托烷司琼幻灯片

关注呕吐，人人有责，今天您关注了吗一、何为恶心呕吐？恶心和呕吐(nausea and vomiting)是临床上最常见的症状之一。

恶心是一种特殊的主观感觉，表现为胃部不适和胀满感，常为呕吐的前奏；呕吐是一种胃的反射性强力收缩，迫使胃内容物由胃、食管经口腔急速排出体外。

恶心、呕吐可由多种迥然不同的疾病和病理生理机制引起。

两者可或不相互伴随二、与治疗相关的恶心呕吐1、化疗引起的恶心/呕吐（CINV）CINV类型：预期性、急性、延迟性、爆发性、难治性指南推荐预防CINV的药物①5-羟色胺3型（5-HT3）受体拮抗剂：托烷司琼、昂丹司琼、格拉司琼、帕洛诺司琼②神经激肽-1（NK1）受体拮抗剂：阿瑞吡坦、奈妥吡坦、罗拉吡坦③5-HT3 RA/NKI RA复方制剂：奈妥吡坦、帕洛诺司琼④糖皮质激素⑤奥氯2、放疗引起的恶心/呕吐ASCO止吐指南建议接受全身放射治疗的患者使用地塞米松联合5-HT3受体拮抗剂，对于接受上腹部放疗的患者单独使用5-HT3受体拮抗剂三、癌症患者最棘手的问题是与化疗/放射治疗无关的慢性恶心/呕吐。

治疗结束后，患者可能持续数周持续恶心/呕吐，且病因往往不清楚。

这些可能是接受姑息治疗或临终关怀的患者，或患肿瘤负荷较大的患者摘自：医脉通肿瘤科：钱多乐-史上最全的癌症呕吐处理方案托烷司琼的作用机制：托烷司琼是新型5-HT3受体拮抗剂，为外周神经元和中枢神经系统内5-HT3受体的高选择性抑制剂，具有外周性和中枢性的双重强效抗吐作用。

为什么要用托烷司琼口服溶液？药品分类：止吐药和止恶心药编号药品名称剂型备注44 昂丹司琼口服常释剂型注射剂限放化疗且吞咽困难者45 多拉司琼注射剂限放化疗且吞咽困难患者的二线用药46 格拉司琼口服常释剂型注射剂限放化疗且吞咽困难者47 帕洛诺司琼注射剂限放化疗且吞咽困难患者的二线用药48 托烷司琼口服常释剂型口服液体剂注射剂限放化疗且吞咽困难者盐酸托烷司琼口服溶液未设定适应症限制范围瑞尔@盐酸托烷司琼口服溶液预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐.国内使用的市场份额最大的司琼类止吐药.国内外权威指南推荐一线用药.国内唯一的口服溶液剂型.可安全应用于2岁及以上儿童的司琼类药物全国独家剂型国家医保乙类瑞尔@盐酸托烷司琼口服溶液Tropisetron Hydrochloride Oral Solution预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐南京瑞尔医药有限公司盐酸托烷司琼口服溶液------产品简介国家医保乙类【药品名称】通用名：盐酸托烷司琼口服溶液【成份】主要成份：盐酸托烷司琼【规格】10ml:5mg【贮藏】密封，在阴凉处（避光并不超过20度）保存【包装】管制抗生素玻璃瓶装，6支/盒【有效期】24个月【分子式】南京瑞尔医药有限公司。

【药物名称】托烷司琼Tropisetron【药物类别】止吐药和催吐药【药物别名】呕必停、托匹西酮Navoban【制剂规格】胶囊：5mg；注射液：5ml:5mg。

【药理毒理】本品是一种外周神经元及中枢神经系统5-HT3受体的高效、高选择性竞争性拮抗剂。

某些物质（包括一些化疗药）可激发内脏粘膜的嗜铬细胞释放出5-HT，从而诱发恶心、呕吐反射。

本品能选择性地阻断该反射中外周神经元突触前5-HT3受体的兴奋性，在中枢神经系统内，本品对调节传入中枢迷走神经活动的5-HT3受体可能有直接作用。

【药动学】口服本品几乎完全吸收（＞95％），用药后3h内血药浓度达高峰。

半衰期平均约为20min。

其绝对生物利用度取决于剂量。

当剂量为5mg时，可达60％左右；剂量为45mg时，则更高（可高达100％）。

本品71％非特异地与血浆蛋白（主要为α1糖蛋白）结合。

儿童的绝对生物利用度及终末半衰期与健康志愿者相似。

本品经5、6位或7位羟化后，再与葡萄糖苷酸或硫酸结合，然后经尿或胆汁排出（代谢产物经尿和粪排出的比例为5:1）。

代谢产物对5-HT3受体的作用极弱，故不呈药理作用。

本品的代谢与金雀花碱／异喹胍通路的遗传学上多形态特性有关。

代谢正常者的消除半衰期约为8h，在代谢不良者中，该值可能延长至45h。

本品的总体清除率约为1L／min，其中经肾清除约为10％。

在代谢不良的病人中，尽管经肾清除的比例不变，但总体清除率却降为0.1～0.2L/min。

这种降低可致消除半衰期延长约4～5倍，AUC值提高5～7倍，而Cmax和分布容积却与正常代谢者无显著差异。

在代谢不良者中，经尿液排出的药物原形比例较代谢正常者大。

在剂量超过10mg、每日2次的多日用药期间，参与本品代谢的肝酶系统的代谢能力可达饱和。

并可造成本品血药浓度的剂量依赖性增高。

然而即使在代谢不良者中，这类剂量所产生的血药浓度仍属较好耐受的水平。

因此，如采用每日5mg，共6d的给药方案，不必担心药物蓄积。

托烷司琼1概述托烷司琼（Tropisetron）为外周神经元和中枢神经系统内5-HT3受体的高选择性抑制剂。

抗癌药物或放疗可激发小肠黏膜的嗜铬细胞释放5-HT3，诱导呕吐反射，造成恶心和呕吐。

本品的双重作用阻断了呕吐反射过程中神经介质的化学传递，从而对化疗及放疗引起的呕吐有治疗作用。

口服吸收好，3小时内达血浆峰浓度。

因为存在饱和首关效应，有剂量依赖性，食物能延缓其吸收。

蛋白结合率为71％。

2适应证适用于放疗、化疗引起的恶心、呕吐。

3临床应用静注：5mg/次，1次/日；1个治疗周期最多可连续应用6天。

2岁以上的儿童剂量0.1mg/公斤，最高可达5mg/天。

4不良反应1.常规剂量下的不良反应为一过性，常见有头痛、便秘、疲劳及胃肠功能紊乱，如腹痛和腹泻。

偶见皮疹、瘙痒、荨麻疹等。

有导致氨基转移酶一过性升高的报道。

2.本品可能对血压有一定的影响，因此高血压未控制的患者每日剂量不宜超过10mg。

5注意事项大剂量长期用药可导致幻视，并可使高血压患者的血压升高；高血压未控制的患者慎用。

肝肾功能不全患者剂量应减半。

用药后驾驶或操纵机器时须谨慎。

可用生理盐水、林格液或5%葡萄糖注射液稀释本品注射剂。

本品与食物同服后可使吸收延迟。

6用药禁忌对本品及其他5-HT3受体拮抗剂过敏者、严重肝肾功能损害者、孕妇禁用。

7药物相互作用与利福平或其他肝酶诱导剂（如苯巴比妥和保泰松）合用，可使本品的血浆浓度降低。

细胞色素P450酶抑制剂(如西咪替丁)，对本品的血浆浓度影响极微，合用时无需调整剂量。

在接受静脉高剂量（80mg）的患者中观察到临床无意义的QT间期延长，当与其他可能会导致QT间期延长的药物合用时应注意。

有心律或传导异常者及同时服用抗心律失常药物或β受体阻断药者应谨慎。

【注意事项】大家在用药的时候，药物说明书里面有三种标识，一般要注意一下：1.第一种就是禁用，就是绝对禁止使用。

2.第二种就是慎用，就是药物可以使用，但是要密切关注患者口服药以后的情况，一旦有不良反应发生，需要马上停止使用。

5-HT3受体拮抗剂及其相关药物（昂丹司琼和托烷司琼）一、简介呕吐( Vomiting ) 是一种复杂和本能的反射, 诱因源自两大方面：脏器功能失调, 如新生儿多见于颅内出血、2 周内婴儿可考虑消化道闭塞或狭窄、6 月~ 1 岁幼儿应考虑肠套迭、2 岁以下应注意腹泻、青年人频发于溃疡病或幽门梗阻、生殖期妇女如频繁呕吐( 亦为妊娠反应) 。

各种刺激, 包括化学物( 药物) 、治疗( 手术、化疗、放疗) 、食物、精神( 恐吓、臭味) 、高空作业、运动( 旅行、舟车) 等, 导致放射刺激及前庭输入功能紊乱。

二、5-羟色胺(5-Hydroxytryptamine，5-HT)的介绍5-羟色胺(5-Hydroxytryptamine，5-HT)结构为一种吲哚乙胺，广泛存在于自然界，同时亦是人体内重要的神经介质之一，与精神活动特别是情感活动关系密切。

同时5-HT参与许多重要的生理过程，控制食欲、体温、血压、睡眠、嗜好、痛觉、呕吐等感受。

学者将5-HT受体分为至少7种亚型(5HTx～5HT7)。

其中5-HT3受体主要分布在感觉、迷走和肠内神经，特别是延髓呕吐中枢和延脑最后区(化学催吐区)，受体由钠-钾离子通道调控。

5-HT3受体参与呕吐反射，激动后所引起呕吐，尤对癌症化疗刺激最为敏感。

5-HT3受体拮抗剂代表药物:昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、阿扎司琼等于20世纪90年代初相继问世，具有高效、强效的镇吐作用，临床上广泛用于防治癌症化疗、放疗、麻醉、术后所引起的恶心和呕吐。

四、5-HT3受体拮抗剂的应用原则（1）严格控制适应指征5-HT3受体拮抗剂仅适于由癌症化疗、放疗或手术所致的呕吐。

对妊娠呕吐可选服维生素B6；晕动性或内耳眩晕性呕吐可选用抗组胺药；恐高症或海空作业时呕吐选服甲氧氯普胺(胃复安)；胃动力低下或消化不良所致的呕吐选用促胃肠动力药，如甲氧氯普胺、多潘立酮(吗丁林)、西沙必利(普瑞博思)。

（2）依据半衰期指定给药方案托烷司琼代谢与CYP2D6系相关，分为快、慢代谢型，快代谢型人体的半衰期为7h，慢代谢型可达30h。

消化内科科护士培训签到单---------------------------------------------------------------------------项目：业务学习□操作技能□应急能力□业务查房□病历讨论□其他☑小讲课培训时间：年月日培训地点：消化内科主持人：培训者:培训内容：地塞米松、甲氧氯普胺、托烷司琼培训对象：参加人员：消化内科科护士培训签到单---------------------------------------------------------------------------项目：业务学习□操作技能□应急能力□业务查房□病历讨论□其他☑小讲课培训时间：年月日培训地点：消化内科主持人：培训者:培训内容：地塞米松、甲氧氯普胺、托烷司琼培训对象：缺席人员：培训内容详见附件图片附后甲氧氯普胺（10mg/1ml）药理作用：通过抑制延脑催化学感受区而产生较强的镇吐作用。

能提高静止状态时胃肠括约肌张力，增进胃肠道的蠕动，加速食物在胃肠道内的排空。

适应证：可用于各种原因引起的恶心呕吐。

禁忌证:肝肾功能不全者慎用，嗜铬细胞瘤、癫痫、机械性肠梗阻、胃肠出血、进行性放化疗的乳癌等患者及孕妇禁用。

不良反应:可有倦怠、嗜睡、恶心、腹泻、皮疹、便秘、口干、头痛、面容激动及乳腺肿瘤等，小儿和老人长期大剂量使用可有锥体外系反应。

托烷司琼 (5mg/5ml)药理作用：是一种高选择性外周神经元及中枢神经系统5-HT3受体拮抗剂。

适应症：用于防治化疗引起的恶心、呕吐。

禁忌症：对本品过敏、孕妇及哺乳期妇女禁用。

不良反应：常见有头痛、便秘，偶有头晕、疲劳、腹痛、腹泻。

地塞米松(5mg/1ml)作用：1、允许作用。

2、抗炎作用。

3、免疫抑制与抗过敏作用。

4、抗休克作用。

临床应用：1、抗严重感染。

2、治疗自身免疫性疾病、过敏性疾病。

3、抗休克治疗。

4、血液病。

5、替代疗法。

副作用：向心性肥胖、满月脸、低血钾、失眠、溃疡。