药理学 绪言、药物跨膜转运
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药理学绪言
一、A1
1、药效学研究
A、药物的疗效
B、药物在体内的过程
C、药物对机体的作用规律
D、影响药效的因素
E、药物的作用规律
2、药动学是研究
A、药物对机体的影响
B、机体对药物的处置过程
C、药物与机体间相互作用
D、药物的调配
E、药物的加工处理
3、药动学是研究
A、药物进入血液循环与血浆蛋白结合及解离的规律
B、药物吸收后在机体细胞分布变化的规律
C、药物经肝脏代谢为无活性产物的过程
D、药物从给药部位进入血液循环的过程
E、药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律
4、临床药理研究不包括
A、Ⅰ期临床试验
B、Ⅱ期临床试验
C、Ⅲ期临床试验
D、Ⅳ期临床试验
E、Ⅴ期临床试验
5、药理学是研究
A、药物效应动力学
B、药动学
C、药物的学科
D、药物与机体相互作用的机制和规律
E、与药物有关的生理科学
6、新药进行临床试验必须提供
A、系统药理研究数据
B、急慢性毒性观察结果
C、新药作用谱
D、LD50
E、临床前研究资料
7、药物效应动力学叙述正确的是
A、简称药动学
B、药物的作用规律
C、药物在体内的过程
D、药物对机体的作用及规律
E、影响药物效应的因素
8、药物代谢动力学不包括
A、吸收
B、分布
C、起效
D、代谢
E、排泄
9、药效学主要研究
A、药物的跨膜转运规律
B、药物的生物转化规律
C、药物的时量关系规律
D、药物的量效关系规律
E、血药浓度的昼夜规律。
细胞膜的跨膜物质转运功能既然膜主要是由脂质双分子层构成的,那么理论上只有脂溶性的物质才有可能通过它。
但事实上,一个进行着新陈代谢的细胞,不断有各种各样的物质〔从离子和小分子物质到蛋白质等大分子,以及团块性固形物或液滴〕进出细胞,包括各种供能物质、合成细胞新物质的原料、中间代谢产物和终产物、维生素、氧和二氧化碳,以及Na、K、Ca2离子等。
它们理化性质各异,且多数不溶于脂质或其水溶性大于其脂溶性。
这些物质中除极少数能够直接通过脂质层进出细胞外,大多数物质分子或离子的跨膜转运,都与镶嵌在膜上的各种特殊的蛋白质分子有关;至于一些团块性固态或液态物质的进出细胞〔如细胞对异物的吞噬或分泌物的排出〕,那么与膜的更复杂的生物学过程有关。
现将几种常见的跨膜物质转运形式分述如下:〔一〕单纯扩散溶液中的一切分子都处于不断的热运动中。
这种分子运动的平均动能,与溶液的绝对温度成正比。
在温度恒定的情况下,分子因运动而离开某一小区的量,与此物质在该区域中的浓度〔以mol/L计算〕成正比。
因此,如设想两种不同浓度的同种物质的溶液相邻地放在一起,那么高浓度区域中的溶质分子将有向低浓度区域的净移动,这种现象称为扩散。
物质分子移动量的大小,可用通量表示,它指某种物质在每秒内通过每平方厘米的假想平面的摩尔或毫尔数。
在一般条件下,扩散通量与所观察平面两侧的浓度差成正比;如果所涉及的溶液是含有多种溶质的混合溶液,那么每一种物质的移动方向和通量,都只决定于各该物质的浓度差,而与别的物质的浓度或移动方向无关。
但要注意的是,在电解质溶液的情况下,离子的移动不仅取决于该离子的浓度也取决于离子所受的电场力。
在生物体系中,细胞外液和细胞内液都是水溶液,溶于其中的各种溶质分子,只要是脂溶性的,就可能按扩散原理作跨膜运动或转运,称为单纯扩散。
这是一种单纯的物理过程,区别于体内其他复杂的物质转运机制。
但单纯扩散不同于上述物理系统的情况是:在细胞外液和细胞内液之间存在一个主要由脂质分子构成的屏障,因此某一物质跨膜通量的大小,除了取决于它们在膜两侧的浓度外,还要看这些物质脂溶性的大小以及其他因素造成的该物质通过膜的难易程度,这统称为膜对该物质的通透性。
药理学——药动学知识点归纳一、药物的体内过程药物从进入机体至离开机体,可分为四个过程:简称ADME系统→与膜的转运有关。
(一)药物的跨膜转运:※药物在体内的主要转运方式是:被动转运中的简单扩散!Ⅰ、被动转运——简单扩散1.概念:指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散,以浓度梯度为动力。
2.特点:(1)不消耗能量。
(2)不需要载体。
(3)转运时无饱和现象。
(4)不同药物同时转运时无竞争性抑制现象。
(5)当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止。
3.影响简单扩散的药物理化性质(影响跨膜转运的因素)(1)分子量分子量小的药物易扩散。
(2)溶解性脂溶性大,极性小的物质易扩散。
(3)解离性非离子型药物可以自由穿透。
离子障是指离子型药物被限制在膜的一侧的现象。
4.体液pH值对弱酸或弱碱药物的解离的影响:从公式可见,体液pH算数级的变化,会导致解离与不解离药物浓度差的指数级的变化,所以,pH值微小的变动将显著影响药物的解离和转运。
例题:一个pK a=8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为A.10%B.40%C.50%D.60%E.90%『正确答案』A『答案解析』pH对弱酸性药物解离影响的公式为:10 pH-pKa=[解离型]/[非解离型],即解离度为10 7.4-8.4=10-1=0.1。
※总结:体液pH值对药物解离度的影响规律:◇酸性药物在酸性环境中解离少,容易跨膜转运。
达到扩散平衡时,主要分布在碱侧。
◇碱性药物在碱性环境中解离少,容易跨膜转运。
达到扩散平衡时,主要分布在酸侧。
同性相斥、异性相吸或“酸酸碱碱促吸收;酸碱碱酸促排泄”例题:某弱酸性药物pK a=3.4,若已知胃液、血液和碱性尿液的pH 值分别是1.4、7.4和8.4。
问该药物在理论上达到平衡时,哪里的浓度高?A.碱性尿液>血液>胃液B.胃液>血液>碱性尿液C.血液>胃液>碱性尿液D.碱性尿液>胃液>血液E.血液>碱性尿液>胃液『正确答案』A『答案解析』同性相斥、异性相吸。
药理学考试大纲一、考试目的药理学是研究药物与机体(包括病原体)相互作用及作用规律的科学,是为临床合理用药、防治疾病提供基本理论的医学基础学科。
本考试旨在考查学生对药理学基本概念、基本理论和基本技能的掌握程度,以及运用所学知识分析和解决实际问题的能力。
二、考试内容(一)绪言1、药理学的研究内容和任务。
2、药物、药理学、药效学、药动学的概念。
(二)药物代谢动力学1、药物的跨膜转运方式。
2、吸收、分布、代谢、排泄的概念及影响因素。
3、药物血浆半衰期、生物利用度、表观分布容积的概念及临床意义。
(三)药物效应动力学1、药物的基本作用:兴奋作用与抑制作用,治疗作用与不良反应。
2、药物的量效关系:量效曲线、效能、效价强度、半数有效量、半数致死量的概念。
3、药物与受体:受体的概念、特性、类型及药物与受体的相互作用。
(四)影响药物效应的因素1、药物方面的因素:药物剂量、剂型、给药途径、给药时间和次数、联合用药及药物相互作用。
2、机体方面的因素:年龄、性别、遗传因素、疾病状态、心理因素、长期用药引起的机体反应性变化。
(五)传出神经系统药理学概论1、传出神经系统的分类及递质。
2、传出神经系统受体的分类、分布及生理效应。
3、传出神经系统药物的基本作用方式及分类。
(六)胆碱能系统激动药和阻断药1、胆碱受体激动药:乙酰胆碱、毛果芸香碱的药理作用、临床应用及不良反应。
2、抗胆碱酯酶药:新斯的明的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌证。
3、胆碱酯酶复活药:碘解磷定、氯解磷定的药理作用、临床应用及不良反应。
4、胆碱受体阻断药:阿托品的药理作用、临床应用、不良反应及中毒解救。
(七)肾上腺素能系统激动药和阻断药1、肾上腺素受体激动药:去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌证。
2、肾上腺素受体阻断药:酚妥拉明、普萘洛尔的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌证。
(八)局部麻醉药1、局部麻醉药的概念、分类。
2、常用局麻药:普鲁卡因、利多卡因、丁卡因的药理作用、临床应用及不良反应。
药理学重点难点辅导第一章药理学总论--绪言熟悉药理学的性质和任务。
了解药理学的发展历程。
一、药理学的研究对象及学科任务药物:指用以防治及诊断疾病的物质,凡能影响机体器官生理功能及(或)细胞代谢活动的化学物质都属于药物范畴,也包括避孕药及保健药。
药理学:研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律及其原理的科学。
药物效应动力学(药效学):研究在药物影响下机体细胞功能如何发生变化。
药物代谢动力学(药动学):研究药物本身在体内的过程(命运),即机体如何对药物进行处理。
研究对象:机体,属于广义的生理科学范畴。
与生药学、药物化学、药剂学、制药学等学科的区别:1、主要研究药物本身的药学科学;2、以生理、生化、病理学等为基础,为指导临床合理用药提供理论基础的桥梁学科。
任务:为阐明药物作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料。
方法:实验性,在严格控制的条件下观察药物对机体或其组成部分的作用规律并分析其客观作用原理。
临床药理学:以临床病人为研究和服务对象的应用科学,其任务是将药理学基本理论转化为临床用药技术,即将药理效应转化为实际疗效,是基础药理学的后继部分。
学习目的:要理解药物有什么作用、作用机制及如何充分发挥其临床疗效,要理论联系实际了解药物在发挥疗效过程中的因果关系。
二、药物与药理学的发展史1、远古时代人们从生活经验中得知某些天然物质可治病与伤痛,这是药物的源始。
将民间医药实践经验的累积和流传集成本草,如李时珍的《本草纲目》(1596)国际上有七种文字译本流传。
2、文艺复兴时期后,英国解剖学家W.Harvey发现了血液循环,开创了实验药理学新纪元。
意大利生理学家F.Fontana通过动物毒性测试,得出了天然药物都有其活性成分,选择作用于机体某个部位而引起典型反应的客观结论。
并为德国化学家F.W.Serturner从罂粟中分离提纯吗啡所证实。
3、18世纪后期英国工业革命带动了自然科学的发展。