β受体阻滞剂与心血管疾病
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β受体阻滞剂在老年心血管疾病治疗中的作用与安全性随着人口老龄化的不断加剧,心血管疾病成为老年人最常见的疾病之一。
β受体阻滞剂作为一类广泛应用于心血管疾病治疗的药物,其在老年心血管疾病治疗中发挥着重要的作用。
本文将重点探讨β受体阻滞剂在老年心血管疾病治疗中的作用与安全性。
β受体阻滞剂是一类通过阻断β受体来降低交感神经活性的药物,广泛用于高血压、冠心病和心力衰竭等心血管疾病的治疗。
在老年人中,心血管系统的功能逐渐下降,心脏的代偿能力减弱,易导致心绞痛、心肌梗死等心血管事件的发生。
β受体阻滞剂可以通过降低心率和舒张压、改善心肌供血和降低心肌耗氧量等机制来减少心血管事件的发生。
从临床研究中可以看出,老年患者在使用β受体阻滞剂后,心绞痛的发作次数明显减少,心肌梗死的风险也显著降低。
此外,β受体阻滞剂还可以提高老年患者的心功能。
随着年龄的增长,老年患者的心肌逐渐减少,心功能下降。
β受体阻滞剂通过增加心肌收缩力和改善心肌顺应性,可以显著改善心力衰竭患者的症状,减少住院次数,并提高患者的生活质量。
一项针对老年人的临床研究显示,β受体阻滞剂治疗可以降低心力衰竭患者的总死亡率。
关于β受体阻滞剂在老年患者中的应用安全性,一般情况下老年患者耐受性良好。
然而需要注意的是,老年人的器官功能普遍下降,特别是肝肾功能,因此在使用β受体阻滞剂时需要根据患者的具体情况进行剂量的调整。
此外,老年患者常常伴有其他合并症,如糖尿病、慢性阻塞性肺疾病等,这些慢性病的治疗药物也需要考虑与β受体阻滞剂的相互作用。
因此,在使用β受体阻滞剂治疗老年心血管疾病时,应该进行全面的评估和监测,并与其他药物的治疗方案相结合,以确保患者的安全和疗效。
总之,β受体阻滞剂在老年心血管疾病治疗中发挥着重要的作用。
通过降低心率、改善心血管功能和心力衰竭症状等机制,可以减少心血管事件的发生,提高心功能,并改善老年患者的生活质量。
然而,在使用β受体阻滞剂时需要注意老年患者器官功能的特点,进行剂量的调整,并考虑其他药物的相互作用,以确保治疗的安全性和疗效。
三个药对心血管的作用心血管疾病是目前全球范围内的主要健康问题之一,因此对心血管的保健和治疗显得尤为重要。
在心血管疾病的治疗中,药物是一个重要的治疗手段。
下面我们将介绍三种常用的药物对心血管的作用。
一、β受体阻滞剂。
β受体阻滞剂是一类常用的心血管药物,它们通过阻断β受体来减慢心率、降低血压、减少心脏的负荷,从而起到保护心血管的作用。
β受体阻滞剂可用于治疗高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
它们可以减少心脏对交感神经系统的反应,减少心肌耗氧量,从而改善心肌供血和减轻心脏负荷。
此外,β受体阻滞剂还可以减少心脏的收缩力和心率,降低心脏的氧耗,从而减少心肌缺血和心绞痛的发作。
因此,β受体阻滞剂在心血管疾病的治疗中起到了重要的作用。
二、钙通道阻滞剂。
钙通道阻滞剂是一类通过阻断心肌和平滑肌细胞中的钙通道来降低心肌收缩力和血管张力的药物。
它们可以用于治疗高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
钙通道阻滞剂通过抑制细胞内钙离子的进入,降低了心肌细胞的收缩力和心率,从而减少了心肌耗氧量,改善了心肌供血和减轻了心脏负荷。
此外,钙通道阻滞剂还可以扩张冠状动脉和周围血管,减少了心肌缺血和心绞痛的发作。
因此,钙通道阻滞剂在心血管疾病的治疗中也起到了重要的作用。
三、抗凝药。
抗凝药是一类可以延长凝血时间、阻止血栓形成的药物。
它们可以用于预防和治疗心血管疾病相关的血栓性事件,如心肌梗死、脑卒中等。
抗凝药通过抑制凝血因子的合成或活化,阻断血栓形成的过程,从而减少了血栓的发生和进展。
抗凝药可以减少心血管疾病患者的血栓形成风险,降低了心血管事件的发生率,对于心血管疾病的治疗具有重要的意义。
综上所述,β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂和抗凝药是三种常用的心血管药物,它们通过不同的机制对心血管起到了保护和治疗作用。
在临床实践中,医生会根据患者的具体情况选择合适的药物进行治疗,以达到最佳的治疗效果。
同时,患者在服用这些药物时也要严格按照医嘱进行,避免自行更改剂量或停药,以免影响治疗效果或出现不良反应。
β受体阻滞剂:治疗心绞痛的有效手段心绞痛是一种常见的心血管疾病,其主要表现为胸痛、心悸、气促等症状。
心绞痛的发作是由于冠状动脉供血不足,导致心肌缺氧所致。
心绞痛的严重程度不同,轻微的心绞痛可能只是暂时的不适,而严重的心绞痛可能会引发心肌梗死,甚至危及生命。
在治疗心绞痛的过程中,药物治疗是常用的方法之一。
其中,β受体阻滞剂作为一种有效的治疗手段,被广泛应用于心绞痛的临床治疗中。
β受体阻滞剂是一种能够阻止β受体作用的药物,其主要作用是通过抑制心脏β受体,降低心脏的负荷和氧耗,从而减少心肌的氧气需求,缓解心绞痛的症状。
β受体阻滞剂还能够降低心率、降低血压,进一步减轻心脏的负荷和氧耗。
β受体阻滞剂能够减少心绞痛的发作频率和程度。
通过降低心脏的负荷和氧耗,β受体阻滞剂能够有效减少心绞痛的发生,使患者的生活质量得到明显提高。
β受体阻滞剂能够降低心脏病的风险。
心绞痛患者常常伴随着高血压、高血脂等病症,而β受体阻滞剂能够降低心率、降低血压,有效预防心脏病的发生。
β受体阻滞剂的应用还能够改善患者的心脏功能。
通过抑制β受体,β受体阻滞剂能够使心脏的负荷和氧耗得到有效控制,从而改善心脏的功能,提高患者的生活质量。
在我的人生中,心绞痛曾经是我的一大困扰。
每当胸口传来一阵紧缩感,我都会感到无比的恐惧和无助。
那种仿佛有重锤敲击胸口的感觉,让我每次都担忧这是否是我心脏的一次警告。
然而,通过与医生的沟通和治疗,我逐渐了解到β受体阻滞剂,并开始将其应用于我的治疗过程中。
这种药物给我的第一印象就是它的稳健和可靠。
它并不是一蹴而就的奇迹药物,但它的效果稳定而持久,让我逐渐感受到了它带来的改变。
使用β受体阻滞剂后,我明显感觉到心绞痛的发作频率和强度都有所降低。
它就像是一双温柔的手,轻轻地抚慰着我的心脏,让我的胸口不再那么紧绷和疼痛。
这种感觉让我重新找回了呼吸的轻松和生活的乐趣。
β受体阻滞剂对我的整体健康也有着积极的影响。
它不仅帮助我控制了心绞痛,还对我的血压和心率产生了积极的影响。
β受体阻滞剂在临床治疗中的广泛应用β受体阻滞剂在心血管疾病中发挥着重要作用。
它通过阻断心脏β受体,降低心率和心肌收缩力,从而降低心脏的氧耗和减轻心脏负担。
这使得β受体阻滞剂成为治疗高血压、心绞痛、心肌梗死和心力衰竭等心血管疾病的常用药物。
β受体阻滞剂在神经系统疾病中也有广泛应用。
例如,在治疗偏头痛和神经性疼痛方面,β受体阻滞剂能够有效缓解症状。
β受体阻滞剂还用于治疗焦虑症、恐慌症等精神心理疾病,通过降低交感神经系统的活性,减轻患者的紧张和焦虑情绪。
再者,β受体阻滞剂在呼吸系统疾病中的应用也不容忽视。
对于哮喘患者,β受体阻滞剂能够减少气道炎症和支气管痉挛,改善呼吸功能。
同时,β受体阻滞剂还可以用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD),降低呼吸困难的症状。
β受体阻滞剂在代谢性疾病中也有所应用。
例如,在治疗糖尿病时,β受体阻滞剂能够降低血糖水平,减轻糖尿病患者的心血管并发症。
同时,β受体阻滞剂还用于治疗甲状腺功能亢进症,通过抑制甲状腺激素对β受体的刺激作用,减轻甲状腺功能亢进引起的心动过速等症状。
在肿瘤领域,β受体阻滞剂也显示出一定的治疗潜力。
研究表明,β受体阻滞剂能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散,延长患者的生存期。
β受体阻滞剂还用于治疗癌症患者的症状,如减轻癌痛、改善生活质量等。
β受体阻滞剂在皮肤科、眼科等领域的应用也逐渐得到重视。
例如,在治疗皮肤疾病如湿疹和银屑病方面,β受体阻滞剂能够减轻炎症反应和皮肤瘙痒症状。
在眼科,β受体阻滞剂用于治疗青光眼,通过降低眼内压,保护视力。
β受体阻滞剂在临床治疗中具有广泛的应用。
无论是心血管疾病、神经系统疾病、呼吸系统疾病,还是代谢性疾病、肿瘤以及皮肤科、眼科等疾病,β受体阻滞剂都发挥了重要的作用。
然而,需要注意的是,β受体阻滞剂的应用需遵循医生的建议,并根据患者具体情况调整剂量,以确保治疗的安全性和有效性。
我要谈谈β受体阻滞剂在心血管疾病中的应用。
这些药物通过阻断心脏β受体,降低心率和心肌收缩力,从而降低心脏的氧耗和减轻心脏负担。
药物选择:何时使用β受体阻滞剂最合适在治疗高血压病方面,β受体阻滞剂是我的首选药物之一。
尤其是对于那些合并心绞痛、心肌梗死后、快速心律失常或者左心功能不全的高血压患者,β受体阻滞剂不仅可以有效降低血压,还能减轻症状,降低心血管事件的风险。
然而,对于合并严重慢性阻塞性肺病、支气管哮喘的患者,或者心率较慢、收缩功能减退的患者,使用β受体阻滞剂则需谨慎。
对于稳定性心绞痛的治疗,β受体阻滞剂同样扮演着重要角色。
它可以减少心脏的氧耗,改善运动耐量,降低心绞痛发作的频率和强度。
然而,对于急性心绞痛发作、不稳定型心绞痛或急性心肌梗死的患者,β受体阻滞剂应在病情稳定后,根据患者的具体情况逐步启用。
再者,在慢性心衰的治疗中,β受体阻滞剂可以有效减轻症状,提高生活质量,降低心血管事件和死亡的风险。
尤其是对于那些射血分数降低的心衰患者,β受体阻滞剂已成为推荐的治疗方案。
然而,应用时需注意患者的血压、心率以及是否有支气管痉挛等问题。
对于快速性心律失常的治疗,如室上性心动过速、心房颤动等,β受体阻滞剂可以有效减慢心率,改善心功能。
但需注意的是,对于传导阻滞、严重缓慢心律失常的患者,应避免使用或谨慎使用β受体阻滞剂。
在交感神经过度兴奋状态,如甲状腺功能亢进症、嗜铬细胞瘤等疾病的治疗中,β受体阻滞剂可以迅速缓解症状,改善心率和血压。
但需在控制基础疾病的前提下使用。
作为医生,我深知β受体阻滞剂在心血管病治疗中的重要性和复杂性。
合理、适时地使用这一药物,不仅可以缓解症状,还能改善患者的长期预后。
然而,药物的使用也应在全面评估患者病情、权衡利弊的基础上进行,以确保每一位患者都能得到最合适的治疗。
治疗高血压病方面,β受体阻滞剂是我的首选药物之一。
尤其是对于那些合并心绞痛、心肌梗死后、快速心律失常或者左心功能不全的高血压患者,β受体阻滞剂不仅可以有效降低血压,还能减轻症状,降低心血管事件的风险。
然而,对于合并严重慢性阻塞性肺病、支气管哮喘的患者,或者心率较慢、收缩功能减退的患者,使用β受体阻滞剂则需谨慎。
了解β受体阻滞剂在临床治疗中的优势β受体阻滞剂在心血管系统疾病治疗中具有显著优势。
此类药物通过阻断心脏β受体,降低心率和血压,从而减轻心脏负担,降低心肌耗氧量,减缓心绞痛发作,改善心功能。
对于高血压、心绞痛、心肌梗死后、肥厚型心肌病等疾病,β受体阻滞剂是首选药物。
在心力衰竭治疗中,β受体阻滞剂能有效改善患者的心功能,降低心血管事件复发风险,延长生存时间。
β受体阻滞剂在抗焦虑和抑郁治疗中也发挥重要作用。
这类药物能够减轻患者的紧张、焦虑情绪,改善睡眠质量。
通过降低心率和血压,减轻心血管系统对压力反应的敏感性,从而降低焦虑和抑郁症状。
在临床实践中,β受体阻滞剂常与其他抗抑郁药物联合使用,取得良好治疗效果。
再者,β受体阻滞剂在抗肿瘤治疗中具有潜在优势。
研究表明,β受体阻滞剂能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散,降低肿瘤负荷。
β受体阻滞剂还能够减轻肿瘤治疗过程中所产生的副反应,如减轻化疗药物引起的恶心、呕吐等。
在临床实践中,β受体阻滞剂可用于辅助治疗多种肿瘤,提高患者生存率和生活质量。
β受体阻滞剂在糖尿病治疗中也具有重要意义。
此类药物能够降低血糖水平,减轻糖尿病患者的心血管负担,降低心血管疾病风险。
同时,β受体阻滞剂还能够改善糖尿病患者的高血压症状,降低并发症发生率。
β受体阻滞剂在运动锻炼中也发挥着重要作用。
在运动过程中,β受体阻滞剂能够降低心率,减轻运动带来的负担,预防运动猝死。
同时,此类药物还能够提高运动耐力,增加运动时间。
在运动员和健身爱好者中,β受体阻滞剂被广泛应用于运动训练。
β受体阻滞剂在心血管系统疾病治疗中具有显著优势。
这类药物通过阻断心脏β受体,降低心率和血压,从而减轻心脏负担,降低心肌耗氧量,减缓心绞痛发作,改善心功能。
对于高血压、心绞痛、心肌梗死后、肥厚型心肌病等疾病,β受体阻滞剂是首选药物。
在心力衰竭治疗中,β受体阻滞剂能有效改善患者的心功能,降低心血管事件复发风险,延长生存时间。
β受体阻滞剂在抗焦虑和抑郁治疗中也发挥重要作用。
心血管药物应用探讨论文心血管疾病已经成为影响人类健康的主要问题之一。
随着社会对健康的重视,心血管药物也逐渐被人所熟知和广泛应用。
本文将对心血管药物的应用进行探讨,希望能给读者一些帮助。
1. β受体阻滞剂β受体阻滞剂在治疗心脏病方面具有良好的疗效,尤其对心肌梗死、不稳定型心绞痛等慢性心脏病具有重要的临床作用。
β受体阻滞剂通过抑制β肾上腺素受体的激活,使心率降低,心肌的氧耗降低,同时也可以控制心律,减少室性心动过速的发生。
另外,β受体阻滞剂对于心血管系统的保护作用也是值得重视的。
通过降低心脏负荷和改善心脏功能,能够增加冠脉动脉血流量,缓解心肌缺血,减少心肌纤维化和增生。
此外,β受体阻滞剂还具有抗血栓、抗炎症、抗氧化等作用,可以减少心肌梗死风险。
2. 抗血小板药物抗血小板药物主要用于预防心血管疾病的发生。
抗血小板药物通过抑制血小板的凝集,防止血栓形成,减少血管阻塞风险。
常用的抗血小板药物有阿司匹林、氯吡格雷等。
然而,抗血小板药物也存在一些副作用。
例如,阿司匹林长期使用可能会增加胃肠道出血、胃溃疡等不良反应的风险。
因此,在应用抗血小板药物时应根据患者的具体情况和风险评估来确定其使用方案。
3. ACEIACEI是一类广泛使用的降压药物。
ACEI通过抑制血管紧张素转化酶的活性,降低血管紧张素Ⅱ水平,使血管扩张,降低血压,减轻心脏和肾脏的负荷。
同时,ACEI还具有减少心肌肥厚、滞留在肺部的液体和盐等作用。
应用ACEI的时候,需要关注其可能出现的副作用,如咳嗽、低血压、电解质紊乱等。
4. 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂是一类能够限制跨膜钙离子通透性的药物,可用于控制心率、降低心脏负荷和扩张冠脉。
然而,钙通道阻滞剂在应用过程中也存在不良反应,如头晕、乏力、排尿障碍和便秘等。
总之,心血管药物在应用过程中需要根据患者的具体情况来选择适当的药物和剂量。
同时,应严格按照医嘱用药,在用药期间注意观察不良反应的出现,并及时向医生反馈。
β受体阻滞剂在防治心血管疾病中的价值作为一名心血管医生,我深知疾病的严重性。
心血管疾病包括高血压、冠心病、心肌梗死、心力衰竭等,这些疾病严重威胁着人类的生命。
在治疗这些疾病的过程中,药物治疗起着至关重要的作用。
而β受体阻滞剂作为其中一种药物,已经在全球范围内广泛应用于心血管疾病的治疗。
让我们了解一下β受体阻滞剂。
β受体阻滞剂是一种药物,可以阻止心脏的β受体,从而减缓心率、降低血压和减少心脏负荷。
这种药物的作用机制使得它在心血管疾病的治疗中具有重要价值。
在防治高血压方面,β受体阻滞剂发挥着重要作用。
它可以降低心率,减少心脏输出量,从而降低血压。
β受体阻滞剂还可以减少肾脏的钠重吸收,降低血容量,进一步降低血压。
长期的β受体阻滞剂治疗可以有效降低高血压患者的心血管事件风险。
对于冠心病患者,β受体阻滞剂同样具有重要的治疗价值。
它可以降低心率,减少心肌耗氧量,从而减轻心绞痛的症状。
在心肌梗死后的治疗中,β受体阻滞剂可以减少心肌重塑,降低心力衰竭的发生风险。
β受体阻滞剂还可以降低心肌梗死患者的死亡率,改善预后。
在治疗心力衰竭方面,β受体阻滞剂的价值也不容忽视。
它可以降低心脏的前负荷和后负荷,减少心肌耗氧量,改善心脏的泵血功能。
长期应用β受体阻滞剂可以显著改善心力衰竭患者的症状,提高生活质量,延长生存时间。
除了上述作用外,β受体阻滞剂在防治其他心血管疾病方面也取得了显著成果。
例如,在治疗心律失常方面,β受体阻滞剂可以抑制异位节律器的活性,减少心律失常的发生。
在预防心肌梗死复发方面,β受体阻滞剂同样具有重要作用。
然而,尽管β受体阻滞剂在防治心血管疾病方面具有显著疗效,但其在临床应用中也存在一定的不适宜人群。
例如,支气管哮喘、心动过缓、严重抑郁等患者应谨慎使用β受体阻滞剂。
因此,在应用β受体阻滞剂时,医生需要根据患者的具体情况制定个性化的治疗方案。
作为一名心血管医生,我深知心血管疾病对人类健康的影响。
今天,我想和大家分享一种治疗心血管疾病的药物——β受体阻滞剂,并探讨它在防治心血管疾病中的价值。
专题β受体阻滞剂与心血管疾病目录第一章β受体阻滞剂的分类、作用及禁忌(1~4)第二章 6种β受体阻滞剂的基本情况(4~6)第三章从药理学特性看如何选择β受体阻滞剂(6~10)第四章β受体阻滞剂在高血压治疗中的应用(10~12)第五章临床专家评点β受体阻滞剂治疗心血管疾病(12~25)第六章β受体阻滞剂在心肌梗死中的应用(25~28)第七章从PURE研究谈β受体阻滞剂对社区冠心病的二级预防(28~31)第八章β受体阻滞剂在长QT综合征中的应用(31~33)第一章β受体阻滞剂的分类、作用及禁忌β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型。
肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,其受体分为 3 种类型,即β1受体、β2受体和β3受体。
β1受体主要分布于心肌,可激动引起心率和心肌收缩力增加;β2受体存在于支气管和血管平滑肌,可激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等;β3受体主要存在于脂肪细胞上,可激动引起脂肪分解。
这些效应均可被β受体阻滞剂所阻断和拮抗。
1、β受体阻滞剂根据其作用特性不同而分为三类:第一类为非选择性的,作用于β1和β2受体,常用药物为普萘洛尔(心得安),目前已较少应用。
第二类为选择性的,主要作用于β1受体,常用药物为美托洛尔(倍他乐克)、阿替洛尔(氨酰心安)、比索洛尔(康可)等。
第三类也为非选择性的,可同时作用于β和α1受体,具有外周扩血管作用,常用药物为卡维地洛、拉贝洛尔。
β受体阻滞剂还可以划分为脂溶性或水溶性,以及具有内在拟交感活性或不具有内在拟交感活性等类型。
2、β受体阻滞剂主要作用机制是通过抑制肾上腺素能受体,减慢心率,减弱心肌收缩力,降低血压,减少心肌耗氧量,防止儿茶酚胺对心脏的损害,改善左室和血管的重构及功能。
β受体阻滞剂的治疗作用:1. 高血压病:β受体阻滞剂适用于不同严重程度的高血压,尤其是心率较快的中青年患者,也适用于合并有心绞痛、心肌梗死后、快速心律失常、充血性心力衰竭和妊娠的高血压患者。
2. 冠心病:β受体阻滞剂具有较强的降低心肌耗氧作用和拮抗儿茶酚胺的致心律失常作用,提高室颤阈,抗血小板和减轻心脏血管损害,降低心肌再梗死率,改善梗死后左室重构。
3. 心力衰竭:大规模β受体阻滞剂实验(CIBISⅡ、MERIT-HF 及COPERNICUS)证明,长期应用β受体阻滞剂,可降低心力衰竭患者总体死亡率、心血管病死亡率、心源性猝死以及心力衰竭恶化引起的死亡,通常从小剂量开始,逐渐加量以达到最大耐受剂量。
但在有包括肺底啰音在内的多种体征的急性心力衰竭患者中使用β受体阻滞剂应慎重。
4. 心律失常:β受体阻滞剂常用于快速性心律失常的治疗,包括窦速、房早、室早、房速、室上性心动过速及室速。
5. 主动脉夹层:内科治疗常联合应用β受体阻滞剂和硝普钠,减少血流对主动脉的冲击,减少左心室的收缩速率以减缓病情进展。
6. 心肌病:在有症状的肥厚性心肌病患者中,β受体阻滞剂是首选治疗,可控制心室率,降低心肌收缩力,使心室充盈及舒张末容量最大化,改善心肌顺应性。
β受体阻滞剂用于扩张性心肌病伴或不伴心力衰竭的治疗,可减轻症状、预防猝死和改善预后。
7. 遗传性QT延长综合征(LQTS):除非有严重的禁忌证,β受体阻滞剂是当今对有症状的LQTS患者的首选治疗。
若无绝对禁忌证,推荐终身服用最大耐受剂量的β受体阻滞剂,可明显降低心血管事件的发生。
目前认为对于无症状的LQTS患者,也推荐应用β受体阻滞剂。
8. 左房室瓣脱垂:对于有症状的左房室瓣脱垂患者,β受体阻滞剂通常作为首选药物。
3、β受体阻滞剂的主要禁忌症:支气管哮喘、严重心动过缓、房室传导阻滞、重度心力衰竭、急性肺水肿等。
β受体阻滞剂的主要不良反应:1. 中枢神经系统不良反应:多梦、幻觉、失眠、疲乏、眩晕以及抑郁等症状,特别是脂溶性高的β受体阻滞剂,易通过血脑屏障引起不良反应,如普萘洛尔。
2. 消化系统不良反应:腹泻、恶心、胃痛、消化不良、便秘等消化系统症状。
少数患者可致脏层腹膜纤维大量增生。
3. 肢端循环障碍:少数患者出现四肢冰冷、发绀、脉搏消失,以普萘洛尔发生率最高。
4. 支气管痉挛:当服用非选择性β受体阻滞剂时,由于β2受体被阻断,使支气管收缩,增加呼吸道阻力,诱发或加重支气管哮喘的急性发作。
5. 低血糖反应:β受体阻滞剂不影响胰岛素的降血糖作用,但对正在使用胰岛素治疗的糖尿病患者,使用β受体阻滞剂能延缓胰岛素引起低血糖反应后的血糖恢复速度,即产生低血糖反应,故糖尿病患者或低血糖患者应慎用此类药品。
6. 心血管系统不良反应:临床较为常见的心血管系统不良反应有低血压、心动过缓等。
妊娠期及哺乳期妇女使用注意事项:临床常用的β 受体阻滞剂有美托洛尔、阿替洛尔及艾可洛尔等。
在美国食品药品监督管理局( FDA) 根据药品对妊娠妇女危害程度的分级标准中,大部分药品属于 C 级或D 级。
C 级药品是指动物研究证明其对胎儿有副作用( 致畸或杀死胚胎) ,但并未采用对照组妇女进行研究,或者说没有对人和动物进行并行研究。
该类药品只有在权衡了对孕妇的好处大于对胎儿的危害之后方可应用。
D 级药品是指其有对胎儿危害性的明确证据,尽管有危害性,但孕妇用药后有绝对的好处(如孕妇受到死亡的威胁或患有严重的疾病,因此需用此药,而应用其他药品虽然安全但无效)。
另外普萘洛尔、阿替洛尔可通过乳汁分泌,故哺乳期妇女应慎用。
第二章 6种β受体阻滞剂的基本情况1、分类1)美托洛尔:选择性的β1受体阻滞剂,但是,美托洛尔剂量增大时,其对β1受体的选择性会降低。
美托洛尔无β受体激动作用,几乎没有膜稳定作用。
2)比索洛尔:一种高选择性的β1肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。
比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1受体选择性作用。
3)阿替洛尔:选择性β1肾上腺素受体阻滞药。
为心脏选择性β-受体阻断剂,其心脏选择性作用明显强于美托洛尔,而对血管及支气管平滑肌的β2受体抑制较弱。
无内源性拟交感活性,无膜稳定性,也无抑制心肌收缩力的作用。
4)普萘洛尔:非选择性β受体阻滞剂。
有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜C a2+转运有关。
5)卡维地洛:兼有α1和非选择性β受体阻滞作用,无内在拟交感活性。
它具有膜稳定特性。
该药是一种强效抗氧化物和氧自由基清除剂。
试验证实本品及其代谢产物均具有抗氧化特性。
6)阿罗洛尔:β受体阻滞剂,兼有适度的α受体阻滞作用2、半衰期1) 美托洛尔:t1/2:3-5h。
2) 比索洛尔:口服比索洛尔3~4小时后达到最大效应。
由于半衰期为10~12小时,比索洛尔的效应可以持续24小时。
比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。
t1/2:10-12h。
3) 阿替洛尔:口服吸收约为50%。
小剂量可通过血脑屏障。
蛋白结合率6-10%。
服后2-4小时作用达峰值,作用持续时间较久。
t1/2:6-7h4)普萘洛尔:胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。
药后1-1.5小时达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率90-95%。
t1/2:2-3h5) 卡维地洛:口服后易于吸收,口服后1~3h血药浓度达峰,绝对生物利用度约为25%~35%,有明显的首过效应,卡维地洛为碱性亲脂化合物,与血浆蛋白结合率大于98%。
t1/2:7-10h。
6)阿罗洛尔:口服后2h血药浓度达峰值,t1/2:10h3、代谢排泄1) 美托洛尔:美托洛尔在肝脏中代谢。
已经检出三种主要代谢产物,但均无有临床意义的β阻滞效应。
美托洛尔剂量的5%以原形经肾脏排出,其余均以代谢产物的形式排出。
肾功能损害者,没有必要调整剂量。
只有在肝功能极度严重损害时(例如门静脉分流术后的患者),才需要考虑减少剂量。
2) 比索洛尔:50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出,剩余50%以原形药的形式从肾脏排出。
轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。
晚期肾功能衰竭(肌酐清除率<20ml /min)和严重肝功能异常的患者,每日剂量不得超过l0mg。
3) 阿替洛尔:主要以原形自尿排出。
在血液透析时可予以清除。
肾功能损害时,肌酐清除率每分钟<15ml/1.73平方米者,隔天给50mg,每分钟 15~35ml/1.73平方米者,每天最多 50mg。
4)普萘洛尔:广泛地在肝内代谢,经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为原形物。
不能经透析排出。
5) 卡维地洛:在肝脏广泛代谢,卡维地洛<2%以原型经尿排出,血浆清除率为500~700ml/min,代谢产物主要通过胆汁排入粪便。
肝肾功能不全的患者,卡维地洛的血浆浓度增加。
老年人卡维地洛的血浆水平比年轻人大约高50%。
一般在7~14天内达到完全的降压作用。
总量不得超过50mg/日。
(已知卡维地洛在体内的3个主要代谢产物较原药有更强的抗氧化作用。
16%的代谢产物从肾脏排泄,60%以上由粪便排出。
)6)阿罗洛尔:血中及尿中主要代谢物为氨基甲酰基水解后的活性代谢物。
4、适应症1) 美托洛尔:高血压,心绞痛、心肌梗塞后的维持治疗,心律失常,甲状腺机能亢进,肥厚性心肌病、主动脉夹层、心脏神经官能症等。
2) 比索洛尔:高血压、心绞痛、慢性稳定性心力衰竭。
3) 阿替洛尔:轻、中度高血压病,心绞痛,持续性或阵发性或反复发作性室上性心动过速及室性心律失常,也可降低冠脉术后室上性心律失常和房颤发生率。
长期应用本品可降低心肌梗死或卒中的死亡率。
对青光眼也有效。
4)普萘洛尔:高血压、心绞痛、室上性快速心律失常、室性心律失常、肥厚型心肌病、.嗜铬细胞瘤、甲亢。
5) 卡维地洛:有症状的充血性心力衰竭、高血压及心动过速性心律失常。
6)阿罗洛尔: 用于轻至中度原发性高血压、心绞痛、心动过速性心律失常;也用于特发性震颤(原发性震颤)。
5、其他1)服药时间及方式(比较特别的):比索洛尔:应在早晨并可以在进餐时服用本品。
用水整片送服,不应咀嚼。
卡维地洛:须和食物一起服用,以减慢吸收,降低体位性低血压的发生。
2)阿替洛尔不抑制心肌收缩力。
早期应用该药可缩小心肌梗死面积和预防再梗死,长期应用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。
第三章从药理学特性看如何选择β受体阻滞剂作者:上海交通大学医学院附属瑞金医院施仲伟2011-09-15β受体阻滞剂(以下简称β阻滞剂)是临床医师最熟悉的药物之一,是治疗高血压、心绞痛、心律失常、心力衰竭和进行冠心病二级预防的一线药物,其临床疗效在很大程度上取决于其药理学特性(部分β阻滞剂的药理学特性见表),即“脂溶性 + β1选择性 - 内在拟交感活性”,应该是脂溶性和β1选择性的,同时没有内在拟交感活性。
目前在广泛使用者仅剩美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛和普萘洛尔。