三代β受体阻滞剂有何不同

β受体阻滞剂β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合.从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的冲动感化的一种药物类型.肾上腺素受体散布于大部分交感神经节后纤维所安排的效应器细胞膜上,其受体分为 3 种类型, 即β1受体.β2受体和β3受体.β1受体重要散布于心肌, 可冲动引起心率和心肌压缩力增长;β2受体消失于支气管和血管腻滑肌, 可冲动引起支气管扩大.血管舒张.内脏腻滑肌松懈等;β3受体重要消失于脂肪细胞上,可冲动引起脂肪分化.这些效应均可被β受体阻滞剂所阻断和拮抗.β受体阻滞剂依据其感化特征不合而分为三类:第一类为非选择性的,感化于β1和β2受体,经常运用药物为普萘洛尔（心得安）,今朝已较少运用;第二类为选择性的,重要感化于β1受体,经常运用药物为美托洛尔（倍他乐克）.阿替洛尔（氨酰心安）.比索洛尔（康可）等;第三类也为非选择性的,可同时感化于β和α1受体,具有外周扩血管感化,经常运用药物为卡维地洛.拉贝洛尔.β受体阻滞剂还可以划分为脂溶性或水溶性,以及具有内涵拟交感活性或不具有内涵拟交感活性等类型.β受体阻滞剂重要感化机制是经由过程克制肾上腺素能受体,减慢心率,削弱心肌压缩力,降低血压,削减心肌耗氧量,防止儿茶酚胺对心脏的伤害,改良左室和血管的重构及功效.药理感化β-受体阻滞感化：β-受体阻滞药主如果与儿茶酚胺对β-受体起竞争性结合,从而阻断儿茶酚胺的冲动和高兴感化.血汗管体系：阻滞心脏β1-受体而表示为负性变时.负性变力.负性传导感化而使心率减慢,心肌压缩力削弱,心排血量降低,血压略降而导致心肌氧耗量降低,延缓窦房结和房室结的传导,克制心肌细胞的自律性,使有用不该期相对延伸而清除因自律性增高和折返冲动所致的室上性和室性快速性心律掉常,因为可以延伸房室结传导时光而可以表示为心电图的P-R间期延伸.支气管腻滑肌：β2-受体阻滞可使支气管腻滑肌压缩而增长呼吸道阻力,故在支气管哮喘或慢性壅塞性肺疾病患者,有时可加重或诱发哮喘的急性发生发火.但这种感化对正常人影响较少,选择性β1-受体阻滞药此感化较弱.然而β2-受体阻滞引起的血管腻滑肌压缩可阻拦和治疗偏头痛的发生发火.代谢：β1-受体阻滞可克制交感神经所引起的脂肪分化,β2受体阻滞则可拮抗肝糖原的分化.β-受体阻滞药与α-受体阻滞药合用可拮抗肾上腺素的升高血糖感化.正因为如斯,糖尿病病人接收胰岛素或口服降糖药治疗的同时运用β-受体阻滞药可产生低血糖,并延缓血糖程度的恢复,同时还会掩饰低血糖症状（如心悸.心动过速.震颤.饥饿感均不明显,然而多汗常可成为独一警醒的低血糖现象〔2〕）.肾素：经由过程阻滞肾小球旁器细胞的β1-受体克制肾素的释放而形成其降压机制之一.内涵拟交感活性：某些β-受体阻滞药对β1-受体或β2-受体或二者均具有部分冲动感化而称之为内涵拟交感活性（ISA）.具有ISA较不具有ISA的β-受体阻滞药对心脏的负性肌力感化.负性频率感化和压缩支气管腻滑肌的感化均较弱.理论上这种潜在的ISA对心输出量有限的老年患者可能有益,但对于缺血性心脏病患者,恰当较慢的心率更为合适.别的ISA潜在的缺陷是夜晚刺激中枢神经体系而表示交感张力增高时消失多梦.睡眠不安.除上者外,β-受体阻滞药尚具有膜稳固感化.削减房水形成.有降低眼内压以及普萘洛尔的抗血小板集合感化等.治疗感化高血压病β受体阻滞剂实用于不合轻微程度的高血压,尤其是心率较快的中青年患者,也实用于归并有心绞痛.心肌梗逝世后.快速心律掉常.充血性心力弱竭和怀胎的高血压患者.冠芥蒂β受体阻滞剂具有较强的降低心肌耗氧感化和拮抗儿茶酚胺的致心律掉常感化,进步室颤阈,抗血小板和减轻心脏血管伤害,降低心肌再梗逝世率,改良梗逝世后左室重构.心力弱竭大范围β受体阻滞剂试验（CIBISⅡ.MERIT-HF及COPERNICUS）证实,长期运用β受体阻滞剂,可降低心力弱竭患者总体逝世亡率.血汗管病逝世亡率.心源性猝逝世以及心力弱竭恶化引起的逝世亡,平日从小剂量开端,逐渐加量以达到最大耐受剂量.但在有包含肺底啰音在内的多种体征的急性心力弱竭患者中运用β受体阻滞剂应郑重.心律掉常β受体阻滞剂经常运用于快速性心律掉常的治疗,包含窦速.房早.室早.房速.室上性心动过速及室速.自动脉夹层内科治疗常结合运用β受体阻滞剂和硝普钠,削减血流对自动脉的冲击,削减左心室的压缩速度以减缓病情进展.心肌病在有症状的肥厚性心肌病患者中,β受体阻滞剂是首选治疗,可掌握心室率,降低心肌压缩力,使心室充盈及舒张末容量最大化,改良心肌适应性.β受体阻滞剂用于扩大性心肌病伴或不伴心力弱竭的治疗,可减轻症状.预防猝逝世和改良预后.遗传性QT延伸分解征（LQTS）：除非有轻微的禁忌证,β受体阻滞剂是当今对有症状的LQTS患者的首选治疗.若无绝对禁忌证,推举毕生服用最大耐受剂量的β受体阻滞剂,可明显降低血汗管事宜的产生.今朝以为,对于无症状的LQTS患者,也推举运用β受体阻滞剂.左房室瓣脱垂对于有症状的左房室瓣脱垂患者,β受体阻滞剂平日作为首选药物.重要禁忌症1. 支气管哮喘2. 轻微心动过缓.房室传导阻滞3. 重度心力弱竭.急性肺水肿β受体阻滞剂的重要不良反响：1. 中枢神经体系不良反响：多梦.幻觉.掉眠.疲惫.眩晕以及抑郁等症状, 特殊是脂溶性高的β受体阻滞剂, 易经由过程血脑樊篱引起不良反响,如普萘洛尔.2. 消化体系不良反响：腹泻.恶心.胃痛.消化不良.便秘等消化体系症状.少数患者可致脏层腹膜纤维大量增生.3. 肢端轮回障碍：少数患者消失四肢冰冷.发绀.脉搏消掉, 以普萘洛尔产生率最高.4. 支气管痉挛：当服用非选择性β受体阻滞剂时, 因为β2受体被阻断, 使支气管压缩, 增长呼吸道阻力, 诱发或加重支气管哮喘的急性发生发火.5. 低血糖反响：β受体阻滞剂不影响胰岛素的降血糖感化, 但对正在运用胰岛素治疗的糖尿病患者, 运用β受体阻滞剂能延缓胰岛素引起低血糖反响后的血糖恢复速度, 即产生低血糖反响, 故糖尿病患者或低血糖患者应慎用此类药品.6. 血汗管体系不良反响：临床较为罕有的血汗管体系不良反响有低血压.心动过缓等.β受体高兴剂β受体冲动剂包含非选择性的β受体冲动剂如异丙肾上腺素及选择性心脏β1受体冲动剂如多巴酚丁胺,选择性β2受体冲动剂如沙丁胺醇.叔丁.喘宁等.β2一受体,呼吸道主如果阶受体.呼吸道肠一受体能调节呼吸道多方面的功效,当其高兴时,所产生的重要效应,均有利于缓解和清除哮喘.汗受体高兴剂包含非选择性类（肾上腺素.异丙肾上腺素和麻黄碱）及选择性类,前者因为对俘,和β2一受体均有高兴感化,安然范围小.不良反响及禁忌证多,故如今一般不必其治疗哮喘病;后者因仅高兴平易近一受体,与前者比拟,后者具有抗哮喘感化强.感化时光长.安然范围大.不良反响小及给药便利（可吸人给药）等长处.故近年来国表里研制的抗哮喘的仔受体高兴剂均为选择性的价一受体高兴剂及其新剂型.此类药物虽可缓解哮喘症状,但除最近研制的福莫特罗和沙美特罗（salmeteroD 外,其他均无抗炎感化,并且久用可致阶受体数量削减和迟钝性降低,功效减退,甚至加重气道高反响性及炎症而使哮喘恶化.今朝,国外依据β一受体高兴剂的起效快慢以及保持时光的长短分为以下四类：①起效敏捷.感化时光长,如吸入型福莫特罗等;②起效迟缓.感化时光长,如吸人型沙美特罗,口服型班布特罗等;③起效迟缓.感化时光短,如口服型特布他林.沙丁胺醇等;④起效敏捷.感化时光短,如吸人型特布他林.沙丁胺醇等. 近年光降床研讨发明,长效β一受体高兴剂福莫特罗和沙美特罗与吸人型糖皮质激素（布地奈德.氟替卡松）构成的复方吸人剂,对治疗哮喘急性发生发火和慢性中断性发生发火均有明显协同感化,现已在全球推广运用.今朝大多半国表里专家均不主意单用β一受体高兴剂掌握哮喘症状.。

2021心血管药物的临床应用和选用（全文）一.β受体阻滞剂β受体阻滞剂是心血管疾病的基础药，虽然它不再是高血压指南治疗高血压的一线选择药物，但仍是心力衰竭、HCD（缺血性心脏病）、快速性心律失常、房颤以及高血压合并心衰、心绞痛或陈旧性心肌梗死等疾病的首选药。

许多心血管疾病都伴随着交感神经系统活性增强和血循环儿茶酚胺浓度增高，阻断β受体的效应是治疗多种心血管疾病的基石。

β受体阻滞剂应用以来，相继有三代β受体阻滞药被开发应用于临床。

第一代是非选择性(β1受体和β2受体竞争性阻滞剂），如心得安。

第二代制剂对β1受体有比β2受体有更高的选择性，即心脏选择性。

小剂量心脏选择性大，但随剂量增加心脏选择性降低；这类药物比较多。

第三代β受体阻滞剂，具有血管扩张特性和清除自由基、抗氧化作用，有选择性β1肾上腺素能受体拮抗剂____奈必诺尔，通过生成一氧化氮，直接扩张血管；无内在交感活性，无支气管和血管平滑肌收缩等副作用，无明显的负性肌力作用，对血脂代谢也无影响，降低体循环阻力作用似乎大于降低心输出量的作用。

除此，第三代非选择性β受体阻滞剂卡维地诺、阿罗诺尔、拉贝诺尔，兼有α受体阻滞作用；有血管扩张特性，其血管扩张作用明显大于美托诺尔。

第三代β受体阻滞剂比前两代有较少的副作用和较轻的心功能障碍，这类药物能改善胰岛素抵抗，降低血低密度脂蛋白（LDL）水平，增加高密度脂蛋白（HDL）水平，减少哮喘发作，缓解冠脉痉挛，调节周围循环紊乱等。

有些β受体阻滞剂兼有β受体阻滞剂/激动剂的作用（部分激动作用）即在低浓度表现为拮抗受体作用，而在高浓度时却激动β受体，导致心脏兴奋，即拟交感活性。

如倍它诺尔、吲哚诺尔和氧烯诺尔，它们通过高亲和状态的心肌β1受体来抑制儿茶酚胺的作用，而在结合低亲和状态下的心肌β1受体则表现为拟儿茶酚胺的作用。

内在交感活性可以提高β受体阻滞剂的耐受性，因为这类药物不会在静息状态下引起严重的心动过缓或过度的负性肌力作用。

医脉通综合 0608 发表评论(2人介入) 分享1、根据受体选择性的分歧分为三类非选择性β阻滞剂：竞争性阻断β1和β2肾上腺素受体，进而导致对糖脂代谢和肺功能的不良影响；阻断血管上的β2受体，绝对高兴α受体，添加四周动脉的血管阻力.其代表药物为普萘洛尔.该类药物在临床已较少利用.选择性β1阻滞剂：特异性阻断β1肾上腺素受体，对β2受体的影响绝对较小.代表药物为比索洛尔和美托洛尔，是临床中经常使用的β阻滞剂.有四周血管舒张功能的β阻滞剂：该类药物通过阻断α1受体，发生四周血管舒张感化，如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔或者通过激动β3受体而加强NO的释放，发生四周血管舒张感化，如奈必洛尔.2、根据药代动力学特征β阻滞剂分为三类脂溶性β阻滞剂：如美托洛尔，组织穿透力强，半衰期短，较易进入中枢神经零碎，可能是导致该药中枢不良反应的缘由之一.水溶性β阻滞剂：如阿替洛尔，组织穿透力较弱，很少通过血脑屏障.水脂双溶性β阻滞剂：如比索洛尔，既有水溶性β阻滞剂首关效应低、半衰期长的上风，又有脂溶性β阻滞剂口服接收率高的上风，中度透过血脑屏障，既发挥了阻断部分β1的感化，也减少了中枢神经零碎不良反应.经常使用β阻滞剂的药理特性见下表.表经常使用β阻滞剂的药理特性3、β阻滞剂经常使用的几种代表性药物比索洛尔比索洛尔是目前国内上市的β阻滞剂中对β1受体选择性最高的药物.半衰期长，谷峰比值为78%，每日给药1次，可无效控制24小时的血压，特别是清晨的血压高峰.比索洛尔通过肝肾双通道代谢，轻中度的肝肾功能妨碍不需调整剂量，对于肝酶介导的药物彼此感化和基因多态性对比索洛尔的影响也绝对较小，个体间血药浓度差别较小.美托洛尔美托洛尔没有内在拟交感活性（ISA），口服后几乎被完整接收，大部分在肝脏代谢，70%由肝酶CYP2D6介导，CYP2D6的基因多态性是决定美托洛尔药代动力学参数的关键身分，惹起药物代谢有明显的个体和种族差别，其个体间血药浓度、临床疗效和不良反应差别较大；在中国人群中，CYP2D6*10有较高突变率，导致代谢酶的活性降低，故临床利用应个体化.美托洛尔的半衰期短，平片常以1日2次的方式服用.该药的缓释片为琥珀酸美托洛尔，缓释片血药浓度在24小时内绝对平稳，可每日1次服用.卡维地洛卡维地洛是β受体非选择性的药物，但它同时阻滞α1受体，发生四周血管扩张感化，抵消阻滞β受体对血糖、血脂的影响及冠状动脉痉挛的不良反应.卡维地洛同样存在肝代谢酶基因多态性的成绩，个体间药物浓度差别较大，每日1～2次服用.阿罗洛尔阿罗洛尔同样是β受体非选择性的药物，同时阻滞α1受体，从而发生四周血管扩张感化，抵消阻滞β2受体对血糖、血脂的影响及冠状动脉痉挛的不良反应.阿罗洛尔还具有原发性震颤的独特适应证.每日2次服用.奈必洛尔是一种消旋体，包含左旋体和右旋体.为高选择性β1阻滞剂，无内源性拟交感感化和膜波动性.通过激动β3受体加强NO的释放，发生血管舒张，不影响β2受体.奈必洛尔具有改善冠状动脉的灌注，舒张外周血管，舒张心肌，添加左室充盈感化.对支气管平滑肌及胰岛功能影响较少.每日1次服用.。

β受体阻滞剂在常见几种心血管疾病中的应用
蔡其云;陈莉
【期刊名称】《安徽医药》
【年(卷),期】2009(013)008
【摘要】β受体阻滞剂在冠心病、高血压、心力衰竭及心律失常的治疗中有重要作用,并确定了β受体阻滞剂在心血管疾病方面的治疗地位。

β受体阻滞剂作用机制为阻断β肾上腺能受体,减慢动作电位上升速率,抑制4相除极,从而使心率减慢、收缩压降低和心肌收缩力减低。

β受体阻滞剂自问世以来经历了三代演变。

第一代药物以普萘洛尔为代表,是非选择性的β受体阻滞剂,即对β1和β2受体均有阻滞作用。

【总页数】2页(P867-868)
【作者】蔡其云;陈莉
【作者单位】安徽省立医院老年病科,安徽,合肥,230001;安徽省立医院老年病科,安徽,合肥,230001
【正文语种】中文
【中图分类】R9
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β受体阻滞剂的分类和代表药物优质资料(可以直接使用，可编辑优质资料，欢迎下载）医脉通综合2021-06-08发表评论(2人参与)分享1、根据受体选择性的不同分为三类非选择性β阻滞剂：竞争性阻断β1和β2肾上腺素受体，进而导致对糖脂代谢和肺功能的不良影响；阻断血管上的β2受体，相对兴奋α受体，增加周围动脉的血管阻力。

其代表药物为普萘洛尔。

该类药物在临床已较少应用。

选择性β1阻滞剂：特异性阻断β1肾上腺素受体，对β2受体的影响相对较小。

代表药物为比索洛尔和美托洛尔，是临床中常用的β阻滞剂。

有周围血管舒张功能的β阻滞剂：该类药物通过阻断α1受体，产生周围血管舒张作用，如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔或者通过激动β3受体而增强NO的释放，产生周围血管舒张作用，如奈必洛尔。

2、根据药代动力学特征β阻滞剂分为三类脂溶性β阻滞剂：如美托洛尔，组织穿透力强，半衰期短，较易进入中枢神经系统，可能是导致该药中枢不良反应的原因之一。

水溶性β阻滞剂：如阿替洛尔，组织穿透力较弱，很少通过血脑屏障。

水脂双溶性β阻滞剂：如比索洛尔，既有水溶性β阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势，又有脂溶性β阻滞剂口服吸收率高的优势，中度透过血脑屏障，既发挥了阻断部分β1的作用，也减少了中枢神经系统不良反应。

常用β阻滞剂的药理特性见下表。

表常用β阻滞剂的药理特性3、β阻滞剂常用的几种代表性药物比索洛尔比索洛尔是目前国内上市的β阻滞剂中对β1受体选择性最高的药物。

半衰期长，谷峰比值为78%，每日给药1次，可有效控制24小时的血压，尤其是清晨的血压高峰。

比索洛尔通过肝肾双通道代谢，轻中度的肝肾功能障碍不需调整剂量，对于肝酶介导的药物相互作用和基因多态性对比索洛尔的影响也相对较小，个体间血药浓度差异较小。

美托洛尔美托洛尔没有内在拟交感活性（ISA），口服后几乎被完全吸收，大部分在肝脏代谢，70%由肝酶CYP2D6介导，CYP2D6的基因多态性是决定美托洛尔药代动力学参数的关键因素，引起药物代谢有显著的个体和种族差异，其个体间血药浓度、临床疗效和不良反应差异较大；在中国人群中，CYP2D6*10有较高突变率，导致代谢酶的活性降低，故临床应用应个体化。