最新糖尿病常见口服药物分类PPT参考幻灯片

口服降糖药的降糖机 制和合理使用
2020/2/27
平顺县人民医院 心内科 姜立波
1
作用部位
细胞
胰高糖 素分泌 增加
β细胞
胰岛素 分泌 减少
肠促胰素效应减弱 高血糖
肝糖输出增加
2020/2/27
Tahrani et al. Lancet 2011;378:182-97
神经递质功能异常
脂肪分解增加和 葡萄糖摄入减少
8
2.中国2型糖尿病防治指南(2010年版)
3.药物说明书
-糖苷酶抑制剂
抑制小肠-葡萄糖苷酶，延缓肠道碳水化合物的消化/吸收

无低作血用糖机；制：餐后血糖偏离； ？ CVD事件（STOP-NIDDM）；
非全身 优 点：
HbA1C疗效一般不高；胃肠道副作用（胀气、腹泻）；频繁用药
缺 点：
常用品种 阿卡波糖
9
2.中国2型糖尿病防治指南(2010年版)
3.药物说明书
若单药治疗血糖不达标，可联合二种口服 降糖药治疗
生活方式干预
生 一线药物治疗
活
二甲双胍
方
式
干 二线药物治疗
预
胰岛素促分泌剂 或
-糖苷酶抑制剂
如血糖控制不达标 HbA1C≥7.0%， 则进入下一步治疗
主要治疗路径
备选治疗路径
胰岛素促分泌剂 或 -糖苷酶抑制剂
噻唑烷二酮类药物 或 DPP-4抑制剂
三线药物治疗
基础胰岛素 或
每日1-2次预混胰岛素
或
胰岛素促分泌剂 或 -糖苷酶抑制剂 或噻唑烷二酮类 或 DPP-4抑制剂
或
GLP-1 受体激动剂
四线药物治疗
基础胰岛素+餐时胰岛素 或
每日3次预混胰岛素类似物
基础胰岛素 或
胰岛素促分泌剂
非胰岛素促泌剂
2020/2/27
3
Adapted from DeFronzo RA. Br J Diabetes Vasc Dis. 2003;3(suppl 1):S24-S40
高血糖治疗路径中口服降糖药的地 位
生活方式干预 一线药物治疗
如血糖控制不达标 HbA1C≥7.0%， 则进入下一步治疗
2.中国2型糖尿病防治指南(2010年版)
3.药物说明书
磺脲类
关闭胰岛β细胞细胞膜KATP通道， 胰岛素分泌
作用机制：
用药经验丰富； 优 点：
微血管风险（UKPDS）
缺 点： 低血糖；体重增加；？减弱心肌缺血预处理；耐用性低
用法用量
常用品种
剂量范围/日
服用次数/日
格列本脲
2.5~15 mg
1~3次
主要治疗路径
备选治疗路径
二甲双胍
胰岛素促分泌剂 或 -糖苷酶抑制剂
生
活 方
二线药物治疗
式
胰岛素促分泌剂 或
干
-糖苷酶抑制剂
噻唑烷二酮类药物 或 DPP-4抑制剂
预
三线药物治疗
基础胰岛素 或
每日1-2次预混胰岛素
或胰或岛噻素唑促烷分二泌酮剂类或或D-糖PP苷-4酶抑抑制制剂剂或
GLP-1 受体激动剂
生
活 方
二线药物治疗
胰岛素促分泌剂
式
或
干
-糖苷酶抑制剂
噻唑烷二酮类药物 或 DPP-4抑制剂
预
三线药物治疗
基础胰岛素 或
每日1-2次预混胰岛素
或
胰岛素促分泌剂 或 -糖苷酶抑制剂 或噻唑烷二酮类 或 DPP-4抑制剂
或
GLP-1 受体激动剂
四线药物治疗
基础胰岛素+餐时胰岛素 或
每日3次预混胰岛素类似物
常用品种 瑞格列奈 那格列奈
剂量范围/日 1~16 mg
120～360mg
用法用量
服用次数/日 3次
3次
用药时间 进餐服药，不进餐不服药， 不影响服药效果
主餐前服药
2020/2/27 1.Inzucchi SE, et al. Diabetes Care. 2012 Jun;35(6):1364-79.
四线药物治疗
基础胰岛素+餐时胰岛素 或
每日3次预混胰岛素类似物
基础胰岛素 或
每日1-2次预混胰岛素
2020/2/27
4
中国2型糖尿病防治指南2010年版
一线单药起始的口服降糖药
生活方式干预 一线药物治疗
如血糖控制不达标 HbA1C≥7.0%， 则进入下一步治疗
主要治疗路径
备选治疗路径
二甲双胍
胰岛素促分泌剂 或 -糖苷酶抑制剂
基础胰岛素 或
每日1-2次预混胰岛素
2020/2/27
5
中国2型糖尿病防治指南2010年版
二甲双胍
激活腺苷酸激酶， 肝脏葡萄糖生产
作用机制： 用药经验丰富；无体重增加；无低血糖；可能 心血管事件（UKPDS）
优 点：
胃肠缺道副作点用：（腹泻、腹痛）；乳酸酸中毒（罕见）；维生素B12缺乏；
多禁忌：CKD、酸中毒、缺氧、脱水
格列吡嗪
2.5~30 mg
1~3次
格列吡嗪控释片
5~20 mg
1次
格列齐特
80~320 mg
1~3次
格列齐特缓释片
30~120 mg
1次
格列喹酮
30~180 mg
1~3次
格列美脲
1~8 mg
1次
2020/2/27 1.Inzucchi SE, et al. Diabetes Care. 2012 Jun;35(6):1364-79.
剂量范围/日 100~300 mg
用法用量
服用次数/日
用药时间
3次
随第一口饭嚼服，小剂量开始，逐渐加量
ຫໍສະໝຸດ Baidu
伏格列波糖
0.2~0.9 mg
3次
餐前口服，服药后即刻进餐
米格列醇
100~300 mg
3次
在每顿正餐开始时服用
2020/2/27 1.Inzucchi SE, et al. Diabetes Care. 2012 Jun;35(6):1364-79.
2.中国2型糖尿病防治指南(2010年版)
3.药物说明书
用药时间 餐前30分钟 餐前半小时
早餐时 餐前
早餐时 餐前半小时 早餐前或餐时服
7
格列奈类
作用机制： 关闭胰岛β细胞细胞膜KATP通道， 胰岛素分泌
优 点：
餐后血糖偏离；次数灵活
缺 点： 低血糖，但发生频率和程度较磺脲类轻；体重增加； ？减弱心肌缺血预处理；频繁用药
常用品种 二甲双胍及缓释片
剂量范围/日 500~2000mg
用法用量
服用次数/日
用药时间
2~3次
随餐服用
（缓释片1~2次） （缓释片每日1次时推荐随晚餐服用）
2020/2/27 1.Inzucchi SE, et al. Diabetes Care. 2012 Jun;35(6):1364-79.
6
葡萄糖重 吸收增加 糖的摄入减少
2
现有口服降糖药的种类和作用特点
胰岛分泌功能缺陷
胰岛素分泌不足 (β细胞功能缺陷)
对胰高糖素抑制的 不足
(细胞功能缺陷)
胰岛素抵抗
(胰岛素应答受损)
延缓碳水化合 物的吸收
肠
磺脲类药物 格列奈类药物 DPP-4抑制剂
DPP-4抑制剂
二甲双胍 噻唑烷二酮
-糖苷酶抑制剂