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浅谈β受体阻滞剂普萘洛尔是一种非选择性β受体阻滞剂，对β1，β2受体均有阻滞作用。
普萘洛尔可降低动物和人在静息时的心肌收缩力、血压和心率，运动时降低更明显，因而能降低心肌耗氧量，不仅对劳力性心绞痛有治疗作用，还可以治疗静息时发作的心绞痛；阻滞β2受体后可减少肾素释放，降低高血压病人全身及肾静脉中血浆肾素的活力，具有降血压作用；还具有膜稳定作用，对交感神经影响下的心脏作用显著，对窦房结传导速率和有效不应期起抑制作用。
【药动力学】口服吸收完全，但首过效应显著，只有1/3药物进入血液循环。
其半衰期为3h，但继续用药后肝脏清除普萘洛尔的能力下降，其活性代谢产物4-羟普萘洛尔的有效半衰期延长，使普萘洛尔的生物半衰期明显超过血浆半衰期。
【临床应用】普萘洛尔可用于治疗心绞痛、急性心肌梗死、高血压、心动过速等多种疾病。
在治疗心绞痛时，由于能降低心率与血压的乘积，抑制心肌收缩力，减少心肌耗氧量，因而可用于劳力性和静息卧位心绞痛的治疗；普萘洛尔用于心肌梗死的研究显示，可降低急性心肌梗死患者胸痛和室颤的危险性，缩小梗死面积，发生猝死和心脏的总死亡率均有下降，但剂量必须足够。
对于高血压，长期服普萘洛尔可使收缩压和舒张压平稳下降而不会产生体位性低血压，但高龄病人应用时必须除外。
普萘洛尔用于治疗阵发性室上性心动过速效果良好，对室性心律失常的治疗也十分安全和有效，特别是缺血性心脏疾病引起的血律失常。
对肥厚性的心肌病一直是标准的治疗方法，可有效减少心肌病人心律失常的发生和减轻自觉症状。
【剂量与用法】治疗心绞痛时一般120～140mg，2次/d，也可加到3次/d。
治疗高血压时为10～40mg，2次/d开始，以后逐渐增加到1 60～320mg/d，分l～2次服用。
老年人最好选用选择性较强的阿替洛尔和美托洛尔等。
【不良反应】主要有心肌负性肌力效应、支气管痉挛、窦房结功能障碍和房室传导阻滞、肢体发凉等；其他还有失眠、多梦、幻觉、低血糖、阳痿、胃肠道反应。
β受体阻滞剂的应用和禁忌转载请注明来自丁香园发布日期: 2021-11-18 16:19 文章来源: 丁香园关键词:β受体阻滞剂临床应用禁忌症不良反应β受体阻滞剂在心血管内科应用广泛，以下是丁香园网友对这类药物的应用、作用机理以及不良反应和禁忌症的讨论和分析。
网友[lfhy]：β受体阻滞剂分为选择性和非选择性两种，而我们常分为水溶性和脂溶性两种，脂溶性的具有预防猝死的作用，而水溶性的没有，故常选脂溶性的，如倍他乐克、心得安、卡维地洛等，主要是倍他乐克，而少用水溶性的阿替洛尔。
所以说如果无禁忌症，对于冠心病者，倍他乐克是少不了的，其应用原则是：从小剂量开始，根据心率、血压逐渐加量。
常见的副作用是乏力，但随着时间的推移会逐渐的减轻，再就是性功能下降；该药的注意事项事项是不能突然停药。
网友[dabao778901]：至于作用机理、适应症、禁忌症，教科书上均有明确记载，本人仅就在冠心病中的不良反应作一介绍。
β受体阻滞剂的不良反应由以下几个方面： 1、体位性低血压；2、支气管痉挛：为药物对β2受体组滞作用所致；3、加重外周循环性疾病：为药物对β2受体组滞作用所致；4、心力衰竭加重；5、心动过缓、传导阻滞：为药物对β1受体组滞作用所致；6、脂质代谢异常；7、掩盖低血糖症状；8、抑郁；9、乏力、阳萎，大剂量长期应用可能发生。
网友[cc67834941]：禁忌症：1、心源性休克；2、病窦；3、Ⅱ，Ⅲ度房室传导阻滞；4、不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿，低血压或低灌注）；5、有症状的低血压或心动过缓。
最新英国高血压指南，取消β受体阻断剂作为一线降压药，现在引起了很大的争议，其原因在于用于分析的大规模临床实验均用的阿替洛尔并非美托洛尔，同时阿替洛尔为水溶性而美托洛尔是脂溶性的，他们的药理作用并非完全相同，故阿替洛尔并不能代表美托洛尔等其他β受体阻断剂。
在指南中也有明确说明。
现在使用美托洛尔进行的大规模临床实验几乎没有，不知道以后生产美托洛尔的医药公司会不会努力做这方面的临床实验，来说明其他β受体阻断剂的临床效果。
β受体阻滞剂的研究进展摘要: β受体阻滞剂是心血管疾病治疗领域中最常用和循证医学证据最充分的药物之一,是治疗高血压、冠心病、心力衰竭和心律失常等主要心血管疾病的基石或一线药物。
β受体阻滞剂不仅有助于改善症状,而且能够显著减少心血管病事件和降低总死亡率。
但各种β-受体阻滞剂不尽相同,在临床实践中应根据适应证选择适当的药物。
关键词：β受体阻滞剂；分类；临床应用；不良反应近年来，β受体阻滞剂在临床的应用越来越广泛，尤其在原发性高血压、慢性充血性心力衰竭、冠心病、心律失常、心肌病或以上两种疾病并存等的治疗中作用明显。
1.β受体阻滞剂的分类根据选择性的不同，β受体阻滞剂大体可分为3类：①非选择性β受体阻滞剂：同时阻滞β1和β2肾上腺素受体。
一般认为β受体阻滞剂的主要降压作用来源于其对β1肾上腺素受体的阻滞。
非选择性的β受体阻滞剂同时抑制β2受体，产生对糖脂代谢和肺功能的不良影响，甚至通过动脉上的β2受体增加周围动脉的血管阻力。
其代表药物为普萘洛尔，由于β2阻滞相关的不良反应，该类药物在临床已较少应用。
②选择性β受体阻滞剂：特异性阻滞β1肾上腺素受体，对β2受体的影响相对较少。
其代表药物为比索洛尔和美托洛尔，是临床中较为常用的β受体阻滞剂。
③有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂：该类药物通过阻滞α1受体，产生周围血管舒张作用，如卡维地洛；或者通过增强一氧化氮的释放产生周围血管舒张作用，如奈必洛尔。
2.β受体阻滞剂的药理作用1）受体选择性也称心脏选择性作用。
B受体分布于全身脏器血管系统:①中枢β受体兴奋时,心率加快,肾交感神经冲动增加,尿钠减少。
②突触前膜β受体兴奋时,血压升高。
③突触后膜β受体包括心脏β受体和血管β受体,肠道、心房和心室以β1受体为主,心脏β受体兴奋时,心率加快,心肌收缩力增强;肠道β受体兴奋时,肠道松弛;血管床、支气管、子宫和胰岛以β2受体为主,β2受体兴奋时,支气管和血管床扩张,子宫松弛,胰岛素分泌增加[1]。
心绞痛患者常用的β受体阻滞剂及使用说明心绞痛是一种常见的心血管疾病，其特征是胸痛或不适感，这是由于冠状动脉血流不足所引起的。
β受体阻滞剂是心绞痛的常用药物之一，通过抑制β受体的作用，有效减少心脏的负荷，预防心绞痛发作。
本文将介绍几种常用的β受体阻滞剂及其使用说明。
一、药物1：美托洛尔美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂，经口服给药后可迅速被吸收。
对于心绞痛患者来说，美托洛尔具有以下优点：1. 降低心脏负荷：美托洛尔通过减慢心率和降低心脏收缩力，减少了心脏的氧耗，从而缓解了心绞痛的症状。
2. 预防心脏病发作：美托洛尔可以阻断冠状动脉痉挛，保持冠脉血流的稳定，预防心脏病发作。
美托洛尔的使用说明如下：1. 用量：一般初始剂量为25-50毫克，每日2-3次，可根据患者的具体情况逐渐调整剂量，维持剂量一般为100-200毫克/日。
2. 使用方法：美托洛尔口服，应遵医嘱规定，可空腹服用或与餐后服用，以利提高吸收效果。
3. 注意事项：使用美托洛尔期间，应定期监测患者的血压、心率等生理指标，若出现明显的副作用或不良反应，应及时就医咨询。
二、药物2：阿替洛尔阿替洛尔也是一种选择性β1受体阻滞剂，对心绞痛患者来说具有以下特点：1. 降低心脏收缩力：阿替洛尔通过抑制β1受体作用，降低心脏收缩力，从而减轻心脏负荷，降低心肌耗氧量。
2. 减少心绞痛发作：阿替洛尔可以有效预防心绞痛的发作，通过保持冠脉血液供应，减少冠状动脉的痉挛。
阿替洛尔的使用说明如下：1. 用量：阿替洛尔的初始剂量为25-50毫克，每日2-3次，根据患者的具体情况逐渐调整剂量，维持剂量一般为100-200毫克/日。
2. 使用方法：阿替洛尔口服给药，最好空腹服用以提高吸收效果。
3. 注意事项：使用阿替洛尔期间应密切监测患者的血压和心率，对于已经存在心动过缓、低血压等病情的患者，应慎重使用。
三、药物3：比索洛尔比索洛尔是一种非选择性β受体阻滞剂，对心绞痛患者来说有以下特点：1. 降低心率：比索洛尔通过抑制β受体，显著降低心率，从而减少心脏的氧耗，预防心绞痛的发作。
β受体阻滞剂在心绞痛治疗中的作用机制解析β受体阻滞剂可以降低心率。
心绞痛的发生与心脏过度劳累有关，而心率过快会使得心脏负担加重。
β受体阻滞剂通过阻断心脏β受体的作用，减缓心率，从而降低心脏的耗氧量，缓解心绞痛的症状。
β受体阻滞剂能够降低心脏收缩力。
在心绞痛发作时，心脏为了满足氧气需求，会增强收缩力。
然而，过强的收缩力会导致心脏负担加重，甚至引发心肌梗死。
β受体阻滞剂能够减弱心脏的收缩力，降低心脏的氧耗，有助于缓解心绞痛。
β受体阻滞剂还能改善心脏的舒张功能。
心绞痛患者的心肌缺血会导致心脏舒张不良，进而影响心脏的充血和氧气供应。
β受体阻滞剂能够改善心脏的舒张功能，增加心脏的充血量，提高氧气供应，减轻心绞痛的症状。
β受体阻滞剂还能减少心脏猝死的风险。
心绞痛患者存在心脏猝死的风险，而β受体阻滞剂能够降低心脏猝死的风险，这是因为β受体阻滞剂能够降低心率、降低心脏收缩力，从而降低心脏的氧耗，减少心肌缺血的程度，降低心脏猝死的风险。
β受体阻滞剂能减轻心肌缺血的程度。
心绞痛的主要原因是心肌缺血，而β受体阻滞剂能够降低心脏的氧耗，减少心肌缺血的程度，从而缓解心绞痛的症状。
β受体阻滞剂在心绞痛治疗中具有重要作用。
通过降低心率、降低心脏收缩力、改善心脏的舒张功能、减少心脏猝死的风险以及减轻的症状，提高患者的生活质量。
然而，需要注意的是，β受体阻滞剂的使用需要在医生的指导下进行，以确保用药的安全性和有效性。
β受体阻滞剂可以降低心率。
心绞痛的发生与心脏过度劳累有关，而心率过快会使得心脏负担加重。
在临床实践中，我发现β受体阻滞剂通过阻断心脏β受体的作用，减缓心率，从而降低心脏的耗氧量，缓解心绞痛的症状。
β受体阻滞剂能够降低心脏收缩力。
在心绞痛发作时，心脏为了满足氧气需求，会增强收缩力。
然而，过强的收缩力会导致心脏负担加重，甚至引发心肌梗死。
我在分析文献的过程中发现，β受体阻滞剂能够减弱心脏的收缩力，降低心脏的氧耗，有助于缓解心绞痛。
β受体阻滞剂β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型。
肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，其受体分为3 种类型,可激动引起心率和心肌收缩力增加、支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等和脂肪分解。
这些效应均可被β受体阻滞剂所阻断和拮抗。
作用机制（1）中枢作用,即通过改变中枢性血压调节机制产生降压作用。
（2）阻断突触前膜β受体,通过阻断外周去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜β1受体，抑制正反馈作用，使交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少。
（3)抑制肾素释放，通过抑制肾小球入球动脉上β受体，减少β受体阻滞剂主要分类肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,其受体分为3 种类型，即β1受体、β2受体和β3受体.β1受体主要分布于心肌, 可激动引起心率和心肌收缩力增加；β2受体存在于支气管和血管平滑肌，可激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等；β3受体主要存在于脂肪细胞上，可激动引起脂肪分解。
这些效应均可被β受体阻滞剂所阻断和拮抗。
β受体阻滞剂根据其作用特性不同而分为三类:第一类为非选择性的,作用于β1和β2受体,常用药物为普萘洛尔(心得安）,到2015年止,已较少应用；第二类为选择性的,主要作用于β1受体,常用药物为美托洛尔（倍他乐克）、阿替洛尔（氨酰心安）、比索洛尔（康忻)等;第三类也为非选择性的,可同时作用于β和α1受体，具有外周扩血管作用，常用药物为阿罗洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔。
β受体阻滞剂还可以划分为脂溶性或水溶性,以及具有内在拟交感活性或不具有内在拟交感活性等类型。
β受体阻滞剂主要作用机制是通过抑制肾上腺素能受体，减慢心率，减弱心肌收缩力，降低血压，减少心肌耗氧量，防止儿茶酚胺对心脏的损害,改善左室和血管的重构及功能.1β受体阻滞剂药理作用1。
β—受体阻滞作用：β—受体阻滞药主要是与儿茶酚胺对β-受体起竞争性结合，从而阻断儿茶酚胺的激动和兴奋作用。
β受体阻滞剂的不良反应在心血管疾病的治疗中，β受体阻滞剂是一类非常重要的药物。
然而，它们并非完美无缺，也存在一些不良反应。
了解这些不良反应，有助于我们更好地应用这类药物，提高治疗效果。
一、心血管系统不良反应β受体阻滞剂主要通过阻断β受体来发挥作用，因此对于心血管系统的影响最为显著。
其中最常见的不良反应是心动过缓和低血压，这可能与药物的降压作用有关。
此外，还可能出现房室传导阻滞、心力衰竭等严重不良反应。
因此，在使用β受体阻滞剂时，应密切关注患者的心率、血压等指标，避免出现严重心血管事件。
二、呼吸系统不良反应β受体阻滞剂可能会引起支气管痉挛，尤其在哮喘患者中更为常见。
因此，在使用这类药物前，应详细询问患者的哮喘病史，谨慎用药。
对于已经出现支气管痉挛的患者，应及时停药并给予相应治疗。
三、中枢神经系统不良反应β受体阻滞剂可能会引起头痛、失眠、抑郁等中枢神经系统不良反应。
这些不良反应可能与药物对中枢神经系统的抑制作用有关。
此外，还可能出现直立性低血压、晕厥等症状，这可能与药物对自主神经系统的抑制作用有关。
对于这些不良反应，应给予充分关注和处理，确保患者的安全。
四、肌肉骨骼系统不良反应长期使用β受体阻滞剂可能会导致肌肉疼痛、关节疼痛等肌肉骨骼系统不良反应。
这些不良反应可能与药物的免疫抑制作用有关。
对于这些症状，应及时停药并给予相应治疗。
综上所述，β受体阻滞剂的不良反应主要涉及心血管系统、呼吸系统、中枢神经系统和肌肉骨骼系统等方面。
在使用这类药物时，应充分了解患者的情况，密切监测不良反应的发生，及时采取相应的处理措施，确保患者的安全和治疗效果。
同时，对于出现严重不良反应的患者，应及时停药并给予相应治疗。
β受体阻滞剂的药理作用及不良反应分析
发表时间：2018-04-11T15:27:51.063Z 来源：《航空军医》2018年2期作者：夏洋
[导读] β受体阻滞剂具有β受体阻滞作用，还兼有α受体阻滞、β2受体兴奋和直接扩张血管作用。
（双鸭山市食品药品不良反应监测中心黑龙江双鸭山 155100）
摘要：β受体阻滞剂具有β受体阻滞作用，还兼有α受体阻滞、β2受体兴奋和直接扩张血管作用。
近年来β受体阻滞剂广泛应用于高血压、心律失常、心绞痛、心力衰竭等疾病的治疗中，人们逐渐对其药品不良反应加以重视，β受体阻滞剂产生的不良反应与其药理作用和与受体阻滞无关的一些反应有关，以心血系统的不良反应较为严重。
在临床应用中应合理应用，为临床用药提供有效参考。
关键词：β受体阻滞剂；药理作用；不良反应
β-受体阻滞剂属抗肾上腺素药，能选择性地与肾上腺素受体中的β-受体相结合，从而阻滞去甲肾上腺素神经递质或外源性拟肾上腺素药与β-受体结合，产生抗肾上腺素作用[1]。
β受体阻滞剂具有减慢心率和降低心肌耗氧量的作用，临床应用广泛，对心绞痛、心肌梗死、高血压、心律失常等有效，还用于治疗其它疾病如偏头痛、青光眼等。
除了对β受体有阻滞作用外，还兼有α1受体阻滞、β2受体激动和直接扩血管作用，使临床医师在应用β受体阻滞剂时有更大的选择，以发挥β-受体阻滞剂更大的作用。
1 药理作用
1.1对心血管系统的作用
不同类型的β受体阻滞剂对心率的影响是不同的，不具有内在拟交感活性（1SA）的β受体阻滞剂，对正常人静息状态下的心率只有轻度影响，对交感神经张力较高的患者心脏作用比较显著。
阻断β1受体及突触前膜的β2受体、可抑制NA的释放，降低交感神经的兴奋性，使心肌收缩力减弱、心率变慢、心排出量及心肌耗氧量降低；普萘洛尔对血管的β2受体也有阻断作用，可使肝脏、肾脏和骨骼肌等血流量减少；β2受体被阻断可收缩冠状血管，但冠脉血流量的改变取决于心血管功能状态，稳定型心绞痛发作时可增加冠状血管血流量[2]。
β受体阻滞剂减少心排血量的同时，多伴有外周血管阻力的增加，但随着长期用药，外周血管阻力降低。
因此，急性给药产生的急性作用与多次给药明显不同，这也是β受体阻滞剂治疗高血压的基础。
1.2收缩支气管平滑肌
β2受体被阻断可使支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增加。
对正常人影响较少，但可诱发或加重支气管哮喘的急性发作。
选择性β1受体阻断药的此项作用较弱。
1.3减少肾素分泌
阻断肾小球旁细胞的β1受体，减少肾素的分泌，是其降血压作用原因之一。
非选择性β受体阻滞剂和选择性β1受体阻滞剂均可降低血压，而β2受体阻滞剂则无降低血压作用，表明阻滞β1受体与降压密切相关。
其降压作用机制可能与下列因素有关：①β受体阻滞剂抑制心肌收缩力，减慢心率，使心排血量减少，如持续给药，外周阻力降低，血压下降，β受体阻滞作用与其降压作用之间存在分离现象；②阻滞交感神经，抑制去甲肾上腺素的释放；③阻断肾脏β受体，抑制肾素释放；④压力感受器的再建等。
β受体阻滞剂的降压作用机制不是通过单一机制起作用，而是多种因素作用的结果。
1.4抑制代谢
阻断β受体，抑制脂肪代谢，降低血液中游离脂肪酸的含量；抑制糖原分解、对正常人血糖无影响，但可减弱AD引起的血糖升高。
2 临床应用
2.1抗心律失常
对多种原因引起的快速型心律失常，如窦性心动过速、室上性心动过速等效果好。
普萘洛尔或美托洛尔可预防急性心肌梗死后室早及复杂心律失常的发生率，抑制短阵室速复发，使梗死后1年内病死率降低约25％。
β-受体阻滞剂还可用于治疗窦速、室上速（包括房颤、房动）、室速，为防治尖端扭转型室速首选药物，对预防心衰猝死疗效确切。
2.2抗心绞痛和治疗心肌梗死
对稳定型心绞痛有较好效果，所有β-受体阻滞剂治疗心绞痛的疗效可能是同等的，因此对没有其他疾病的患者选用何种药物并不重要，但不能用于变异型心绞痛。
可降低急性心肌梗死患者的病死率。
心肌梗死早期静脉注射β-受体阻滞剂没有改善患者的预后，反而增加了某些患者的心脏事件风险。
故建议 ST段抬高的心肌梗死患者口服β-受体阻滞剂[3]。
2.3抗高血压
可使高血压患者心率减慢、血压下降，对高肾素性、伴有心绞痛或脑血管病变的高血压患者效果好。
长期使用β-受体阻滞剂治疗高血压病可降低高血压患者的心血管病事件的发生率。
2.4抗充血性心力衰竭
β受体阻断药可降低心肌耗氧量，减少肾素的释放，减轻心脏的负担，改善缺血性心肌病、高血压性心脏病及扩张型心肌病等所致的充血性心力衰竭的症状，提高患者的生活质量。
2.5抗甲状腺功能亢进
用于甲状腺功能亢进及甲状腺危象，可控制激动不安，心动过速和心律失常等症状，并能降低基础代谢率。
2.6其他
本类药物还可用于治疗嗜铬细胞瘤，对抗肾上腺素的作用。
噻吗洛尔滴眼可降低眼内压，对开角型青光眼效果好。
3 不良反应及处理
阻滞β2受体与β受体阻滞剂不良反应密切有关。
阻滞β2受体，引起外周血管收缩，骨骼肌和肾脏血流量减少；增强精神紧张、低血糖或吸烟时的升压反应；增加呼吸道阻力，甚至发生支气管痉挛；抑制胰岛素释放，阻断肝糖原分解；降低脂蛋白酯酶活性，升高血甘油三酯水平。
但是，除了禁忌证外，一般情况下患者对选择性β受体阻滞剂的耐受性良好，但使用不当也可能会发生较严重不良反应，尤其在大
剂量时。
β受体阻滞剂能减慢心率，这是其药理作用，如果通常剂量甚至小剂量使用发生明显心动过缓或房室传导阻滞，则要高度怀疑患者可能有窦房结或房室结功能减退。
β受体阻滞剂由于阻断血管β2受体，失去对抗血管α受体的作用，因此可减少组织血流，引起肢端发冷或雷诺现象，这种情况在严重外周血管疾病的患者中较多见，但在选择性β1受体阻滞剂治疗中并不明显[4]。
长期使用β受体阻滞剂治疗后突然停药，可引起反跳症状，血压升高、心律失常和心绞痛加剧，这与β受体阻滞剂长期治疗后导致β受体上调有关，因此应该尽可能避免突然停药。
在使用胰岛素治疗的糖尿病患者中，β受体阻滞剂可能会掩盖一些低血糖症状，如震颤、心动过速，但不影响出汗症状。
对于反复低血糖发作的1型糖尿病人，β受体阻滞剂更应慎用。
β受体阻滞剂长期治疗确实存在升高血糖、甘油三酯和降低高密度脂蛋白的趋势，但是这种情况主要见于非选择性的β受体阻滞剂和大剂量使用时。
卡维地洛是具有α1受体阻滞和抗氧化作用的非选择性β阻滞剂，由于具有扩血管可增加肌肉糖交换面积的作用，可能不增加胰岛素抵抗，对新陈代谢参数和脂质谱呈中性的作用。
受体阻滞剂可增加慢性阻塞性肺部疾病患者的呼吸道阻力，从而加重病情。
β受体阻滞剂不良反应并发症、用药剂量、药物制剂、联合用药以及用药时间等有一定关系。
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