托烷司琼

托烷司琼市场分析报告汕头市聚信医药科技有限公司1.概述5-HT3 受体拮抗剂是最近几年发展起来的用于治疗肿瘤病人化疗引起的恶心、呕吐的一种有效药物。

托烷司琼，英文名Tropisetron，被认为是新型5-HT3 受体拮抗剂，为外周神经元和中枢神经系统内5-HT3 受体的高选择性抑制剂，具有外周性和中枢性的双重强效抗吐作用。

在同类药品中，只有托烷司琼的主环结构与5-HT 主环结构完全相同，几乎不与其它受体发生作用，故安全性好，副作用甚少，是选择性更高、亲和力更强的止吐药。

托烷司琼目前在临床主要用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐以及外科手术后恶心和呕吐。

其常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等；极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应等。

2 托烷司琼国内形势一路走高托烷司琼是由瑞士Sandoz（三道士）公司研制开发，是继昂丹司琼和格拉司琼之后上市的第三个5-HT3 受体拮抗剂。

1996 年3 月7 日，瑞士两大化学/ 生命科学巨头山德士公司（Sandoz）和汽巴-嘉基公司（Ciba-Geigy）合并为现在的诺华（Novartis）。

托烷司琼带来的利益，自然由诺华接手享有。

1992 年盐酸托烷司琼首次在荷兰上市，接着在英国（1993 年）、西班牙（1994 年）、德国（1994 年）、澳大利亚（1995 年）、法国91996 年）、日本（1998 年）等国家上市。

我国于1993 年进口盐酸托烷司琼，行政保护期已于2001 年9 月到期。

国内司琼类药物市场上，近几年托烷司琼的销售增幅有所波动，但整体性的销售形势还是毋庸置疑的一路走高，市场份额也在不断攀升。

2005 年-2008 年其医院购药推总金额年平均增长率为66.08%，市场份额年平均增长率达到81.85%。

2005 年，对于托烷司琼来说是一个具有转折意义的一年，该年经国家药监局批准生产托烷司琼的新增企业数量也是最多。

医保乙类！欣顺尔®托烷司琼注射液Tropisetron Hydrochloride Injection双重阻断呕吐反射，24小时轻松止吐惟一与去5-HT母核相同的5-HT3受体拮抗剂强效高选择性止吐，确保化疗顺利进行疗效维持24小时，每天一次不与多巴胺受体结合，无嗜睡、无锥体外系副反应医保乙类北京双鹭药业股份有限公司市场部一、欣顺尔®（托烷司琼注射液）简介欣顺尔是外周神经原及中枢神经系统5-HT3受体的强效、高选择性竞争拮抗剂。

一些外界刺激因素如化疗、放疗等激发内脏粘膜类嗜铬细胞释放出5-HT，从而诱发伴恶心的呕吐反射。

欣顺尔选择性地阻断外周神经原突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射，也可能直接阻断中枢5-HT3受体而抑制最后区的迷走神经的刺激作用。

二、欣顺尔的作用机制1、呕吐发生机制2、欣顺尔的止吐机制三、欣顺尔的在止吐中的作用托烷司琼是惟一与5HT主环相同的5HT3受体拮抗剂，对5HT3的选择性最高，亲和力最强，它通过抑制外周和中枢的5-HT3受体阻断呕吐的神经反射，是一种高效的选择性5-HT3受体抑制剂。

其半衰期长，作用时间长，使用方便，一日只需给药一次，而且耐受性好，不良反应小，已成为止吐药的主力军。

四、欣顺尔的临床疗效由北京肿瘤医院、中国人民解放军307医院进行的欣顺尔临床研究表明，欣顺尔止吐有效率（完全控制+部分控制）83.02%，治疗恶心的有效率（显效+有效）86.79%，与进口制剂等效。

且用药前后血常规、肝肾功能均无明显改变，出现的主要不良反应有疲劳、便秘、眩晕、头痛，分级均为I—II度，停药后症状很快消失，与进口药的不良反应相比无显著性差异。

试验结果表明，欣顺尔能显著抑制化疗病人的胃肠道反应，安全性良好。

五、欣顺尔的临床应用1、预防和治疗化疗及手术等引起的恶心和呕吐。

2、适用科室z肿瘤科：以铂类为主的化疗（消化道肿瘤、头颈部肿瘤、卵巢肿瘤等）以阿霉素为主的化疗（白血病、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、前列腺癌等）以环磷酰胺为主的化疗（恶性淋巴流、白血病、多发性骨髓瘤神母细胞瘤等）z手术科室：如普外、妇产科、胸外科、骨科等术后等引起的恶心呕吐。

盐酸托烷司琼注射液【药品名称】通用名称：盐酸托烷司琼注射液英文名称：Tropisetron Hydrochloride Injection【成份】托烷司琼【适应症】用于预防和治疗化疗引起的恶心和呕吐，用于外科全麻手术后的恶心和呕吐。

【用法用量】儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：2岁以上儿童剂量0.1毫克/公斤，最高可达5毫克/天。

第一天静脉给药;于化疗前快速静脉滴注，第2-6天可口服给药。

儿童口服给药：可取适量，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时(至少于早餐前1小时)用水服用。

成人：成人的推荐剂量为5毫克/天，每天一次，疗程为6天。

第1天静脉给药：在化疗前快速静脉滴注。

第2-6天可改为口服5mg胶囊，于早晨起床时(至少于早餐1小时)用水送服。

代谢不良者应用：在为期6天的应用中，无需减少剂量。

肝或肾功能不全患者的应用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学改变。

但是肝硬化或肝功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5毫克/天共六天的给药方案，则不必减量。

【不良反应】盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性，常见的不良反应有头痛，头昏、便秘，眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。

极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应，前者无需特殊治疗，后者经抗过敏治疗后可好转。

【禁忌】对盐酸拖烷司琼有过敏者及孕妇禁用。

【注意事项】高血压未控制患者慎用;驾车或操纵机械者慎用;哺乳期用药患者不应授乳。

【特殊人群用药】妊娠与哺乳期注意事项：孕妇禁用【药物相互作用】1.盐酸托烷司琼若与利福平或其他肝酶诱导药物(如苯巴比妥)同时使用，则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量(代谢不良者不需增加)。

2.细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响极微，在正常使用的情况下无需调整剂量。

【药理作用】药理作用：本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT3)受体的强效、高选择性竞争拮抗剂。

不用胃复安,吗叮林是因为胃复安可以促进催乳素分泌.促使乳腺发育,对乳腺癌患者增加复发机会胃复安为胃肠道抑制性多巴胺受体抑制剂，而这种受体也存在于下丘脑，激活后能促进垂体前叶催乳素释放，催乳素能使乳腺导管上皮增生，有可能诱发肿瘤复发和生长胃复安片说明书【批准文号】国药准字H31021439【中文名称】甲氧氯普胺片【产品英文名称】Metoclopramide Tablets【生产企业】上海华氏制药有限公司天平制药厂【功效主治】镇吐药。

主要用于①各种病因所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗；②反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等；③残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓；④糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍。

【化学成分】本品主要成份为：甲氧氯普胺。

其化学名称为：N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。

分子式：C14H22ClN3O2分子量：299.8【药理作用】本品为多巴胺第2（D2）受体拮抗剂，同时还具有5-羟色胺第4（5-HT4）受体激动效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用。

可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。

本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。

对中枢其他部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。

对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力，增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃－食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力,促进胃的排空；促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。

这些作用也可增强本品的镇吐效应。

本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。

【药物相互作用】1 与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、乙醇和安定等同用时，胃内排空增快，使后者在小肠内吸收增加；2 与乙醇或中枢抑制药等同时并用，镇静作用均增强；3 与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用；4 与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用，甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消；5 由于其可释放儿茶酚胺，正在使用单胺氧化酶抑制剂的高血压病人，使用时应注意监控；6 与扑热息痛、四环素、左旋多巴、乙醇、环孢霉素合用时，可增加其在小肠内的吸收；7 与阿扑吗啡并用，后者的中枢性与周围性效应均可被抑制；8 与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛同用，后者的胃肠道吸收减少，如间隔2小时服用可以减少这种影响；本品还可增加地高辛的胆汁排出，从而改变其血浓度；9 与能导致锥体外系反应的药物，如吩噻嗪类药等合用，锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。

托烷司琼调研报告
托烷司琼调研报告
报告目的：对托烷司琼进行调研，了解其市场需求、竞争情况和发展前景。

调研方法：本次调研采用问卷调查和文献研究的方法。

调研结果：
市场需求：托烷司琼是一种药物，主要用于治疗焦虑和抑郁症。

根据调查结果显示，抑郁症和焦虑症在社会上普遍存在，很多人对托烷司琼的需求量较大。

竞争情况：目前市场上存在一些竞争对手，主要是其他治疗焦虑和抑郁症的药物。

然而，托烷司琼具有一些特殊的优势，如副作用小、治疗效果好等，这使得它在市场上具有一定的竞争力。

发展前景：随着社会经济的发展和人们健康意识的提升，对心理健康药物的需求将会增加。

托烷司琼具有较好的治疗效果和安全性，因此在未来有望继续保持良好的发展势头。

建议：针对市场需求和竞争情况，建议厂商可以加大市场推广力度，提高产品知名度。

同时，在药物的研发过程中，可以进一步提高其疗效和适应症范围，以满足更多患者的需求。

结论：托烷司琼在市场上具有一定的竞争力和发展潜力。

在未来，随着市场需求的增加，预计托烷司琼的市场份额将进一步扩大。

因此，托烷司琼有着良好的发展前景，并值得厂商持续关注和投资。

【药物名称】托烷司琼Tropisetron【药物类别】止吐药和催吐药【药物别名】呕必停、托匹西酮Navoban【制剂规格】胶囊：5mg；注射液：5ml:5mg。

【药理毒理】本品是一种外周神经元及中枢神经系统5-HT3受体的高效、高选择性竞争性拮抗剂。

某些物质（包括一些化疗药）可激发内脏粘膜的嗜铬细胞释放出5-HT，从而诱发恶心、呕吐反射。

本品能选择性地阻断该反射中外周神经元突触前5-HT3受体的兴奋性，在中枢神经系统内，本品对调节传入中枢迷走神经活动的5-HT3受体可能有直接作用。

【药动学】口服本品几乎完全吸收（＞95％），用药后3h内血药浓度达高峰。

半衰期平均约为20min。

其绝对生物利用度取决于剂量。

当剂量为5mg时，可达60％左右；剂量为45mg时，则更高（可高达100％）。

本品71％非特异地与血浆蛋白（主要为α1糖蛋白）结合。

儿童的绝对生物利用度及终末半衰期与健康志愿者相似。

本品经5、6位或7位羟化后，再与葡萄糖苷酸或硫酸结合，然后经尿或胆汁排出（代谢产物经尿和粪排出的比例为5:1）。

代谢产物对5-HT3受体的作用极弱，故不呈药理作用。

本品的代谢与金雀花碱／异喹胍通路的遗传学上多形态特性有关。

代谢正常者的消除半衰期约为8h，在代谢不良者中，该值可能延长至45h。

本品的总体清除率约为1L／min，其中经肾清除约为10％。

在代谢不良的病人中，尽管经肾清除的比例不变，但总体清除率却降为0.1～0.2L/min。

这种降低可致消除半衰期延长约4～5倍，AUC值提高5～7倍，而Cmax和分布容积却与正常代谢者无显著差异。

在代谢不良者中，经尿液排出的药物原形比例较代谢正常者大。

在剂量超过10mg、每日2次的多日用药期间，参与本品代谢的肝酶系统的代谢能力可达饱和。

并可造成本品血药浓度的剂量依赖性增高。

然而即使在代谢不良者中，这类剂量所产生的血药浓度仍属较好耐受的水平。

因此，如采用每日5mg，共6d的给药方案，不必担心药物蓄积。