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0113气雾剂气雾剂系指原料药物或原料药物和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有 特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出， 用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂。
内容物喷出后呈泡沫状或半固体状，则称之为泡沫剂或凝胶剂/乳膏剂。
按 用药途径可分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂。
按处方组成可分为二相气雾剂（气 相与液相）和三相气雾剂（气相、液相、固相或液相） 。
按给药定量与否，可分 为定量气雾剂和非定量气雾剂。
吸入气雾剂 系指经口吸入沉积于肺部的制剂，通常也被称为压力定量吸入 剂。
揿压阀门可定量释放活性物质。
鼻用气雾剂 系指经鼻吸入沉积于鼻腔的制剂。
揿压阀门可定量释放活性物 质。
气雾剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。
一、根据需要可加入溶剂、助溶剂、抗氧剂、抑菌剂、表面活性剂等附加剂， 在确定制剂处方时，抑菌剂的抑菌效力应符合抑菌效力检查法（通则 1121）的 规定。
吸入气雾剂中所有附加剂均应对呼吸道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。
非 吸入气雾剂中所有附加剂均应对皮肤或黏膜无刺激性。
二、二相气雾剂应按处方制得澄清的溶液后，按规定量分装。
三相气雾剂应 将微粉化（或乳化）药物和附加剂充分混合制得混悬液或乳状液，如有必要，抽 样检查，符合要求后分装。
在制备过程中，必要时应严格控制水分，防止水分混 入。
吸入气雾剂的雾滴（粒）大小应控制在 10μm 以下，其中大多数应为 5μm 以下，一般不使用饮片细粉。
三、气雾剂常用的抛射剂为适宜的低沸点液体。
根据气雾剂所需压力，可将 两种或几种抛射剂以适宜比例混合使用。
四、气雾剂的容器，应能耐受气雾剂所需的压力，各组成部件均不得与药物 或附加剂发生理化作用，其尺寸精度与溶胀性必须符合要求。
五、定量气雾剂释出的主药含量应准确，喷出的雾滴（粒）应均匀，吸入气雾剂应保证每揿含量的均匀性。
六、制成的气雾剂应进行泄漏检查，确保使用安全。
七、气雾剂应置凉暗处贮存，并避免曝晒、受热、敲打、撞击。
第十四章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂学习要点一、概述（一）气雾剂、喷雾剂、粉雾剂比较表14.1 气雾剂、喷雾剂、粉雾剂特征及区别（二）肺部吸入药物的吸收特点药物在肺部吸收速度很快，几乎与静脉注射相当，其原因：1. 肺泡囊数目多，药物吸收表面积巨大。
2. 肺泡壁与毛细血管壁薄且接近，药物转运距离短。
（三）影响药物在呼吸系统分布的因素1. 呼吸气流：药物粒子在呼吸系统的沉积率与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比。
2. 微粒大小：粒径0.5-5μm范围内适宜。
较粗的微粒＞10μm，大部分落在上呼吸道黏膜上，较细的微粒＜0.5μm，随呼气排出。
3. 药物的性质：药物最好能溶解于呼吸道分泌液中。
4. 其他因素：制剂处方组成、给药装置结构影响药物雾滴或粒子的大小和性质、粒子的喷出速度等，进而影响药物吸收。
微粒分散系统能增加药物在肺部的滞留，延缓药物的吸收。
二、气雾剂（一）概述1. 定义气雾剂（aerosol）系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。
2. 特点优点：速效定位稳定好，使用方便一揿喷，胃肠破坏可避免，首过效应可绕行，定量阀门控剂量，外用机械刺激小。
缺点：生产成本比较高，制冷刺激有不适，遇热撞击易爆炸，手按吸气需协调，老人小儿顺应差。
3. 分类(1) 按分散系统分类：溶液型气雾剂、混悬型气雾剂、乳剂型气雾剂(2) 按处方组成分类：二相气雾剂、三相气雾剂(3) 按医疗用途分类：呼吸道吸入用气雾剂、皮肤和粘膜用气雾剂、空间消毒与杀虫用气雾剂。
（二）气雾剂的组成气雾剂组成包括抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统。
1. 抛射剂(1) 作用：喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。
(2) 性状：多为液化气体，常压下沸点低于室温。
(3) 类型：1) 氢氟烷烃类（HFA）：最合适的氟利昂替代品。
气雾剂一、填空题1．气雾剂是指将药物与抛射剂填装于[答案] 带有阀门系统的耐压容器2．二相气雾剂是指耐压容器中存在[答案] 气相；液相二、单项选择题1．关于气雾剂的叙述中，正确的为（）。
抛射剂的沸点对成品特性无显著影响抛射剂的蒸气压对成品特性无显著影响F12、F11各单用于一定比例混合使用性能无差别抛射剂用量大，喷出的雾滴细小抛射剂用量小，喷出的雾滴细小2．下列哪种物质可作为气雾剂（）。
二氯二氟甲烷乙醇三氯甲烷环氧乙烷乙醚3．气雾剂耐压容器中不可能存在（）状态。
单相水溶液状态混悬液状态溶液状态乳浊液状态三、多项选择题1．气雾剂中抛射剂所必须具备的条件是（）。
常压下沸点低于40.6℃常温下蒸气压大于大气压无毒、无致敏性和刺激性能与其它气体混合对药物具有可溶性[答案]abc2．气雾剂吸收于肺部，对肺吸收好的条件应该具备（）。
在肺部解离度高在肺泡溶解度大肺泡保留率高粒子大小约4μm粒子越细越好[答案]bcd3．下列（）均属于三相气雾剂。
油、水溶液共存体系药物可溶于抛射剂中的溶液体系气雾混悬液O/W型气雾乳剂W/O型气雾乳剂[答案]acde四、名词解释1．抛射剂:[答案] 在气雾剂组成中，液化气体汽化时产生压力而将药物从耐压容器中喷出，此液化气体称作抛射剂。
五、改错题1．吸入性气雾剂中药物的吸收主要是在咽喉及胃肠道内。
[答案] 气雾剂中药物的吸收主要在肺部。
2．三相气雾剂是指耐压容器中存在气、液、固三相，即气雾混悬液。
[答案] 三相气雾剂不仅包括耐压容器存在气、液、固三相的气雾混悬液，还包括气、水、抛射剂三相气雾剂及气雾乳剂。
1．简述气雾剂四大组成是什么？[答案] 四大组成包括：耐压容器（有玻璃和金属2类）、阀门系统（有定量和非定量阀门系统）、抛射剂（主要使用氟里昂类，但现在应予以改变）、药物（没有一定的要求，根据药物性质制成不同类型）。
其他制法一、填空题1．升法炼丹制备步骤为配料→---[答案] 坐胎；收丹2．降丹法制备丹剂的步骤之一坐胎的另一名称叫作罐叫[答案] 溜胎；阳城罐3．经有关单位进行成膜试验发现，以[答案] PVA或聚乙烯醇二、选择题1．下列中，只有（）是丹药。
《药剂学气雾剂、粉雾剂、喷雾剂》网上辅导气雾剂、粉雾剂和喷雾剂是一类很有特点的剂型，在临床上的应用也越来越多。
教学要求：掌握：1．气雾剂的概念、特点、分类、吸收2．气雾剂的组成、制备方法和质量评价熟悉：1．粉雾剂、喷雾剂吸入的特点重点内容:一、气雾剂的概念气雾剂的基本概念，包括其定义、分类、特点、吸收二、气雾剂的组成、制备方法和质量评价（一）气雾剂的组成气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成。
其中耐压容器和阀门系统构成了气雾剂的装置。
1、抛射剂：是一种特殊物质，是其它剂型没有的，同学们应掌握抛射剂的定义、种类、工作原理、对抛雾剂的要求及抛物剂对气雾剂的影响、用量、选用原则，常用的液化气体类抛物剂等。
2、阀门系：阀门系统对气雾剂来讲也是是非常重要的，也是气雾剂特有的，应掌握的功能、组成、原理等。
3、耐压容器：材料、要求、常用的耐压容器。
4、药物与附加剂：在气雾剂的制备中的处方设计中介绍。
（二）气雾剂的制备方法1.工艺流程容器、阀门系统的处理和装配→药物配制与分装→填充抛射剂→质检→包装→成品应避菌操作，各种用具、容器等须清洁、消毒2．容器、阀门系统的处理和装配玻璃瓶的搪塑：将玻璃瓶洗净、烘干；瓶颈以下粘上一层塑料液，干燥阀门系统的处理：塑料、尼龙制品，不锈钢弹簧(先碱煮)，橡胶制品(最后干燥)：洗净，乙醇浸泡备用。
按阀门系统的构造进行装配。
3.药物处方配制和分装溶液型：药物、附加剂溶于潜溶剂，制成澄清溶液，分装；混悬型：药物微粉化，与附加剂混匀，分装；或加入部分抛射剂混匀，分装乳剂型：药物、附加剂溶于介质，加表面活性剂制成乳剂，分装4.抛射剂的填充压灌法、冷灌法（三）气雾剂的质量评价气雾剂的质量评价。
气雾剂分为吸入型和非吸入型气雾剂，其质量标准不尽相同。
(1)吸入型气雾剂的检查项目●每瓶总揿次：≥每瓶标示总揿次；●泄露率：年泄露率<3.5%●每揿主药含量：标示量的80%-120%●有效部位药物沉积量：≥标示的15%●微生物限度：符合规定吸入型气雾剂还应检查：●颗粒或雾滴大小：三相气雾剂的粒径应10um以下，多数5um以下；二相气雾剂雾滴大小也应控制●泄露和爆破检查：(2)非吸入型气雾剂的检查项目●与吸入型气雾剂基本相同●无需检查有效部位药物沉积量●一般不检查药物颗粒、雾滴大小气雾剂虽然不是一种新剂型，其应用范围正在扩大；粉雾剂和喷雾剂作为较新的给药方式，无论在给药装置、给药途径或新品种方面都有迅速的发展。
第一章绪论1.药剂学（pharmaceutics/pharmacy) ：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
2.药物剂型（剂型/dosage form ）：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。
3.药物制剂pharmaceutical preparations/ pharmaceuticals为适应治疗、诊断或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种。
4.剂型的重要性：（1）不同剂型改变药物的作用性质（2）不同剂型改变药物的作用速度（3）不同剂型改变药物的毒副作用（4）有些剂型可产生靶向作用（5）有些剂型影响疗效5.药物胺分散系统分类①溶液型≦1nm ②胶体型1--100nm ③乳剂型④混悬型⑤气体分散型⑥微粒分散型（微囊）⑦固体分散型6.药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
已颁版本：1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000、2005、2010年版(九版)新版药典于2010年10月1日起正式实施2010版药典包括三部:1.中药2.化学药品3.生物制品外国药典：《美国药典》U.S.P《英国药典》 B.P《日本药局方》J.P《国际药典》Ph.Int.《欧洲药典》 E.P7.处方药与非处方药1．处方药（Prescription Drug）必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。
2．非处方药（Nonprescription Drug）（Over The Counter，简称OTC）不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品8.GMP《药品生产质量管理规范》GLP 药物非临床研究质量管理规范GCP药物临床试验管理规范1,下列关于药典叙述错误的是（）CA、药典是一个国家记载药品规格、标准的法典B、药典由国家组织的药典委员会编写，并由政府颁布实施C、药典不具有法律的约束力D、中国药典到目前为止已经颁布了九个版本以下关于剂型的叙述中，错误的是（）cA、药物剂型应与给药途径相适应B、药物在供临床使用之前，都必须制成适于应用的剂型C、一种药物只可制成一种剂型D、一种药物制成何种剂型与临床的需要有关E、一种药物制成何种剂型与药物的性质有关第二章 药物制剂的基本理论1.药用溶剂的种类和性质：水和非水溶剂①介电常数 将相反电荷在溶液中分开的能力，反映溶剂极性溶剂按介电常数大小分为极性溶剂（水、甘油、二甲基亚砜）、半极性溶剂（乙醇、丙二醇、聚乙二醇）和非极性溶剂（脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯）二甲基亚砜---万能溶剂②溶解度参数：同种分子间内聚力，反映分子极性大小的量度2.影响药物溶解度因素：1.添加物2.混合溶剂3.药物分子结构4.药物的晶型5.药物粒子大小6.pH 值和同离子效应7.温度8.溶剂化物9.溶剂化作用和水合作用 增加药物溶解度方法：1.加入增溶剂 、助溶剂2.加入潜溶剂3.药物制可溶性盐4..改变药物的晶型5..减少粒径6.溶剂选用合适的pH 值7.改变药液温度3.①潜溶剂 氢键缔合，改变溶剂极性 水---乙醇，甘油②助溶剂 加入溶剂形成可溶性络合物、复盐的物质 低分子化合物③增溶剂 具有增溶能力的表面活性剂4.影响药物溶出速度的因素：①固体粒径和表面积 ②温度 ③溶出介质的性质 ④溶出介质的体积⑤扩散系数 ⑥扩散层厚度增加药物溶出速度方法：①微粉化，粉状颗粒状加湿润剂 ②升高温度 ③合适的溶出介质④溶出介质体积足够大 ⑤增大边界层扩散系数 ⑥加速搅拌，扩散层薄三，药物的溶出速度用Noyes －Whitney 方程描述：dC/dt = k S(Cs –C) CS_固体表面药物的浓度为饱和浓度；C-溶液主体中药物的浓度 K─ 溶出速度常数；D —药物的扩散系数；δ—扩散边界层厚度；V —溶出介质的量；S─溶出界面积第三章 表面活性剂1.表面活性剂：是指那些具有很强的表面活性，能使液体的表面张力显著下降的物质。
