影响地高辛血药浓度的药物
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高级卫生专业资格(正高副高)临床药学专业资格(正高副高)模拟题2021年(36)(总分96.XX01,考试时间120分钟)多项选择题1. 直接兴奋呼吸中枢,可用于各种原因所致中枢性呼吸抑制的药物是A. 尼可刹米B. 二甲弗林C. 山梗茶碱D. 哌甲酯(利他林)E. 咖啡因2. 禁用瑞格列奈的患者包括A. 1型糖尿病B. 严重肝衰竭C. 严重肾衰竭D. 糖尿病酮症酸中毒E. 75岁以上患者3. 卡托普利的不良反应是A. 低血压B. 血管神经性水肿C. 干咳D. 嗅觉缺损E. 高血钾4. 关于辛伐他汀,叙述正确的是A. 降低极低密度脂蛋白胆固醇浓度B. 降低低密度脂蛋白胆固醇水平C. 降低三酰甘油D. 降低高密度脂蛋白胆固醇E. 降低载脂蛋白B(ApoB)5. 关于普罗布考,叙述正确的是A. 具有抗动脉粥样硬化作用B. 吸收较好但不规则C. 用于治疗高胆固醇血症D. 能增强香豆素和二甲双胍的药理作用E. 可能引发血管神经性水肿6. 关于呋塞米,叙述正确的是A. 不宜肌内注射B. 可通过胎盘屏障C. 乳汁不分泌D. 使用时应从最小剂量开始E. 可升高血糖7. 右旋糖苷的特点有A. 分子量较大B. 能抑制血小板聚集C. 有渗透性利尿作用D. 能显著提高血浆晶体渗透压E. 毒性低8. 关于氨基糖苷类抗生素,叙述正确的是A. 杀菌作用呈浓度依赖性B. 具有明显的抗生素后效应C. 在碱性环境中抗菌活性增强D. 肾衰竭患者可以正常使用E. 对听力影响甚微9. 关于抗菌药的作用机制,叙述正确的是A. 喹诺酮类抑制细菌DNA回旋酶,使DNA复制受阻、降解,导致细菌死亡B. 甲氧苄啶也可妨碍细菌体内的叶酸代谢,使细菌生长繁殖受抑制C. 大环内酯类可抑制移位酶,使蛋白质合成受抑制D. 氯霉素和林可霉素抑制肽酰基转移酶,从而使蛋白质合成受抑制E. 青霉素作用于细胞膜上的青霉素结合蛋白,致胞壁缺损而丧失屏障作用10. 直接破坏DNA的抗肿瘤药物有A. 白消安B. 环磷酰胺C. 丝裂霉素D. 卡莫司汀E. 戈舍瑞林11. 阿托品的药理作用包括A. 升高眼内压B. 减少腺体分泌C. 缩瞳D. 收缩血管E. 松弛平滑肌12. 治疗帕金森病常用的药物为A. 拟多巴胺类药物B. 拟胆碱类药物C. 中枢性抗多巴胺类药物D. 中枢性抗胆碱类药物E. 多巴胺受体阻断剂13. 甲状腺功能亢进的治疗药物是A. 丙硫氧嘧啶B. 甲巯咪唑C. 甲状腺素D. 放射性碘E. 碘及碘化物14. 利多卡因和普萘洛尔均可A. 降低窦房结的自律性B. 延长动作电位时程C. 促钾外流D. 用于室上性心律失常E. 用于室性心动过速15. 可因考来烯胺而减少吸收的药物是A. 氢氯噻嗪B. 普萘洛尔C. 地高辛D. 洛哌丁胺E. 华法林16. 关于烟酸,叙述正确的是A. 是一种水溶性维生素B. 可减少辅酶A的利用C. 抑制极低密度脂蛋白的合成D. 降低胆固醇和三酰甘油浓度E. 扩张周围血管17. 关于氢氯噻嗪,叙述正确的是A. 口服吸收快而完全B. 与食物同服可增加吸收C. 有利尿作用D. 有降血压作用E. 无尿患者可产生药物蓄积18. 关于华法林,叙述正确的是A. 口服吸收完全B. 西咪替丁可增强其作用C. 过量引起出血时可用维生素K对抗D. 抗凝血作用出血快E. 体内、外均有抗凝血作用19. 将青霉素作为首选药物的疾病是A. 溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎、丹毒B. 肺炎链球菌感染,如肺炎、中耳炎、脑膜炎C. 支原体属所致感染D. 梅毒E. 炭疽20. 关于抗菌药物的耐药机制,叙述正确的是A. 氨基糖苷类:改变核糖体50S亚基B. 喹诺酮类:改变DNA旋转酶A亚基蛋白C. 大环内酯类:改变核糖体30S亚基蛋白D. 磺胺类:改变二氢叶酸合成酶结构E. β内酰胺类:产生β内酰胺酶21. 属于新型酪氨酸激酶抑制剂的抗肿瘤药物是A. 奥沙利铂B. 多西他赛C. 吉非替尼D. 利妥昔单抗E. 伊马替尼22. 属于易逆性抗乙酰胆碱酯酶药的是A. 新斯的明B. 依舍立定C. 安贝氯铵D. 毒扁豆碱E. 加兰他敏23. 可用于治疗阿尔茨海默病的药物是A. 中枢性抗多巴胺类药物B. 抑制Aβ蛋白形成和沉积的药物C. 胆碱能增强药D. 抑制tau蛋白异常磷酸化的药物E. 神经保护剂24. 主要通过促使β细胞分泌胰岛素而起到降糖作用的口服降糖药物是A. 格列喹酮B. 瑞格列奈C. 二甲双胍D. 罗格列酮E. 阿卡波糖25. 普萘洛尔的禁忌证包括A. 支气管哮喘B. 心源性休克C. Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞D. 窦性心动过缓E. 窦性心动过速26. 与非诺贝特联用,可致非诺贝特药理作用增强的药物是A. 香豆素B. 甲苯磺丁脲C. 苯妥英钠D. 呋塞米E. 环孢素27. 可用于脑水肿的药物有A. 氢氯噻嗪B. 呋塞米C. 螺内酯D. 甘露醇E. 吲达帕胺28. 关于吲达帕胺,叙述正确的是A. 抑制远端小管对水和电解质的重吸收B. 能调节血管平滑肌细胞的钙内流C. 影响血脂和碳水化合物的代谢D. 口服吸收较差E. 不良反应有剂量相关性29. 激活腺苷环化酶而产生平喘作用的药物是A. 沙丁胺醇B. 特布他林C. 氨茶碱D. 异丙托溴铵E. 色甘酸钠30. 根据《卫生部抗菌药物临床应用管理》要求,关于手术预防用抗菌药物,叙述正确的是A. 经口咽部黏膜切口的大手术可使用第1代头孢菌素+甲硝唑B. 骨科手术(包括用螺钉、钢板、金属、关节置换)可使用第3代头孢菌素C. 胆道手术且有反复感染史者可选用头孢曲松或头孢哌酮D. 心脏手术可使用第1、2代头孢菌素E. 神经外科手术可选用万古霉素31. 对铜绿假单胞菌有效的抗菌药物是A. 青霉素B. 阿莫西林C. 甲氧西林D. 哌拉西林E. 羧苄西林32. 免疫增强药的药理作用有A. 治疗免疫缺陷疾病B. 抗慢性感染C. 恶性肿瘤辅助治疗D. 器官移植E. 治疗类风湿关节炎33. 酚妥拉明的用途主要是A. 外周血管痉挛性疾病B. 感染中毒性休克C. 嗜铬细胞瘤的诊断D. 充血性心力衰竭E. 抗心律失常34. 吗啡的中枢系统作用包括A. 镇痛B. 镇静C. 呼吸兴奋D. 催吐E. 扩瞳35. 糖皮质激素类药物的禁忌证包括A. 严重精神病B. 创伤修复期C. 支气管哮喘D. 活动性消化性溃疡E. 新近胃肠吻合手术后36. 关于腺苷,叙述正确的是A. 缩短心房肌动作电位时程B. 抑制窦房结传导C. 扩血管作用D. 作用时间极短E. 体内不被代谢37. 属于贝特类的药物是A. 氯贝丁酯B. 吉非贝齐C. 苯扎贝特D. 依折麦布E. 普罗布考38. 氢氯噻嗪的不良反应有A. 水和电解质紊乱B. 皮疹C. 白细胞减少D. 高钾血症E. 血小板减少39. 甘油果糖主要用于A. 脑外伤B. 脑肿瘤C. 脑水肿D. 急性肾衰竭E. 高钠血症40. 喹诺酮类药物的主要不良反应有A. 胃肠道反应B. 光敏反应C. 结晶尿D. 癫痫患者诱发癫痫E. 心脏毒性41. 常使用阿苯达唑治疗的寄生虫感染是A. 蛔虫、钩虫B. 牛肉绦虫C. 囊虫D. 华支睾吸虫E. 鞭虫、包虫42. 免疫抑制药常用于A. 器官移植B. 免疫功能低下C. 自身免疫性疾病D. 恶性肿瘤43. 药物与受体结合的特点有A. 饱和性B. 选择性C. 敏感性D. 特异性E. 可逆性44. 为防止局部麻醉药物中毒应该采取的方法有A. 局部麻醉前先注射肾上腺素,防止血压下降B. 严格掌握剂量,限制总量C. 局部麻醉药液中加入少量收缩血管药D. 采用最低有效浓度,分次注射E. 蛛网膜下腔阻滞时掌握药物比重,调控患者体位及麻醉水平45. 吗啡的特点有A. 耐受性B. 依赖性C. 急性中毒可致昏迷、缩瞳D. 治疗量引起恶心、呕吐E. 治疗量引起便秘、低血压46. 关于雌激素的药理作用,叙述正确的是A. 使子宫内膜增殖并转变为分泌期B. 抗雄激素作用C. 抑制乳腺分泌D. 维持女性第二性征E. 促进女性性器官发育成熟47. 普罗帕酮临床应用包括A. 阵发性室性心动过速B. 阵发性室上性心动过速C. 心房扑动D. 房性期前收缩E. 室性期前收缩48. 关于依折麦布,叙述正确的是A. 减少肠道胆固醇的吸收B. 降低血浆胆固醇水平C. 降低肝胆固醇储量D. 抑制内源性胆固醇E. 血浆蛋白结合率低49. 伴有糖尿病的水肿患者,不宜选用的药物是A. 氢氯噻嗪B. 氨苯蝶啶C. 甘油果糖D. 呋塞米E. 螺内酯50. 与肝素的抗凝作用有关的因素是B. 药物分子带大量负电荷C. 药物分子长度D. 抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)活性E. 药物剂量51. 关于镇咳药的作用机制,叙述正确的是A. 抑制咳嗽反射弧中的感受器B. 抑制炎症介质的释放C. 抑制咳嗽反射弧中的传入神经纤维末稍D. 关于抗过敏介质的作用E. 抑制延髓咳嗽中枢52. 能用于治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染的抗菌药物是A. 万古霉素B. 亚胺培南C. 替考拉宁D. 利奈唑胺E. 美罗培南53. 可用于淋巴细胞性白血病的药物是A. 甲氨蝶呤B. 环磷酰胺C. 氟尿嘧啶D. 巯嘌呤E. 长春新碱54. 可能影响药物作用的因素有A. 年龄、性别B. 个体差异C. 营养与精神状态D. 给药途径E. 患者疾病状态55. 针对精神病药物引起的急性肌张力障碍,可以采用的药物是A. 东莨菪碱B. 地西泮C. 异丙嗪D. 苯海索(安坦)E. 苯巴比妥56. 能增加利多卡因体内消除的药物有A. 苯妥英钠B. 苯巴比妥C. 异丙肾上腺素D. 氯化琥珀胆碱E. 硫酸镁57. 属于β-羟基-β-甲戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂的药物是A. 吉非贝齐B. 氯贝丁酯C. 瑞舒伐他汀D. 考来烯胺E. 普伐他汀58. 乙酰唑胺的适应证主要有A. 青光眼B. 急性高山病C. 纠正代谢性碱中毒D. 高血压E. 低钠血症59. 可促进口服铁剂在消化道吸收的是A. 维生素CB. 小苏打C. 四环素D. 果糖E. 半胱氨酸60. 关于理想的抗酸药,叙述正确的是A. 作用迅速持久B. 口服吸收C. 不产气D. 不引起腹泻或便秘E. 对黏膜及溃疡面有保护、收敛作用61. 被称为“呼吸喹诺酮类”的药物是A. 左氧氟沙星B. 环丙沙星C. 诺氟沙星D. 莫西沙星E. 吉米沙星62. 主要作用于S期的抗肿瘤药物有A. 甲氨蝶呤B. 阿糖胞苷C. 氟尿嘧啶D. 巯嘌呤E. 卡莫司汀63. 关于药物作用,叙述正确的是A. 药物作用的选择性低,则药物的不良反应多B. 两药的化学结构相似,则药物效应相似C. 两药的治疗指数相同,但安全性不一定相同D. 受体激动剂不一定都产生兴奋作用E. 两药口服剂量相同,但血药浓度可相差很大64. 苯巴比妥临床可用于A. 催眠B. 麻醉前给药C. 酒精所致兴奋D. 癫痫大发作E. 惊厥65. 关于七氟烷的药理作用特点,叙述正确的是A. 无剂量相关性心肺功能低下B. 本品血/气分配系数低,对呼吸系统影响小C. 不刺激儿茶酚胺的释放,对心率几乎无影响,增加心排血量D. 无“冠状动脉盗血现象”E. 增加心肌对儿茶酚胺的敏感性66. 硝酸甘油抗心绞痛的机制是A. 降低前、后负荷B. 降低室壁张力C. 减慢心率D. 舒张心外膜血管与促进侧支循环E. 增加缺血区的供血67. 普萘洛尔的适应证包括A. 高血压B. 劳力性心绞痛C. 室性心律失常D. 甲状腺危象E. 配合α受体阻断药用于嗜铬细胞瘤患者控制心动过速68. 与辛伐他汀联用,可导致横纹肌溶解危险性增加的药物有A. 环孢素B. 伊曲康唑C. 红霉素D. 烟酸E. 米贝地尔69. 可引起低血钾的药物有A. 呋塞米B. 氢氯噻嗪C. 螺内酯D. 乙酰唑胺E. 阿米洛利70. 抗血小板药物作用环节包括A. 抑制环氧酶B. 抑制凝血酶C. 抑制磷酸二酯酶D. 阻止腺苷二磷酸(ADP)介导的血小板活化E. 阻断血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体71. 硫酸镁的药理作用有A. 抗消化性溃疡B. 导泻作用C. 利胆作用D. 中枢抑制作用E. 抗惊厥作用72. 关于抗结核药的特点,叙述正确的是A. 异烟肼可引起周围神经炎和中枢神经中毒症状B. 利福平系肝药酶诱导剂C. 乙胺丁醇大剂量可致视神经炎D. 链霉素穿透能力弱,易耐药,有耳毒性E. 吡嗪酰胺与异烟肼、利福平有协同作用,单用易耐药73. 具有抗肿瘤作用的抗生素有A. 丝裂霉素B. 克林霉素C. 博来霉素D. 多柔比星E. 柔红霉素74. 胆碱能神经包括A. 副交感神经的节前和节后纤维B. 交感神经的节前纤维C. 支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的交感神经节后纤维D. 交感神经的节后纤维E. 运动神经75. 哌甲酯是常用的中枢兴奋药物,临床上可用于A. 催眠B. 麻醉后苏醒C. 轻度抑郁D. 小儿遗尿症E. 儿童多动综合征76. 胰岛素的不良反应包括A. 变态反应B. 胃肠道反应C. 低血糖反应D. 氨基转移酶升高E. 注射部位脂肪萎缩77. 影响地高辛血药浓度的药物包括A. 奎尼丁B. 胺碘酮C. 维拉帕米D. 考来烯胺(消胆胺)E. 新霉素78. 维拉帕米应禁用于A. 未安装起搏器的病态窦房结综合征患者B. 未安装起搏器的Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞患者C. 收缩压低于12kPa(1kPa=7.5mmHg)且心率低于50次/分的患者D. 急性心肌梗死患者E. 肺充血患者79. 非诺贝特的禁忌证包括A. 胆石症B. 严重肾功能不全C. 严重肝功能不全D. 儿童E. 哺乳期妇女80. 呋塞米可用于A. 肝硬化B. 急性肾衰竭C. 急性肺水肿D. 急性脑水肿E. 高钾血症81. 低分子肝素的特点包括A. 分子量小于6.5kDB. 对凝血酶影响小C. 选择对抗凝血因子Ⅹa的活性D. 半衰期比肝素长E. 不易引起Ⅱ型血小板减少症82. 对化学治疗、放射治疗引起的呕吐有效的药物为A. 氯丙嗪B. 甲氧氯普胺C. 昂丹司琼D. 奥美拉唑E. 地芬诺酯83. 关于抗疟药,叙述正确的是A. 青蒿素用于治疗间日疟、恶性疟B. 奎宁主要用于脑型疟疾的救治,不良反应有金鸡纳反应C. 伯氨喹是根治间日疟和控制疟疾传播的最有效药物D. 乙胺嘧啶是症状抑制性预防的首选药E. 氯喹可用于症状抑制性预防84. 柔红霉素适合于治疗A. 急性粒细胞白血病B. 急性髓细胞白血病C. 急性淋巴细胞白血病D. 慢性淋巴细胞白血病E. 慢性粒细胞白血病。
药学服务与研究PharmCare&Res2008Dee;8(6)李艳,等.地高辛的药物相瓦作用与合理用药・461・地高辛的药物相互作用与合理用药李艳,刘欣(本溪钢铁集团公司总医院药学部,辽宁本溪117000)・综述・[摘要]地高辛为临床常用药物,安全范围窄,药物相互作用对地高辛血药浓度影响较大,掌握地高辛联合用药时的药物相互作用对合理选择联用药物及开展地高辛治疗药物监测上作具有重要意义。
本文综述了地高辛药物相互作用的研究概况,为临床合理用药提供参考。
[关键词]地高辛;药物相互作用;合理用药;综述[中图分类号]R972.1,R969.3[文献标识码]A[文章编号]1671—2838(2008)06—046卜04DruginteractionsofdigoxinanditsrationaluseLIYan,LIUXin(DepartmentofPharmacy,GeneralHospitalofBenxiIronandSteelCo.,LiaoningBenxi117000。
China)[ABSTRACT]Digoxinisoneofthemostcommonlyuseddrugs.Ithasanarrowrangeofeffectiveserumconcentrations.Druginteractionsofdigoxinmarkedlyinfluencetheserumconcentrationsofdigoxin,SOhandlingthedruginteractionsofdigoxinhasvitalsignificanceforselectingcombineddrugsandcarryingoutthetherapeuticdrugmonitoring.Inthispaper。
thedruginterac—tionsofdigoxinarereviewedinordertOprovidesomereferencesforrationaluseofdigoxin.[KEYWORDS-]digoxin;druginteractions;rationaluseofdrug;review[PharmCare&.Res,2008,8(6):461—464]地高辛是临床上治疗充血性心力衰竭(conges-tiveheartfailure,CHF)和控制快速心房颤动的常用药物。
影响地高辛血药浓度的因素分析目的调查分析地高辛血药浓度的影响因素,为合理用药提供参考。
方法通过Cnki、PubMed数据库中检索近年来地高辛相关文献并整理分析。
结果性别、年龄、生理病理状态、剂型、药物的相互作用是影响地高辛血药浓度的重要因素。
大环内酯类抗生素、硝苯地平、维拉帕米、缬沙坦、胺碘酮、利托那韦、质子泵抑制剂等可导致地高辛血药浓度显著提高。
硝普钠、甲氧氯普安、莫沙必利、氢氧化铝、药用炭等可导致地高辛血药浓度显著降低。
结论临床医师或药师在设计给药方案时,应结合患者的生理病理状况,结合临床表现和联合用药等因素综合评价地高辛的疗效,合理制定个性化给药方案,以达到最佳治疗效果,降低不良反应的发生。
标签:地高辛;血药浓度监测;影响因素;药物相互作用;合理用药地高辛(digoxin)治疗充血性心力衰竭(congestive heart failure,CHF)具有很好的疗效,但因其作用机制复杂,治疗指数低,安全范围窄,药代动力学、药效学个体差异大,治疗剂量与中毒剂量在一定程度上相互重叠的药动学特性,易发生中毒反应,是临床上需要做血药浓度监测的药物之一。
在临床治疗过程中及时监测地高辛的血药浓度是调整给药方案、维持有效血药浓度、预防药物中毒的主要方法。
1?影响地高辛浓度的生理因素1.1?性别的影响在同等条件下,女性患者的地高辛血药浓度略高于男性患者,相较男性更容易出现地高辛中毒,因服用地高辛而导致的病死率高于男性[1],需高度重视性别差异对地高辛的影响。
1.2?年龄对地高辛血清浓度的影响在同等条件下,患者体内地高辛血药浓度随着年龄的增长相应升高,年龄对地高辛的血药浓度有显著影响。
1.3?在组织内的分布对地高辛血药浓度的影响地高辛在组织内分布广泛,在肾及心肌内的浓度最高,体内约50%的地高辛分布在骨骼肌组织内。
1.4?排泄对地高辛血药浓度的影响地高辛主要经肾小球滤过和肾小管分泌排泄,肾功能不全的患者体内地高辛清除率减少,半衰期明显延长,血药浓度明显升高。
地高辛的血药浓度监测及分析地高辛是一种常用于治疗心力衰竭和心律失常的药物。
由于它的药代动力学特性以及窄治疗指数,监测地高辛的血药浓度在临床上至关重要。
本文将对地高辛的血药浓度监测及其分析进行讨论。
一、地高辛的药代动力学特性地高辛的药代动力学特性对于血药浓度监测至关重要。
地高辛在体内经过吸收、分布、代谢和排泄等过程。
根据文献报道,地高辛的药代动力学参数如下:- 吸收:地高辛通过口服给药可迅速吸收,峰值浓度出现在2-4小时。
- 分布:地高辛以及其代谢产物主要在肝脏和肌肉中分布。
- 代谢:地高辛在肝脏中通过羟化和葡萄糖醛酸化等代谢方式进行代谢。
- 排泄:地高辛及其代谢产物由肾脏排泄,肾功能受损会使地高辛的排泄减慢,需要调整给药剂量。
二、地高辛血药浓度的监测方法为了准确地评估地高辛的治疗效果和避免潜在的药物中毒,血药浓度的监测是必不可少的。
常用的地高辛血药浓度监测方法包括:1. 酶联免疫吸附法(ELISA):这是一种常见的定量检测方法,可以获得地高辛在血浆中的浓度。
2. 液相色谱质谱法(LC-MS):LC-MS是一种高灵敏度和高特异性的分析方法,可用于地高辛的定量分析。
3. 放射免疫法(RIA):RIA是一种采用放射性示踪物的检测方法,可以测定地高辛的浓度。
这些方法都在临床上广泛应用,并且经过验证可靠、准确。
三、地高辛血药浓度的临床意义与分析地高辛的血药浓度监测对于调整用药剂量、评估治疗效果以及防止地高辛中毒都具有重要的临床意义。
下面是一些常见的临床应用及分析方法:1. 用药调整:当地高辛的血药浓度低于治疗范围时,可能表明患者需要调整剂量,以达到治疗效果;当地高辛的血药浓度超过治疗范围时,可能会导致中毒反应,需要减少剂量或暂停用药。
2. 妊娠期监测:地高辛在妊娠期的药代动力学会有所改变,需要定期监测血药浓度,确保孕妇和胎儿的安全。
3. 肾功能损害患者:肾功能损害会影响地高辛的排泄,需要根据血药浓度调整用药剂量,避免药物积累。
地高辛的临床常见用药误区地高辛是唯一被美国FDA 确认能有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药,临床应用十分广泛。
但地高辛安全范围窄,治疗量与中毒量接近,个体差异大,故必须严格掌握其用法用量、适应症及其禁忌症等。
且地高辛与多种药物发生相互作用,合并用药不当可诱发地高辛中毒或强心作用减弱。
一、与多潘立酮合用实例:女,42 岁。
因「纳差、餐后饱胀两周」就诊。
既往有「冠心病,慢性心力衰竭」病史2 年,每日接受地高辛治疗。
诊断:①慢性胃炎;②冠心病,慢性心力衰竭,心功能III 级。
处方:地高辛片0.25 mg,1 日1 次,口服;多潘立酮片10 mg,1 日3 次,餐前30 分钟口服。
从开始应用多潘立酮片治疗第6 天起,患者心悸、气促明显加重。
评析:多潘立酮是外周性多巴胺受体拮抗剂,可促进胃肠道的蠕动和张力恢复正常,促进胃排空,增加胃窦和十二指肠运动,减少地高辛在小肠上端的吸收。
多潘立酮与地高辛合用,使地高辛血药浓度降低,强心作用减弱,导致患者心力衰竭加重。
建议:多潘立酮片不宜与地高辛片合用随访:按上述建议调整用药方案后,患者2 天后心悸、气促缓解。
Tips:促胃肠动力药(甲氧氯普胺、莫沙必利、伊托必利)与地高辛合用可发生类似相互作用。
二、与阿卡波糖合用实例:男,48 岁。
因「多饮、多尿 2 个月」就诊。
既往有「冠心病,慢性心力衰竭」病史 1 年,每日接受地高辛治疗。
空腹血糖:6.8 mmol/L,餐后 2 小时血糖:13.7 mmol/L诊断:① 2 型糖尿病;②冠心病,慢性心力衰竭,心功能 III 级。
处方:地高辛片 0.25 mg,1 日 1 次,口服;阿卡波糖片50 mg,1 日 3 次,口服。
从开始应用阿卡波糖片治疗第 6 天起,患者心悸、气促明显加重。
评析:阿卡波糖可抑制小肠壁细胞活性,使地高辛吸收减少。
另外,阿卡波糖可吸附地高辛,而阿卡波糖口服后很少被吸收,主要在肠道降解或以原形方式随粪便排泄,这必然影响人体对地高辛的吸收。
影响地高辛血药浓度的药物
近期发表于《欧洲心脏杂志》(European Heart Journal)的一篇meta 分析指出,地高辛治疗与患者死亡风险增加有关,这种风险增高作用在房颤患者中尤为明显。
研究者还指出,临床医生必须严格控制患者地高辛血药浓度才能控制地高辛的这种不良影响。
那么都有哪些药物影响地高辛的血药浓度呢?
提高地高辛血药浓度的药物
钙离子拮抗剂如尼卡地平、硝苯地平、地尔硫卓、维拉帕米,两药合用应减少地高辛的用量。
保钾类利尿剂如螺内酯均可增加地高辛血药浓度,可能与降低地高辛的肾及肾外清除率有关。
肝药酶抑制剂如保泰松、西咪替丁等则可抑制地高辛代谢,使其血药浓度升高。
而肝药酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、异烟肼等可促进地高辛代谢,降低血药浓度。
抗心律失常药如奎尼丁可增加地高辛的吸收率,降低地高辛分布容积、肾清除率、肝脏代谢及胆汁排泄率,使地高辛血药浓度提高一倍,合用时宜减少地高辛用量,一般为正常剂量2/3~1/2 左右。
胺碘酮可降低地高辛肾清除率,使其血药浓度升高。
普罗帕酮对地高辛血药浓度的影响存在很大个体差异,主要与地高辛肾外清除率减少有关。
另外,一些广谱抗生素如红霉素、四环素、青霉素、氯霉素等因能抑制肠道菌群,减少地高辛肠内氢化与水解,故可提高其血药浓度。
还有抗胆碱药阿托品、普鲁本辛以及降压药卡托普利、哌唑嗪等均可使地高辛血药浓度升高。
与地高辛合用可加重病情的有普萘洛尔、利血平、两性霉素B、皮质激素、排钾利尿剂、胍乙啶、依酚氯胺、硫酸镁、去甲肾上腺素、琥珀胆碱、钙剂和Ⅰa 类抗心律失常药等。
与地高辛合用协同作用加强的如双嘧达莫、肼屈嗪和非强心苷类强心剂,以及一些酚妥拉明等。
降低地高辛血药浓度的药物
使地高辛血药浓度提高的药物有药酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠等。
还有对氨基水杨酸、硝普钠、白陶土、果胶、考来烯胺、三硅酸镁、柳氮磺砒啶、新霉素、甲氧氯普胺和硝酸甘油等均可降低地高辛血药浓度。