药剂学中的包衣技术
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执业药师药剂学考点:包衣的材料与工序2017执业药师药剂学考点:包衣的材料与工序学习是劳动,是充满思想的劳动。
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(一)糖衣1.工艺过程(1)包隔离层:片芯上包隔离层3~5层(干燥温度为40℃~50℃)目的:形成不溶水的屏障,防止水分浸入片芯材料:10%玉米朊乙醇溶液、10%邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液、15~20%虫胶乙醇溶液、15~20%明胶或阿拉伯胶溶液(2)包粉衣层:包15~18次(干燥温度为40℃~55℃)目的.:消除片剂棱角,使衣层均匀材料:糖浆与滑石粉(3)包糖衣层:包10-15层(低温40℃)目的:使衣层表面光滑材料:稀糖浆(4)包有色糖衣层:8-15层目的:美观与识别材料:有色糖浆(5)打光:目的:增加片表面的光泽与疏水性材料:川蜡2.衣材:10%玉米朊乙醇溶液、10%邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液、15~20%虫胶乙醇溶液、糖粉、糖浆、明胶或阿拉伯胶溶液、滑石粉、川蜡等?(二)薄膜衣1包衣方法工艺采用悬浮(流化)包衣和设备是薄膜包衣的最佳方法,目前国内多用高效包衣机与埋管包衣机2.包衣材料分类(1)胃溶型:1)羟丙基甲基纤维素(HPMC):成膜性能好、溶解性能广泛、稳定性好;2)羟丙基纤维素(HPC):粘度大,常同其他材料合用;3)丙烯酸树脂Ⅳ号:溶于有机溶剂,与德国Rohm公司产品Eudragit E的性能相当;4)聚乙烯吡咯烷酮(PVP),易溶于水与有机溶剂,包衣时有粘结现象。
(2)肠溶型:1)邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP);2)邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP);3)邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP);4)苯乙烯马来酸共聚物(StyMA);5)丙烯酸树脂(甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物 Eudragit L)①肠溶型Ⅰ为水分散体,与Eudragit L30D相似②肠溶型Ⅱ(Eudragit L100相似)pH5.8溶胀pH6.8- pH8.0溶解③肠溶型Ⅲ(Eudragit S100相似)pH5.8溶胀pH6.8- pH8.0溶解(3)水不溶型:1)乙基纤维素(EC):不溶于水,易溶于有机溶剂,成膜性能好,一般指成为水分散体,产品苏丽丝中含乙基纤维素约30%;2)醋酸纤维素:不溶于水,易溶于有机溶剂,成膜性能好,衣膜具有半渗透性是渗透泵式控释制剂的最常用的包衣材料。
包衣是药剂学中最常用的技术之一,它涉及物理化学、化学工程学、液体力学、高分子材料学等学科。
近几十年来,随着新材料、新技术、新机械的不断产生,包衣技术发展迅速,形成了一整套较为完整的理论和操作经验,在药剂学中占有重要地位。
包衣一般应用于固体形态制剂,根据包衣物料不同可以分为粉末包衣、微丸包衣、颗粒包衣、片剂包衣、胶囊包衣;根据包衣材料不同分为糖包衣、半薄膜包衣、薄膜包衣(以种类繁多的高分子材料为基础,包括肠溶包衣)、特殊材料包衣(如硬脂酸、石蜡、多聚糖);根据包衣技术不同分为喷雾包衣、浸蘸包衣、干压包衣、静电包衣、层压包衣,其中以喷雾包衣应用最为广泛,其原理是将包衣液喷成雾状液滴覆盖在物料(粉末、颗粒、片剂)表面,并迅速干燥形成衣层;根据包衣目的不同分为水溶性包衣、胃溶性包衣、不溶性包衣、缓释包衣、肠溶包衣。
包衣的作用包括:①防潮、避光、隔绝空气以增加药物稳定性;②掩盖不良嗅味,减少刺激;③改善外观,便于识别;④控制药物释放部位,如在胃液中易被破坏者使其在肠中释放;⑤控制药物扩散、释放速度;⑥克服配伍禁忌等。
包衣材料一般应具有如下要求:①无毒、无化学惰性,在热、光、水分、空气中稳定,不与包衣药物发生反应;②能溶解成均匀分散在适于包衣的分散介质中;③能形成连续、牢固、光滑的衣层,有抗裂性并具良好的隔水、隔湿、遮光、不透气作用;④其溶解性应满足一定要求,有时需不受PH影响,有时只能在某特定PH范围内溶解。
同时具有以上特点的一种材料还不多见,故多倾向于使用混合包衣材料,以取长补短。
片剂包衣应用最广泛,它常采用锅包衣和埋管式包衣(高效包衣机包衣),后者应用于薄膜包衣效果更佳。
粒径较小的物料如微丸和粉末的包衣采用流化床包衣较合适。
薄膜包衣比糖包衣有许多优点:①缩短时间,降低物料成本;②重量无明显增加;③不需要底衣层;④坚固,耐破碎和开裂;⑤可以印字,也不影响片芯刻字;⑥可以有效保护产品不受光线、空气与水分的影响;⑦对崩解时间无不利影响;⑧产品美观;⑨为使用非水性包衣提供了机会;⑩过程和物料可以标准化。
水分散体包衣技术在药剂学中的应用作者:宋丽丽来源:《科学与财富》2018年第01期摘要:水分散体包衣技术是医学界开发的一款新的包衣技术,其以聚合物作为水的分散介质,在其中加入辅料而配制得到的伪胶乳和胶乳进行包衣。
由于水分散体包衣技术拥有能耗低、污染小、安全性能好等诸多优点,已逐步取代原有的传统有机溶剂包衣技术,展现出广阔的应用前景。
本文通过对水分散体包衣技术的制备方法、影响因素及成膜基质进行分析,探究水分散体包衣技术在药剂学应用中的具体情况和与之相关的问题,从而对水分散体包衣技术的应用前景做出展望,推动水分散体包衣技术在药剂学中的应用。
关键词:水分散体包衣技术;药剂学;应用前言:传统的包衣技术是采用化工工艺将聚合物的分散液和溶液均匀地涂抹在胶囊剂、颗粒剂的表面,从而形成微米厚的薄膜层,但这种技术具有易燃、有毒、易挥发等缺点,难以在实际生产中得到广泛使用。
现在工业中广泛使用的包衣技术是水分散体包衣技术,可以有效消除传统技术的缺点,推动我国工业进程的快速发展,为我国社会主义现代化建设贡献一份力量。
1.水分散体包衣技术的相关信息1.1水分散体包衣技术的组成成分水分散体包衣技术通常是由增塑剂、聚合剂、水溶剂以及固体附加剂和表面活性剂组成,这些成分对于水分散体包衣技术都有着重要的作用。
增塑剂可以增进聚合物的可塑性和成膜性以及对基质底物的附着性进行改善,是最重要的一个辅料。
其增塑作用主要是基于小分子的化合物自由地进入各聚合物的分子链之间,削弱链与链之间的相互作用力,降低聚合物的软化温度和熔点。
聚合剂一般包括普通包衣材料、缓控释用聚合物以及肠溶性聚合物等。
缓控释用聚合物可以调节药物释放的速率,而肠溶性聚合物有着较强的耐胃酸能力,易于在十二指肠中溶解。
另外,表面活性剂可以降低聚合物同水分子接触的表面张力,有效避免水分散体与聚合物结合时出现结块的情形,降低包衣表面的湿润角,提高包衣膜的张力和附着力。
而固体附加剂可以有效保证薄膜衣拥有增厚、避光、美观等诸多优点,使水分散体包衣技术不仅实用,而且使用起来也非常方便。
药剂学材料汇总1. 引言本文档旨在对药剂学领域涉及的常见材料进行汇总和介绍。
药剂学是研究药物制剂的科学,其中材料的选择和性能对于制药过程和药物疗效具有重要影响。
因此,对药剂学材料的了解和合理应用非常关键。
2. 药剂学材料分类根据在药物制剂中的应用和性能要求,药剂学材料可以分为以下几类:2.1 载体材料载体材料常用于固体制剂的制备,如片剂、胶囊和颗粒等。
常见的载体材料包括淀粉、微晶纤维素、羟丙基纤维素等。
这些材料具有良好的成型性和稳定性,能够保证药物在制剂中的分散均匀度和缓释效果。
2.2 包衣材料包衣材料主要用于控制药物的释放速度和改善口感。
常见的包衣材料有明胶、羟丙基甲基纤维素等,它们具有良好的溶解性和膜层形成能力,可以包裹药物并延缓其释放。
2.3 溶剂溶剂广泛应用于制剂过程中的溶解、反应和制备等环节。
常见的溶剂包括水、乙醇、醚类溶剂等。
在选用溶剂时,需要考虑药物的溶解度、毒性和制剂工艺的适应性。
2.4 助剂助剂是指在制剂过程中用于改善药物性能和制剂工艺的辅助材料。
常见的助剂包括乳化剂、稳定剂、增稠剂和保湿剂等。
这些材料可以提高制剂的稳定性、均匀度和品质。
2.5 包装材料包装材料对药物的保护和稳定起着重要作用。
常见的包装材料包括玻璃瓶、塑料瓶、铝箔袋和药用纸等。
这些材料需要具有良好的阻隔性、稳定性和无毒性,以保证药物的质量和安全性。
3. 药剂学材料选择原则在选择药剂学材料时,需要考虑以下原则:3.1 安全性药剂学材料必须符合药物的安全性要求,不应对人体造成有害影响。
对于禁用物质或有毒物质,应避免使用或选择能够减少其风险的替代材料。
3.2 功能性药剂学材料需要具有适当的功能特性,以满足制剂的需求。
如载体材料需要具有良好的成型性和释放控制能力,包衣材料需要具有良好的包裹性和溶解性等。
3.3 稳定性药剂学材料应具有较好的稳定性,能够保证制剂长期保存期间的质量稳定。
包装材料需要良好的阻隔性和密封性,以保护药物免受外界环境的影响。
包被技术在饲料添加剂上的应用进展关静姝包被是药剂学中最常用的技术之一,涉及物理化学、化学工程学、液体力学、高分子材料学等学科。
近十几年来,随着新材料、新技术、新机械的不断产生,包被技术发展迅速,形成了一整套较为完整的理论和操作经验,在药剂学中占有重要地位。
随着饲料工业迅猛发展,饲料添加剂产品种类增多,出现了大量有活性的物质,如酶制剂、微生态制剂、免疫球蛋白、香精香料、有机酸和氨基酸等。
这些物质在饲料生产加工、使用过程中添加的少量或微量物质,在饲料中用量很少但作用显著,是现代饲料工业必然使用的原料,对强化基础饲料营养价值,提高动物生产性能,保证动物健康,节省饲料成本,改善畜产品品质等方面有明显的效果。
但这些添加剂也有一定缺点,如酶制剂和微生态制剂在饲料加工过程中不耐热造成活性损失,酸和微量元素的适口性差,酸还会破坏其他饲料成分,氨基酸不能通过瘤胃等。
因此,饲料工业对包被技术要求也越来越高,本文对包被技术在饲料添加剂中的发展和应用作一综述。
1 包被技术包被技术也被称为包膜技术或包衣技术,即在特定的设备中按特定的工艺将糖料或其它能成膜的材料涂覆在药物固体制剂的外表面,使其干燥后成为紧密粘附在表面的一层或数层不同厚薄、不同弹性的多功能保护层,这个多功能保护层则叫做包衣。
2饲料添加剂包被的分类包被技术一般应用于固体形态制剂,根据包被的饲料添加剂物料不同可以粉末包被、微丸包被、颗粒包被;根据包衣材料不同分为半薄膜包被、薄膜包被(以种类繁多的高分子材料为基础,包括肠溶包衣)、特殊材料包被(如硬脂酸、石蜡、多聚糖);根据包被技术不同分为喷雾包被、浸蘸包被、干压包被、静电包被、层压包被,其中以喷雾包被在饲料添加剂包被技术中应用最为广泛,其原理是将包衣液喷成雾状液滴覆盖在物料(粉末、颗粒)表面,并迅速干燥形成包衣层;根据包被目的不同分为水溶性包被衣、胃溶性包被、不溶性包被、缓释包被、肠溶包被。
3 饲料添加剂包被的作用根据Putnam,Garrett和Kung的研究,包被饲料产品重要的原因有:掩蔽强烈气味或味道;保证组份含量(在加工和储存过程中保护营养物质免遭破坏,增加保留量);定向转运释放(通过变化包被材料,可以最佳化活性成分在消化道特定位点的释放);提高生物利用率(定向释放活性成分的结果);改善生产性能(因产品的一致性高,使其效用更加一致和可重复)[1]。
包被技术在饲料添加剂上的应用进展关静姝包被是药剂学中最常用的技术之一,涉及物理化学、化学工程学、液体力学、高分子材料学等学科。
近十几年来,随着新材料、新技术、新机械的不断产生,包被技术发展迅速,形成了一整套较为完整的理论和操作经验,在药剂学中占有重要地位。
随着饲料工业迅猛发展,饲料添加剂产品种类增多,出现了大量有活性的物质,如酶制剂、微生态制剂、免疫球蛋白、香精香料、有机酸和氨基酸等。
这些物质在饲料生产加工、使用过程中添加的少量或微量物质,在饲料中用量很少但作用显著,是现代饲料工业必然使用的原料,对强化基础饲料营养价值,提高动物生产性能,保证动物健康,节省饲料成本,改善畜产品品质等方面有明显的效果。
但这些添加剂也有一定缺点,如酶制剂和微生态制剂在饲料加工过程中不耐热造成活性损失,酸和微量元素的适口性差,酸还会破坏其他饲料成分,氨基酸不能通过瘤胃等。
因此,饲料工业对包被技术要求也越来越高,本文对包被技术在饲料添加剂中的发展和应用作一综述。
1 包被技术包被技术也被称为包膜技术或包衣技术,即在特定的设备中按特定的工艺将糖料或其它能成膜的材料涂覆在药物固体制剂的外表面,使其干燥后成为紧密粘附在表面的一层或数层不同厚薄、不同弹性的多功能保护层,这个多功能保护层则叫做包衣。
2饲料添加剂包被的分类包被技术一般应用于固体形态制剂,根据包被的饲料添加剂物料不同可以粉末包被、微丸包被、颗粒包被;根据包衣材料不同分为半薄膜包被、薄膜包被(以种类繁多的高分子材料为基础,包括肠溶包衣)、特殊材料包被(如硬脂酸、石蜡、多聚糖);根据包被技术不同分为喷雾包被、浸蘸包被、干压包被、静电包被、层压包被,其中以喷雾包被在饲料添加剂包被技术中应用最为广泛,其原理是将包衣液喷成雾状液滴覆盖在物料(粉末、颗粒)表面,并迅速干燥形成包衣层;根据包被目的不同分为水溶性包被衣、胃溶性包被、不溶性包被、缓释包被、肠溶包被。
3 饲料添加剂包被的作用根据Putnam,Garrett和Kung的研究,包被饲料产品重要的原因有:掩蔽强烈气味或味道;保证组份含量(在加工和储存过程中保护营养物质免遭破坏,增加保留量);定向转运释放(通过变化包被材料,可以最佳化活性成分在消化道特定位点的释放);提高生物利用率(定向释放活性成分的结果);改善生产性能(因产品的一致性高,使其效用更加一致和可重复)[1]。
①滚转包衣法又称锅包衣法,它是一种最经典而又最常用的包衣方法,其中包括普通锅包衣法(普通滚转包衣法)和改进的埋管包衣法及高效包衣锅法。
其主要构造包括:莲蓬形或荸荠形的包衣锅、动力部分和加热鼓风及吸粉装置等三大部分,包衣锅的中轴与水平面一般呈30°~45°。
加热鼓风及吸粉装置中的加热方式有两种,一种是空气经过电热丝预热后吹入锅内;另一种是采用电热丝直接对锅体加热。
②悬浮包衣法又称流化或沸腾包衣法。
优点:
A自动化程度高
B包衣速度快、时间短、工序少
C 整个包衣过程在密闭的容器中进行,无粉尘,环境污染小。
③压制包衣法可避免水分、高温对药物的不良影响弱或用量不足、片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。
1、在药剂学中,以下哪种方法是常用的包衣技术?A. 湿法制粒B. 流化床制粒C. 喷雾干燥D. 冷冻干燥(答案)B2、关于药物的半衰期,以下哪种说法是正确的?A. 药物半衰期是指药物在体内完全消除所需的时间B. 药物半衰期与给药途径无关C. 药物半衰期越短,药物在体内消除越快D. 药物半衰期是恒定不变的,与个体差异无关(答案)C3、在制备注射液时,调节渗透压常用的物质是?A. 氯化钠B. 葡萄糖C. 甘油D. 以上都是(答案)D4、关于药品的稳定性,以下哪个因素对其影响最大?A. 药品的包装材料B. 药品的储存温度C. 药品的生产工艺D. 药品的运输方式(答案)B5、在药物分析中,以下哪种方法常用于测定药物的含量?A. 紫外-可见分光光度法B. 红外光谱法C. 核磁共振法D. 质谱法(答案)A6、关于药物的溶解性,以下哪种说法是正确的?A. 所有药物都能在水溶液中完全溶解B. 药物的溶解性与其分子结构无关C. 药物的溶解性可以通过改变溶剂或温度来调节D. 药物的溶解性不影响其在体内的吸收(答案)C7、在药剂制备中,以下哪种材料常用作片剂的崩解剂?A. 硬脂酸镁B. 羧甲淀粉钠C. 滑石粉D. 乳糖(答案)B8、关于药物的配伍禁忌,以下哪种说法是正确的?A. 配伍禁忌只发生在两种或多种药物混合时产生沉淀B. 配伍禁忌不会影响药物的疗效C. 配伍禁忌只与药物的化学性质有关D. 了解药物的配伍禁忌有助于避免不良反应的发生(答案)D。
包糖衣技术1、包衣单糖浆:向夹层锅中加入规定量纯化水,再加入蔗糖,加热至沸腾,搅拌使糖完全溶解后,保持沸腾状态10分钟,制成略粘稠溶液,称重,备用。
胶糖浆:将规定量桃胶加入量杯中,加入纯化水,在温水浴中加热至桃胶完全溶解,再加入单糖浆,混合均匀,称重,备用。
混合浆:向夹层保温罐中加入规定量单糖浆,再加入滑石粉,加热至75-85℃,搅拌均匀,保温备用。
隔离层:设定包衣锅转数为7-9转/分,通入60-70℃热风,将片子预热到35-40℃,将配好的胶糖浆一次加入,干燥35-50分钟。
记录胶糖浆用量。
粉衣层:设定包衣锅转数7-9转/分,进风温度60-70℃,启动蠕动泵,向包好隔离层的片子分次喷入混合浆,匀浆。
重复上述操作。
包衣层数为20-25层。
记录混合浆用量。
外观质量:片面无棱角。
糖衣层:设定包衣锅转数为7-9转,向包好粉衣层的片子分次加入单糖浆,匀浆。
重复上述操作。
包衣层数为10-15层。
记录单糖浆用量。
外观质量:片面光滑细腻.打光:设定包衣锅转数为7-9转。
向包好的片子加入0.14kg虫白蜡,在包衣锅的转动中滚光,至片面光亮、色泽均一,无花斑。
晾片:晾片时间:8小时以上选片:将包衣片装入洁净的容器中,挑出缺角、裂片、花斑、片面不整等次品。
补充一点;1.配制好的糖浆最好经纱布(2-3层)过滤,除去杂质,使包衣更漂亮。
2.片芯硬度要大,为深弧型冲头压出的片子。
3.单糖浆每次加入量一般每公斤片子20ml左右。
4.打光,一般每公斤片子加入川蜡1-2g。
二、包糖衣时易出现的问题中草药制成素片后,大多都需要包糖衣(特别时浸膏片)。
在实际操作中常遇到如下的问题1、粘片多发生在包隔离层。
原因是素片表面不光华,单糖浆加入过量且温度低,水分蒸发慢,搅拌不及时,彼此粘附所致。
对策:一是糖浆应控制在40℃~50℃,与素片的比例宜为800~900ml/30kg。
二是糖浆的含糖量应恒定,宜为360g/L。
三是搅拌要及时,均匀,锅温保持在50℃.2、露边当颗粒含水量多,加之压力调节不当,素片多有毛边。
•2010执业药师考试真题回顾_药学专业知识(二)_包合物一、概述包合物:指一种药物分子被全部或部分包入另一种物质的分子腔中形成的独特形式的络合物。
这种包合物由主分子与客分子组成,主分子一般具有较大空穴结构,足以将客分子容纳在内,形成分子微囊。
包合物根据主体分子空穴几何形状分为管型、笼型、和层状包合物。
包合物能否形成与是否稳定,主要取决于主客体分子的立体结构和二者的极性。
包合过程是物理过程,包和物的形成与稳定取决与二者间的范得华力,为非化学键力。
包合技术在药剂学中研究和应用很广泛,有以下几点:特点:药物作为客分子被包合后,可提高药物的稳定性,增大药物的溶解度,影响药物的吸收和起效时间,防止挥发性药物成分的散失,掩盖药物的不良气味或味道,调节药物的释放速度,使液态药物粉末化,提高药物的生物利用度,降低药物的刺激性与毒副作用等。
【经典真题】下列关于β﹣CD包合物优点的不正确表述是A.增大药物的溶解度B.提高药物的稳定性C.使液态药物粉末化D.使药物具靶向性E.提高药物的生物利用度答案:D关于包合物的错误表述是A.包合物是由主分子和客分子加合而成的分子囊B.包合过程是物理过程而不是化学过程C.药物被包合后,可提高稳定性D.包合物具有靶向作用E.包合物可提高药物的生物利用度答案:D环糊精包合物在药剂学中常用于A.提高药物溶解度B.液体药物粉末化C.提高药物稳定性D.制备靶向制剂E.避免药物的首过效应答案:ABC二、包合材料(一)环糊精(CD)1.结构与性能:由淀粉衍化而成的一种环状低聚糖,常见的有α、β、γ环糊精,分别由6、7、8个葡萄糖分子聚合而成。
其中β-CD分子的空穴与一般药物分子大小相匹配,穴内具有疏水性,空穴外侧及洞口具有亲水性。
2.环糊精包合药物,对药物的一般要求是:(1)无机药物不宜用环糊精包合;(2)有机药物分子的原子数大于5,稠环数应小于5,分子量在100-400之间,于水中溶解度小于10g/L,熔点低于250℃;(3)非极性脂溶性药物易被包合,非解离型药物比解离型药物更易包合。
-包⾐概念:⽚剂(称⽚芯或素⽚)表⾯上包裹上适宜的材料⾐层的操作。
包⾐技术在制药⼯业中占有⾮常重要的地位。
包⾐的⽬的:①掩盖药物的不良⽓味,增加患者的顺应性;②避光、防潮,以提⾼药物的稳定性;③改变药物释放的位置及速度,如胃溶、肠溶、缓控释等;④保护药物免受胃酸或胃酶破坏;⑤隔离配伍禁忌成分;⑥可提⾼美观度,增加药物的识别能⼒,提⾼⽤药的安全性等。
包⾐的基本类型:糖包⾐、薄膜包⾐、压制包⾐等⽅式。
⼀、常⽤的包⾐⽅法(⼀)滚转包⾐法亦称锅包⾐法,是经典且⼴泛使⽤的包⾐⽅法,可⽤于糖包⾐、薄膜包⾐以及肠溶包⾐等,包括普通滚转包⾐法和埋管包⾐法。
包⾐锅:⼀般是⽤紫铜或不锈钢等稳定且导热性良好的材料制成,常为荸荠形。
(⼆)流化包⾐法流化包⾐制粒原理:与流化制粒原理基本相似,是将⽚芯置于流化床中,通⼊⽓流,借急速上升的空⽓流的动⼒使⽚芯悬浮于包⾐室内,上下翻动处于流化(沸腾)状态,然后将包⾐材料的溶液或混悬液以雾化状态喷⼊流化床,使⽚芯表⾯均匀分布⼀层包⾐材料,并通⼊热空⽓使之⼲燥,如此反复包⾐,直⾄达到规定要求。
(三)压制包⾐法⽅法:⼀般采⽤两台压⽚机联合起来实施压制包⾐,是将两台旋转式压⽚机⽤单传动轴连接配套使⽤。
包⾐时,先⽤⼀台压⽚机将物料压成⽚芯后,由传递装置将⽚芯传递到另⼀台压⽚机的模孔中,在传递过程中由吸⽓泵将⽚外的细粉除去,在⽚芯到达第⼆台压⽚机之前,模孔中已填⼊了部分包⾐物料作为底层,然后⽚芯置于其上,再加⼊包⾐物料填满模孔,进⾏第⼆次压制成包⾐⽚。
特点:此法可以避免⽔分、⾼温对药物的不良影响,⽣产流程短、⾃动化程度⾼、劳动条件好,但对压⽚机械的精度要求较⾼。
【相关链接】其他包⾐装置1.⾼效⽔平包⾐锅特点:①粒⼦运动不依赖空⽓流的运动,因此适合于⽚剂和较⼤颗粒的包⾐;②在运⾏过程中可随意停⽌送⼊空⽓;③粒⼦的运动⽐较稳定,适合易磨损的脆弱粒⼦的包⾐;④装置可密闭,卫⽣、安全、可靠。
缺点是⼲燥能⼒相对较低,⼩粒⼦的包⾐易黏连。
药剂学中的包衣技术
包衣是药剂学中最常用的技术之一,它涉及物理化学、化学工程学、液体力学、高分子材料学等学科。
近几十年来,随着新材料、新技术、新机械的不断产生,包衣技术发展迅速,形成了一整套较为完整的理论和操作经验,在药剂学中占有重要地位。
包衣一般应用于固体形态制剂,根据包衣物料不同可以分为粉末包衣、微丸包衣、颗粒包衣、片剂包衣、胶囊包衣;根据包衣材料不同分为糖包衣、半薄膜包衣、薄膜包衣(以种类繁多的高分子材料为基础,包括肠溶包衣)、特殊材料包衣(如硬脂酸、石蜡、多聚糖);根据包衣技术不同分为喷雾包衣、浸蘸包衣、干压包衣、静电包衣、层压包衣,其中以喷雾包衣应用最为广泛,其原理是将包衣液喷成雾状液滴覆盖在物料(粉末、颗粒、片剂)表面,并迅速干燥形成衣层;根据包衣目的不同分为水溶性包衣、胃溶性包衣、不溶性包衣、缓释包衣、肠溶包衣。
包衣的作用包括:
①防潮、避光、隔绝空气以增加药物稳定性;
②掩盖不良嗅味,减少刺激;
③改善外观,便于识别;
④控制药物释放部位,如在胃液中易被破坏者使其在肠中释放;
⑤控制药物扩散、释放速度;
⑥克服配伍禁忌等。
包衣材料一般应具有如下要求:
①无毒、无化学惰性,在热、光、水分、空气中稳定,不与包衣药物发生反应;
②能溶解成均匀分散在适于包衣的分散介质中;
③能形成连续、牢固、光滑的衣层,有抗裂性并具良好的隔水、隔湿、遮光、不透气作用;
④其溶解性应满足一定要求,有时需不受ph影响,有时只能在某特定ph范围内溶解。
同时具有以上特点的一种材料还不多见,故多倾向于使用混合包衣材料,以取长补短。
片剂包衣应用最广泛,它常采用锅包衣和埋管式包衣(高效包衣机包衣),后者应用于薄膜包衣效果更佳。
粒径较小的物料如微丸和粉末的包衣采用流化床包衣较合适。
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薄膜包衣比糖包衣有许多优点:
①缩短时间,降低物料成本;
②重量无明显增加;
③不需要底衣层;
④坚固,耐破碎和开裂;
⑤可以印字,也不影响片芯刻字;
⑥可以有效保护产品不受光线、空气与水分的影响;
⑦对崩解时间无不利影响;
⑧产品美观;
⑨为使用非水性包衣提供了机会;
⑩过程和物料可以标准化。
现在研发的制剂新产品包衣一般采用薄膜包衣,薄膜包衣处方的基本组成包括成膜剂(包衣材料)、溶剂、增塑剂、着色剂,还可以添加致孔剂、不溶性填料等。
薄膜包衣处方组成对包衣成败很关键。
目前常用的薄膜包衣材料水溶性的包括羟丙基甲基纤维素(hpmc)、羟丙基纤维素(hpc)、聚乙二醇(peg)、聚乙烯吡咯烷酮(pvp),肠溶性材料包括肠溶型丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(hpmcp)、醋酸纤维素邻苯二甲酸酯(cap)、虫胶,不溶性材料包括乙基纤维素(ec)、玉米朊。
包衣有如此多的优点使许多药品采用了包衣技术,包衣目的的不同又使包衣材料和技术有较大差别。
研究的进展和市场的需求使包衣技术和材料形成了一个很大的市场,产生了制备各种包衣材料和提供技术服务的专业公司,包衣也成为药剂研究人员在开发新制剂时重点考虑的技术手。