药物的膜转运

多药耐药相关蛋白
BCRP 乳腺癌耐药蛋白
人体胃肠道解剖图
胃肠道生理和药物吸收
部位 胃 十二指肠 空肠
pH 1～4 4～6 6～7
长度（cm） － 20～30 150～250
表面积 小 较大 很大
回肠
6.5～7.5 200～350
盲肠/右结肠 5.5～7.5 90～150
左结肠/直肠 6.1~7.5
口服 制剂
崩解 小颗粒
溶出
吸收
溶液
生物膜性质
1.膜的流动性：构成的脂质分子层是液态的，
具有流动性。
2.膜结构的不对称：膜的蛋白质、脂类及
糖类物质分布不对称。
3.膜结构的半透性：膜结构具有半透性，某
些药物能顺利通过，另一些药物则不能通过。
细胞膜流动镶嵌模型
药物转运机制
药物跨膜转运机制示意图
（passive transport）
很大 较小
转运时间 0.5~3 (h) 6 (s) 1.5~7（h）
14~80 (h)
Polymeric Tumor-Targeting Drug Controlled Release
Thank you!
Northwestern Polytechnic University
药物的膜转运
与胃肠道 membrane transport 吸收
absorption of drug
膜转运（membrane transport）：物质通过生物
膜（或细胞膜）的现象。
途径： 1.细胞通道转运 (transcellular pathway):
-药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，穿过细胞而被吸收的过程。
被动转运
单纯扩散和 膜孔转运
不需要
转运
pathway
促进扩散和 主动运转
载体媒介转运
carrier -mediated transport
胞饮与吞噬 胞吐
膜动转运
membrane mobile transport
药物内流运转器
药物外运转器
核苷
pFra Baidu bibliotek糖 蛋白
肽类
释放
Drug Release
葡萄糖
其他
MRP
-存在多种药物转运蛋白，这是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通 道，是多数药物吸收的主要途径。
2.细胞旁路通道转运 (paracellular pathway)
-是指一些小分子物质经过细胞间连接处的微孔进入体循环的
过程。 -小分子水溶性药物可通过该通道转运吸收。
药物的吸收（absorption）: 是指药物从给药部 位进入体循环的过程。