第七版药剂学 第三章 表面活性剂

关于表面活性剂在中药药剂学中应用作用分析摘要：近几年来，表面活性剂的应用越来越广，其作用较多，已经在中药药剂学中得到了广泛地应用，在中药药剂学开发及研究过程中，带来一定的促进作用，文章详细分析了表面活性剂分类、定义，然后详细叙述其在中药药剂学中应用作用。

关键词：表面活性剂；中药；药剂学；应用；作用一般情况下，表面活性剂指的是能够迅速降低表面张力的物质，根据这类物质的性质可将其分作阴离子与阳离子的表面活性剂、两性离子以及非离子的表面活性剂。

目前，表面活性剂已经在农业、工业、纺织业以及污染业等各个领域中应用，被人们俗称作工业味精。

此外，在中药药剂学研究过程中，表面活性剂也得到了广泛地应用，本文重点分析例其在中药药剂学中的应用，现详细综述如下：1.表面活性剂定义与分类表面活性剂指的是能够迅速降低表面张力的物质，已经在农业、工业、纺织业以及污染业等各个领域中得到广泛地应用，是一种重要的材料。

其分类有三种，第一种为阴离子型的表面活性剂，这类活性剂的乳化性极强，主要应用于生活中肥皂类产品的制作，其乳化作用稳定，因而促进肥皂类产品的稳定，在清洁皮肤方面效果较好，但易遭受酸性破坏且刺激性较强。

此外，这类活性剂还能制作为硫酸化物，如十二烷基硫酸钠、土耳其红油等。

第二，阳离子型的表面活性剂，其能够溶于与水，增容的作用极强。

第三，两性离子型的分子结构中包括了正电荷基团与负电荷基团，可使活性剂当中的阴阳离子充分结合。

第四，非离子型的表面活性剂则是良好的中药药剂配方之一[1]。

2.中药药剂学中表面活性剂的应用范围近几年来，我国医学发展速度不断加快，医疗水平越来越进步，尤其是对于中药药剂学方面的研究，很多学者以及开始对表面活性剂特点给予重视，并将其特点应用于中药药剂研究与发明当中，取得极大的成功，也促使医学研究进一步完善与发展。

根据上文中讲述表面活性剂分类可看出，阳离子型的表面活性剂不但可以达到增容的效果，而且还具备了杀菌消毒、防腐等作用；而两性离子型的表面活性剂则具备极强的去污消毒作用；非离子型的表面活性剂的毒性相对较少，且不易溶于血等，根据这些活性剂特点可充分证明其在中药药剂对的研究中具有积极作用，属于必不可缺的材料之一，现将其应用作用具体综述如下：2.1具有极强的增溶效果表面活性剂与水接触之后，能够与之充分融合，在中药药剂研究中若遇到难溶性的中药材，则可以借助表面活性剂来增加其溶解度，溶解之后的药材药液还能呈现出极强的澄明度，稳定性较高，且不会对中药材的功效造成破坏。

第一章绪论1、药剂学: 研究药物制剂得基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用得综合性应用技术科学２.剂型:为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型(Ｄosagｅ form)3. 制剂: 为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式得具体品种,称为药物制剂,简称药剂学任务:就是研究将药物制成适于临床应用得剂型,并能批量生产安全、有效、稳定得制剂,以满足医疗卫生得需要、药物剂型得重要性:改变药物作用性质,降低或消除药物得毒副作用,调节药物作用速度,靶向作用,影响药效药剂学得分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学药典作为药品生产、检验、供应与使用得依据第二章:药物制剂得稳定性药物制剂稳定性得概念药物制剂得稳定性系指药物在体外得稳定性,就是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转,直至临床应用前得一系列过程中发生质量变化得速度与程度、药用溶剂得种类(一)水溶剂就是最常用得极性溶剂、其理化性质稳定,能与身体组织在生理上相适应,吸收快,因此水溶性药物多制备成水溶液(二)非水溶剂在水中难溶,选择适量得非水溶剂,可以增大药物得溶解度。

1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类3。

醚类甘油。

4。

酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合,易溶于乙醇中。

5.酯类油酸乙酯。

6、植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂得油相、７、亚砜类如二甲基亚砜,能与水、乙醇混溶。

介电常数(ｄielecｔrｉｃｃｏnｓtanｔ)溶剂得介电常数表示在溶液中将相反电荷分开得能力,它反映溶剂分子得极性大小、溶解度参数溶解度参数表示同种分子间得内聚能,也就是表示分子极性大小得一种量度。

溶解度参数越大,极性越大。

溶解度(solubiliｔｙ)就是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱与时得浓度,就是反映药物溶解性得重要指标。

溶解度常用一定温度下１00g溶剂中(或10０ｇ溶液,或100mｌ溶液)溶解溶质得最大克数来表示,亦可用质量摩尔浓度moｌ／kg或物质得量浓度ｍol/L来表示、溶解度得测定方法1。

1.pharmacopoeia P9 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。

2. solubilization P23 增溶是指某些表面活性剂增大难溶性药物的溶解度的作用。

3. isotonic solution P179 等张溶液系指与红细胞膜张力相等的溶液。

4. critical micell concentration P37 表面活性剂分子在溶剂中缔合形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度。

5. Krafft point P41 十二烷基硫酸钠（SDS）等离子型表面活性剂在水中的溶解度随着温度的变化而变化。

当温度升高至某一点时，表面活性剂的溶解度急剧升高，该温度称为krafft 点。

6. microemulsion P158 微乳，即纳米乳（nanoemulsion），乳滴粒子小于100nm时称纳米乳，粒径一般在10-100nm范围。

7. liposome P402 将药物包封于类脂质双分子薄层中所制成的超微球形载体制剂，称为脂质体。

8. crystal form 晶形9. passive targeting preparation P445 被动靶向制剂系指由于载体的粒径、表面性质等特殊性使药物在体内特定靶点或部位富集的制剂。

10. thixlotropy P117 触变性是指在一定温度下，非牛顿流体在恒定剪切力（振动、搅拌、摇动）的作用下，黏性减小，流动性增大，当外界剪切力停止或减小时，体系粘度随时间延长而恢复原状的一种性质。

11. Cosolvency P23 在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶液中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象称为潜溶。

12. Sterilization P181 灭菌系指用适当的物理或化学等方法杀灭或除去所有致病和非致病微生物、繁殖体和芽孢的手段。

13. suppositories P298栓剂系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固状制剂。

增溶体系是溶剂、增溶剂和增溶质组成的三元体系，三元体系的最佳配比常通过实验制作三元相图来确定。

（二）解离性药物的增溶当解离药物与带有相反电荷的表面活性剂混合时。

在不同配比下可能出现增溶、形成可溶性复合物和不溶性复合物等复杂情况。

例如在阳离子表面活性剂氯苯甲烃铵水溶液中，阴离子药物的增溶即出现这类现象。

一般而言，表面活性剂的烃链越长，即疏水性越强，出现不溶性复合物的可能性越大。

解离药物与非离子表面活性剂的配伍很少形成不溶性复合物，但pH值可明显影响药物的增溶量。

对于弱酸性药物而言，在偏酸性环境中有较大程度的增溶；对于弱碱性药物，则在偏碱性条件下有更多的增溶；作为两性离子则在等电点时有最大增溶量。

（三）多组分增溶质的增溶制剂中存在多种组分时，对主药的增溶效果取决于各组分与表面活性剂的相互作用，例如多种组分与主药竞争同一增溶位置而使增溶量减小；或者，某一组分吸附或结合表面活性剂分子造成对主药的增溶量减小；但某些组分也可扩大胶束体积而增加对主药的增溶等。

如苯甲酸可增加羟苯甲酯在聚氧乙烯脂肪醇醚溶液中的溶解。

而二氯酚则减少其溶解。

（四）抑菌剂的增溶抑菌剂或其他抗菌药物在表面活性剂溶液中往往被增溶而降低活性，在这种情况下必须增加用量。

如果在表面活性剂溶液中的溶解度越高，要求的抑菌浓度就越大。

羟苯丙酯和丁酯的抑菌浓度比甲酯或乙酯低得多，但是，在表面活性剂溶液中，却需要更高的浓度才能达到相同的抑菌效果，因为丙酯和丁酯更容易在胶束中增溶。

（五）表面活性剂溶液的化学稳定性药物增溶后的稳定性可能与胶束表面的性质、结构和胶束缔合体的反应性、药物本身的降解途径、环境的pH值、离子强度等多种因素有关。

例如酯类药物在碱性溶液中的水解反应，水解中间产物为带负电荷的阴离子，阳离子表面活性剂的正电荷进行加速反应，阴离子表面活性剂则产生抑制作用。

又如，青霉素等β-内酰胺类药物的酸水解被阳离子及非离子表面活性剂抑制而被阴离子表面活性剂催化。

表面活性剂在药剂学上的应用随着合成化学工业的发展,具有各种性能的表面活性剂陆续问世,使其在制药工业中的应用有了较为迅猛的发展。

本文主要论述表面活性剂在药物制剂、药物合成及药物分析中的应用现状及进展。

1 表面活性剂做辅料在药物制剂中的应用表面活性剂作为药物制剂辅料,在传统剂型(如片剂、乳剂、液体制剂等)和新剂型(膜剂、脂质体、微球、泵片、滴丸、共沉物)中均有广泛的应用。

表面活性剂的特殊性质,使其在各类药物中能够同时发挥润湿、乳化、增溶等作用。

1.1 在液体制剂中做增溶剂在药剂学中常遇到一些难溶于水的药物要配成水溶液的问题,这时增加难溶物溶解度便成了关键,目前解决此类问题的措施之一是加入表面活性剂,使难溶药物加溶在胶束内,增大其溶解度。

增溶剂在药物制剂中有很多应用,可用于口服制剂、注射剂等。

内服制剂和注射剂所用的增溶剂大多属于非离子型表面活性剂。

选择增溶剂时要慎重,先考虑有没有毒性,会不会引起红血球破坏而产生溶血作用,还要考虑增溶剂的性质是否稳定,要注意不能与主药发生化学反应。

有些增溶剂会降低杀菌剂的效力,有的还会使口服液制剂产生不良气味。

增溶剂可防止或减少药物氧化,增强生理活性。

1.2 在微乳做乳化剂微乳是由水相、油相、表面活性剂与助表面活性剂在适当比例条件下形成的透明体系。

其乳滴的粒径约为10~100 nm。

近年来微乳在药学中的应用越来越广泛。

助表面活性剂在微乳中主要起三方面的作用:协助表面活性剂降低界面张力；增加界面流动性,减少微乳形成时的界面弯曲能,使微乳自发形成；调节表面活性剂的HLB值,使表面活性剂在油-水界面上有较大的吸附。

1.3 在混悬剂中做助悬剂混悬剂混悬剂是指难溶性固体药物以微粒形式分散在液体介质中所形成的非均相分散体系。

它具有载药量大、防止药物氧化水解、掩盖药物不良气味、易吞咽等优点,是一种制备简单而应用广泛的药物剂型。

但作为热力学不稳定体系,混悬剂存在着离子聚集和沉降等问题。

表面活性剂在药剂学上的应用随着合成化学工业的发展,具有各种性能的表面活性剂陆续问世,使其在制药工业中的应用有了较为迅猛的发展。

本文主要论述表面活性剂在药物制剂、药物合成及药物分析中的应用现状及进展。

1 表面活性剂做辅料在药物制剂中的应用表面活性剂作为药物制剂辅料,在传统剂型(如片剂、乳剂、液体制剂等)和新剂型(膜剂、脂质体、微球、泵片、滴丸、共沉物)中均有广泛的应用。

表面活性剂的特殊性质,使其在各类药物中能够同时发挥润湿、乳化、增溶等作用。

1.1 在液体制剂中做增溶剂在药剂学中常遇到一些难溶于水的药物要配成水溶液的问题,这时增加难溶物溶解度便成了关键,目前解决此类问题的措施之一是加入表面活性剂,使难溶药物加溶在胶束内,增大其溶解度。

增溶剂在药物制剂中有很多应用,可用于口服制剂、注射剂等。

内服制剂和注射剂所用的增溶剂大多属于非离子型表面活性剂。

选择增溶剂时要慎重,先考虑有没有毒性,会不会引起红血球破坏而产生溶血作用,还要考虑增溶剂的性质是否稳定,要注意不能与主药发生化学反应。

有些增溶剂会降低杀菌剂的效力,有的还会使口服液制剂产生不良气味。

增溶剂可防止或减少药物氧化,增强生理活性。

1.2 在微乳做乳化剂微乳是由水相、油相、表面活性剂与助表面活性剂在适当比例条件下形成的透明体系。

其乳滴的粒径约为10~100 nm。

近年来微乳在药学中的应用越来越广泛。

助表面活性剂在微乳中主要起三方面的作用:协助表面活性剂降低界面张力；增加界面流动性,减少微乳形成时的界面弯曲能,使微乳自发形成；调节表面活性剂的HLB值,使表面活性剂在油-水界面上有较大的吸附。

1.3 在混悬剂中做助悬剂混悬剂混悬剂是指难溶性固体药物以微粒形式分散在液体介质中所形成的非均相分散体系。

它具有载药量大、防止药物氧化水解、掩盖药物不良气味、易吞咽等优点,是一种制备简单而应用广泛的药物剂型。

但作为热力学不稳定体系,混悬剂存在着离子聚集和沉降等问题。

（完整版）⼈卫第七版药剂学重点整理第⼀章绪论1. 药剂学：研究药物制剂的基本理论、处⽅设计、制备⼯艺、质量控制及合理使⽤的综合性应⽤技术科学2.剂型：为适应治疗或预防的需要⽽制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form)3. 制剂：为适应治疗或预防的需要⽽制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简称药剂学任务：是研究将药物制成适于临床应⽤的剂型，并能批量⽣产安全、有效、稳定的制剂，以满⾜医疗卫⽣的需要。

药物剂型的重要性：改变药物作⽤性质，降低或消除药物的毒副作⽤，调节药物作⽤速度，靶向作⽤，影响药效药剂学的分⽀学科⼯业药剂学物理药剂学药⽤⾼分⼦材料学⽣物药剂学药物动⼒学临床药剂学药典作为药品⽣产、检验、供应和使⽤的依据第⼆章：药物制剂的稳定性药物制剂稳定性的概念药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性，是指药物制剂在⽣产、运输、贮藏、周转，直⾄临床应⽤前的⼀系列过程中发⽣质量变化的速度和程度。

药⽤溶剂的种类（⼀）⽔溶剂是最常⽤的极性溶剂。

其理化性质稳定，能与⾝体组织在⽣理上相适应，吸收快，因此⽔溶性药物多制备成⽔溶液（⼆）⾮⽔溶剂在⽔中难溶，选择适量的⾮⽔溶剂，可以增⼤药物的溶解度。

1.醇类如⼄醇、2.⼆氧戊环类3.醚类⽢油。

4.酰胺类⼆甲基⼄酰胺、能与⽔混合，易溶于⼄醇中。

5.酯类油酸⼄酯。

6.植物油类如⾖油、⽟⽶油、芝⿇油、作为油性制剂与乳剂的油相。

7.亚砜类如⼆甲基亚砜，能与⽔、⼄醇混溶。

介电常数(dielectric constant)溶剂的介电常数表⽰在溶液中将相反电荷分开的能⼒，它反映溶剂分⼦的极性⼤⼩。

溶解度参数溶解度参数表⽰同种分⼦间的内聚能，也是表⽰分⼦极性⼤⼩的⼀种量度。

溶解度参数越⼤，极性越⼤。

溶解度（solubility）是指在⼀定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度，是反映药物溶解性的重要指标。

溶解度常⽤⼀定温度下100g溶剂中(或100g溶液，或100ml溶液)溶解溶质的最⼤克数来表⽰，亦可⽤质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表⽰。

执业药师资格考试药剂学：表面活性剂2017执业药师资格考试药剂学：表面活性剂表面活性剂(surfactant)是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。

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表面活性剂一、概述(一)表面活性剂概念及构造1.表面活性剂(surfactant)是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。

2.表面活性剂的结构特征：同时具有极性的亲水基和非极性的亲油基，且分别处于表面活性剂分子的两端，造成分子的不对称性，因此表面活性剂分子是一种既沁水又亲油的分子，具有两亲性，故亦称为两亲分子。

(二)表面活性剂的种类1.阴离子型表面活性剂(1)肥皂类：系高级脂肪酸的盐，如：硬脂酸钠、硬脂酸钙、三乙醇胺有机皂等。

均具有良好的乳化与分散性能，一般外用。

(2)硫酸化物主要是高级脂肪醇的硫酸酯类，如：十二烷基硫酸钠(SDS又称月桂醇硫酸钠)，十六烷基硫酸钠。

乳化能力强，多外用作软膏乳化剂，也可作片剂等固体制剂的润湿剂。

(3)磺酸化物如：十二烷基磺酸钠等。

广泛用于洗涤剂。

2.阳离子型表面活性剂季铵化物，如洁尔灭与新洁尔灭，此类表面活性剂毒性大常作消毒剂用。

3.两性离子型表面活性剂：(1)卵磷脂：对热敏感，60℃以上变为褐色，易水解，制备注射用乳剂及脂质体。

(2)氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂：在碱性中呈阴离子性质，起泡，去污; 在酸性中呈阳离子性质，有杀菌能力。

4.非离子型表面活性剂：(1)脂肪酸甘油酯：如单硬脂酸甘油酯等，主要作W/O型乳剂辅助乳化剂。

(2)蔗糖脂肪酸酯：有不同规格(HLB值不同)，HLB值高的作O/W 型乳剂的乳化剂。

(3)脂肪酸山梨坦：，商品名为司盘(Span)，作W/O型乳剂的乳化剂，在O/W型配合吐温使用。

(4)聚山梨酯：。

商品名为吐温(Tween)，吐温80常作O/W型乳剂的乳化剂，难溶性药物的增溶剂，混悬剂的润湿剂等。