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《缓控释制剂》课程教学大纲适用对象：药学专业本科三年级学生（学分：3 学时：54 ）一、课程的性质和任务：缓控释制剂是药学本科专业必修课，主要讲授近几十年来发展起来的药物新剂型和新技术。
药物通过制成缓控释制剂，可以改善药物的有效性，延长药物作用时间，提高药物对作用部位的选择性，减少病人必须同时服用药物的数量从而提高了药物的有效性及安全性，降低毒副作用。
通过本课程的学习，熟悉药物递送系统发展现状，熟悉和掌握缓控迟释制剂的概念，设计方法，体内外评价方法；靶向制剂的概念、类型；脂质体、纳米粒、胶束和纳米乳的概念、组成和制备方法等；熟悉和了解经皮给药制剂、生物技术药物制剂、植入剂和前药中缓控释制剂技术的应用等内容。
二、教学内容和要求（含每章教学目的、基本教学内容和教学要求）：第十章缓释、控释制剂【教学目的】1.掌握缓、控释制剂的定义、特点与类型、常用的辅料；缓、控释制剂的释药机制；常见缓、控释制剂的制备工艺流程和处方解析；缓控释制剂质量评价的方法；掌握结肠定位释药系统的设计方法；微丸的类型和特点；微丸的释药机制；微囊与微球的概念、特点、组成、制备方及常用材料。
2.熟悉药物递送系统；缓、控释制剂设计原则；常见的定位释药制剂；微丸成型设备与技术；微囊与微球的影响因素、质量评价。
3.了解药物递送系统的发展概况，缓控释制剂处方的设计，定时释药制剂；微丸形成机制，应用实例，评价方法；微囊与微球在药物制剂方面的应用。
【教学要求】通过演示普通口服给药制剂药时曲线中的波峰波谷现象，引入缓释与控释制剂的概念和特点。
在缓控释制剂的设计中指出药物的理化性质的重要性，并且全面讲解缓释，控释制剂的设计，分析各类缓控释制剂的构建及其释药机制，如渗透泵型控释制剂。
接着阐述缓控释制剂体内外评价方法。
介绍口服定时定位给药系统。
最后介绍分别介绍微丸、微囊和微球。
【教学内容】第一节概述概述药物递送系统，包括药物递送系统的发展概况，药物递送系统的定义，药物递送系统的分类。
第一章绪论1。
药剂学: 研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合性应用技术科学2。
剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form)3. 制剂：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种,称为药物制剂，简称药剂学任务：是研究将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂，以满足医疗卫生的需要。
药物剂型的重要性：改变药物作用性质，降低或消除药物的毒副作用，调节药物作用速度,靶向作用，影响药效药剂学的分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学药典作为药品生产、检验、供应和使用的依据第二章：药物制剂的稳定性药物制剂稳定性的概念药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性，是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转,直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。
药用溶剂的种类（一）水溶剂是最常用的极性溶剂。
其理化性质稳定，能与身体组织在生理上相适应,吸收快，因此水溶性药物多制备成水溶液（二）非水溶剂在水中难溶，选择适量的非水溶剂，可以增大药物的溶解度。
1。
醇类如乙醇、2.二氧戊环类 3。
醚类甘油.4。
酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合，易溶于乙醇中.5。
酯类油酸乙酯。
6.植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂的油相。
7.亚砜类如二甲基亚砜，能与水、乙醇混溶。
介电常数(dielectric constant)溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力,它反映溶剂分子的极性大小.溶解度参数溶解度参数表示同种分子间的内聚能，也是表示分子极性大小的一种量度.溶解度参数越大，极性越大.溶解度(solubility）是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度，是反映药物溶解性的重要指标.溶解度常用一定温度下100g溶剂中（或100g溶液，或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示，亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示。
第一章绪论1.药剂学（pharmaceutics/pharmacy) ：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
2.药物剂型（剂型/dosage form ）：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。
3.药物制剂pharmaceutical preparations/ pharmaceuticals为适应治疗、诊断或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种。
4.剂型的重要性：（1）不同剂型改变药物的作用性质（2）不同剂型改变药物的作用速度（3）不同剂型改变药物的毒副作用（4）有些剂型可产生靶向作用（5）有些剂型影响疗效5.药物胺分散系统分类①溶液型≦1nm ②胶体型1--100nm ③乳剂型④混悬型⑤气体分散型⑥微粒分散型（微囊）⑦固体分散型6.药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
已颁版本：1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000、2005、2010年版(九版)新版药典于2010年10月1日起正式实施2010版药典包括三部:1.中药2.化学药品3.生物制品外国药典：《美国药典》U.S.P《英国药典》 B.P《日本药局方》J.P《国际药典》Ph.Int.《欧洲药典》 E.P7.处方药与非处方药1．处方药（Prescription Drug）必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。
2．非处方药（Nonprescription Drug）（Over The Counter，简称OTC）不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品8.GMP《药品生产质量管理规范》GLP 药物非临床研究质量管理规范GCP药物临床试验管理规范1,下列关于药典叙述错误的是（）CA、药典是一个国家记载药品规格、标准的法典B、药典由国家组织的药典委员会编写，并由政府颁布实施C、药典不具有法律的约束力D、中国药典到目前为止已经颁布了九个版本以下关于剂型的叙述中，错误的是（）cA、药物剂型应与给药途径相适应B、药物在供临床使用之前，都必须制成适于应用的剂型C、一种药物只可制成一种剂型D、一种药物制成何种剂型与临床的需要有关E、一种药物制成何种剂型与药物的性质有关第二章 药物制剂的基本理论1.药用溶剂的种类和性质：水和非水溶剂①介电常数 将相反电荷在溶液中分开的能力，反映溶剂极性溶剂按介电常数大小分为极性溶剂（水、甘油、二甲基亚砜）、半极性溶剂（乙醇、丙二醇、聚乙二醇）和非极性溶剂（脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯）二甲基亚砜---万能溶剂②溶解度参数：同种分子间内聚力，反映分子极性大小的量度2.影响药物溶解度因素：1.添加物2.混合溶剂3.药物分子结构4.药物的晶型5.药物粒子大小6.pH 值和同离子效应7.温度8.溶剂化物9.溶剂化作用和水合作用 增加药物溶解度方法：1.加入增溶剂 、助溶剂2.加入潜溶剂3.药物制可溶性盐4..改变药物的晶型5..减少粒径6.溶剂选用合适的pH 值7.改变药液温度3.①潜溶剂 氢键缔合，改变溶剂极性 水---乙醇，甘油②助溶剂 加入溶剂形成可溶性络合物、复盐的物质 低分子化合物③增溶剂 具有增溶能力的表面活性剂4.影响药物溶出速度的因素：①固体粒径和表面积 ②温度 ③溶出介质的性质 ④溶出介质的体积⑤扩散系数 ⑥扩散层厚度增加药物溶出速度方法：①微粉化，粉状颗粒状加湿润剂 ②升高温度 ③合适的溶出介质④溶出介质体积足够大 ⑤增大边界层扩散系数 ⑥加速搅拌，扩散层薄三，药物的溶出速度用Noyes －Whitney 方程描述：dC/dt = k S(Cs –C) CS_固体表面药物的浓度为饱和浓度；C-溶液主体中药物的浓度 K─ 溶出速度常数；D —药物的扩散系数；δ—扩散边界层厚度；V —溶出介质的量；S─溶出界面积第三章 表面活性剂1.表面活性剂：是指那些具有很强的表面活性，能使液体的表面张力显著下降的物质。
第七版药剂学习题及答案精编W O R D版IBM system office room 【A0816H-A0912AAAHH-GX8Q8-GNTHHJ8】一、填空题（每空1分，共20分）1.药物剂型按形态分类可分为（液体制剂）（固体制剂）（半固体制剂）（气体制剂）。
2.剂型按给药途径分为（经胃肠道给药制剂）（非经胃肠道给药制剂）。
3.剂型按分散系统分为（溶液型液体制剂）（胶体型液体制剂）（乳剂型液体制剂）（混悬型液体制剂）（固体分散体）（气体分散体）。
微粒分散型4.表面活性剂按其在水中能否解离成离子及解离后所带电荷而分为（阴离子型表面活性剂）（阳离子型表面活性剂）（两性离子型表面活性剂）（非离子型表面活性剂）。
5.等量的司盘-80（HLB4.3）与吐温-80（HLB15.0）混合后的HLB值是（9.65）。
6.表面活性剂中的润湿剂的HLB值范围应是（ 7—9 ）。
7.HLB值可用于（表面活性剂的亲油或亲水程度）的分类，其数值越大表明亲（水）性越强。
8.肥皂是（阴离子）型表面活性剂，可做（）型乳化剂。
9.由I2+KI→KI3可知，碘化钾是碘的（助溶剂），可增加碘的溶解度。
10.碘酊溶液中含有碘和（碘化钾），后者的作用是（助溶剂）。
11.芳香水剂为（挥发性）药物的（饱和或近饱和水）溶液。
12.单糖浆的含糖浓度以g/ml表示应为（ 85％）。
以g/g表示应为64.7％13.单糖浆的浓度为（ 85％g/ml），糖浆剂中糖的浓度不应低于（ 45 ％g/ml）。
14.为增加混悬剂的物理稳定性，可加入稳定剂，稳定剂包括（助悬剂）（润湿剂）和（絮凝剂与反絮凝剂）等。
15.在复方硫磺洗剂的处方组成份中：沉降硫磺30g，硫酸锌30g，樟脑醑250ml，甘油100ml，CMC-Na 5g，加蒸馏水至1000ml。
CMC-Na的作用为（助悬剂），甘油的作用为（润湿剂）。
16.乳剂在放置过程中，由于分散相和分散介质的（密度差）不同而分层。
第十九章缓释、控释制剂和迟释制剂一、概念与名词解释1．controlled-release preparations2．生物利用度3．生物等效性4．sustained release formulations5．靶向制剂6．主动靶向制剂7．EPR效应二、判断题(正确的划√，错误的打×)1．药物制剂的发展可将制剂分为5代。
( )2．缓控释制剂以静脉注射剂作标准参比制剂，两者血中药物浓度不呈现明显差别时，即认为生物等效。
( )3．抗菌素类药物宜于制成缓控释制剂。
( )4．剂量大于l克的药物不宜制成缓控释制剂。
( )5．半衰期小于1小时或大于12小时的药物，一般不宜制成缓、控释制剂。
( ) 6．半衰期很长的药物不宜制成缓、控释制剂。
( )7．缓、控释制剂在获得预期疗效的同时，可以减小药物的毒副作用。
( )8．缓、控释制剂主要有骨架型和贮库型两种类型。
( )9．减小药物的粒径，降低药物的溶出速度，可使药物缓慢释放，达到长效。
( ) 10．缓释制剂可以通过适当的制备手段使得所有药物都可以缓释。
( )11．邻苯二甲酸酞酸酯(CAP)、Eudragit E、L和S都为肠溶性材料。
( )12．缓、控释制剂的生物利用度应为普通制剂的譬80％一120％。
( )13．渗透泵片中药物的释放速率为零级，并与pH无关。
( )14．某些药物需包肠溶衣，这是为了防止其在胃内分解或对胃有刺激。
( )15．制成塑料骨架片形式长效制剂，药物必须是易溶于水。
( )16．在胃肠分解的药物应包肠溶衣。
( )17．缓控释制剂与普通制剂相比可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效。
( )18．药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各种载体材料中，形成贮库型缓、控释制剂。
( )19．青霉素普鲁卡因盐的溶解度比青霉素钾盐的溶解度小，因此有可能延长药效。
( ) 20．药物在胃、小肠和结肠都有吸收时，可以考虑设计24小时服用一次的缓释制剂。
