吩噻嗪类抗精神药物的分析

氯丙嗪〔chloraine，冬眠灵〕氯丙嗪是第一个问世的吩噻嗪类抗精神病药，该药的应用始于1952年，在法国首次使用治疗兴奋性躁动病人获得成功，不仅控制了患者的兴奋、躁动等病症，而且对其他精神病症也有效，使精神分裂症的药物治疗有了重大突破，至今仍广泛应用。

【体内过程】口服吸收慢而不规那么，2～4小时血药浓度达峰值，胃内食物或同服胆碱受体阻断药可显著延缓其吸收。

肌内注射吸收迅速，15分钟起效，生物利用度比口服高3～4倍，但局部刺激性强，应深部肌内注射。

氯丙嗪的血药浓度个体差异大，不同个体口服相同剂量氯丙嗪后血药浓度可相差10倍以上，故用药剂量应个体化。

易通过血脑屏障，脑内浓度可达血浆浓度的10倍。

主要由肝代谢，经肾排出。

由于脂溶性高，可蓄积于脂肪组织，所以排泄较慢，停药数周甚至半年，尿中仍可检出其代谢物，故维持时间长。

【药理作用】氯丙嗪主要阻断脑内多巴胺受体，为抗精神病作用的主要机制，同时也是长期应用产生不良反响的根底。

此外，还可阻断α受体、M受体，因此药理作用广泛而复杂。

1．对中枢神经系统的作用〔1〕镇静安定和抗精神病作用：氯丙嗪对中枢神经系统有较强的抑制作用。

①能明显减少动物的自发活动和攻击行为，使之驯服而易于接近；②正常人口服100mg氯丙嗪后，出现镇静、安定、活动减少、感情冷淡、对周围事物不关心，在安静环境下易诱导入睡，但易唤醒，醒后神智清醒，且加大剂量不引起麻醉；③精神分裂症患者用药后，在不引起明显镇静的情况下，可迅速控制兴奋躁动状态，继续用药〔6周～6个月〕可使异常的精神活动和行为如躁狂、幻觉、妄想等病症逐渐消除，理智恢复、情绪安定、生活自理，此作用不产生耐受性。

氯丙嗪等吩噻嗪类药物抗精神病作用主要是通过阻断中脑-皮质通路和中脑-边缘系统的多巴胺受体而产生的。

〔2〕镇吐作用：氯丙嗪有强大镇吐作用。

小剂量可阻断延髓催吐化学感受区的多巴胺受体，大剂量能直接抑制呕吐中枢，产生镇吐作用。

但对刺激前庭神经〔晕车、晕船等〕引起的呕吐无效。

《药物分析》指导教师：姜艳丽所属院系：理学院年级：09级班级：化学一班姓名：刘鑫泽学号：090521112012.04.24吩噻嗪类药物一、基本结构与化学性质（一）结构特点与典型药物吩噻嗪类药物分子结构中具有共同的硫氮杂蒽母核，结构差异：母核2位上的R‘取代基，通常为－H、－Cl、－CF3、－COCH3、－SCH2CH3等；10位上的R取代基，则为具有2-3个碳链的二甲或二乙胺基，或为含氮杂环如哌嗪和哌啶的衍生物等。

临床上使用的本类药物多为其盐酸盐。

（二）主要化学性质1.具有紫外和红外吸收光谱特征本类药物的紫外特征吸收，主要由母核三环的π系统所产生。

一般具有三个峰值，即在204nm～209nm（205nm附近）、250nm～265nm（254nm附近）、和300nm～325nm（300nm附近）。

最强峰多在250nm～265nm （ε为2.5×104～3×104）；两个最小吸收峰则在220nm及280nm附近。

2位上的取代基（R‘）不同，会引起吸收峰发生位移。

例如2位上卤素的取代（－Cl及－CF3）可使吸收峰向红移2nm～4nm，同时会使250nm～265nm区段的峰强度增大。

R’引起吸收峰位移，可能是通过对位效应影响三环π系统的S，而间位效应又影响三环π系统的N所发生的。

因此，利用其紫外特征吸收可进行本类药物的鉴别。

本类药物母核的硫为二价，易氧化，其氧化产物为亚砜及砜，与未取代的吩噻嗪母核的吸收光谱有明显不同，它们具有四个峰值。

因此，可以利用紫外吸收光谱的这些特征测定药物中杂质氧化物存在的量；同时也可在药物含量测定时对氧化产物的干扰进行校正。

吩噻嗪类药物取代基R和R‘的不同，产生不同的红外吸收光谱，国内外药典已用于本类药物较多品种的鉴别。

2.易氧化呈色吩噻嗪类药物遇不同氧化剂例如硫酸、硝酸、三氯化铁试液及过氧化氢等，其母核易被氧化成自由基型产物和非离子型产物（砜、亚砜、3－羟基吩噻嗪）等不同产物，随着取代基的不同，而呈不同的颜色。

药物化学抗精神失常药考点归纳第十一章抗精神失常药本章药物代表药多达30个，而且有19个是考纲新增加的，新增加量很大，是难度比较大的一章分抗精神病和抗抑郁两大类第一节抗精神病药按化学结构分五类：吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类、苯二氮（卓艹）类及其衍生物和苯酰胺类。

一、吩噻嗪类本考点的学习方法：以氯丙嗪为重点，掌握吩噻嗪类的结构特点、理化性质、稳定性、代谢、构效关系、毒性及使用特点，其它比照氯丙嗪掌握不同考点。

（一）盐酸氯丙嗪1、基本结构：噻嗪环（5S、10N），2氯，10二甲基丙氨基2、性质：易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红色。

注射液加抗氧剂（共性）。

3、光毒化反应，吩噻嗪类特有的毒副反应，避免日光照射（共性）。

4、作用机制：阻断脑内多巴胺受体，副作用也与此机制有关（锥体外系副作用）（共性）。

5、用途：强安定剂，精神分裂、镇吐、人工冬眠等。

6、吩噻嗪类的代谢（共性）（1）代谢过程是非常复杂的，产物几十种以上。

（2）代谢过程主要是氧化，均无活性（5位S、苯环的氧化）（3）侧链N的脱烷基反应，单脱甲基氯丙嗪及双脱甲基氯丙嗪，均可与多巴胺D2受体作用，为活性代谢物。

（二）奋乃静考点：氯丙嗪10位丙基侧链的二甲氨基换成羟乙基哌嗪，其它相同。

（三）氟奋乃静（癸氟奋乃静）考点：（1）奋乃静2位氯被三氟甲基取代（2）代谢：活性代谢产物为亚砜基、N-羟基衍生物（3）毒性：可通过胎盘屏障进入胎血循环，及分泌入乳汁（4）前药：作用时间只能维持一天，伯醇基成酯的前药（氟奋乃静庚酸酯或癸酸酯）延长作用时间。

（四）三氟拉嗪考点：（1）氟奋乃静的羟乙基哌嗪用甲基替代。

（2）活性代谢产物为硫氧化物、N-去甲基和7-羟基代谢物，半衰期长。

（3）与抗高血压药合用，致体位性低血压。

与舒托必利合用增加室性心律紊乱危险。

与其他阿托品类药物合用，不良反应相加。

小结：吩噻嗪类药物的构效关系以氯丙嗪为先导化合物，对吩噻嗪类进行结构改造。

三方面：①吩噻嗪环上的取代基；②10位N上的取代基；③三环的生物电子等排体。

2024年吩噻嗪市场分析现状引言吩噻嗪（phenothiazine）是一种广泛应用于药物和化学工业的类似菲噻啶的有机化合物。

由于其多样的化学结构和功能，吩噻嗪及其衍生物在医疗、农业、染料和材料科学等领域得到了广泛的应用。

本文将对吩噻嗪市场的现状进行分析，并讨论其应用领域以及未来的发展趋势。

市场概况吩噻嗪市场目前呈现稳定增长的态势。

吩噻嗪在医药领域的应用广泛，包括治疗精神疾病、抗过敏、止吐和抗癌等。

此外，吩噻嗪还在农药制造、化学染料和人造材料等行业中使用。

吩噻嗪的多样性和可调节性使其成为许多行业中不可或缺的化合物。

市场应用医药领域在医药领域中，吩噻嗪化合物广泛应用于治疗精神疾病，如精神分裂症和躁郁症。

这些化合物通过调节神经递质的信号传递，以及影响多种神经递质受体的功能，发挥其药理学作用。

此外，吩噻嗪衍生物也用于抗过敏、止吐和抗癌等医疗用途。

随着人们对吩噻嗪及其衍生物作用机制的深入研究，吩噻嗪在医药领域的应用前景依然广阔。

农药制造吩噻嗪化合物在农药制造过程中具有重要意义。

这些化合物可用于合成多种农药，如除草剂和杀虫剂。

吩噻嗪的结构和化学特性使其成为一种有效的农药原料。

随着对农药对环境影响的关注度增加，吩噻嗪在绿色农药制造中的应用潜力也在不断提高。

化学染料吩噻嗪及其衍生物在化学染料行业中起着重要作用。

它们被广泛地用作染料溶剂、媒染剂和染料中间体。

吩噻嗪的化学结构使其具有良好的稳定性和染色性能，因此在染料制造过程中得到了广泛应用。

人造材料吩噻嗪及其衍生物在人造材料科学中也具有重要应用价值。

它们可以用作合成导电聚合物和光电材料的起始物质。

吩噻嗪衍生物具有较高的导电性和光学特性，使其在电子和光电子器件制造中成为一种理想的材料。

发展趋势吩噻嗪市场未来的发展趋势主要受制于以下几个方面：1.新药研发：随着人们对吩噻嗪及其衍生物的作用机制和生物活性的深入研究，新的药物研发可能会带来更多的医药应用。

2.绿色化学：在农药制造和化学染料领域，环境友好的绿色合成技术将成为发展的趋势，吩噻嗪的合成也将朝着这一方向发展。

药物中的吩噻嗪药物〔二〕气相色谱法A试剂和仪器〔全部CHCl3溶液必须避光，而且试验必须在8h内完成〕A.a吩噻嗪标准溶液加热将吩噻嗪溶解于10倍的甲苯中。

每4g吩噻嗪加0.1g活性炭。

在回流下沸腾10min，并趁热通过已加热的过滤器过滤。

将滤液冷却，于瓷漏斗或烧结玻璃漏斗收集吩噻嗪的晶体。

将晶体先在100℃下，然后置含石蜡碎片的真空干燥器中干燥。

必要时重结晶，直至熔点为184－185℃。

在50ml容量瓶中用CHCl3溶解100.0mg纯化的吩噻嗪，并稀释至体积。

A.b内标溶液溶解125g盐酸普罗麦嗪于内含CHCl3的25ml容量瓶中，并用CHCl3稀释至体积。

A.c色谱柱将20gGas-ChromQ〔100－120目〕，置于500ml圆底烧瓶中，用100mlCHCl3制成浆状。

在搅拌下加入溶有1.0gApiezonL的50mlCHCl3溶液。

在70℃水浴上使用旋转真空蒸发器蒸发至干。

在长1.2m，内径4mm的玻璃柱的一端抽真空〔约50cmHg)，轻敲下，将涂渍的载体填充于柱中。

在240℃及约10ml/min的N2气流下加热48h,使柱老化。

A.d气相色谱仪能用于上述填充柱的带氢火焰离子化检测器的气相色谱仪。

B测定研磨有代表性的样品，过60号筛。

精确称量含约200mg吩噻嗪的样品，并转移至100ml容量瓶中，再加入80mlCHCl3，用力振摇直至吩噻嗪完全溶解〔约20min〕。

用CHCl3稀释至体积，充分混合，放置15min。

用移液管移取5ml上层清液，5ml吩噻嗪标准溶液，将其分别放入25ml玻塞锥形瓶中。

再移取4ml盐酸普罗麦嗪内标溶液至每一瓶中。

$$在进样前约1h调节仪器至下列温度：柱215℃；检测器230℃；注射器230℃。

调整N2载气流速，使吩噻嗪的保留时间约为8min〔柱出口压力约为20lb/in2〕。

内标的保留时间约为17min。

注射相似体积的样品及含约10μg吩噻嗪的标准溶液，调节灵敏度使指针偏转为满刻度的70－90%。

《药物分析》指导教师：姜艳丽所属院系：理学院年级：09级班级：化学一班姓名：刘鑫泽学号：090521112012.04.24吩噻嗪类药物一、基本结构与化学性质（一）结构特点与典型药物吩噻嗪类药物分子结构中具有共同的硫氮杂蒽母核，结构差异：母核2位上的R‘取代基，通常为－H、－Cl、－CF3、－COCH3、－SCH2CH3等；10位上的R取代基，则为具有2-3个碳链的二甲或二乙胺基，或为含氮杂环如哌嗪和哌啶的衍生物等。

临床上使用的本类药物多为其盐酸盐。

（二）主要化学性质1.具有紫外和红外吸收光谱特征本类药物的紫外特征吸收，主要由母核三环的π系统所产生。

一般具有三个峰值，即在204nm～209nm（205nm附近）、250nm～265nm（254nm附近）、和300nm～325nm（300nm附近）。

最强峰多在250nm～265nm （ε为2.5×104～3×104）；两个最小吸收峰则在220nm及280nm附近。

2位上的取代基（R‘）不同，会引起吸收峰发生位移。

例如2位上卤素的取代（－Cl及－CF3）可使吸收峰向红移2nm～4nm，同时会使250nm～265nm区段的峰强度增大。

R’引起吸收峰位移，可能是通过对位效应影响三环π系统的S，而间位效应又影响三环π系统的N所发生的。

因此，利用其紫外特征吸收可进行本类药物的鉴别。

本类药物母核的硫为二价，易氧化，其氧化产物为亚砜及砜，与未取代的吩噻嗪母核的吸收光谱有明显不同，它们具有四个峰值。

因此，可以利用紫外吸收光谱的这些特征测定药物中杂质氧化物存在的量；同时也可在药物含量测定时对氧化产物的干扰进行校正。

吩噻嗪类药物取代基R和R‘的不同，产生不同的红外吸收光谱，国内外药典已用于本类药物较多品种的鉴别。

2.易氧化呈色吩噻嗪类药物遇不同氧化剂例如硫酸、硝酸、三氯化铁试液及过氧化氢等，其母核易被氧化成自由基型产物和非离子型产物（砜、亚砜、3－羟基吩噻嗪）等不同产物，随着取代基的不同，而呈不同的颜色。

《药物分析》指导教师：姜艳丽所属院系：理学院年级：09级班级：化学一班姓名：刘鑫泽学号：09052111吩噻嗪类药物一、大体结构与化学性质（一）结构特点与典型药物吩噻嗪类药物分子结构中具有一起的硫氮杂蒽母核，结构不同：母核2位上的R‘取代基，一样为－H、－Cl、－CF3、－COCH3、－SCH2CH3等；10位上的R取代基，那么为具有2-3个碳链的二甲或二乙胺基，或为含氮杂环如哌嗪和哌啶的衍生物等。

临床上利用的本类药物多为其盐酸盐。

（二）要紧化学性质1.具有紫外和红外吸收光谱特点本类药物的紫外特点吸收，要紧由母核三环的π系统所产生。

一样具有三个峰值，即在204nm～209nm（205nm周围）、250nm～265nm（254nm周围）、和300nm～325nm（300nm周围）。

最强峰多在250nm～265nm （ε为×104～3×104）；两个最小吸收峰那么在220nm及280nm周围。

2位上的取代基（R‘）不同，会引发吸收峰发生位移。

例如2位上卤素的取代（－Cl及－CF3）可使吸收峰向红移2nm～4nm，同时会使250nm～265nm区段的峰强度增大。

R’引发吸收峰位移，可能是通过对位效应阻碍三环π系统的S，而间位效应又阻碍三环π系统的N所发生的。

因此，利用其紫外特点吸收可进行本类药物的辨别。

本类药物母核的硫为二价，易氧化，其氧化产物为亚砜及砜，与未取代的吩噻嗪母核的吸收光谱有明显不同，它们具有四个峰值。

因此，能够利用紫外吸收光谱的这些特点测定药物中杂质氧化物存在的量；同时也可在药物含量测按时对氧化产物的干扰进行校正。

吩噻嗪类药物取代基R和R‘的不同，产生不同的红外吸收光谱，国内外药典已用于本类药物较多品种的辨别。

2.易氧化呈色吩噻嗪类药物遇不同氧化剂例如硫酸、硝酸、三氯化铁试液及过氧化氢等，其母核易被氧化成自由基型产物和非离子型产物（砜、亚砜、3－羟基吩噻嗪）等不同产物，随着取代基的不同，而呈不同的颜色。

卡利拉嗪化学结构类别
卡利拉嗪是一种化学物质，属于吩噻嗪类的衍生物，具有抗精神病的作用。

其化学结构中的主要特点是存在一个氯原子和一个哌嗪基团，这两个基团决定了卡利拉嗪的药理作用和性质。

卡利拉嗪的化学结构可以进一步划分为以下类别：
1.氯代吩噻嗪类：这是卡利拉嗪所属的大类，它是一类具有氯原子取代在吩
噻嗪环上的化合物，具有抗精神病、抗焦虑、抗抑郁等作用。

2.哌嗪类：卡利拉嗪中的哌嗪基团使得它属于哌嗪类药物。

哌嗪类药物通常
具有镇静、抗胆碱能等作用。

总结：卡利拉嗪化学结构类别指的是该物质在化学分类上的归属。

根据其化学结构中的特定基团，卡利拉嗪被归类为氯代吩噻嗪类和哌嗪类药物。

这种分类方式有助于理解和预测其药理作用和性质。

吩噻嗪类抗精神病药物对神经系统的副作用分析及处理
孔红英
【期刊名称】《中国中医药咨讯》
【年(卷),期】2011(3)10
【摘要】吩噻嗪类药物是由两个苯环、与一个含硫和氮原子的主环联结的三环结构化合物.吩噻嗪类药物对许多精神病有良好效果,临床上主要用于治疗精神分裂症.但是抗精神病药的作用机制十分复杂,与多种中枢神经递质有密切关系,副作用也很多.本文对吩噻嗪类抗精神病药物对神经系统的副作用分析及处理措施进行了研究.【总页数】1页(P230)
【作者】孔红英
【作者单位】高淳县精神病防治院,江苏,南京,211321
【正文语种】中文
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