托烷司琼

托烷司琼市场分析报告汕头市聚信医药科技有限公司1.概述5-HT3 受体拮抗剂是最近几年发展起来的用于治疗肿瘤病人化疗引起的恶心、呕吐的一种有效药物。

托烷司琼，英文名Tropisetron，被认为是新型5-HT3 受体拮抗剂，为外周神经元和中枢神经系统内5-HT3 受体的高选择性抑制剂，具有外周性和中枢性的双重强效抗吐作用。

在同类药品中，只有托烷司琼的主环结构与5-HT 主环结构完全相同，几乎不与其它受体发生作用，故安全性好，副作用甚少，是选择性更高、亲和力更强的止吐药。

托烷司琼目前在临床主要用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐以及外科手术后恶心和呕吐。

其常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等；极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应等。

2 托烷司琼国内形势一路走高托烷司琼是由瑞士Sandoz（三道士）公司研制开发，是继昂丹司琼和格拉司琼之后上市的第三个5-HT3 受体拮抗剂。

1996 年3 月7 日，瑞士两大化学/ 生命科学巨头山德士公司（Sandoz）和汽巴-嘉基公司（Ciba-Geigy）合并为现在的诺华（Novartis）。

托烷司琼带来的利益，自然由诺华接手享有。

1992 年盐酸托烷司琼首次在荷兰上市，接着在英国（1993 年）、西班牙（1994 年）、德国（1994 年）、澳大利亚（1995 年）、法国91996 年）、日本（1998 年）等国家上市。

我国于1993 年进口盐酸托烷司琼，行政保护期已于2001 年9 月到期。

国内司琼类药物市场上，近几年托烷司琼的销售增幅有所波动，但整体性的销售形势还是毋庸置疑的一路走高，市场份额也在不断攀升。

2005 年-2008 年其医院购药推总金额年平均增长率为66.08%，市场份额年平均增长率达到81.85%。

2005 年，对于托烷司琼来说是一个具有转折意义的一年，该年经国家药监局批准生产托烷司琼的新增企业数量也是最多。

２３ 药物不 良反 应 ．来自试 验组 无 明显不 良反 应 ， 照组 对
亮 的特别声音。如果持续痉挛超过 ４ 小时未停止者 ， ８
称 顽 固性 膈肌 痉 挛 ， 叫顽 固性 呃逆 。如果 膈肌 痉 挛 也
出现 ３ 例出现椎体外系症状 ， 停药后症状消失 。
３ 讨论
发作持续不断则可严重影响正常工作 、 休息 ， 如果是
的效果 ， 现报告 如下 。
１ 资 料与 方法
１ 药品 ． ３
试 验组 托烷 司琼 （ 哈尔滨 三联 药业 有 限公
司， 规格 ４ ｇ ｍ 冻干粉针 ）对 照组药品甲氧氯普胺（ ， 天
津 药业 有 限公 司 ， 规格 ｌ ： ｍｇ。 ｍｌＯ ） ｌ
１ 给药方案 试验组给予托烷司琼 ４ ｇ ４ ｍ 加入 ０ ％ ． 氯 ９ 化钠溶液 ２ ０ Ｌ中静脉滴注 ，每 日 １ ，连续用药５ ５ｍ 次 天。 对照组采用胃甲氧氯普胺 １ｍ 肌内注射， 日２ ， ０ｇ 每 次 并联合针刺足三里针灸治疗 ， 连续 ５ 天无效停止治疗。 １ 疗效评价标准【 治愈 ： ． ５ ２ 】 用药 ５ 天呃逆症状完全 消失 ， 并短期内无复发 ； 好转 ： 用药 ５ 呃逆症状缓解 天
托烷司琼的不 良反应为
头痛、 便秘 、 头晕 、 疲劳及 胃肠功能紊乱 ， 如腹痛和腹
将 ８ 例随机分为 ２ ， 中试验组 ４ 例 ， ４ 组 其 ３ 对照组 ４ １
例 。试验 组男 ３ 例 ， １ 例 ， 固性 呃逆 ２ 例 ， 中 ２ 女 １ 顽 ３ 其 消化 道疾 病所 致 的 １ ， 部感 染所 致 的 ３例 、 ４例 肺 脑血 管疾 病 所致 的 ２例 ， 呃逆 原 因未 明 的为 ４例 。对 照组 男３ １例 ， １ 女 ０例 ， 固性 呃逆 ２ 顽 ２例 ， 中消 化 系统 其

医保乙类！欣顺尔®托烷司琼注射液Tropisetron Hydrochloride Injection双重阻断呕吐反射，24小时轻松止吐惟一与去5-HT母核相同的5-HT3受体拮抗剂强效高选择性止吐，确保化疗顺利进行疗效维持24小时，每天一次不与多巴胺受体结合，无嗜睡、无锥体外系副反应医保乙类北京双鹭药业股份有限公司市场部一、欣顺尔®（托烷司琼注射液）简介欣顺尔是外周神经原及中枢神经系统5-HT3受体的强效、高选择性竞争拮抗剂。

一些外界刺激因素如化疗、放疗等激发内脏粘膜类嗜铬细胞释放出5-HT，从而诱发伴恶心的呕吐反射。

欣顺尔选择性地阻断外周神经原突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射，也可能直接阻断中枢5-HT3受体而抑制最后区的迷走神经的刺激作用。

二、欣顺尔的作用机制1、呕吐发生机制2、欣顺尔的止吐机制三、欣顺尔的在止吐中的作用托烷司琼是惟一与5HT主环相同的5HT3受体拮抗剂，对5HT3的选择性最高，亲和力最强，它通过抑制外周和中枢的5-HT3受体阻断呕吐的神经反射，是一种高效的选择性5-HT3受体抑制剂。

其半衰期长，作用时间长，使用方便，一日只需给药一次，而且耐受性好，不良反应小，已成为止吐药的主力军。

四、欣顺尔的临床疗效由北京肿瘤医院、中国人民解放军307医院进行的欣顺尔临床研究表明，欣顺尔止吐有效率（完全控制+部分控制）83.02%，治疗恶心的有效率（显效+有效）86.79%，与进口制剂等效。

且用药前后血常规、肝肾功能均无明显改变，出现的主要不良反应有疲劳、便秘、眩晕、头痛，分级均为I—II度，停药后症状很快消失，与进口药的不良反应相比无显著性差异。

试验结果表明，欣顺尔能显著抑制化疗病人的胃肠道反应，安全性良好。

五、欣顺尔的临床应用1、预防和治疗化疗及手术等引起的恶心和呕吐。

2、适用科室z肿瘤科：以铂类为主的化疗（消化道肿瘤、头颈部肿瘤、卵巢肿瘤等）以阿霉素为主的化疗（白血病、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、前列腺癌等）以环磷酰胺为主的化疗（恶性淋巴流、白血病、多发性骨髓瘤神母细胞瘤等）z手术科室：如普外、妇产科、胸外科、骨科等术后等引起的恶心呕吐。

盐酸托烷司琼注射液【药品名称】通用名称：盐酸托烷司琼注射液英文名称：Tropisetron Hydrochloride Injection【成份】托烷司琼【适应症】用于预防和治疗化疗引起的恶心和呕吐，用于外科全麻手术后的恶心和呕吐。

【用法用量】儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：2岁以上儿童剂量0.1毫克/公斤，最高可达5毫克/天。

第一天静脉给药;于化疗前快速静脉滴注，第2-6天可口服给药。

儿童口服给药：可取适量，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时(至少于早餐前1小时)用水服用。

成人：成人的推荐剂量为5毫克/天，每天一次，疗程为6天。

第1天静脉给药：在化疗前快速静脉滴注。

第2-6天可改为口服5mg胶囊，于早晨起床时(至少于早餐1小时)用水送服。

代谢不良者应用：在为期6天的应用中，无需减少剂量。

肝或肾功能不全患者的应用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学改变。

但是肝硬化或肝功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5毫克/天共六天的给药方案，则不必减量。

【不良反应】盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性，常见的不良反应有头痛，头昏、便秘，眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。

极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应，前者无需特殊治疗，后者经抗过敏治疗后可好转。

【禁忌】对盐酸拖烷司琼有过敏者及孕妇禁用。

【注意事项】高血压未控制患者慎用;驾车或操纵机械者慎用;哺乳期用药患者不应授乳。

【特殊人群用药】妊娠与哺乳期注意事项：孕妇禁用【药物相互作用】1.盐酸托烷司琼若与利福平或其他肝酶诱导药物(如苯巴比妥)同时使用，则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量(代谢不良者不需增加)。

2.细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响极微，在正常使用的情况下无需调整剂量。

【药理作用】药理作用：本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT3)受体的强效、高选择性竞争拮抗剂。

酸托烷司琼,第二周期给予欧必亭。BA组则相反。同一患者在第一、
二周期观察期内的化疗用药和剂量完全相同。
《中国新药杂志》 2007年21期《国产和进口盐酸托烷司琼防治顺铂所致恶心呕吐的临床研究》 张永强 周美珍 程刚 任军 朱允中 李燕 游永红 【DOI】：CNKI:SUN:ZXYZ.0.2007-21-021
托烷司琼目前在临床主要用于预防和治疗癌
症化疗引起的恶心和呕吐以及外科手术后恶心和 呕吐。
不良反应
盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量项下的不良
反应为一过性。 其常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳 和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻。 在同类药品中，只有托烷司琼的主环结构与 5-HT 主 环结构完全相同，几乎不与其它受体发生作用，故安全性 好，副作用甚少。
低度
鬼臼乙叉甙 丝裂霉素 氨甲喋呤 5－氟尿嘧啶 羟基脲 博莱霉素 长春新碱类 苯丁酸氮芥
化疗与恶心呕吐：
最常见的不良反应之一 导致：
– – – – – 代谢失衡 体能下降 营养耗竭 创口愈合延迟 严重时停止治疗
5-HT3止吐机理
外 周
肝门静脉 化疗放疗 肠细胞受损伤 5－HT释放 (5－HT3受体) CTZ 呕吐中枢 呕吐 (5－HT3受体) 迷走神经
用法简单，使用方便
成人：
用量：一日一次 一次5mg 6天为一疗程。 静脉给药：将本品5mg用5ml输注液溶解后再进一步稀释于100毫升
常用的输注液中（如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液）在化疗
前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。 儿童： 2岁以上儿童剂量0.2毫克/千克，最高 可达5毫克/天。 静脉或口服给药
产品简介
托烷司琼，英文名Tropisetron，被认为是新型5-HT3受体拮抗剂，外周 神经元和中枢神经系统内5-HT3 受体的高选择性抑制剂，具有外周性和中枢 性的双重强效抗吐作用。 5-HT3的药品中，只有托烷司琼的主环结构与 5-HT 主环结构完全相同， 几乎不与其它受体发生作用，故安全性好，副作用甚少，是选择性更高、亲 和力更强的止吐药。 托烷司琼目前在临床主要用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐以及 外科手术后恶心和呕吐。其常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲 劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等；极少数病人可能出现一过性血压改变或 过敏反应等。

后 能 明 显减 少 出血 时 间 ；
２ ２ 观 察诊 刮后 第 ３周 期 月经 量 ， ． 患者 治疗 前 后 ＨＢ上 升 数
值 比较 治 疗 组 随 访 平 均 血 红 蛋 白 上升 值 为 １． ／ ， 照 ８５ ｉ 对 ｇ
血率 ， 比较后 Ｐ＜ ０ ０ ． ５有 统计 学 意 义， 停药 后 复发 率 Ｐ＞
作 者 单 位 ： 京 中医 药 大学 附属 苏 州 市 中 医 医 院麻 醉科 ， 州 南 苏
邮 编 ２ ５ ０ １０ ２ 收 稿 日期 ２ ０ —１ —０ ０９ ２ ２
局 麻 药 和麻 醉镇 痛 药 在 产 生 镇 痛 的 同 时 ， 会 导 致 一 些 并 发 也 症 ， 中 以术 后 恶 心 呕 吐 （ｏ ｔｐ ｒｔ ｅｎｕ ｅ ｎ ｏ ｔ ｇ 其 ｐ ｓ ｅａｉ ａ ｓａａ ｄｖｍｉｎ ， ｏ ｖ ｉ
Ｐ Ｖ） 为 常见 。 目前 临 床 上使 用 的 抗 恶 心 呕 吐 药 物 种 类 ＯＮ 最
繁 多 ， 研 究 旨在 探 讨 临 床 上 常 用 的 不 同 ５ ＨＴ 受 体 拮 抗 本 一 。 剂 对 术 后 硬 膜 外 镇 痛 所 致 恶 心 呕 吐 的 具 体 防 治作 用 。 组 随 访 平 均 血 红 蛋 白上 升 值 ６ ４ ／ 服 用药 物 治 疗 不 规 则 流 ． Ｌ， ｇ
雄 激 素 活 性 低 ， 少 有 发 胖 、 疮 等 不 良反 应 ， 代 谢 亦 很 少 很 痤 对 影 响 ， 使 子 宫 内膜 由增 殖 期 转 变 为 分 泌 期 的 作 用 【 。 因此 ， 有 ３ ］
用 高 效 孕 激 素 对抗 体 内 过 量 雌 激 素 ， 过 度 增 殖 的 子 宫 内 膜 使 变 薄且 转 化 为 分 泌 期 ， 时 使 月 经 周 期规 律 ， 量 正 常 。 每 日 同 经

不用胃复安,吗叮林是因为胃复安可以促进催乳素分泌.促使乳腺发育,对乳腺癌患者增加复发机会胃复安为胃肠道抑制性多巴胺受体抑制剂，而这种受体也存在于下丘脑，激活后能促进垂体前叶催乳素释放，催乳素能使乳腺导管上皮增生，有可能诱发肿瘤复发和生长胃复安片说明书【批准文号】国药准字H31021439【中文名称】甲氧氯普胺片【产品英文名称】Metoclopramide Tablets【生产企业】上海华氏制药有限公司天平制药厂【功效主治】镇吐药。

主要用于①各种病因所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗；②反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等；③残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓；④糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍。

【化学成分】本品主要成份为：甲氧氯普胺。

其化学名称为：N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。

分子式：C14H22ClN3O2分子量：299.8【药理作用】本品为多巴胺第2（D2）受体拮抗剂，同时还具有5-羟色胺第4（5-HT4）受体激动效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用。

可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。

本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。

对中枢其他部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。

对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力，增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃－食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力,促进胃的排空；促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。

这些作用也可增强本品的镇吐效应。

本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。

【药物相互作用】1 与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、乙醇和安定等同用时，胃内排空增快，使后者在小肠内吸收增加；2 与乙醇或中枢抑制药等同时并用，镇静作用均增强；3 与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用；4 与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用，甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消；5 由于其可释放儿茶酚胺，正在使用单胺氧化酶抑制剂的高血压病人，使用时应注意监控；6 与扑热息痛、四环素、左旋多巴、乙醇、环孢霉素合用时，可增加其在小肠内的吸收；7 与阿扑吗啡并用，后者的中枢性与周围性效应均可被抑制；8 与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛同用，后者的胃肠道吸收减少，如间隔2小时服用可以减少这种影响；本品还可增加地高辛的胆汁排出，从而改变其血浓度；9 与能导致锥体外系反应的药物，如吩噻嗪类药等合用，锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。

托烷司琼调研报告
托烷司琼调研报告
报告目的：对托烷司琼进行调研，了解其市场需求、竞争情况和发展前景。

调研方法：本次调研采用问卷调查和文献研究的方法。

调研结果：
市场需求：托烷司琼是一种药物，主要用于治疗焦虑和抑郁症。

根据调查结果显示，抑郁症和焦虑症在社会上普遍存在，很多人对托烷司琼的需求量较大。

竞争情况：目前市场上存在一些竞争对手，主要是其他治疗焦虑和抑郁症的药物。

然而，托烷司琼具有一些特殊的优势，如副作用小、治疗效果好等，这使得它在市场上具有一定的竞争力。

发展前景：随着社会经济的发展和人们健康意识的提升，对心理健康药物的需求将会增加。

托烷司琼具有较好的治疗效果和安全性，因此在未来有望继续保持良好的发展势头。

建议：针对市场需求和竞争情况，建议厂商可以加大市场推广力度，提高产品知名度。

同时，在药物的研发过程中，可以进一步提高其疗效和适应症范围，以满足更多患者的需求。

结论：托烷司琼在市场上具有一定的竞争力和发展潜力。

在未来，随着市场需求的增加，预计托烷司琼的市场份额将进一步扩大。

因此，托烷司琼有着良好的发展前景，并值得厂商持续关注和投资。

【药物名称】托烷司琼Tropisetron【药物类别】止吐药和催吐药【药物别名】呕必停、托匹西酮Navoban【制剂规格】胶囊：5mg；注射液：5ml:5mg。

【药理毒理】本品是一种外周神经元及中枢神经系统5-HT3受体的高效、高选择性竞争性拮抗剂。

某些物质（包括一些化疗药）可激发内脏粘膜的嗜铬细胞释放出5-HT，从而诱发恶心、呕吐反射。

本品能选择性地阻断该反射中外周神经元突触前5-HT3受体的兴奋性，在中枢神经系统内，本品对调节传入中枢迷走神经活动的5-HT3受体可能有直接作用。

【药动学】口服本品几乎完全吸收（＞95％），用药后3h内血药浓度达高峰。

半衰期平均约为20min。

其绝对生物利用度取决于剂量。

当剂量为5mg时，可达60％左右；剂量为45mg时，则更高（可高达100％）。

本品71％非特异地与血浆蛋白（主要为α1糖蛋白）结合。

儿童的绝对生物利用度及终末半衰期与健康志愿者相似。

本品经5、6位或7位羟化后，再与葡萄糖苷酸或硫酸结合，然后经尿或胆汁排出（代谢产物经尿和粪排出的比例为5:1）。

代谢产物对5-HT3受体的作用极弱，故不呈药理作用。

本品的代谢与金雀花碱／异喹胍通路的遗传学上多形态特性有关。

代谢正常者的消除半衰期约为8h，在代谢不良者中，该值可能延长至45h。

本品的总体清除率约为1L／min，其中经肾清除约为10％。

在代谢不良的病人中，尽管经肾清除的比例不变，但总体清除率却降为0.1～0.2L/min。

这种降低可致消除半衰期延长约4～5倍，AUC值提高5～7倍，而Cmax和分布容积却与正常代谢者无显著差异。

在代谢不良者中，经尿液排出的药物原形比例较代谢正常者大。

在剂量超过10mg、每日2次的多日用药期间，参与本品代谢的肝酶系统的代谢能力可达饱和。

并可造成本品血药浓度的剂量依赖性增高。

然而即使在代谢不良者中，这类剂量所产生的血药浓度仍属较好耐受的水平。

因此，如采用每日5mg，共6d的给药方案，不必担心药物蓄积。

止吐药物的治疗指数
ASCO（American Society of Clinical Oncology）2006 版肿瘤患者 止吐药应用指南中界定了肿瘤化疗止吐药物的治疗指数：
较高治疗指数药物
5-HT3 受体拮抗剂、皮质激素类(地塞米松)和 NK1 受体拮抗剂(阿瑞吡坦)。此3类药物均高效， 极少不良反应，联合应用安全。
肾上腺皮质激素 早期止吐药物
地塞米松 多与5-HT3受体 阻滞剂联合用药
阿瑞吡坦，与大脑 中的NK-1受体拮 抗，治疗由P物质 介导的疾患
P物质拮抗剂
5-HT3受体 阻滞剂
托烷司琼、昂丹司琼、 格拉司琼、多拉司琼、 帕洛诺司琼 分子结构与5-HT分子 结构相同，因此选择 性高，副作用低
《徐州医学院学报》 2010年9月30卷9期 马剑
结论
➢ 舒欧亭®能有效的防治多种原因导致 的恶心与呕吐（包括化疗、放疗及 PONV）。
➢ 与同类止吐药相比，舒欧亭®疗效更 好、不良反应更少。
➢ 外周神经元及中枢神经系统内5-HT3 受体的高选择性抑制剂，具有外周性 和中枢性的双重强效抗吐作用。
➢ 与盐酸托烷司琼相比：舒欧亭®临床 使用具有更好的安全性。
1
恶心呕吐的药物治疗进展
2
舒欧亭®产品简介
3
相关文献及试验
4
用法用量
用法用量
甲磺酸托烷司琼的成人推荐剂量为一次1支，每天1—2次（建议化疗前后各一支）， 疗程6天
静脉给药：将本品4.48mg(1安瓿)溶于100ml常用的输注液中(如生理盐水、林格氏液或5%葡 萄糖液)在化疗前、后快速静脉滴注或缓慢静脉推注。
100% 80% 60% 40% 20% 0% Ⅰ
术后24h内PONV发生情况%

不良反应


主要不良反应为便秘，其次为头晕，腹痛腹泻， 可耐受，一般无需特殊处理。 有很高的选择性，锥体外反应极少，一般可自 行缓解，严重者对症处理。
注意事项



神经衰弱病人无需调整剂量、用药次数和给药 途径。 肝脏功能中度或严重衰竭病人，本品在体内消 除能力显著下降，因此，用药剂量每天不得超 过8mg。 不宜用于心功能不全病人。
麻醉辅助用药
-------托烷司琼
呕吐机理



呕吐中枢位于第四脑室腹侧面极后区。分为化 学感受器触发带和神经反射中枢 神经反射中枢接受皮层（视觉、嗅觉、味觉）、 咽喉、胃肠道和内耳前庭迷路、冠状动脉及化 学触发带的传入刺激 化学触发带包括了5-HT3/4受体、阿片受体、胆 碱能受体、多巴胺受体等30多种，其中与5HT3受体关系最为密切。
参考文献：吴新民等.术后恶心呕吐防治专家意见(2012)[J].临床麻醉学杂志

防治PONV原则




5-HT3受体抑制药，糖皮质激素和氟哌利多三 联疗法是预防PONV最有效且副作用小的药物 如果在三联疗法预防后病人仍发生PONV则在 用药6小时内不应重复使用这三种药物，而应 换用其他止吐药 病人在麻醉后恢复室内发生PONV时，可考虑 应用丙泊酚治疗（20mg或根据需要增减） 小剂量丙泊酚的止吐效果可能很短暂
*参考文献：徐丽新等.托烷司琼不同时间给药预防全身麻醉腹腔镜手术 术后恶心、呕吐的效果观察[J].吉林医学.
治疗手术后的恶心和呕吐用法



单用托烷司琼疗效不佳时，不增加药物剂量而 同时合用地塞米松可提高止吐疗效。 为什么可以合用地米？ 皮质激素类（地塞米松、甲强龙）预防PONV 作用显著。不同作用机制抗PONV药合用,作 用相加而副作用常不相加,故联合应用止吐药 的防治效果均优于单一药物。甲强龙 20~40mg,2次/日.地塞米2.5~5mg,2次/日.

5-HT3受体拮抗剂及其相关药物（昂丹司琼和托烷司琼）一、简介呕吐( Vomiting ) 是一种复杂和本能的反射, 诱因源自两大方面：脏器功能失调, 如新生儿多见于颅内出血、2 周内婴儿可考虑消化道闭塞或狭窄、6 月~ 1 岁幼儿应考虑肠套迭、2 岁以下应注意腹泻、青年人频发于溃疡病或幽门梗阻、生殖期妇女如频繁呕吐( 亦为妊娠反应) 。

各种刺激, 包括化学物( 药物) 、治疗( 手术、化疗、放疗) 、食物、精神( 恐吓、臭味) 、高空作业、运动( 旅行、舟车) 等, 导致放射刺激及前庭输入功能紊乱。

二、5-羟色胺(5-Hydroxytryptamine，5-HT)的介绍5-羟色胺(5-Hydroxytryptamine，5-HT)结构为一种吲哚乙胺，广泛存在于自然界，同时亦是人体内重要的神经介质之一，与精神活动特别是情感活动关系密切。

同时5-HT参与许多重要的生理过程，控制食欲、体温、血压、睡眠、嗜好、痛觉、呕吐等感受。

学者将5-HT受体分为至少7种亚型(5HTx～5HT7)。

其中5-HT3受体主要分布在感觉、迷走和肠内神经，特别是延髓呕吐中枢和延脑最后区(化学催吐区)，受体由钠-钾离子通道调控。

5-HT3受体参与呕吐反射，激动后所引起呕吐，尤对癌症化疗刺激最为敏感。

5-HT3受体拮抗剂代表药物:昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、阿扎司琼等于20世纪90年代初相继问世，具有高效、强效的镇吐作用，临床上广泛用于防治癌症化疗、放疗、麻醉、术后所引起的恶心和呕吐。

三、昂丹司琼和托烷司琼四、5-HT3受体拮抗剂的应用原则（1）严格控制适应指征5-HT3受体拮抗剂仅适于由癌症化疗、放疗或手术所致的呕吐。

对妊娠呕吐可选服维生素B6；晕动性或内耳眩晕性呕吐可选用抗组胺药；恐高症或海空作业时呕吐选服甲氧氯普胺(胃复安)；胃动力低下或消化不良所致的呕吐选用促胃肠动力药，如甲氧氯普胺、多潘立酮(吗丁林)、西沙必利(普瑞博思)。

舒欧亭(甲磺酸托烷司琼片)【用法用量】1.儿童：(1)一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：2岁以上儿童剂量0.2毫克/公斤，最高可达6毫克/天。

(2)第1天静脉给药：将本只6mg（1安瓿）溶于100毫升常用的输注液中，（如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液）于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2-6天口服给药。

(3)儿童口服给药：可从安瓿中取适量的甲磺酸托烷司琼注射液，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时（至少于早餐前1小时）立即服用。

2.成人：(1)甲磺酸托烷司琼的成人推荐剂量为6毫克/天，每天一次，疗程为6天：(2)第1天静脉给药：将本品6mg（1安瓿）溶于100毫升常用的输注液中，（如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液）在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。

(3)第2-6天口服给药：片剂应在早晨起床时（至少于早餐前1小时）立即用水送服。

3.代谢不良者应用：在为期6天的应用中，无需减少剂量。

4.肝或肾功能不全患者的应用：(1)在急性肝炎或脂肪肝患者中，甲磺酸托烷司琼的药代动力学无改变。

(2)但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用6毫克/天共六天的给药方案，则不必减量。

【注意事项】1.高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故甲磺酸托烷司琼用量不宜超过12毫克/天。

2.甲磺酸托烷司琼是否泌入人乳尚未证实，故用药患者不应授乳。

甲磺酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械时须要小心。

【不良反应】甲磺酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的为一过性。

常见的有头痛、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。

其中某些症状可能由同时应用的化疗药或原来的疾病所引起的。

【禁忌】对甲磺酸托烷司琼过敏者及孕妇禁用。

【适应症】预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

【药物相互作用】1.甲磺酸托烷司琼若与利福平或其它肝酶诱导药物（如苯巴比妥）同时使用，则可导致甲磺酸托烷司琼的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量（代谢不良者不需增加）。

妇科腹腔镜手术凭借切口小、创伤小、术后恢复快等优势，在妇科疾病治疗中获得了广泛应用[1]。

但仍然会表现出较高的术后并发症，尤其是术后恶心呕吐，不但影响术后康复过程，而且增加了治疗费用，使患者的经济和身心负担加重，对患者造成严重不良影响[2-3]。

对此探究有效预防术后恶心呕吐的干预方法尤为重要。

本研究对全身麻醉术后恶心、呕吐的患者应用托烷司琼，获得了良好的临床效果，具体内容报告如下。

1 对象与方法1.1 研究对象选取医院2022年6月- 2023年10月全身麻醉腹腔镜卵巢囊肿剥除术患者60例为研究对象。

纳入标准：①患者具有完整临床资料；②患者ASA 分级为Ⅰ～Ⅱ级者；③对于所有观察药物均可以耐受；④术前24h 未选择系列镇吐药物治疗；⑤患者未伴有肿瘤疾病以及脏器功能受损疾病。

排除标准：①伴有先天性心脏病等系列合并症；②存在糖尿病、神经系统疾病以及昏迷性疾病史；③患有精神疾病，对于此次研究无法配合。

在年龄等基线资料组间均衡可比的原则下，以随机数字表法分为对照组和观察组，每组30例。

对照组年龄19～42岁，平均30.25±2.26岁；观察组年龄21～43岁，平均30.29±2.29岁。

两组的年龄等基线资料比较，差异均无统计学意义（P >0.05）。

本研究通过医院伦理委员会批准，并获得患者同意，均签署知情同意书。

1.2 干预方法1.2.1 对照组 施以地塞米松+甲氧氯普胺干预。

具体方法为：完成麻醉诱导后，选择地塞米松10mg 静脉注射；手术后，采用甲氧氯普胺20mg 镇痛泵干预。

1.2.2 观察组 施以地塞米松+甲氧氯普胺+托烷司琼干预。

具体方法为：完成麻醉诱导后，选择地塞米松10mg 静脉注射；手术后，采用甲氧氯普胺20mg+托烷司琼5mg 镇痛泵干预。

1.3 观察指标（1）术后4h、12h 及24h 的HR、SpO 2、MAP。

（2）术后拔管后24h 内恶心呕吐发生情况：根据恶心呕吐的程度分为4个级别，其中患者未表现出恶心、呕吐为Ⅰ级；患者表现出轻微恶心症状以及腹部不适症状，但未出现呕吐症状为Ⅱ级；患者表现出明显恶心呕吐症状，未呕吐出胃内容物为Ⅲ级；患者表现出严重恶心呕吐症状，呕吐物为胃内容物，并需要对其实施药物治疗为Ⅳ级。

托烷司琼1概述托烷司琼（Tropisetron）为外周神经元和中枢神经系统内5-HT3受体的高选择性抑制剂。

抗癌药物或放疗可激发小肠黏膜的嗜铬细胞释放5-HT3，诱导呕吐反射，造成恶心和呕吐。

本品的双重作用阻断了呕吐反射过程中神经介质的化学传递，从而对化疗及放疗引起的呕吐有治疗作用。

口服吸收好，3小时内达血浆峰浓度。

因为存在饱和首关效应，有剂量依赖性，食物能延缓其吸收。

蛋白结合率为71％。

2适应证适用于放疗、化疗引起的恶心、呕吐。

3临床应用静注：5mg/次，1次/日；1个治疗周期最多可连续应用6天。

2岁以上的儿童剂量0.1mg/公斤，最高可达5mg/天。

4不良反应1.常规剂量下的不良反应为一过性，常见有头痛、便秘、疲劳及胃肠功能紊乱，如腹痛和腹泻。

偶见皮疹、瘙痒、荨麻疹等。

有导致氨基转移酶一过性升高的报道。

2.本品可能对血压有一定的影响，因此高血压未控制的患者每日剂量不宜超过10mg。

5注意事项大剂量长期用药可导致幻视，并可使高血压患者的血压升高；高血压未控制的患者慎用。

肝肾功能不全患者剂量应减半。

用药后驾驶或操纵机器时须谨慎。

可用生理盐水、林格液或5%葡萄糖注射液稀释本品注射剂。

本品与食物同服后可使吸收延迟。

6用药禁忌对本品及其他5-HT3受体拮抗剂过敏者、严重肝肾功能损害者、孕妇禁用。

7药物相互作用与利福平或其他肝酶诱导剂（如苯巴比妥和保泰松）合用，可使本品的血浆浓度降低。

细胞色素P450酶抑制剂(如西咪替丁)，对本品的血浆浓度影响极微，合用时无需调整剂量。

在接受静脉高剂量（80mg）的患者中观察到临床无意义的QT间期延长，当与其他可能会导致QT间期延长的药物合用时应注意。

有心律或传导异常者及同时服用抗心律失常药物或β受体阻断药者应谨慎。

【注意事项】大家在用药的时候，药物说明书里面有三种标识，一般要注意一下：1.第一种就是禁用，就是绝对禁止使用。

2.第二种就是慎用，就是药物可以使用，但是要密切关注患者口服药以后的情况，一旦有不良反应发生，需要马上停止使用。

［ ６ 】 汪力 ， 周艳刚 ， 王少 清， 等． 厄贝沙坦治疗慢性 肾小球 肾炎蛋 白尿的
临床疗效观察叨． 中国美容医学 ， ２ ０ １ ２ ， ９ （ ２ １ ） ： ２ ５ ７ — ２ ５ ８ ． （ 收稿 日期 ： ２ ０ １ ５ — ０ ２ — ０ ３ ）
托烷司琼在产科腰硬联合麻醉术中的应用分析
有显著作用［ ６ １ 。
全造成严重威胁 。临床治疗 以减少尿蛋 白量为 主要 目的 ， 进而 阻止慢性 肾炎进展 ， 有助于患者康复。 慢性 肾炎 的病程 比较长 ， 发展缓慢 ， 导致 肾性高血 压的致
病因素比较复杂 ， 其 中主要的机制在于 肾动脉肌纤维发育不 良 及 肾动脉粥样硬化 ， 这些原 因会诱使 肾脏 出血 ， 从而激活肾素 一
表２ ２组 Ｓ Ｃｒ Ｃ Ｃｒ尿蛋 白 Ｂ ＵＮ对 比（ ； ±ｓ ）
３ 讨 论
尿蛋 白定量和 Ｓ Ｃ ｒ 、 Ｃ Ｃ ｒ 、 Ｂ Ｕ Ｎ方 面的检查 结果显示 ，治疗后研 究组和对照组的尿蛋 白数值等指标变化情况都有所改善 ， 研究 组的改善情 况要 显优由于对照组。 由此可见 ， 采用厄贝沙坦治
综上所 述 ， 采用厄 贝沙坦治疗慢性 肾小球 肾炎蛋 白尿临床 效果 明显 ， 能有效 降压 ， 并减 少蛋 白尿 ， 调节 患者免疫 功能 、 消
除氧 自由基 ； 同时能抗氧化 、 对肾小球炎症产生抑制 ， 使 循环免
疫复合物得 以消除 ， 减少并发症发生 ， 不容易出现不 良反应 ， 具 有可靠性 和安全性 ， 对 患者的康复 、 生 活质量提 高有着重要 作
临床 中， 慢 性肾小球 肾炎是 由于多种病 因所 引起的 ， 不 同 病理类 型引发慢性 肾炎 。 对慢性 肾小球肾炎预后产生影响重要 因素为蛋 白尿 ， 以肾功能 障碍 、 血压 升高 以及 严重水肿 等症状 为主要表现 ， 病情严重者甚 至会发展 为尿毒症 ， 对患者 生命安