Negative Aerobes革染阴性需氧菌COCCI球菌:卡它莫拉菌,淋病奈瑟菌,脑膜炎奈瑟菌,流感嗜血杆菌BACILLI杆菌:大肠杆菌,肠杆菌属,枸橼酸杆菌属,克雷伯菌属,变形杆菌属,沙雷菌属沙门菌属,志贺菌属,不动杆菌属,螺杆菌属,铜绿假单胞菌*厌氧菌“Above Diaphragm”横膈以上:消化球菌属,消化链球菌属,普雷沃尔菌属,韦荣菌属,放线菌属“Below Diaphragm”横膈以下:产气梭状芽胞杆菌,破伤风梭状芽孢杆菌,难辨梭状芽胞杆菌,脆弱类杆菌群,梭形杆菌属其它病原体:非典型病原体:嗜肺军团军,肺炎支原体,肺炎衣原体或沙眼衣原体螺旋体:Treponema pallidum (syphilis)梅毒螺旋体(梅毒),Borrelia burgdorferi (Lyme)伯氏疏螺旋体(莱姆病)桑福德。
热病。
第37版体内特殊生理屏障血脑屏障:多数抗菌药物脑脊液浓度很低;脂溶性溶性较高、非极性、蛋白结合率低的药物易通过血脑屏障进入脑;炎症时血脑屏障通透性可增加。
抗菌药物在脑脊液中分布几乎所有抗菌药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环;在妊娠期应避免使用对胎儿发育有影响的抗菌药物;-氯霉素、氨基糖苷类、四环素类、磺胺类、氟喹诺酮类、利福平等。
骨组织分布:氟喹诺酮类、磷霉素类、林可霉素,克林霉素等少数药物可在骨组织中达到有效浓度。
前列腺分布:氟喹酮类、大环内酯类、SMZ/TMP、四环素类在前列腺液或组织中可达有效浓度。
浆膜腔和关节腔:抗菌药物全身用药后大多可分布至各体腔和关节腔中,但若有包裹性积液或脓腔壁厚者,需腔内局部注入药物。
β-Lactam Antibiotics β-内酰胺类抗生素Characteristics:①作用机制: 抑制细胞壁合成;②杀菌剂(对肠球菌除外; 时间依赖性杀菌剂);③半衰期短;④主要经肾脏排泄(除外奈呋西林,苯唑西林,头孢曲松, 头孢哌酮);⑤交叉过敏- 氨曲南除外作用机制:①与青霉素结合蛋白(PBPs)结合干扰细胞壁合成②抑制PBPs导致肽聚糖合成受抑③杀菌耐药机制:①产生β-内酰胺酶:•最重要和最常见•水解β-内酰胺环导致失活②PBPs改变导致结合的亲和力下降③外面改变导致细胞内穿透性下降天然青霉素(penicillin G, penicillin VK)G﹢菌:青霉素敏感金葡菌,青霉素敏感肺炎链球菌,A群链球菌,草绿色链球菌,肠球菌G‐菌:奈瑟菌属厌氧菌:隔肌以上梭菌属其它:梅毒螺旋体耐青霉素酶的青霉素(奈呋西林, 苯唑西林, 甲氧西林):解决了金葡菌产生的青霉素酶G﹢菌:甲氧西林敏感的金葡菌,链球菌群,草绿色链球菌氨基青霉素(氨卞西林, 阿莫西林):增加了抗G-需氧菌的活性G﹢菌:青霉素敏感的金葡菌,链球菌群,草绿色链球菌,肠球菌属,单核细胞性李斯特菌G‐菌:变形杆菌,沙门氏菌, 志贺菌属,某些大肠杆菌,β-内酰胺酶(-)流感嗜血杆菌羧基青霉素(carbenicillin羧苄西林, ticarcillin替卡西林):进一步增加了抗耐药G-需氧菌活性G﹢菌:边缘性G‐菌:变形杆菌;沙门氏菌, 志贺菌属;某些大肠杆菌;β-内酰胺酶(-)流感嗜血杆菌;肠杆菌属;铜绿假单胞菌;脲基青霉素(piperacillin哌拉西林, azlocillin阿洛西林):增加了抗耐药革兰阴性需氧菌的活性G﹢菌:草绿色链球菌;链球菌群;某些肠球菌G‐菌:变形杆菌;沙门菌属,志贺菌属;大肠杆菌;β-内酰胺酶(-)流感嗜血杆菌;肠杆菌属;铜绿假单胞菌;粘质沙雷菌;某些克雷伯菌厌氧菌:活性较好Cephalosporins头孢菌素类一代头孢菌素:抗革兰阳性需氧菌活性强;抗少数革兰阴性需氧杆菌活性G﹢菌:MSSA甲氧西林敏感金葡菌;PSSP青霉素敏感肺炎链球菌;链球菌组;草绿色链球菌G‐菌:大肠杆菌;肺炎克雷伯杆菌;变形杆菌二代头孢菌素:①包括某些头霉素;②抗革兰阳性需氧菌活性略降低,抗革兰阴性需氧菌活性增强;③几种二代头孢菌素也具有抗厌氧菌活性G﹢菌:MSSA甲氧西林敏感金葡菌;PSSP青霉素敏感肺炎链球菌;链球菌组;草绿色链球菌G‐菌:大肠杆菌;肺炎克雷伯杆菌;变形杆菌;流感嗜血杆菌;卡它莫拉菌;奈瑟菌属头霉素(头孢西丁,头孢替坦,头孢美唑)是二代头孢菌素中具有抗厌氧菌活性脆弱类杆菌,脆弱类杆菌组三代头孢菌素:①总体上抗革兰阳性需氧菌活性弱,抗革兰阴性需氧菌活性强;②头孢曲松和头孢塞肟抗革兰阳性活性最强, 包括PRSP(耐青霉素肺炎链球菌);③有些是ESBL(超广谱β-内酰胺酶)的强诱导剂。
G‐菌:大肠杆菌;肺炎克雷伯杆菌;变形杆菌;流感杆菌;卡它莫拉菌;淋病奈瑟菌(包括产β-内酰胺酶者);脑膜炎奈瑟菌;枸橼酸杆菌属;肠杆菌属;不动杆菌属;摩根摩根菌;粘质沙雷菌;普罗文登菌;铜绿假单胞菌(头孢他啶、头孢哌酮)Carbapenems Spectrum of Activity碳青霉烯类①抗菌谱最广;②具有抗革兰阳性、阴性需氧菌和厌氧菌活性;③不覆盖MRSA(耐甲氧西林金葡菌),MRSE(耐甲氧西林表皮葡萄球菌),VRE(耐万古霉素肠球菌),难辨梭菌,嗜麦芽窄食单胞菌,奴卡菌Monobactams Spectrum of Activity单环β-内酰胺类①氨曲南与革兰阴性需氧菌的PBP 3结合;②几乎没有抗革兰阳性菌和厌氧菌活性G‐菌:E. coli,K. pneumoniae,P. mirabilis, S. marcescens,H. influenzae,M. catarrhalis,Enterobacter,Citrobacter,Providencia,Morganella,Salmonella,Shigella,Pseudomonas aeruginosaβ-内酰胺酶抑制剂复合制剂(Unasyn舒巴坦, Augmentin奥格门汀/安美汀, Timentin特美汀, Zosyn他唑巴坦):加强了抗产β-内酰胺酶细菌活性G﹢菌:金葡菌G‐菌:流感嗜血杆菌;大肠杆菌;变形菌属;克雷伯菌属;淋病奈瑟菌属;卡它莫拉菌厌氧菌:脆弱类杆菌属β-lactams -Pharmacology分布:①广泛分布于组织和体液;②青霉素类只在脑膜炎症时进入CSF;静脉3rd 和4th头孢菌素、美罗培南、和氨曲南进入CSF。