β受体阻滞剂的不良反应及其处理

β受体阻滞剂的药理作用及不良反应分析摘要：β受体阻滞剂具有β受体阻滞作用，还兼有α受体阻滞、β2受体兴奋和直接扩张血管作用。

近年来β受体阻滞剂广泛应用于高血压、心律失常、心绞痛、心力衰竭等疾病的治疗中，人们逐渐对其药品不良反应加以重视，β受体阻滞剂产生的不良反应与其药理作用和与受体阻滞无关的一些反应有关，以心血系统的不良反应较为严重。

在临床应用中应合理应用，为临床用药提供有效参考。

关键词：β受体阻滞剂；药理作用；不良反应β-受体阻滞剂属抗肾上腺素药，能选择性地与肾上腺素受体中的β-受体相结合，从而阻滞去甲肾上腺素神经递质或外源性拟肾上腺素药与β-受体结合，产生抗肾上腺素作用[1]。

β受体阻滞剂具有减慢心率和降低心肌耗氧量的作用，临床应用广泛，对心绞痛、心肌梗死、高血压、心律失常等有效，还用于治疗其它疾病如偏头痛、青光眼等。

除了对β受体有阻滞作用外，还兼有α1受体阻滞、β2受体激动和直接扩血管作用，使临床医师在应用β受体阻滞剂时有更大的选择，以发挥β-受体阻滞剂更大的作用。

1 药理作用1.1对心血管系统的作用不同类型的β受体阻滞剂对心率的影响是不同的，不具有内在拟交感活性（1SA）的β受体阻滞剂，对正常人静息状态下的心率只有轻度影响，对交感神经张力较高的患者心脏作用比较显著。

阻断β1受体及突触前膜的β2受体、可抑制NA的释放，降低交感神经的兴奋性，使心肌收缩力减弱、心率变慢、心排出量及心肌耗氧量降低；普萘洛尔对血管的β2受体也有阻断作用，可使肝脏、肾脏和骨骼肌等血流量减少；β2受体被阻断可收缩冠状血管，但冠脉血流量的改变取决于心血管功能状态，稳定型心绞痛发作时可增加冠状血管血流量[2]。

β受体阻滞剂减少心排血量的同时，多伴有外周血管阻力的增加，但随着长期用药，外周血管阻力降低。

因此，急性给药产生的急性作用与多次给药明显不同，这也是β受体阻滞剂治疗高血压的基础。

1.2收缩支气管平滑肌β2受体被阻断可使支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增加。

β受体阻滞剂的应用和禁忌转载请注明来自丁香园发布日期: 2021-11-18 16:19 文章来源: 丁香园关键词:β受体阻滞剂临床应用禁忌症不良反应β受体阻滞剂在心血管内科应用广泛，以下是丁香园网友对这类药物的应用、作用机理以及不良反应和禁忌症的讨论和分析。

网友[lfhy]：β受体阻滞剂分为选择性和非选择性两种，而我们常分为水溶性和脂溶性两种，脂溶性的具有预防猝死的作用，而水溶性的没有，故常选脂溶性的，如倍他乐克、心得安、卡维地洛等，主要是倍他乐克，而少用水溶性的阿替洛尔。

所以说如果无禁忌症，对于冠心病者，倍他乐克是少不了的，其应用原则是：从小剂量开始，根据心率、血压逐渐加量。

常见的副作用是乏力，但随着时间的推移会逐渐的减轻，再就是性功能下降；该药的注意事项事项是不能突然停药。

网友[dabao778901]：至于作用机理、适应症、禁忌症，教科书上均有明确记载，本人仅就在冠心病中的不良反应作一介绍。

β受体阻滞剂的不良反应由以下几个方面： 1、体位性低血压；2、支气管痉挛：为药物对β2受体组滞作用所致；3、加重外周循环性疾病：为药物对β2受体组滞作用所致；4、心力衰竭加重；5、心动过缓、传导阻滞：为药物对β1受体组滞作用所致；6、脂质代谢异常；7、掩盖低血糖症状；8、抑郁；9、乏力、阳萎，大剂量长期应用可能发生。

网友[cc67834941]：禁忌症：1、心源性休克；2、病窦；3、Ⅱ，Ⅲ度房室传导阻滞；4、不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿，低血压或低灌注）；5、有症状的低血压或心动过缓。

最新英国高血压指南，取消β受体阻断剂作为一线降压药，现在引起了很大的争议，其原因在于用于分析的大规模临床实验均用的阿替洛尔并非美托洛尔，同时阿替洛尔为水溶性而美托洛尔是脂溶性的，他们的药理作用并非完全相同，故阿替洛尔并不能代表美托洛尔等其他β受体阻断剂。

在指南中也有明确说明。

现在使用美托洛尔进行的大规模临床实验几乎没有，不知道以后生产美托洛尔的医药公司会不会努力做这方面的临床实验，来说明其他β受体阻断剂的临床效果。

降压药β受体阻滞剂使用的注意事项作者：高丽丽编辑：寸心β受体阻滞剂通过阻断β受体、抑制交感神经活性而减慢心率、降低心肌收缩力、减少心肌耗氧量及降血压，通过阻断肾小球旁细胞β1受体抑制肾素释放及血管紧张素和醛固酮生成，而改善心肌重构、减少心律失常、预防猝死等心血管事件，发挥对心血管系统的保护作用。

临床其尤适于伴快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、交感神经活性增高及高动力状态的高血压者。

β受体阻滞剂的分类降压治疗的β受体阻滞剂主要是选择性β1受体阻滞剂及α1、β受体阻滞剂，选择性β1受体阻滞剂主要有美托洛尔、比索洛尔、奈比洛尔和阿替洛尔等，其中奈必洛尔有扩张血管的作用；静脉使用的高选择性β1受体阻滞剂有艾司洛尔，起效时间1-3min，半衰期9min，作用持续时间15-30min；α1、β受体阻滞剂主要有卡维地洛、阿罗洛尔和拉贝洛尔等。

口服β受体阻滞剂的特点生物利用度溶解性达峰时间半衰期清除途径美托洛尔（酒石50% 中等脂溶1～2h 3～7h 肝脏酸，平片）美托洛尔（琥珀50% 中等脂溶3～7h 20h 肝脏酸，缓释片）比索洛尔80% 水脂双溶3～4h 9～12h 肝脏/肾脏肝脏奈必洛尔12%～96% 高度脂溶0.5～2.0h 12h；弱代谢者半衰期19h阿替洛尔40% 水溶2～4h 6～7h 肾脏卡维地洛25%～35% 中等脂溶1h 7～10h 肝脏肝脏/肾脏阿罗洛尔85% 水脂双溶2h 10～12h拉贝洛尔33% 中等脂溶1-2h 6～8h 肝脏/肾脏注：①脂溶性β受体阻滞剂特点为从胃肠道快速吸收，在肠壁和肝内代谢（大部分）生物利用度低；存在首过效应，个体间血药浓度差异较大；可通过血脑屏障；血浆半衰期较短，肝血流减少（老年人、慢性心力衰竭、肝硬化等）时可发生蓄积。

②水溶性β受体阻滞剂的特点为胃肠道吸收不完全，多以原形或活性代谢产物从肾脏排出；很少通过血脑屏障；个体间血药浓度差异较小；血浆半衰期较长，肾小球滤过率减低（老年人、肾功能不全）时，清除半衰期延长。

专家解读：β受体阻滞剂的临床运用指南在众多的药物类别中，β受体阻滞剂因其独特的药理作用和广泛的临床应用，已经成为心脏病学领域的一个重要组成部分。

作为一名从事临床工作的医生，我对β受体阻滞剂的运用有着深刻的理解和丰富的经验。

下面，我就来为大家详细解读一下β受体阻滞剂的临床运用指南。

我们要了解β受体阻滞剂的药理作用。

β受体阻滞剂能够通过阻断心脏β受体，减慢心率，降低心肌收缩力，从而降低血压。

它还可以减少心脏负荷，降低心肌氧耗，改善心肌缺血。

因此，β受体阻滞剂在治疗高血压、心绞痛、心肌梗死后和心律失常等心血管疾病中有着重要的地位。

在临床运用中，我们需要根据患者的具体情况来选择合适的β受体阻滞剂。

目前常用的β受体阻滞剂包括普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等。

这些药物的选择应基于患者的病情、年龄、性别、心率等综合考虑。

对于高血压患者，β受体阻滞剂可以作为首选或联合用药。

它可以有效降低血压，减少心血管事件的发生。

然而，对于老年人、心功能不全的患者，使用β受体阻滞剂时需要谨慎，因其可能会加重心功能不全，降低血压过低。

对于心绞痛患者，β受体阻滞剂可以有效减少心绞痛发作的频率和程度。

这是因为β受体阻滞剂可以降低心肌氧耗，改善心肌缺血。

然而，对于急性心肌梗死患者，早期使用β受体阻滞剂可以减少心肌梗死面积，降低死亡率，这是已经得到大量临床试验证实的事实。

对于心律失常患者，β受体阻滞剂可以有效控制心律失常，减少猝死的风险。

特别是对于室上性心动过速、房颤等心律失常，β受体阻滞剂是首选药物。

在使用β受体阻滞剂的过程中，我们需要密切关注患者的病情变化。

因为β受体阻滞剂可能会引起一些不良反应，如心动过缓、血压过低、支气管痉挛等。

对于这些不良反应，我们需要及时处理，避免对患者造成更大的伤害。

总的来说，β受体阻滞剂是一种非常重要的药物，它在心血管疾病的治疗中发挥着重要作用。

然而，它的使用需要严格根据患者的病情来选择，并且在使用过程中需要密切观察患者的病情变化，以确保患者的安全和治疗效果。

β受体阻滞剂的不良反应及其处理在国内用于临床的主要有非选择性的β受体阻滞剂如普萘洛尔、卡维地洛；和选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔、美托洛尔和比索洛尔。

常见的不良反应包括：(1)体位性低血压：β受体阻滞剂降低交感神经张力减少心输出量、降低外周血管阻力；并抑制肾素血管紧张素系统，具有良好的降血压作用，为一线的降血压药物。

因此，体位性低血压也比较常见，尤其在老年患者、剂量比较大时，为避免其发生，应嘱患者在体位变化时动作应缓慢，必要时减少用药剂量。

(2)支气管痉挛：为药物对β2受体阻滞作用所致。

因此，一般来说禁用于患支气管哮喘和慢性阻塞性肺部疾病的患者。

而对于一些肺部疾病较轻，而同时具有β受体阻滞剂治疗强烈适应症(如慢性左心室功能不全、急性心肌梗死)时，可以考虑小剂量试用对β1受体选择性较高的药物如比索洛尔，用药后应密切观察患者症状，如无不适，可以进行长期用药。

必须提出的是，这种对β1受体的相对高选择性是相对的，在使用剂量较大时，仍然可以表现出对β2受体的阻断作用。

(3)加重外周循环性疾病：为药物对β2受体阻滞，导致外周血管收缩（非选择性β受体阻滞剂阻断了可舒张血管的β2受体，使α受体的血管收缩作用缺少抗衡），在原来患有闭塞性外周血管病的患者，可以使肢端苍白、疼痛、间歇性跛行症状加重。

因此对这类患者，也禁用或慎用β受体阻滞剂。

(4)心动过缓、传导阻滞：为药物对β1受体的阻断，对心脏的负性频率和负性传导作用所致。

对于β受体阻滞剂引起的心动过缓，以往整个医界过于敏感。

实际上近年来认为，β受体阻滞剂引起心动过缓是药物发挥作用的表现形式，应根据心室率的下降来决定β受体阻滞剂的用药剂量。

用药后患者在白天清醒安静时心室率维持在50～60次/分是临床上理想用药后出现明显的窦房阻滞或窦性停搏，应考虑停用或减量β受体阻滞剂。

使用β受体阻滞剂后如出现II度或II度以上的房室传导阻滞，应停用或减量β受体阻滞剂。

(5)心力衰竭加重：β受体阻滞剂已经成为心力衰竭标准用药。

β受体阻滞剂的不良反应在心血管疾病的治疗中，β受体阻滞剂是一类非常重要的药物。

然而，它们并非完美无缺，也存在一些不良反应。

了解这些不良反应，有助于我们更好地应用这类药物，提高治疗效果。

一、心血管系统不良反应β受体阻滞剂主要通过阻断β受体来发挥作用，因此对于心血管系统的影响最为显著。

其中最常见的不良反应是心动过缓和低血压，这可能与药物的降压作用有关。

此外，还可能出现房室传导阻滞、心力衰竭等严重不良反应。

因此，在使用β受体阻滞剂时，应密切关注患者的心率、血压等指标，避免出现严重心血管事件。

二、呼吸系统不良反应β受体阻滞剂可能会引起支气管痉挛，尤其在哮喘患者中更为常见。

因此，在使用这类药物前，应详细询问患者的哮喘病史，谨慎用药。

对于已经出现支气管痉挛的患者，应及时停药并给予相应治疗。

三、中枢神经系统不良反应β受体阻滞剂可能会引起头痛、失眠、抑郁等中枢神经系统不良反应。

这些不良反应可能与药物对中枢神经系统的抑制作用有关。

此外，还可能出现直立性低血压、晕厥等症状，这可能与药物对自主神经系统的抑制作用有关。

对于这些不良反应，应给予充分关注和处理，确保患者的安全。

四、肌肉骨骼系统不良反应长期使用β受体阻滞剂可能会导致肌肉疼痛、关节疼痛等肌肉骨骼系统不良反应。

这些不良反应可能与药物的免疫抑制作用有关。

对于这些症状，应及时停药并给予相应治疗。

综上所述，β受体阻滞剂的不良反应主要涉及心血管系统、呼吸系统、中枢神经系统和肌肉骨骼系统等方面。

在使用这类药物时，应充分了解患者的情况，密切监测不良反应的发生，及时采取相应的处理措施，确保患者的安全和治疗效果。

同时，对于出现严重不良反应的患者，应及时停药并给予相应治疗。

β 受体阻滞剂正确使用（一）β 受体阻滞剂是治疗高血压、冠心病和慢性心力衰竭的一线药物，然而在临床存在使用明显不足的现象。

许多医师担心应用β 受体阻滞剂易引起不良反应，这种担心在一定程度上与β 受体阻滞剂的副作用被夸大有关。

实际上，β受体阻滞剂的安全性不逊于其他类降压药，且多数不良反应是可以预防和适当处理的。

用药禁忌与不良反应发生情况在临床中，真正由于绝对禁忌证（如支气管哮喘、二度或以上房室传导阻滞）而不能应用β受体阻滞剂的患者很少。

此外，有3%~5%的患者确实不能耐受β受体阻滞剂，主要表现为服用小剂量药物后即发生有症状的低血压或心动过缓。

β受体阻滞剂的多数不良反应与其药理学效应有关，如头晕、疲乏、心率减慢、传导阻滞、雷诺现象、性功能障碍和哮喘患者的气道阻塞加重等。

此外，某些制剂可以引起头痛、过敏、体重增加或抑郁等不良反应，似乎与β受体阻滞本身无关。

走出禁忌证与不良反应认识误区β受体阻滞剂与COPD慢性阻塞性肺疾病（COPD）并不是β受体阻滞剂的禁忌证，相反，许多COPD 患者由于合并冠心病或心力衰竭而应当使用β受体阻滞剂。

荷兰一项观察性队列研究对2230例COPD患者平均随访7.2 年，期间686例死亡、1055例发生至1次COPD病情恶化。

Cox风险回归分析显示，应用β受体阻滞剂者的总死亡率[风险比（HR）=0.70，95%可信区间（CI） 0.59~0.84] 和COPD 恶化率（HR=0.73，95%CI 0.63~0.83）均显著降低，伴或不伴心血管疾病的患者同样获益。

苏格兰一项回顾性队列研究对5977例COPD患者平均随访4.35 年，其中819 例应用β 受体阻滞剂。

结果为，β受体阻滞剂使总死亡率降低22%（P＜0.001，图1），对肺功能无不利影响，同时还显著降低由于COPD恶化所致住院率和COPD相关死亡率。

根据新近的一些研究结果，已有专家提出β受体阻滞剂具有心肺双重保护作用的观点。