常用口服降糖药用法用量表
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口服降糖药大全口服降糖药分论西药类主要包括磺脲类、双胍类、α—葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类及诺和龙。
磺脲类药物主要用于:(1)胰岛有一定的分泌胰岛素功能者;(2)中年以上起病的II型胰岛素患者,单用饮食或饮食加运动治疗不能控制高血糖者;(3)病程不足5年者则效果更好;(4)II型糖尿病患者如用过胰岛素,但每天用量不足40单位即可控制高血糖者,可考虑换用磺脲类降糖药;(5)部分患者单用口服药物不能控制高血糖,此时可采用胰岛素加磺脲类药物治疗;(6)初患病时,血糖已在14毫摩尔/升以上者。
磺脲类药物不适用的患者:(1)完全没有胰岛素分泌能力的患者;(2)糖尿病合并严重感染、酮症酸中毒、高血糖高渗性昏迷、严重的肝肾功能障碍或休克、急性心力衰竭、大出血、大手术等严重状态时;(3)特别消瘦的患者宜用胰岛素治疗而不宜用口服降糖药;(4)特别肥胖患者在体重未下降前,用磺脲类药物治疗的效果一般不会很好。
优降糖分类:磺脲类机理:刺激胰岛素分泌特点:是所有口服药中作用最强的。
刺激胰岛素分泌的强弱与患者的血糖水平有关,血糖越高,刺激胰岛素分泌的峰值越高。
一般口服12-20分钟血糖开始下降。
规格:2.5毫克/片用量:一般2.5-15毫克/天(1-6片/天),最大量20毫克/天(8片/天)用法:每日用量2.5-5毫克(1-2片)者,可早餐前30分钟一次口服每日用量7.5-15毫克(3-6片)者,以早晚餐前各一次为宜。
副作用:较易引起低血糖,甚至导致严重或顽固性低血糖昏迷。
禁忌症:老年糖尿病,肝、肾功能不全和有心脑血管并发症的病人。
达美康分类:磺脲类机理:刺激胰岛素的分泌。
特点:降糖作用温和,作用时间可达24小时,并对防治糖尿病性微血管病变有利。
适应症:适用于2型糖尿病、肥胖伴血液流变学异常以及老年性糖尿病患者。
规格:80毫克/片用法:每日2次用量:一般为80-240毫克/天(1-3片/天),最大量320毫克/天(4片/天)。
达列克(盐酸二甲双胍片)【用法用量】应遵医嘱服药。
1.本品应从小剂量开始使用,根据病人的状况,逐渐增加剂量,通常本品(盐酸二甲双胍片)的起始剂量为0.5克,每日二次,或0.85克,每日一次;随餐服用,可每周增加0.5克,或每2周增加0.85克,逐渐加至每日2克,分次服用,成人最大推荐剂量为2550毫克。
2.对需进一步控制血糖患者,剂量可以加至每日2550毫克(即每次0.85克,每天三次)。
3.每日剂量超过2克时,为了更好的耐受,药物最好随三餐分次服用。
【注意事项】1.口服本品期间,应定期检查肾功能,以减少乳酸酸中毒的发生,尤其是老年患者更应定期检查肾功能。
2.接受外科手术和碘剂X线摄影检查前患者应暂时停止口服本品。
3.肝功能不良:某些乳酸性酸中毒患者合并有肝功能损害。
因此有肝脏疾病者应避免使用本品。
4.应激状态:在发热﹑昏迷﹑感染和外科手术时,服用口服降糖药患者易发生血糖暂时控制不良,此时必须暂时停用本品,改用胰岛素。
待应激状态缓解后恢复使用。
5.对1型糖尿病患者,不宜单独使用本品,而应与胰岛素合用。
6.应定期进行血液学检查。
本品治疗引起巨幼红细胞性贫血罕见,如发生应排除维生素B12缺乏。
7.即往服用盐酸二甲双胍片治疗,血糖控制良好的2型糖尿病患者出现实验室化验异常或临床异常(特别是乏力或难于表达的不适),应当迅速寻找酮症酸中毒或乳酸酸中毒的证据,测定包括血清电解质﹑酮体﹑血糖﹑血酸碱度﹑乳酸盐﹑丙酮酸盐和二甲双胍水平,存在任何类型的酸中毒都应立即停用,开始其他恰当的治疗方法。
8.单独接受盐酸二甲双胍片治疗的患者正常情况下不会产生低血糖,但当进食过少,或大运动量后没有补充足够的热量,与其他降糖药联合使用(例如磺脲类药物和胰岛素),饮酒等情况下会出现低血糖,须注意。
9.老年﹑衰弱或营养不良的患者,以及肾上腺和垂体功能低下﹑酒精中毒的患者更易发生低血糖。
老年患者和服用β-肾上腺阻滞剂的患者的低血糖很难辨认,须注意。
口服降糖药使用方法下面就将各类口服降糖药的功用特点及用法介绍如下,供糖尿病患者选用时参考:一、磺脲类药物治疗效果:大多数Ⅱ型糖尿病患者开始应用时有效,空腹及餐后血糖可降低,糖化血红蛋白可下降1%~2%,随着疗程的延长,效果渐差。
5年后,约半数患者还能保持满意的血糖控制。
副作用:最主要的副作用是低血糖,其发生往往不像胰岛素引起的那样容易早期察觉,且持续时间长,严重时可导致永久性神经损害。
年老体弱、长效制剂用量偏大可发生严重低血糖甚至危及生命。
磺脲类药物种类:第一代:甲磺丁脲D860、氯磺丙脲。
这些药物降糖作用弱,用量大,现已较少使用,但价格便宜,经济条件差的患者仍可使用。
第二代:较常用的有以下几种:优降糖:价廉、应用广,降糖作用明显,为长效降糖药。
达美康:为中效降糖药,降糖作用温和,较少引起严重低血糖副作用。
美吡达与糖适平:均为短效制剂,作用时间短,因此不易造成低血糖反应,老年人服用比较安全。
缺点是服用次数须增加。
糖适平又称为“糖肾平”,主要在肾脏代谢,约95%有胆汁排出,可用于肾功能不全者。
亚莫力:是新一代磺脲类降糖药,与优降糖相比,降糖作用快且持久,促胰岛素释放的作用更快,仅有轻度低血糖反应。
二、非磺脲类胰岛素促分泌剂瑞格列奈:即诺和龙,单独应用低血糖发生较少,与二甲双胍合用降糖效果明显优于两药单用,但须注意避免较重低血糖。
此药能快速使胰岛素释放,有利于控制餐后高血糖,便于病人就餐时服用。
主要的副作用为轻度的低血糖。
主要经粪胆途径排出,无肾毒性。
三、双胍类降糖药主要有降糖灵苯乙双胍、降糖片二甲双胍。
适应症:Ⅱ型糖尿病、肥胖、高胰岛素血症者可首选此类药物;磺脲类继发失效的可改用或加用此类药物;Ⅰ型糖尿病用胰岛素治疗血糖不稳定者也可服用此类药物。
副作用:最常见的是消化道反应如口苦、口中有异味、厌食、恶心、呕吐、腹泻等,饭后服用可减少这些反应,最重要的是乳酸中毒。
偶有过敏反应,表现为皮肤斑疹,停药后即可消退。
格列吡嗪片的用法用量口服:剂量因人而异,一般推荐剂量2.5~20mg/日,早餐前30分钟服用。
日剂量超过15mg3片,宜在早、中、晚分三次餐前服用。
单用饮食疗法失败者:起始剂量一日2.5~5mg,以后根据血糖和尿糖情况增减剂量,每次增减2.5~5.0mg。
一日剂量超过15mg3片,分2~3次餐前服用。
已使用其他口服磺酰脲类降糖药者:停用其他磺酰脲药3天,复查血糖后开始服用本品。
从5mg1片起逐渐加大剂量,直至产生理想的疗效。
最大日剂量不超过30mg6片。
格列吡嗪片主要成份为格列吡嗪。
化学名::1-环己基-3-{4-[2-5-甲基吡嗪-2-酰胺-乙基]苯磺酰}脲。
分子式:C21H37N5O4S。
分子量:445.5。
格列吡嗪片的功能主治是适用于经饮食控制及体育锻炼2-3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者,这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能,且无急性并发症如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等,不合并妊娠、无严得的慢性并发症。
病人用药时应遵医嘱,注意饮食控制和用药时间;下列情况应慎用:体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者;用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象,并进行眼科检查;避免饮酒,以免引起类戒断反应。
性状:本品为白色片,在水中迅速崩解。
药理作用:本品为第二代磺酰脲类抗糖尿病药。
对大多数2型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低,糖化血红蛋白HbA1c下降1%~2%。
此类药主要作用为刺激胰岛细胞分泌胰岛素,但先决条件是胰岛细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。
其机制是与细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使K+通道关闭,引起膜电位改变,Ca2+通道开启,胞液内Ca2+升高,促使胰岛素分泌。
此外还有胰外效应,包括改善外周组织如肝脏、肌肉、脂肪的胰岛素抵抗状态。
药代动力学:口服后通过小肠吸收,30分钟见效。
t1/2为2~4小时,达峰时1~2小时维持降血糖长达10小时以上,药物在体内代谢成无活性物质,排泻药量的97%三天内全部由肾脏排出体外,不会造成药物积蓄性低血糖。
问题5-1:常用口服降糖药有哪几类?口服降糖药可分为4大类:1)磺脲类和格列奈:促进胰岛细胞分泌胰岛素;2)双胍类:增加外周组织摄取、利用葡萄糖;3)小肠葡萄糖苷酶抑制剂,及4)提高靶细胞对自身胰岛素的敏感性的胰岛素增敏剂。
问题5-2:有什么是使用口服降糖药时应注意的事项?1.使用口服降糖药时应注意::1)掌握适应症:1型糖尿病病人在胰岛素治疗的基础上,可联合使用胰岛素增敏剂、双胍类和α糖苷酶抑制剂。
而不应该用促胰岛素分泌剂;2型糖尿病肥胖者,首选双胍类、α糖苷酶抑制剂或胰岛素增敏剂,后用促胰岛素分泌剂;2型糖尿病消瘦者首选促胰岛素分泌剂或胰岛素增敏剂,可联合使用α糖苷酶抑制剂或双胍类药物。
2)先从小剂量开始,再根据餐后2小时血糖情况(一定要服药),调整药物剂量。
3)合理联合用药:同类降糖药一般不合用(如糖适平不应与达美康同用),用一种降糖药物后,如效果尚不理想,可考虑联合用药,不同作用机理的药物可以联合扬长避短,每一类药物不用用到最大剂量,可避免或减少药物的不良反应。
单一药物治疗疗效逐年减退,长期疗效差。
一般联合应用2种药物,必要时可用3种药物。
4)兼顾其它治疗:在降血糖治疗的同时,还要考虑其它问题如控制体重、控制血压、调整血脂紊乱等等。
5)要考虑药物的相互作用:当与下列具有增强降血糖作用的某个药物合用时,可能会导致低血糖反应。
例如:胰岛素、其他降糖药、别嘌呤醇、环磷酰胺、喹诺酮类、水杨酸等;当与下列具有减弱降血糖作用的某个药物合用时,可能引起血糖升高。
例如:皮质类固醇、高血糖素、雌激素和孕激素、甲状腺素、利福平等。
问题5-3:磺脲类降糖药的作用机制如何?磺脲类降糖药的作用机制如下:1.磺脲类降糖药与胰岛β细胞膜上的磺脲类受体结合,抑制了细胞膜上ATP敏感的K+通道,β细胞内K+浓度升高,细胞膜去极化,使细胞膜上电压依赖的Ca2+通道开放,细胞外的Ca 2+进入β细胞,细胞内Ca2+增加,促使胰岛素分泌。
常用糖尿病药物的分类名称剂量及用法磺酰脲类药物:——餐前半小时服用其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,从而降低血糖。
但不增加胰岛素的合成。
对于有一定内生胰岛素分泌功能的病人才能奏效。
磺酰脲类药物是非肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物,所有的磺酰脲类药物均能引起低血糖。
起效时间需要半小时,降糖作用的高峰一般在服药后2~3个小时出现,有利于餐后血糖的控制。
1、格列吡嗪:(美吡达、迪沙片、秦苏、优哒灵、安达、美迪宝、利糖妥、麦林格、吡磺环丙脲、灭糖尿、灭特尼等;瑞易宁控释片、唐贝克控释片)短效磺脲类制剂,服用方法为三餐前半小时服,2.5毫克开始用,最大剂量可达每日30毫克。
格列吡嗪片剂有2.5毫克(如迪沙片)和5毫克两种规格。
该药每次2.5~5毫克,每日3次,餐前半小时服用,每日最大剂量为30毫克,老年糖尿病患者每日剂量以不超过20毫克为宜。
格列吡嗪控释片(瑞易宁):每片5毫克,推荐与早餐同服。
起始剂量为5毫克,每日1次,根据血糖情况可进一步增加剂量,每次加5毫克,最大剂量为20毫克/日。
常用剂量为5~10毫克/日。
本品不可掰服。
2、格列齐特:(达美康、列克、甲磺吡脲)中效磺脲类制剂,早晚餐前半小时服,最大剂量为每日240毫克。
每片80毫克,餐前半小时口服。
开始每次40~80毫克,每日1~2次,每日最大剂量为320毫克(4片),分2~3次服用,血糖稳定后可改用维持量。
达美康缓释片:该药每片30毫克,每日剂量范围30~120毫克,每日1次给药,早餐前服用。
3、格列本脲:(优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等)长效磺脲类制剂,容易在体内蓄积,引起难治性低血糖,老年人中慎用。
最大剂量为每日15毫克。
4、格列美脲:(亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等)新一代的长效磺脲类制剂。
在体内容易与蛋白快速结合和解离,对血糖控制较为稳定。
格列美脲有每片1毫克、2毫克两种片剂,初始剂量为1~2毫克,每日1次,以后可以根据血糖监测结果逐渐增加,一般患者每日剂量为1~4毫克,最大剂量每日不超过6~8毫克。
常用口服降糖药
分类常用品种剂量范围/日服用次数/日用药时间二甲双胍
二甲双胍及缓释
片500~2000mg
2~3次随餐服用
(缓释片1~2
次)
(缓释片每日1次时推荐随晚餐服用)
格列奈类常用品种剂量范围/日服用次数/日用药时间
瑞格列奈1~16 mg 3次进餐服药,不进餐不服药,不影响服药效果
那格列奈120~360mg 3次主餐前服药-糖苷
酶抑制剂
常用品种剂量范围/日服用次数/日用药时间
阿卡波糖100~300 mg 3次随第一口饭嚼服,小剂量开始,逐渐加量
伏格列波糖0.2~0.9 mg 3次餐前口服,服药后即刻进餐
米格列醇100~300 mg 3次在每顿正餐开始时服用
噻唑烷二
酮类
常用品种剂量范围/日服用次数/日用药时间
罗格列酮4~8 mg 1~2次进食对总吸收量无明显影响,但达峰时间延迟
吡格列酮15~45 mg 1次与进食无关
DPP-4抑
制剂
常用品种剂量范围/日服用次数/日用药时间
西格列汀100 mg 1次可与或不与食物同服
沙格列汀 5 mg 1次服药时间不受进餐影响
维格列汀50~100 mg 1~2次可以餐时服用,也可非餐时服用
备注:主要联合方案:二甲双胍 + 磺脲类/格列奈类/ -糖苷酶抑制剂
备选联合方案:二甲双胍 + 噻唑烷二酮类/DPP-4抑制剂
若患者不适合二甲双胍治疗,可采用其他种类口服降糖药联合治疗:
磺脲类/格列奈类+ 噻唑烷二酮类/DPP-4抑制剂。