《药剂》课件第四章固体制剂(散剂颗粒剂片剂片剂的包衣)
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第四章固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣)紫色比正文小一号的为2010版删减内容紫色与正文同号字体为2010版说明及修改后的第一节概述固体制剂(solid preparations)以其独特的优势,在新药开发或患者的使用中成为首选的剂型。
因此在所有药物制剂中的占有率高达70%以上。
常用的固体剂型有散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等。
固体制剂的共同特点是:①与液体制剂相比,物理、化学稳定性好,生产制造成本较低,服用与携带方便;②制备过程的前处理经历相同的单元操作,以保证药物的均匀混合与准确剂量,而且固体剂型之间有着密切的联系;③药物在体内首先溶解后才能透过生理膜、被吸收入血液循环中。
本章主要介绍散剂、颗粒剂、片剂以及片剂的包衣技术。
剂型特点、固体制剂所需的辅料、制备方法与设备以及质量控制方法等。
一、固体剂型的制备工艺对于固体制剂来说物料的混合度、流动性、充填性显得非常重要,如粉碎、过筛、混合是保证药物的含量均匀度的主要单元操作,几乎所有的固体制剂都要经历。
固体物料的良好流动性、充填性可以保证产品的准确剂量,制粒或助流剂的加入是改善流动性、充填性的主要措施之一。
二、固体剂型的体内吸收路径固体制剂共同的吸收路径是将固体制剂口服给药后,须经过药物的溶解过程,才能经胃肠道上皮细胞膜吸收进入血液循环中而发挥其治疗作用。
特别是对一些难溶性药物来说,药物的溶出过程将成为药物吸收的限速过程。
若溶出速度小,吸收慢,则血药浓度就难以达到治疗的有效浓度。
吸收快慢顺序:溶液剂﹥混悬剂﹥散剂﹥颗粒剂﹥胶囊剂﹥片剂﹥丸剂可见固体制剂在体内首先分散成细颗粒是提高溶解速度,加快吸收速度的有效措施之一。
三、Noyes-Whitney方程对于多数固体剂型来说,药物的溶出速度直接影响药物的吸收速度。
假设固体表面药物的浓度为饱和浓度C S, 溶液主体中药物的浓度为C,药物从固体表面通过边界层扩散进入溶δV D K =液主体,此时药物的溶出速度(dC/dt )可用Noyes -Whitney 方程描述:dC/dt = kS(Cs –C) (4-1)(4-2)式中,K ─溶出速度常数;D —药物的扩散系数;δ—扩散边界层厚;V —溶出介质的量; S ─溶出界面积(固体的表面积)。