生理药理学(5,6章)资料
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药理学第一章一、药理学的性质与任务1.药理学(pharmacology):是研究药物与机体之间相互作用和规律的一门学科。
2.药效动力学(药效学,pharmacodynamics):研究药物对机体的作用及规律。
3.药代动力学(药动学,pharmacokinetics):研究机体对药物的作用及规律。
4.药理学的学科任务:阐明药物作用机制;提高药物疗效;研究开发新药;发现药物新用途;探索细胞生理、生化及病理过程。
第二章药物效应动力学1.药物作用与药物效应:(1)药物作用(drug action)是指药物对机体的间的原发作用。
(2)药物效应(pharmacological effect)是指药物原发作用引起的机体器官原有功能的改变。
2.药物作用的方式:①局部作用:药物无需吸收,而在用药部位直接产生作用。
②全身作用:药物吸收入血循环后分布到机体各组织而发挥作用,也称为吸收作用或系统作用。
Ps:药物不一定要经过吸收才产生全身作用,如iv。
3.药物作用的选择性(selectivity):药物对某些器官或组织有作用或作用强,而对其他器官或组织无作用或作用弱。
选择性分药物对机体组织的选择性和抗菌药对致病菌的选择性即抗菌谱。
4.药物作用的两重性—治疗作用与不良反应:(1)治疗作用(therapeutic effects)凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。
①对因治疗(etiological treatment)针对病因的治疗称对因治疗,或称治本,如抗菌药物杀灭致病菌。
②对症治疗(symptomatic treatment)用药目的在于改善症状,称对症治疗,或称治标,包括物理治疗。
③补充治疗(supplementary therapy)也称替代疗法(replacement therapy)用药的目的在于补充营养物质或内源性活性物质的不足。
(2)不良反应(adverse reactions,ADR)与治疗目的无关的,对病人不利的作用。
药理学各章节重点总结(总12页)--本页仅作为文档封面,使用时请直接删除即可----内页可以根据需求调整合适字体及大小--药理学各章节重点总结药理学各章节重点总结篇一:药理学各章节重点总结名词解释:1、药物:是指可以改变或阐明机体的生理功能及病理状态,用以预防、诊断和治疗疾病的物质。
2、药效学:研究药物对机体的作用及作用机制。
3、药代学:研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。
4、吸收:药物自用药部位进入血液循环的过程。
5、分布:药物吸收后从血液循环到达机体各个器官和组织的过程。
6、代谢:药物作为外源性物质在体内经酶或其他作用使药物的化学结构发生改变的过程。
7、排泄:是药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程。
8、首关消除:从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量很大,则进入全身血液循环内的有效药物量明显减少的作用。
9、一级消除动力学:是体内药物按恒定比例消除,在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比。
10、零级消除动力学:是药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变。
11、消除半衰期(t1/2):是血浆药物浓度下降一半所需要的时间,其长短可反映体内药物消除速度。
12、清除率(CL):是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积,是体内肝脏、肾脏和其他所有消除器官清除药物的总和。
13、表观分布容积:是指当血浆和组织内药物分布达到平衡时,体内药物按血浆药物浓度在体内分布所需体液容积。
14、生物利用度:是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。
15、效价强度:是指能引起等效反应的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。
16、ED50:半数有效量。
能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量。
17、LD50:半数致死量。
18、TI:治疗指数,通常将药物的LD50/ED50的比值成为治疗指数。
《生理学》课程教学大纲(Physiology)一、课程基本信息课程编号:10232011课程类别:学科基础课适用专业:中西医临床、药学、医检学分:4总学时:64先修课程:生物学、解剖学、组织胚胎学后续课程:病理生理学、病理学、药理学及临床有关课程选用教材:[1]生理学(第9版)[M].北京:人民卫生出版社,2018[2]孙红,彭聿平. 人体生理学(第三版). 北京:高等教育出版社,2016.必读书目:[1]朱大年,王庭槐. 人体生理学(第8版)[M]. 北京:人民卫生出版社,2013.[2] Textbook of medical physiology. 13th edition [M]. Philadelphia: Saunders, 2016;[3] Physiology(英文影印版)[M]. 北京:北京大学医学出版社,2005;[4] 人体生理学[M].北京:人民卫生出版社,1989;[5] 人体生理学(第二版,双语教材)[M].北京:北京医科大学出版社,2000选读书目:[1] Basic concepts in physiology [M].北京:北京大学出版社,2002;[2] Textbook of medical physiology. 10th editon [M]. Singapore: Health Sciences Asia, Elsevier Science, 2002;[3] Physiological medicine [M]. 北京:科学出版社,2001;[4]闫剑群. 生理学(医学英文原版改编双语教材). 北京:科学出版社,2006.[5] Guyton AC, Hall JE. Textbook of medical physiology. 13th edition. Philadelphia: Saunders. 2016.学习网站:/(人卫医学网)/(中国生理学会)二、课程教学目标通过本课程的学习,学生应当掌握生理学的基础理论和基本知识,掌握正常人体主要生命活动的机制和调节规律。
药理学知识点汇总1、药物的基本作用(1)调节功能使机体原有机能活动个称为兴奋使机体原有机能活动↓称为抑制(2)抗病原体及抗肿瘤(3)补充不足:补充机体代谢所需的激素、维生素、微量元素等。
2、(1)治疗量:(2)极量:引起最大效应而不发生中毒的剂量(即安全用药的极限)(3)治疗指数:半数致死量(medianlethaldose,LD50)和半数有效量(medianeffectivedose,ED50)的比值。
即Tl=LD50/ED50。
通常要求Tl>3。
(4)两重性:治疗作用、不良反应(5)效能:药物产生最大效应的能力。
(6)效价(强度):药物产生一定效应所需要的剂量。
(7)受体的脱敏:指长期使用激动药,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。
(8)受体的增敏:指长期使用拮抗药,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性升高的现象。
3.举例说明药物不良反应的类型。
4.(1)副作用*:定义:药物在常用量(治疗量)下发生的与治疗目的无关的反应。
随着用药目的的不同,副作用与防治作用在一定条件下可互相转化。
特点:是药物固有的作用。
可以预料,难以避免。
(2)毒性反应:定义:指用药时间过长、用药剂量过大而引起的机体损害性反应。
包括急性毒性和慢性毒性,致癌、致畸、致突变三致反应也属于慢性毒性反应范畴。
特点:反应比副作用大,对人体健康危害大,可预料和避免的。
(3)变态反应:定义:指少数有过敏体质的病人对某些药物产生的病理性免疫反应。
特点:①反应性质与药物原有效应无关,用药理拮抗药解救无效;②反应严重度差异很大,可能只有一种症状,也可能多种症状同时出现;③与剂量无关;④过敏反应不易预知。
5.药物与受体结合必须具备的两个条件。
(1)亲和力(affinity,亲合力)药物与受体结合的能力。
是效价强度的决定因素。
(2)内在活性(intrinsicactivity;效应力,efficacy)药物与受体结合后能进一步引起生物效应的能力。
药理学受体简介一、胆碱受体和肾上腺素受体兴奋时效应1、M效应:心脏抑制,血管扩张,腺体分泌,胃肠和支气管平滑肌收缩,缩瞳。
2、N效应:骨骼肌收缩,神经节兴奋,肾上腺髓质分泌NA增加。
3、α1效应:血管收缩、胃肠道平滑肌松弛、唾液分泌和肝糖原分解。
4、α2效应:递质释放抑制、血小板聚集,胰岛素释放抑制,血管平滑肌收缩。
5、β1效应:心率和心肌收缩增加。
6、β2效应:支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛、肝糖原降解、肌肉颤动二、胆碱受体和肾上腺素受体的主要分布:1、M受体:心血管,胃肠,支气管,眼,腺体2、N受体:1神经节和肾上腺髓质2骨骼肌3、α1受体:皮肤,黏膜,腹腔内脏血管,瞳孔扩大肌及腺体。
4、α2受体:突触前膜,皮肤,黏膜血管。
5、β1受体:心脏。
6、β2受体:骨骼肌血管,冠状血管。
腹腔内脏血管,支气管及胃肠道平滑肌(主要的)。
药效学药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
一、药物的不良反应:(概念会考)1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。
2、毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应,可以预知避免。
(药理作用的延伸,急性慢性,致畸致癌致突变)3、后遗效应:停药后机体血药浓度虽然已降至最低有效浓度以下,但仍残存的药理效应。
4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,又称反跳反应。
5、变态反应:机体受药物刺激发生异常的免疫反应,而引起生理功能障碍或组织损伤。
6、特异性反应:特异质病人对某种药物反应异常增高。
二、竞争性拮抗剂与:(量效曲线会考)1、竞争性拮抗剂:降低激动药亲和力,而不改变内在活性,增加激动药剂量后量效曲线平行右移,最大效应不变。
2、非竞争性拮抗剂:激动药的亲和力和内在活性均降低,增加剂量也不能恢复到无拮抗药时的Emax,即曲线右移,最大效应降低。
三、治疗指数TI=半数致死量LD50/半数有效量ED50. 用它估计药物的安全性,此数值越大越安全。
药理学第一章绪论1.药理学:是研究药物与机体之间相互作用规律的一门科学2.药物效应动力学:简称药效学,是研究药物对机体的作用机制的学科3.药物代谢动力学:简称药动学,是研究机体对药物的处置的动态变化,包括药物在体内的吸收,分布,生物转化及排泄的过程,特别是血药浓度随时间变化而变化的规律。
4.药物:指用于预防,治疗、诊断疾病及计划生育等的化学物质和重要工具5.毒物:指能损害人体健康,甚至危及生命的物质。
6.药物、食物及毒物之间的关系药物、食物与毒物之间并无明显界限,有的药物本身就是毒物第二章药物效应动力学1.药物作用:是指药物对机体细胞的初始作用,是动因,是分子反应机制,具有特异性。
2.药理效应:是指药物作用而引起机体功能形态变化的结果,是结果。
3.药物作用的基本表现:●调节①兴奋:凡是能使机体器官组织原有的功能增强的,称为兴奋②抑制:凡是能使机体器官组织原有的功能减弱的,称为抑制●化疗:指用化学治疗药物抑制或杀灭病原体(病原微生物、寄生虫和癌细胞),达到治疗感染性疾病、寄生虫和恶性肿瘤的目的。
例如:扁桃体发炎使用青霉素则属于化疗。
●补充:例如:临床上用维生素治疗维生素B1缺乏症4.药物作用的选择性:药物的选择性高低与药物剂量、对组织细胞的亲和力、机体各器官与组织对药物的敏感性也密切相关。
选择性高的药物大多数药理活性高,使用针对性强;选择性低的药物作用范围广,应用时针对性不强,不良反应较多5.治疗作用:指药物所产生的符合用药目的的作用,是利于防病、治病的作用。
●对因治疗:消除原发治病因子的治疗(所谓“治本”)●对症治疗:改善疾病症状的治疗,可缓解或解脱这些症状给病人带来的痛苦甚至生命的危害(所谓“治标”)临床用药应按照“急者治其标(对症),缓者治其本(对因),标本兼治”的原则。
6.不良反应:指不符合药物治疗目的,并给病人带来不适、痛苦的有害反应。
多数不良反应是药物固有的效应,一般情况下是可以预知的,但不一定可避免。
第1章绪言1.什么是药效动力学药效动力学(Pharmacodynamics),又称“药效学”,是研究药物对机体的作用、作用原理及作用规律的一门分支科学2.什么是药代动力学药代动力学,全称“药物代谢动力学“,是研究药物在人体内代谢过程的学科。
比如药物的吸收、分布、代谢转化、排泄过程等。
第2章药效学1、什么是不良反应凡与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。
2、效能与效价强度的异同效能指药物的最大效应浓度,对单一药物而言;效价强度指能引起等效反应的相对浓度或剂量,对多种药物相互比较而言。
3、何谓治疗指数,有何意义通常将药物的半效致死量与半效有效量的比值称为治疗指数,用以表示药物的安全性。
治疗指数越大越安全。
4、受体激动剂与受体拮抗剂激动剂:为既有亲和力又有内在活性的药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效应,分为完全激动药和部分激动药。
拮抗剂:能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物。
第3章药代动力学1、试述被动转运和主动转运的特点药物分子借助于流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水性通道由细胞膜的一侧到达另一侧称为滤过,为被动转运。
主动转运特点:1、需要载体。
2、消耗能量。
3、转运时有饱和现象。
4、有竞争现象。
5、当一侧药物转韵完毕后,转运停止。
2、试述血浆半衰期及其临床意义血浆半衰期是指血浆中药的浓度下降一半所需时间,临床意义:可以预计连续给药后达到稳态血浆药物浓度的时间和停药后药物从体内消除所需要的时间。
3、简述药酶诱导剂及其临床意义凡能诱导药酶活性增加或加速药酶合成的药物称为药酶诱导剂,酶诱导可引起合用的底物药物代谢速率加快,因而药理作用和毒性反应增强或减弱。
4、简述生物利用度及临床意义生物利用度是指经任何给药途径给于一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。
有绝对生物利用度和相对生物利用度之分。
意义:反映药物制剂被机体吸收利用程度;评价药物质量的指标。
5、简述首关消除及临床意义首关消除(首过消除):口服药物在胃肠道吸收后,首先进入门静脉,某些药物在通过肠粘圝膜及肝脏时,部分药物受到灭活代谢,使进入体循环的有效药量明显减少。
第一章绪言药物drug:是指可以改变或查明集体的生理功能及病理状态,可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。
药理学pharmacology:是研究药物与机体相互作用规律的学科。
药物代谢动力学pharmacokinetics:研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律的学科。
药物效应动力学pharmacodynamics:是研究药物对机体的作用及其作用规律的学科。
第二章:药物代谢动力学药物的拮抗作用包括药理性拮抗。
在碱性尿液中弱碱性药物表现为解离少,再吸收多,排泄慢。
在酸性尿液中弱碱性药物的表现为解离多,再吸收少,排泄快。
名词解释:离子障ion trapping:是指分子状态(非解离型)药物疏水而亲酯,易于通过细胞膜;离子状态(解离性)药物极性高,水溶性大,不易通过细胞膜脂质层的这一现象。
首关消除或首过代谢first pass elimination or first pass metabolism:是指从胃肠道吸收进入肝门脉系统的药物,在进入体循环前先被肠壁细胞或肝脏代谢,或被肝脏分泌进入胆汁,由此导致进入全身血循环内有效药量明显减少的这一作用。
肠肝循环hepatoenteral:是指药物从胃肠道吸收,经肝脏分泌随胆汁再次进入消化道被吸收,周而复始的这一现象。
一级动力学消除first order elimination kinetics:是指药物按照单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比的模式进行药物消除。
零级动力学消除zero order elimination kinetics:是指药物按照单位时间内消除的药物量不变的模式进行药物消除,消除速度与血浆药物浓度无关。
血浆半衰期half life or t1/2:是指血浆药物浓度下降一半所需的时间。
生物利用度bioavailability:是指任一给药途径给予一定剂量的药物后,到达全身血循环内药物的百分率。
第三章药物效应动力学:副反应或副作用side reaction:是指在治疗剂量范围内,由于药物作用的选择性低,当该药的某一药理作用效应用作治疗目的时,药物本身固有的其他效应就成为该药的副反应。
第一章绪论1.药理学是研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律和机制的科学。
2.药物代谢动力学(药动学) :即研究机体对药物的处理,包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的动态变化的规律A.D.M.E.3.药效动力学:主要研究药物对机体的作用及其作用机制,以阐明药物防治疾病的规律4.新药临床试验:分为Ⅰ期(20-30健康者)、Ⅱ期(200-300病者)、Ⅲ期(>400病者)、Ⅳ期(售后的临床监测)临床试验第二章药物代谢动力学1.首关效应(首过效应):某些药物口服后首次通过肠粘膜及肝脏时被其中的酶代谢,使进入体循环量减少的现象2.影响药物分布的因素:药物与血浆蛋白结合;局部器官的血流量;体液pH;组织亲和力;体内屏障,包括血脑屏障和胎盘屏障。
1)血浆蛋白结合的意义:①药物与血浆蛋白的饱和性:结合达饱和后,继续增加药物剂量,可使游离药物浓度迅速增加,引起毒性反应。
②药物与血浆蛋白的竞争性抑制现象:当两种蛋白结合率高的药物联合使用时,两个药物可能竞争与同一个蛋白结合而发生置换现象,使其中一种或两种游离药物浓度增高。
使药理作用增强或引起中毒。
3.肝药酶诱导:一些药物可使肝药酶的活性增强,加速其它同时使用的药物和自身的代谢,使药理效应减弱,这类药称为肝药酶诱导剂。
如苯巴比妥、苯妥英、利福平、卡马西平、乙醇、奥美拉唑、咖啡因、地塞米松、肼屈嗪等。
4.肝药酶抑制:一些药物则能抑制或减弱肝药酶活性,可使合用的药物代谢减慢,药物活性增强或出现毒性反应,这些药物称为肝药酶抑制剂。
如氯霉素、异烟肼、奎尼丁、喹诺酮类药、红霉素、华法林、氟西汀、西咪替丁、别嘌醇等。
5.肝肠循环:一些药物或代谢物能从肝细胞主动地转运到胆汁中,经胆汁排泄入十二指肠,再被吸收,这种现象叫肝肠循环。
6.一室模型:用药后药物进入血循环并迅速均匀地分布到全身体液和各组织器官中,而迅速达到动态平衡。
单次静脉注射后的药物二室模型:药物在体内组织器官中的分布速率不同,药物首先进入分布容积较小的中央室(全血及血流充盈的组织,如肾、脑、心、肝等),然后较缓慢地进入分布容积较大的周边室(如血流较少,缓慢的肌肉、皮肤、脂肪等)。