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细胞膜的跨膜物质转运功能既然膜主要是由脂质双分子层构成的，那么理论上只有脂溶性的物质才有可能通过它。
但事实上，一个进行着新陈代谢的细胞，不断有各种各样的物质〔从离子和小分子物质到蛋白质等大分子，以及团块性固形物或液滴〕进出细胞，包括各种供能物质、合成细胞新物质的原料、中间代谢产物和终产物、维生素、氧和二氧化碳，以及Na、K、Ca2离子等。
它们理化性质各异，且多数不溶于脂质或其水溶性大于其脂溶性。
这些物质中除极少数能够直接通过脂质层进出细胞外，大多数物质分子或离子的跨膜转运，都与镶嵌在膜上的各种特殊的蛋白质分子有关；至于一些团块性固态或液态物质的进出细胞〔如细胞对异物的吞噬或分泌物的排出〕，那么与膜的更复杂的生物学过程有关。
现将几种常见的跨膜物质转运形式分述如下：〔一〕单纯扩散溶液中的一切分子都处于不断的热运动中。
这种分子运动的平均动能，与溶液的绝对温度成正比。
在温度恒定的情况下，分子因运动而离开某一小区的量，与此物质在该区域中的浓度〔以mol/L计算〕成正比。
因此，如设想两种不同浓度的同种物质的溶液相邻地放在一起，那么高浓度区域中的溶质分子将有向低浓度区域的净移动，这种现象称为扩散。
物质分子移动量的大小，可用通量表示，它指某种物质在每秒内通过每平方厘米的假想平面的摩尔或毫尔数。
在一般条件下，扩散通量与所观察平面两侧的浓度差成正比；如果所涉及的溶液是含有多种溶质的混合溶液，那么每一种物质的移动方向和通量，都只决定于各该物质的浓度差，而与别的物质的浓度或移动方向无关。
但要注意的是，在电解质溶液的情况下，离子的移动不仅取决于该离子的浓度也取决于离子所受的电场力。
在生物体系中，细胞外液和细胞内液都是水溶液，溶于其中的各种溶质分子，只要是脂溶性的，就可能按扩散原理作跨膜运动或转运，称为单纯扩散。
这是一种单纯的物理过程，区别于体内其他复杂的物质转运机制。
但单纯扩散不同于上述物理系统的情况是：在细胞外液和细胞内液之间存在一个主要由脂质分子构成的屏障，因此某一物质跨膜通量的大小，除了取决于它们在膜两侧的浓度外，还要看这些物质脂溶性的大小以及其他因素造成的该物质通过膜的难易程度，这统称为膜对该物质的通透性。
一，药物的转运方式被动转运：药物借助细胞膜两侧存在的药物浓度梯度，从高浓度侧向低浓度侧扩散。
（1）简单扩散：脂溶扩散，药物通过溶于脂质膜而被扩散；水溶扩散：分子量小、分子直径小于膜孔的物质借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水带到低压一侧的过程。
影响因素：膜两侧浓度差，药物的脂溶性，药物的解离度，药物所在环境的PH。
（2）易化扩散：顺浓度差、不消耗能量、需要载体或通道介导，存在饱和和竞争性抑制现象。
主动转运：药物从低浓度一侧跨膜向高浓度一侧的转运，消耗能量，需要载体，转运有饱和、竞争性抑制现象。
（1）原发性主动转运：直接利用ATP分解成ADP释放出的游离自由能来转运物质。
（2）继发性主动转运：不直接利用分解ATP产生的能量，而是与原发性主动转运中的转运离子相耦合，间接利用细胞内代谢产生的能量来进行转运。
包括协同转运和交换转运。
膜动转运：胞饮：通过生物膜的内陷形成小胞吞噬而进入细胞内。
胞吐:某些液态大分子通过胞裂外排或出胞，从胞内转运到胞外。
药物转运体摄取性转运体：促进药物向细胞内转运，促进吸收外排性转运体：将药物从细胞内排出，限制药物的吸收。
二，药物的吸收及给药途径药物的吸收是指药物由给药部位进入血液循环的过程。
影响吸收的因素主要有：1、药物性质：（1）脂溶性：脂溶性药物可溶于生物膜的类脂质中而扩散，故较易被吸收；（2）分子量：分子量大（大于100-200Da）的水溶性药物不易被吸收，分子量小的水溶性药物易被吸收。
（3）解离度：非解离型易被吸收，解离型药物不易被吸收。
2、给药途径：吸收速度：气雾吸入>舌下给药>肌内注射>口服>直肠给药>皮肤给药。
1）口服给药：是最安全、最常用的给药途径。
影响因素：A.药物的理化性质（脂溶性、解离度、分子量等）、剂型（药物粒径大小，赋型剂种类等）、等。
B.机体：(1)胃肠内PH,胃内容物的PH值为0.9—1.5，肠内容物的PH值为4.8-8.2，胃肠PH决定胃肠道中非解离型的药量。
药物跨膜转运的分类及特点
（１）被动转运.不耗能、顺浓度梯度或电化学梯度、无饱和现象、不被其他转运物质所竞争性抑制.
①滤过，即药物通过膜上孔道的转运，被转运物为小的、水溶性物质.
②简单扩散.脂溶性药物直接溶于膜脂质而通过生物膜.脂溶性越大、浓度梯度越高，扩散就越快.此外，药物的解离度对扩散速率的影响很大.高pH利于碱性药物的扩散，低pH利于酸性药物的扩散.
（2）载体转运，即药物与膜上的载体结合而被转运到膜的另一侧.
①主动转运.特点：逆浓度梯度或电化学梯度；耗能；载体对药物有选择性；经同一载体转运的药物有竞争性抑制现象；有饱和现象.
②易化扩散.特点：顺浓度梯度或电化学梯度；不耗能；载体对药物有选择性；经同一载体转运的药物有竞争性抑制现象；有饱和现象.
（3）胞饮或入胞.为某些大分子及重金属的转运方式而被转运。
第二章药物代谢动力学一．教材要点（一）药物分子的跨膜转运药物分子的跨膜转运是指药物在体内通过各种生物膜的运动过程，多数药物经被动转运跨过细胞膜，其特点是药物依赖膜两侧的浓度差，从高浓度的一侧向低浓度的一侧转运，该转运方式不需要载体，不额外消耗能量，无饱和性，各药物之间无竞争性抑制现象．分子量小、脂溶性大、极性小的药物较易通过．药物的离子化程度因其pKa值及所在溶液的pH值而定，这是影响药物跨膜被动转运进而影响药物吸收分布排泄的一个可变因素．简单扩散的通透量与膜两侧药物浓度差、通透面积、药物分子通透系数成正比，与膜厚度成反比。
(二) 药物的体内过程吸收是指药物自用药部位转运进人血液循环的过程，多数药物通过被动转运吸收，少数药物经主动转运吸收。
1．口服给药：是最常用的给药途径。
有些药物首次通过肝脏，若肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量较大，从而减少进人体循环的药量，称为首关消除。
舌下及直肠给药不经过肝门静脉，避免首关消除，吸收也较迅速。
2．舌下给药：可避免口服后被肝脏迅速代谢。
3．注射给药：静脉注射和静脉滴注可使药物迅速而准确地进人体循环，没有吸收过程。
肌内注射以简单扩散方式通过毛细血管上皮细胞膜的脂质层；或以滤过方式进入血上皮细胞间隙，故吸收快，皮下注射药物吸收较慢，有刺激性的药物可引起疼痛。
4．呼吸道吸人给药：由于肺泡表面积很大，肺血流量丰富，只要具有一定溶解度的气态药物即能经肺迅速吸收。
吸收的药物通过循环迅速向全身组织器官转运的过程称为分布。
影响分布的因素：血浆蛋白结合率、组织亲和力、体液pH值和药物解离度、器官血流量以及特殊的屏障作用．药物与血浆蛋白结合及其意义(略)，结合型药物的特点：①暂时失去药理活性；②结合型药物为大分子化合物，不易透过血管壁、血脑屏障及肾小球，因而影响被动转运。
但不影响主动转运：③结合是可逆性的；④结合具有饱和性和竞争性．血脑屏障是脑组织内的特殊结构形成的血浆与脑脊液间的屏障，能阻碍许多大分子、水溶性及解离药物通过的屏障．胎盘屏障是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障，几乎所有的药物均可通过此屏障进入胚胎循环。
